Serdexmethylphenidate

识别

总结

Serdexmethylphenidate是一种中枢神经系统兴奋剂前体药物dexmethylphenidate作为一线治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)。

品牌名称

Azstarys

通用名称

Serdexmethylphenidate

DrugBank加入数量

DB16629

背景

注意缺陷多动障碍(ADHD)是一种早发性神经发育疾病,往往延伸到成年,特点是发育不适当,受损的注意,冲动,和运动过度活跃。^1,2多动症的根本原因尚不清楚,但可能包括功能障碍或去甲、多巴胺能神经递质系统不同,就是明证清晰的有益效应等中枢神经系统兴奋剂哌醋甲酯和安非他命增加细胞外多巴胺和去甲肾上腺素的水平。^1,3Serdexmethylphenidate前体药物的中枢神经系统兴奋剂dexmethylphenidate一个共同的一线治疗多动症,结合dexmethylphenidate为延长血浆浓度和疗效提供每日一次给药。^11,12

Serdexmethylphenidate获得FDA批准3月2日,2021年,目前销售作为一个组合胶囊dexmethylphenidate根据商标AZSTARYS KemPharm™, Inc .)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Serdexmethylphenidate (DB16629)

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重量

平均:499.52
单一同位素的:499.195464906

化学公式

C₂₅H_29日N₃O₈

同义词

• Serdexmethylphenidate

外部id

• kp - 415内盐

药理学

指示

Serdexmethylphenidate的前体药物dexmethylphenidate这是表示结合dexmethylphenidate治疗注意缺陷多动障碍(ADHD) 6岁以上的患者。¹¹

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 注意缺陷多动障碍(ADHD)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Serdexmethylphenidate前体药物的中枢神经系统兴奋剂dexmethylphenidate,从而增加细胞外水平的多巴胺和去甲肾上腺素在中枢神经系统,导致改变神经传递。³中枢神经系统兴奋剂,serdexmethylphenidate有滥用的风险,滥用和依赖,这应该被监视。中枢神经系统兴奋剂也增加血压,心率,和风险严重的心血管反应,包括中风、心肌梗死和猝死;患者开始治疗前应评估和监测心血管异常。同样,中枢神经系统兴奋剂也可能导致周围血管病变,包括雷诺氏现象。由于它能够改变神经功能,serdexmethylphenidate可能加剧现有的精神病,在双相情感障碍患者诱发躁狂发作,或者导致新躁狂或精神病症状诊断。频繁的、持续的和痛苦的勃起,这可能需要医疗照顾,一直在观察患者与serdexmethylphenidate治疗一段时间,经常与剂量增加有关。最后,与其他中枢神经系统兴奋剂,serdexmethylphenidate与减肥有关,生长迟缓,在严重的情况下可能需要治疗中断。¹¹

的作用机制

注意缺陷多动障碍(ADHD)是一种早发性神经发育疾病,往往延伸到成年,特点是发育不适当,受损的注意,冲动,和运动过度活跃。^1,2正确的诊断是阻碍缺乏生物标记(仅根据症状),一系列的严重性,和频繁的并发症如自闭症谱系障碍,阅读障碍,发展协调障碍、抽搐紊乱。¹虽然根本原因(s)尚不清楚,多巴胺,去甲,血清素激活的,胆碱能、glutaminergic,阿片神经传递可能扮演了一个角色。^1,3

Serdexmethylphenidate前体药物的中枢神经系统兴奋剂dexmethylphenidate(英里/小时),一个普通的一线治疗多动症。¹¹英里的主要作用是增加细胞外多巴胺和去甲肾上腺素的水平,这有许多潜在的下游效应。^2,3发生这种情况主要是由于英里的能力相应抑制多巴胺和去甲肾上腺素单胺转运蛋白。^2,3其他研究表明可能额外英里功能,包括血清素5-HT1A受体激动,^3,4再分配的水泡一元胺transporter-2 (VMAT-2),^3,5,要么直接或间接激活α2-adrenergic受体。^3,6,7总的来说,成像研究显示,迈徒改变大脑活动相关地区与执行功能有关,情绪调节,奖励处理和工作记忆。³

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent多巴胺转运体	抑制剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
U5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类

吸收

后单剂量serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate(52.3/10.4毫克)相比,延长释放dexmethylphenidate(40毫克)胶囊在健康的志愿者在禁食条件下,C_马克斯和AUC dexmethylphenidate 14.0 ng / mL * h和186 ng / mL和28.2 ng / mL * h和248 ng / mL,分别。动力学是近似线性浓度范围,与稳态后达到第三个每日一次剂量。^11,14Serdexmethylphenidate口服生物利用度低的3%。T_马克斯serdexmethylphenidate和dexmethylphenidate coadministered时大约是两个小时禁食条件下。当serdexmethylphenidate管理作为一个单一的实体,dexmethylphenidate T_马克斯大约八个小时。¹¹

不同比率的serdexmethylphenidate dexmethylphenidate, 64/8, 56/12, 48/16毫克,每个dexmethylphenidate相当于40毫克,在健康的成年志愿者在禁食条件下进行测试。在每种情况下,dexmethylphenidate达到血浆浓度峰值大约两个小时之间(平均1.6 - -1.8小时),24小时逐渐减少。C_马克斯变化从15.5±3.7,23.8±5.7 ng / mL, AUC_0-24h变化从187.0±41.0 * h 207±54.4 ng / mL。¹²另一项研究调查了药物动力学serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate(28/6或56/12毫克)的患者年龄在6岁到17岁的。通常,C_马克斯和AUC不同人群和剂量,但大致相当的剂量和体重。¹³

的体积分布

Serdexmethylphenidate意味着表观分布容积的29.3 L /公斤以下Serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate管理。¹¹Serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate(28/6或56/12毫克)的口服药物的患者年龄在6岁到17岁之间产生一个dexmethylphenidate表观分布容积的37.6和66 L /公斤。¹³

蛋白结合

血浆蛋白结合serdexmethylphenidate和dexmethylphenidate治疗剂量低,56%和47%,分别在5μM,约60倍,达到治疗浓度的应用程序。^2,11

新陈代谢

Serdexmethylphenidate转化为dexmethylphenidate降低胃肠道的未知的酶。这之后,dexmethylphenidate主要转化为d-α-phenyl-piperidine乙酸(d-ritalinic酸)在肝脏通过羧酸酯酶1 a1。^11,8其他代谢物包括氧化产品6-oxo-methylphenidate p-hydroxy-methylphenidate,然后de-esterified oxo-ritalinic酸和p-hydroxy-ritalinic酸,分别。^9,10哌醋甲酯也可能trans-esterified ethylphenidate。¹⁰

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Serdexmethylphenidate
  • Dexmethylphenidate
    • Ethylphenidate
    • p-hydroxy-methylphenidate
      • p-hydroxy-ritalinic酸
    • 6-oxo-methylphenidate
      • oxo-Ritalinic酸
    • Ritalinic酸

路线的消除

在人类口腔serdexmethylphenidate剂量后,大约62%和37%的初始剂量是恢复在尿液和粪便,其中约0.4%和11%的初始剂量不变,恢复。Ritalinic酸占大约63%的剂量中恢复过来。哌醋甲酯的口服药物时外消旋体,大约90%的剂量是尿液中恢复,其中外消旋酸占大约80%的剂量。¹¹

半衰期

单剂口服后52.3毫克/ 10.4毫克serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate,每个组件的平均血浆终端消除半衰期大约5.7和11.7小时,分别。¹¹在健康成年人在禁食条件下的稳态,serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate 64/8, 56/12, 48/16毫克导致dexmethylphenidate半衰期为8.5±2.3,9.2±3.5小时之间。¹²

间隙

Serdexmethylphenidate的意思明显间隙约为3.6 L / h /公斤后口服Serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate管理。¹¹6岁到17岁以下的病人口服28/6或56/12毫克serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate dexmethylphenidate的意思明显间隙2.5和3.4 L / h /公斤之间标准化剂量。¹³

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

Serdexmethylphenidate / dexmethylphenidate过量导致中枢神经系统过度刺激症状一致,包括恶心和呕吐等胃肠不适,影响神经系统包括焦虑,兴奋,混乱,和幻觉、谵妄、心血管效应,如心律失常、高血压、低血压、心动过速,一般如焦虑、不安、抽搐,抽搐、出汗、冲洗、黏膜干燥,呼吸急促,瞳孔放大,如横纹肌溶解和严重的影响,意识丧失,昏迷和死亡。过量治疗应该包含适当的症状和支持性护理。¹¹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔的治疗效果与Serdexmethylphenidate结合使用时可以减少。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Serdexmethylphenidate时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Acemetacin结合Serdexmethylphenidate时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Serdexmethylphenidate相结合。
Alclofenac	高血压的风险或严重性Alclofenac结合Serdexmethylphenidate时可以增加。
Alfentanil	高血压的风险或严重性Alfentanil结合Serdexmethylphenidate时可以增加。
Aliskiren	Aliskiren的治疗效果与Serdexmethylphenidate结合使用时可以减少。
Almotriptan	高血压的风险或严重性Almotriptan结合Serdexmethylphenidate时可以增加。
Ambrisentan	Ambrisentan的治疗效果与Serdexmethylphenidate结合使用时可以减少。
氨基比林	高血压的风险或严重性氨基比林结合Serdexmethylphenidate时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。食品不产生对dexmethylphenidate接触临床有意义的影响,虽然它延长两个小时的时间到达最大血浆浓度大约4 - 4.5小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Serdexmethylphenidate氯	FN54BT298Y	1996626-30-2	GONQEUJYYMYNMN-HWAJWLCKSA-N

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Dexmethylphenidate	前体药物	M32RH9MFGP	40431-64-9	DUGOZIWVEXMGBE-CHWSQXEVSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Azstarys	Serdexmethylphenidate氯(26.1毫克/ 1)+Dexmethylphenidate盐酸盐(5.2毫克/ 1)	胶囊	口服	真皮公司	2021-07-16	不适用
Azstarys	Serdexmethylphenidate氯(52.3毫克/ 1)+Dexmethylphenidate盐酸盐(10.4毫克/ 1)	胶囊	口服	真皮公司	2021-07-16	不适用
Azstarys	Serdexmethylphenidate氯(39.2毫克/ 1)+Dexmethylphenidate盐酸盐(7.8毫克/ 1)	胶囊	口服	真皮公司	2021-07-16	不适用

类别

ATC代码

N06BA15——Dexmethylphenidate和serdexmethylphenidate

• N06BA——中央拟交感的行动
• N06B——精神刺激剂,代理用于多动症和益智药
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 代理产生高血压
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统兴奋剂
• 中枢神经系统的刺激
• 中央代理拟交感神经
• 多巴胺药物
• 多巴胺摄取抑制剂
• 膜运输调节器
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 乙酸苯酯
• 哌啶
• 精神兴奋剂
• 精神刺激剂,代理用于多动症和益智药

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

0 h8kz470dw

化学文摘号

1996626-29-9

InChI关键

UBZPNQRBUOBBLN-PWRODBHTSA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H29N3O8 c1-35-24(33) 21(17-8-3-2-4-9-17) 20-11-5-6-13-28(20) 25(34) 20-11-5-6-13-28(14-27) 22日(30)26-19 (15 - 29)23 (31)32 / h2-4, 7 - 10、12、14、19、29 H, 5 - 6, 11日13日15-16H2, 1 h3 (H -, 26岁,30、31、32)/ t19 -, 20 + 21 + / mo / s1

国际命名

3 - {[(1)1-carboxylato-2-hydroxyethyl][氨基甲酰}1 - {((2 r) 2 - [(1 r) 2-methoxy-2-oxo-1-phenylethyl] piperidine-1-carbonyloxy]甲基}pyridin-1-ium

微笑

[H] [C@@) 1 (CCCCN1C (= O) OC (N +) 1 = CC = CC (= C1) C (= O) N [C@@H] (CO) C ([O -]) = O) [C@H] (C = O OC) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

特拉维斯多量,斯文·m·德和钩沉气,“Methylphenidate-prodrugs、流程的制作和使用相同的。”Patent WO2018107131A1, issued June 14, 2018.

一般引用

1. 塔帕尔,库珀M:注意缺陷多动障碍。柳叶刀》。2016年3月19日,387 (10024):1240 - 50。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (15) 00238 - x。Epub 2015年9月17日。(文章]
2. 切尔德里斯AC, Komolova M,金合欢属植物FR:一个更新在药代动力学考虑治疗多动症长效哌醋甲酯和安非他命配方。专家当今药物金属底座Toxicol。2019年11月,15 (11):937 - 974。doi: 10.1080 / 17425255.2019.1675636。Epub 2019年11月8日。(文章]
3. Faraone SV:苯丙胺和哌醋甲酯的药理学:相关性神经生物学的注意缺陷/多动障碍和其他精神并发症。> Biobehav启2018年4月;87:255 - 270。doi: 10.1016 / j.neubiorev.2018.02.001。Epub 2018年2月8日。(文章]
4. 马科维茨JS,迪瓦恩CL Ramamoorthy年代,朱镕基HJ:精神刺激剂d-threo - (R, R)哌醋甲酯结合作为5 ht受体激动剂(1 a)受体。Pharmazie。2009年2月,64 (2):123 - 5。(文章]
5. 弗莱克斯坦谜语EL,汉森GR, AE:治疗剂量的苯丙胺和哌醋甲酯选择性地重新分配水泡单胺transporter-2。欧元J杂志。2007年9月24日,571 (1):25-8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2007.05.044。Epub 2007 6月5。(文章]
6. 安德鲁斯GD,拉文:哌醋甲酯增加皮质兴奋性通过激活α2受体去。神经精神药理学。2006年3月,31 (3):594 - 601。doi: 10.1038 / sj.npp.1300818。(文章]
7. Gamo新泽西,王M, Arnsten房颤:哌醋甲酯,以加强通过alpha2-adrenergic前额叶功能和多巴胺D1受体。J是阿德莱德大学儿童精神病学Adolesc。2010年10月,49(10):1011 - 23所示。doi: 10.1016 / j.jaac.2010.06.015。Epub 2010 9月1。(文章]
8. 太阳Z,聪聪DJ, Sanghani SP,戴维斯WI, Kedishvili NY,邹Q,赫尔利TD, Bosron WF:哌醋甲酯是立体选择由人类羧酸酯酶水解CES1A1。J Exp其他杂志》2004年8月,310 (2):469 - 76。doi: 10.1124 / jpet.104.067116。Epub 2004年4月13日。(文章]
9. Loureiro-Vieira年代,科斯塔VM, de卢尔德巴斯托斯M,卡瓦略F, Capela餐馆JP:哌醋甲酯的影响在年轻的大脑:朋友还是敌人?Int J Dev > 2017年8月,60:34-47。doi: 10.1016 / j.ijdevneu.2017.04.002。Epub 2017年4月13日。(文章]
10. 马科维茨JS Straughn AB,帕特里克KS:注意缺陷多动障碍的药物治疗进展:关注哌醋甲酯配方。药物治疗,2003年10月,23 (10):1281 - 99。doi: 10.1592 / phco.23.12.1281.32697。(文章]
11. FDA批准的药物产品:AZSTARYS (serdexmethylphenidate和dexmethylphenidate)胶囊(链接]
12. KemPharm海报:Braeckman, et al。(2018)美国专业学会治疗多动症和相关疾病链接]
13. KemPharm海报:Braeckman, et al。(2019)美国专业学会治疗多动症和相关疾病链接]
14. KemPharm海报:Braeckman等人海报2(2019)美国专业学会多动症和相关疾病链接]

外部链接

ChemSpider

81367537

RxNav

2562176

维基百科

Serdexmethylphenidate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	招聘	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
3	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
2	招聘	治疗	特发性嗜睡	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10858341	没有	2020-12-08	2037-12-09
US10954213	没有	2021-03-23	2037-12-09
US10584112	没有	2020-03-10	2037-12-09
US9079928	没有	2015-07-14	2032-07-27
US10584113	没有	2020-03-10	2037-12-09
US10759778	没有	2020-09-01	2037-12-09

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-2.7	Chemaxon
pKa最强(酸性)	2.56	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	149.182	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	137.75米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	50.93	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。Sodium-dependent多巴胺转运体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

这一行动是由活动的一部分dexmethylphenidate前药转换。

通用函数

单胺跨膜转运体活动

特定的功能

胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。

基因名字

SLC6A3

Uniprot ID

Q01959

Uniprot名字

Sodium-dependent多巴胺转运体

分子量

68494.255哒

引用

1. 切尔德里斯AC, Komolova M,金合欢属植物FR:一个更新在药代动力学考虑治疗多动症长效哌醋甲酯和安非他命配方。专家当今药物金属底座Toxicol。2019年11月,15 (11):937 - 974。doi: 10.1080 / 17425255.2019.1675636。Epub 2019年11月8日。(文章]
2. Faraone SV:苯丙胺和哌醋甲酯的药理学:相关性神经生物学的注意缺陷/多动障碍和其他精神并发症。> Biobehav启2018年4月;87:255 - 270。doi: 10.1016 / j.neubiorev.2018.02.001。Epub 2018年2月8日。(文章]

细节 2。Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

这一行动是由活动的一部分dexmethylphenidate前药转换。

通用函数

去甲肾上腺素:钠同向转运活动

特定的功能

胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。

基因名字

SLC6A2

Uniprot ID

P23975

Uniprot名字

Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体

分子量

69331.42哒

引用

1. 切尔德里斯AC, Komolova M,金合欢属植物FR:一个更新在药代动力学考虑治疗多动症长效哌醋甲酯和安非他命配方。专家当今药物金属底座Toxicol。2019年11月,15 (11):937 - 974。doi: 10.1080 / 17425255.2019.1675636。Epub 2019年11月8日。(文章]
2. Faraone SV:苯丙胺和哌醋甲酯的药理学:相关性神经生物学的注意缺陷/多动障碍和其他精神并发症。> Biobehav启2018年4月;87:255 - 270。doi: 10.1016 / j.neubiorev.2018.02.001。Epub 2018年2月8日。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

策展人评论

这一行动是由活动的一部分dexmethylphenidate前药转换。的药理作用的相关性5-HT1A激动dexmethylphenidate并不完全理解。

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……

基因名字

HTR1A

Uniprot ID

P08908

Uniprot名字

5 -羟色胺受体1

分子量

46106.335哒

引用

1. Faraone SV:苯丙胺和哌醋甲酯的药理学:相关性神经生物学的注意缺陷/多动障碍和其他精神并发症。> Biobehav启2018年4月;87:255 - 270。doi: 10.1016 / j.neubiorev.2018.02.001。Epub 2018年2月8日。(文章]
2. 马科维茨JS,迪瓦恩CL Ramamoorthy年代,朱镕基HJ:精神刺激剂d-threo - (R, R)哌醋甲酯结合作为5 ht受体激动剂(1 a)受体。Pharmazie。2009年2月,64 (2):123 - 5。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

2021年3月04,药物在04:54 /更新在09年3月,2021 02:59