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胰高血糖素

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总结

胰高血糖素是一种重组胰高糖素用于治疗在糖尿病和低血糖胃肠成像过程的一部分。

品牌名称
Baqsimi、Glucagen Gvoke
通用名称
胰高血糖素
DrugBank加入数量
DB00040
背景

胰高血糖素是一个29氨基酸激素作为诊断帮助放射考试暂时抑制胃肠道的运动和治疗严重的低血糖。5,6,7,8,10胰高糖素通过激活肝胰高血糖素受体,引起血糖刺激肝糖分解和释放葡萄糖。7,8

胰高糖素获得FDA批准于1960年11月14日。4

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C165年H249年N49O51年代1
蛋白质平均体重
3767.1哒
序列
>胰高糖素注射HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNT序列
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同义词
  • 胰高血糖素
  • 胰高血糖素(dna重组来源)
  • 胰高糖素重组
  • 胰高糖素、人力
  • 胰高血糖素,猪
  • Glucagone
  • Glucagonum

药理学

指示

胰高糖素在放射诊断援助表示考试暂时抑制胃肠道的运动和治疗严重的低血糖。5,6,7,8,10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

胰高糖素在放射诊断援助表示考试暂时抑制胃肠道的运动和严重的低血糖。1,5,6,7,8,10胰高糖素通过激活肝胰高血糖素受体,引起血糖刺激肝糖分解和释放葡萄糖。7,8胰高糖素的短期行动。5,6,7,8胰高糖素可能导致糖尿病患者的高血糖。5,6,7,8

的作用机制

胰高血糖素和胰高血糖素受体结合激活G年代α和G问。1这激活激活腺苷酸环化酶,增加细胞内的环腺苷酸并激活蛋白激酶。1激活G问激活磷脂酶C,增加生产肌醇1,4,5-triphosphate,释放细胞内的钙。1蛋白激酶磷酸化磷酸化酶激酶的磷酸化磷酸化酶,糖原磷酸化,导致其崩溃。1

胰高糖素也放松平滑肌的胃、十二指肠、小肠、结肠。5,8

目标 行动 生物
一个胰高血糖素受体
受体激动剂
 人类
UGlucagon-like肽2受体
受体激动剂
 人类
UGlucagon-like肽受体1
受体激动剂
 人类
吸收

1毫克静脉注射剂量的胰高糖素达到C马克斯7.9 ng / mL的T马克斯20分钟。6肌肉内的剂量达到C马克斯6.9 ng / mL的T马克斯13分钟。63毫克剂量的胰高糖素鼻粉达到C马克斯6130 pg / mL的T马克斯的15分钟。8

的体积分布

胰高糖素的分布的体积是0.25 l /公斤。6表观分布容积是885 l。8

蛋白结合

胰高糖素没有在文献中描述为绑定到一个在血清蛋白。2,3,5,6,7,8,9

新陈代谢

胰高血糖素是一种蛋白质,代谢成更小的多肽和氨基酸在肝脏,肾脏,等离子体。5,8

路线的消除

胰高糖素不完全表现为文学的消除,然而做出显著贡献的肾脏和肝脏出现在动物模型。2肝脏和肾脏负责大约30%的胰高糖素消除。9

半衰期

胰高糖素的半衰期是26分钟的肌内剂量。5胰高糖素鼻粉的半衰期约35分钟。8胰高糖素的半衰期皮下auto-injector或预填充注射器是32分钟。10

间隙

1毫克静脉注射剂量的胰高糖素的间隙为13.5毫升/分钟/公斤。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

病人经历过量可能会出现恶心、呕吐、胃肠道蠕动,抑制血压升高和心率,降低血清钾。5,6,7,8酚妥拉明可以控制血压。5,6,7,8治疗胰高糖素过量主要症状为恶心、呕吐和低钾血症。6

LD的50对静脉注射胰高糖素在小鼠是300毫克/公斤,而在大鼠为38.6毫克/公斤。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
醋丁洛尔 醋丁洛尔可以减少使用时的治疗效果与胰高血糖素。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与胰高血糖素结合使用时,可以增加。
Aclidinium Aclidinium可能会增加胃肠蠕动减少胰高糖素的活动。
阿米替林 阿米替林可能会增加胃肠蠕动减少胰高糖素的活动。
阿莫沙平 阿莫沙平可能会增加胃肠蠕动减少胰高糖素的活动。
Anisotropine溴 Anisotropine溴可能会增加胃肠蠕动减少胰高糖素的活动。
阿立哌唑 阿立哌唑可能会增加胃肠蠕动减少胰高糖素的活动。
阿替洛尔 阿替洛尔的治疗效果与胰高血糖素结合使用时可以减少。
阿托品 阿托品可能会增加胃肠蠕动减少胰高糖素的活动。
颠茄 颠茄可能会增加胃肠蠕动减少胰高糖素的活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
胰高糖素盐酸盐 1 h87nvf4db 19179-82-9 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Baqsimi 3毫克 礼来荷兰帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Baqsimi 粉 3毫克/容器 鼻 礼来公司和有限公司 2019-11-20 不适用 加拿大的国旗
Baqsimi 3毫克 礼来荷兰帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Baqsimi 粉 3毫克/ 1 鼻 礼来公司和公司 2019-07-24 不适用 美国国旗
Glucag0n 工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 高频收购公司LLC DBA HealthFirst 2018-10-20 不适用 美国国旗
GlucaGen 注射,粉的解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2005-06-22 不适用 美国国旗
GlucaGen 工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2005-06-22 不适用 美国国旗
GlucaGen 工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 2005-06-22 2016-11-30 美国国旗
GlucaGen 设备;粉,为解决方案 1毫克/瓶 肌肉内的 诺和诺德公司 2010-01-04 不适用 加拿大的国旗
GlucaGen HypoKit 注入,粉,解决方案;工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 诺和诺德公司 2005-06-22 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
胰高血糖素 注入,粉,解决方案;工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Amphastar制药有限公司 2021-02-10 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 高频收购公司LLC DBA HealthFirst 2020-03-10 不适用 美国国旗
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2015-12-01 不适用 美国国旗
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2019-09-09 不适用 美国国旗
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2015-05-08 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H04AA01 -胰高血糖素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
76年la80ig2g
化学文摘号
16941-32-5

引用

一般引用
  1. 江G,张BB:胰高糖素和葡萄糖代谢的调节。是杂志性金属底座。2003年4月,284 (4):E671-8。(文章]
  2. 周,Pacini G, Ahren B, D 'Argenio DZ:胰高血糖素间隙是由营养状态:证据来自小鼠的实验研究。Diabetologia。2014年4月;57 (4):801 - 8。doi: 10.1007 / s00125 - 013 - 3148 - x。Epub 2013年12月28日。(文章]
  3. 霍尔斯特JJ, Galbo H级EA:中和胰高糖素的抗血清胰高糖素的生理机能的作为一个工具。缺乏抑郁大鼠基底抗血清治疗后血糖。中国投资。1978年7月,62 (1):182 - 90。doi: 10.1172 / JCI109104。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:盐酸胰高糖素注射(停止)链接]
  5. FDA批准的药物产品:胰高血糖素静脉注射或肌内注射链接]
  6. FDA批准的药物产品:胰高血糖素注射(链接]
  7. FDA批准的药物产品:胰高血糖素皮下、肌肉或静脉注射链接]
  8. FDA批准的药物产品:胰高血糖素鼻粉(链接]
  9. Medsafe新西兰:胰高血糖素数据表(链接]
  10. FDA批准的药物产品:胰高血糖素皮下Auto-Injector和预填充注射器链接]
UniProt
Q8MJ25
基因库
AF529185
KEGG药物
D00116
KEGG化合物
C01501
PubChem物质
46504732
RxNav
261716年
ChEMBL
CHEMBL266481
治疗目标数据库
DAP001037
网页
PA164779052
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
胰高血糖素
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 药物过量/过量的该项阻断药物 1
4 完成 诊断 结肠癌 1
4 完成 诊断 糖尿病 1
4 完成 诊断 垂体机能减退 1
4 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 1
4 完成 治疗 1型糖尿病 2
4 招聘 基础科学 肥胖/2型糖尿病 1
4 未知的状态 基础科学 1型糖尿病 1
4 未知的状态 诊断 肝脏疾病 1
4 撤销 治疗 女性有生育障碍的 1

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
  • 诺和诺德制药有限公司
外包商
  • 贝德福德实验室
  • 礼来公司& Co。
  • 诺和诺德公司
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
粉 鼻 3毫克
粉 鼻 3毫克/ 1
粉 鼻 3毫克/容器
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的 1毫克
设备;粉,为解决方案 肌肉内的 1毫克/瓶
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注射,粉的解决方案 肌内;皮下
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注入,粉,解决方案;工具包 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 1毫克
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
工具包 肌内;静脉注射
工具包 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
设备;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.5毫克/ 0.1毫升
注入,解决方案 皮下 1 0.2毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.5毫克
解决方案 1毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
胰高糖素1毫克工具包 128.34美元 工具包
胰高糖素1毫克急救包盒子 124.05美元 盒子
GlucaGen HypoKit框1毫克的解决方案 123.72美元 盒子
Glucagen 1毫克hypokit 120.36美元 工具包
胰高糖素1毫克应急装备 119.28美元 工具包
胰高糖素1 mg /瓶 94.98美元 瓶
Glucagen 1毫克瓶 84.0美元 瓶
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10213487 没有 2019-02-26 2036-02-16 美国国旗
US6938798 没有 2005-09-06 2022-01-03 美国国旗
US9649364 没有 2017-05-16 2036-04-22 美国国旗
US10765602 没有 2020-09-08 2039-09-23 美国国旗
US10894133 没有 2021-01-19 2038-01-03 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
等电点 7.1 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3005042/

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。胰高血糖素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽激素绑定
特定的功能
g蛋白耦合的胰高血糖素受体发挥着核心作用在调节血糖水平和葡萄糖体内平衡。调节肝葡萄糖生产的速度通过促进gl……
基因名字
GCGR
Uniprot ID
P47871
Uniprot名字
胰高血糖素受体
分子量
54008.44哒
引用
  1. 片T, Shimamoto年代,Oda H, Nakahara K, Kangawa K,村上N:胰高血糖素受体表达和胰高糖素在大鼠胃刺激激素分泌。生物化学Biophys Res Commun。2007年6月15日,357 (4):865 - 70。Epub 2007年4月9日。(文章]
  2. 李P,罗杰斯T,笑脸D, DiMarchi RD,张女:设计、合成和结晶的小说胰高糖素模拟为治疗的代理。Acta Crystallogr教派F结构生物学观点》结晶Commun。2007年7月1;63 (Pt 7): 599 - 601。Epub 2007年6月15日。(文章]
  3. 李XC,卓莱托:针对胰高血糖素受体信号在治疗代谢综合征和2型糖尿病肾损伤:理论与承诺。Sci (Lond)。2007年8月,113 (4):183 - 93。(文章]
  4. 费舍尔AJ, Stanke JJ,佳K, Scott M,奥马尔·G:牛鞭鸡胚胎视网膜神经元的发展。J Comp神经。2007年8月1日,503 (4):538 - 49。(文章]
  5. Winzell女士、品牌CL、Wierup N, Sidelmann UG, Sundler F,西村E, Ahren B:胰高血糖素受体拮抗改善胰岛功能与胰岛素抵抗引起的小鼠高脂饮食。Diabetologia。2007年7月,50 (7):1453 - 62。2007年5月4日Epub。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. 门泽尔,Stoffel M, Espinosa R 3日Fernald AA,勒博MM,贝尔GI:本地化的胰高血糖素受体基因对人类染色体17 q25乐队。基因组学。1994年3月15日,20 (2):327 - 8。(文章]
  8. 布鲁巴克PL,德鲁克DJ:胰高血糖素受体家族的结构与G protein-coupled受体:胰高血糖素,GIP, GLP-1, GLP-2受体。受体通道。2002;8 (3 - 4):179 - 88。(文章]
  9. 洛克年代,Kuijper JL内克LJ,克莱默JM,惠特莫尔TE, Sprecher CA,马修,格兰特FJ,比格斯SH,罗森博格GB, et al。人类胰高血糖素受体基因编码:结构、cDNA序列和染色体定位。基因。1994年3月25日,140 (2):203 - 9。(文章]
细节 2。Glucagon-like肽2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
胰高血糖素受体的活动
特定的功能
这是一个glucagon-like肽受体2。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP2R
Uniprot ID
O95838
Uniprot名字
Glucagon-like肽2受体
分子量
63000.84哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 鲍施伊认为RP, Yusta B,德鲁克DJ: Glucagon-like肽(GLP) 2减少chemotherapy-associated死亡率和提高细胞生存的细胞转染GLP-2受体表达。癌症研究》2001年1月15日,61 (2):687 - 93。(文章]
  4. 门罗DG,古普塔AK Kooshesh F, Vyas以及结核病,Rizkalla G,王H, Demchyshyn L,杨ZJ Kamboj RK,陈H, McCallum K, Sumner-Smith M,德鲁克DJ, Crivici答:被G protein-coupled intestinotrophic因素glucagon-like肽受体2。《美国国家科学院刊S a . 1999年2月16日,96 (4):1569 - 73。(文章]
  5. Estall杰,克勒JA, Yusta B,德鲁克DJ:的glucagon-like peptide-2受体C末端调节beta-arrestin-2协会,但是对ligand-induced脱敏是可有可无的,内吞作用,G-protein-dependent效应激活。临床生物化学2005 280年6月10;(23):22124 - 34。Epub 2005年4月6日。(文章]
  6. 布鲁巴克PL,德鲁克DJ:胰高血糖素受体家族的结构与G protein-coupled受体:胰高血糖素,GIP, GLP-1, GLP-2受体。受体通道。2002;8 (3 - 4):179 - 88。(文章]
细节 3所示。Glucagon-like肽受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
这是一个glucagon-like肽受体1。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
Glucagon-like肽受体1
分子量
53025.22哒
引用
  1. Korner M, Stockli M,是B, Reubi JC: glp - 1在人类肿瘤和正常组织受体表达:体内潜在的目标。J诊断地中海。2007年5月,48 (5):736 - 43。(文章]
  2. 巴乔会,德鲁克DJ:肠促胰岛素的生物学:GLP-1和GIP。胃肠病学。2007年5月,132 (6):2131 - 57。(文章]
  3. 费舍尔AJ, Stanke JJ,佳K, Scott M,奥马尔·G:牛鞭鸡胚胎视网膜神经元的发展。J Comp神经。2007年8月1日,503 (4):538 - 49。(文章]
  4. 布鲁巴克PL,德鲁克DJ:胰高血糖素受体家族的结构与G protein-coupled受体:胰高血糖素,GIP, GLP-1, GLP-2受体。受体通道。2002;8 (3 - 4):179 - 88。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月18日00:16