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Carbinoxamine

识别

总结

Carbinoxamine是第一代抗组胺剂用于治疗过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、过敏性结膜炎,过敏反应,轻微的过敏反应。

品牌名称
Karbinal, Ryvent
通用名称
Carbinoxamine
DrugBank加入数量
DB00748
背景

Carbinoxamine第一代抗组胺剂,与免费组胺在HA-receptor绑定网站竞争。这对HA-receptors对抗组胺的影响,导致减少带来的阴性症状组胺HA-receptor绑定。产品标签carbinoxamine作为在柜台咳嗽和感冒药被修改为“不使用”状态4岁以下儿童为了预防和减少滥用,许多未经批准的carbinoxamine-containing准备包含不适当的标签,这促进了未经批准的使用(包括拥塞管理,咳嗽,感冒,和2岁以下的儿童使用),这可能会导致严重的健康风险。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:290.788
单一同位素的:290.118590947
化学公式
C16H19ClN2O
同义词
  • (±)-carbinoxamine
  • {2 - [(4-Chloro-phenyl) -pyridin-2-yl-methoxy]乙基}-dimethyl-amine
  • 2 - (p-chloro-α-(2 -乙氧基的酯基)苯甲基)吡啶
  • Carbinoxamin
  • Carbinoxamina
  • Carbinoxamine
  • Carbinoxamine基地
  • Carbinoxaminum
  • Paracarbinoxamine

药理学

指示

症状缓解季节性和常年性过敏性鼻炎和血管舒缩性鼻炎、过敏性结膜炎等引起的食物和吸入过敏原。也为缓解过敏反应血液或血浆,轻微的症状管理,简单的过敏皮肤荨麻疹、血管性水肿的表现。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Carbinoxamine是第一代抗组胺剂的乙醇胺类。乙醇胺抗组胺药有显著antimuscarinic活动和在大多数病人产生显著的镇静。除了通常的过敏症状,药物也对刺激性咳嗽、恶心、呕吐,眩晕与晕动病有关。通常它也是用于治疗药物引起锥体外系症状以及治疗轻度帕金森病的病例。而不是阻止组胺的释放,做色甘酸和nedocromil carbinoxamine与免费组胺在HA-receptor绑定网站竞争。Carbinoxamine竞争性对抗组胺的影响在HA-receptors胃肠道,子宫、大血管和支气管肌。乙醇胺衍生物具有更大的比其他抗组胺药、抗胆碱能活性,可能占carbinoxamine antidyskinetic行动。

的作用机制

Carbinoxamine与免费组胺在HA-receptor绑定网站竞争。这对HA-receptors对抗组胺的影响,导致减少带来的阴性症状组胺HA-receptor绑定。Carbinoxamine的抗胆碱能作用似乎是由于中央antimuscarinic效应,也可能负责其止吐剂效果,虽然确切的机制尚不清楚。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

10到20个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Carbinoxamine H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Carbinoxamine加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Carbinoxamine结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性Carbinoxamine结合Acetophenazine时可以增加。
Aclidinium Carbinoxamine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Carbinoxamine时可以增加。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Carbinoxamine时可以增加。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性Carbinoxamine结合Agomelatine时可以增加。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Carbinoxamine。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Carbinoxamine结合Alfentanil时可以增加。
Alfuzosin 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Carbinoxamine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精会增加嗜睡carbinoxamine所致。
  • 空腹服用。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 02 o55696wh 3505-38-2 GVNWHCVWDRNXAZ-BTJKTKAUSA-N
国际/其他品牌
Allergefon(搜索引擎)/Clistin/Histin (Kenyaku)/Karbinal/Rotoxamine/陈Satinmin(寿)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Karbinal呃 暂停,延长释放 4毫克/ 5毫升 口服 Aytu疗法,有限责任公司 2014-01-03 不适用 美国国旗
Karbinal呃 暂停,延长释放 4毫克/ 5毫升 口服 Avadel制药(美国)公司 2014-01-03 2018-02-16 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arbinoxa 解决方案 0.8毫克/ 1毫升 口服 山楂制药有限公司 2011-04-01 2016-11-18 美国国旗
Arbinoxa 平板电脑 4毫克/ 1 口服 山楂制药有限公司 2010-08-23 2017-10-01 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 糖浆 4毫克/ 5毫升 口服 Creekwood制药有限公司 2010-10-27 2012-10-27 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Mikart,有限责任公司 2003-03-19 不适用 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 6毫克/ 1 口服 Mikart,有限责任公司 2016-05-31 不适用 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 4毫克/ 1 口服 河的边缘制药有限责任公司 2011-12-01 2011-12-01 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 糖浆 4毫克/ 5毫升 口服 出台制药有限公司 2012-12-10 不适用 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 4毫克/ 1 口服 柏树制药有限公司 2010-08-23 2017-10-01 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Creekwood制药有限公司 2010-10-27 2013-09-17 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 解决方案 4毫克/ 5毫升 口服 Par制药公司。 2008-02-26 2021-05-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
成为平板电脑 Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(4毫克)+盐酸伪麻黄碱(60毫克) 平板电脑 口服 容SHIN制药(新加坡)私人有限公司 1994-12-15 不适用
100 GR SUSPANSIYON RHINOPRONT UZUN ETKILI Carbinoxamine5(1.3毫克/毫升)+苯丙醇胺5(16.7毫克/毫升) 悬架 口服 ABDİİBRAHİMİLAC PAZARLAMA A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RHINOPRONT UZUN ETKILI KAPSUL, 10 ADET Carbinoxamine(4毫克)+苯肾上腺素(20毫克) 胶囊 口服 ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
100 GR SUSPANSIYON RHINOTUSSAL UZUN ETKILI Carbinoxamine(4毫克)+苯丙醇胺(20毫克) 悬架 口服 ABDİİBRAHİMİLAC PAZARLAMA A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RHINOTUSSAL UZUN ETKILI KAPSUL, 10 ADET Carbinoxamine(4毫克)+苯肾上腺素(20毫克) 胶囊 口服 ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Carbinoxamine /伪麻黄碱/ DM Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(1毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水1(4毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱1(15毫克/毫升) 液体 口服 医生总保健公司。 2003-01-15 2007-08-08 美国国旗
Coldec DS Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(2 5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(25毫克/毫升) 糖浆 口服 出台制药有限公司 2003-05-01 2004-03-31 美国国旗
Rondamine DM Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(1毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水1(4毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱1(15毫克/毫升) 液体 口服 主要 2002-02-05 2008-05-30 美国国旗

类别

ATC代码
R06AA08——Carbinoxamine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzylethers。这些都是芳香醚的一般公式ROCR”(R =烷基、芳基;R ' =苯)。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
Benzylethers
直接父
Benzylethers
选择父母
氯苯/吡啶和衍生品/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基
胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzylether/氯苯/二烷基醚/醚/Halobenzene
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
叔胺基化合物,吡啶,一氯苯(CHEBI: 3398)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
982年a7m02h5
化学文摘号
486-16-8
InChI关键
OJFSXZCBGQGRNV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H19ClN2O c1-19 (2) 11-12-20-16 (15-5-3-4-10-18-15) 11-12-20-16 (17) 11-12-20-16 / h3-10 16 h, 11-12H2 1-2H3
国际命名
{2 - [(4-chlorophenyl) (pyridin-2-yl)甲氧基)乙基}二甲胺
微笑
CN (C) CCOC (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = N1

引用

合成参考

蒂尔福德。h和谢尔顿,R.S.;美国专利2606195;8月5日,1952;分配给Wm.S。梅里尔的公司。求爱者,美联社;美国专利2800,485;1957年7月23日;分配给麦克尼尔实验室有限公司
一般引用
  1. 比尔高清,披露FF FIGLEY KD: Clistin马来酸;临床评估一种新的抗组胺剂。J过敏。1954;11月25 (6):521 - 4。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014886
KEGG化合物
C06871
PubChem化合物
2564年
PubChem物质
46506787
ChemSpider
2466年
BindingDB
81464年
RxNav
20220年
ChEBI
3398年
ChEMBL
CHEMBL864
治疗目标数据库
DAP001069
网页
PA164746898
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Carbinoxamine
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 麦克尼尔公司制药有限公司div mcneilab inc .
  • 博卡调药的公司
  • 柏树制药有限公司
  • Mikart公司
  • Invagen制药有限公司
  • 昊图公司麦克尼尔公司制药有限公司
外包商
  • 博卡配药学的
  • 出台药品
  • 伟大的南方实验室
  • Mikart Inc .)
  • Pamlab有限责任公司
  • 泛美
  • 医生总保健公司。
  • 科学实验室公司。
  • 主权制药有限公司
  • Teamm制药有限公司
  • 地中海三实验室公司。
  • Zerxis制药
  • zyb制药
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 0.8毫克/ 1毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服 4毫克
解决方案 口服 4毫克/ 5毫升
糖浆 口服 4毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克/ 1
糖浆 口服
暂停,延长释放 口服 4毫克/ 5毫升
悬架 口服
胶囊 口服
液体 口服
平板电脑 口服 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
Palgic 4毫克的平板电脑 0.87美元 平板电脑
马来酸Carbinoxamine 4毫克的平板电脑 0.65美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8062667 没有 2011-11-22 2029-03-29 美国国旗
US9522191 没有 2016-12-20 2027-06-15 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) < 25°C PhysProp
沸点(°C) 160°C 1.00 e-01毫米汞柱 PhysProp
logP 2.6 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.228毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.03 ALOGPS
logP 3.27 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.87 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 25.362 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 82.13米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 31.73 ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9787
血脑屏障 + 0.955
Caco-2渗透 + 0.7503
22基板 底物 0.6804
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5997
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7956
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8203
CYP450 2 d6衬底 底物 0.5558
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6473
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8452
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8403
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5557
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8751
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9003 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7085
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6835
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 ab9 a413c068c7a879eb2068——9000000000
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 ab9 c3abf61d5cdaa81de77d——9200000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - uxr - 0490000000 - 9 - ece1371a4992f21aa52

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. Oishi R, Shishido年代,Yamori M,火箭凯西:11组胺的影响比较H1-receptor拮抗剂在老鼠大脑中单胺营业额。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1994年2月,349 (2):140 - 4。(文章]
  2. 芒迪斋月AA, H,光度法测定马来酸carbinoxamine制药配方的三元复杂的形成与铜(II)和伊红。学生物化学肛门。2006年6月1;353 (1):133 - 7。Epub 2006年3月9日。(文章]
  3. Darby WJ:营养、粮食需求和技术优先级:世界粮食会议。减轻启8月1975;33 (8):225 - 34。(文章]
  4. 杨J,达德利GB:[1, 2]阴离子的重排2-benzyloxypyridine和相关的吡啶基醚。J Org化学。2009年10月16日,74 (20):7998 - 8000。doi: 10.1021 / jo901707x。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  6. 凯西房颤,德雷克AF、Ganellin铬、美世广告,厄普顿C:立体化学的研究手性的h组胺拮抗剂:分辨率、手性分析和生物评价四个映对。手性。1992;4 (6):356 - 66。doi: 10.1002 / chir.530040606。(文章]

航空公司

细节 1。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
监管机构
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652
引用
  1. Martinez-Gomez MA Carril-Aviles MM, Sagrado年代,Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:通过毛细管电泳表征antihistamine-human血清蛋白质的相互作用。J Chromatogr a . 2007 4月20日,1147 (2):261 - 9。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007年2月22日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:57