Nalbuphine的合成阿片类agonist-antagonist镇痛菲系列。Nalbuphine镇痛效能的本质上是等价的吗啡在毫克的基础上。的opoioid拮抗剂活动nalbuphine的四分之一烯丙吗啡和的10倍镇痛新。Nalbuphine本身强大的剂量阿片拮抗物活动等于或低于其镇痛剂量。当管理与μ受体激动剂或并发后阿片类止痛药(如吗啡、羟吗啡酮,芬太尼),nalbuphine可以部分逆转或阻止opioid-induced呼吸道抑郁μ受体激动剂镇痛。Nalbuphine可能在病人依赖阿片类药物沉淀撤军。Nalbuphine应该小心使用在病人接受定期μ阿片类止痛药。

的作用机制

行动的确切机制尚不清楚,但被认为与一个鸦片受体部位在中枢神经系统(可能在或与边缘系统)。鸦片拮抗效应可能导致竞争性抑制阿片受体,但也可能是其他机制的结果。Nalbuphine被认为主要是κ受体激动剂。也部分μ拮抗剂止痛剂,结合δ受体和最小西格玛受体激动剂活性。

目标	行动	生物
一个Kappa-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个Mu-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

平均绝对生物利用度为81%和83%的10到20毫克剂量肌内,分别79%和76%以下10到20毫克的皮下nalbuphine。临床研究表明,药物的镇痛持续时间活动的范围可以从3到6小时。

的体积分布

不可用

蛋白结合

没有明显界限。

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

nalbuphine血浆半衰期约为5小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

口服,急性LD50是1100毫克/公斤的狗。过量的症状包括主要困倦和温和的烦躁不安。

通路

通路	类别
Nalbuphine行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Nalbuphine加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Nalbuphine相结合。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Nalbuphine时可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Nalbuphine时可以增加。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Nalbuphine结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	Alfentanil的治疗效果与Nalbuphine结合使用时可以减少。
阿利马嗪	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Nalbuphine相结合。
Alloin	Alloin的治疗效果与Nalbuphine结合使用时可以减少。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Nalbuphine结合Almotriptan时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Nalbuphine结合Alosetron时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加nalbuphine的镇静和中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Nalbuphine盐酸盐	ZU4275277R	23277-43-2	YZLZPSJXMWGIFH-BCXQGASESA-N

国际/其他品牌

Mexifen (Medicus)/Nalbuphine (Mylan)/Nalpain (Orpha-Devel)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2007-01-31
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	医生总保健公司。	1979-05-15	2011-05-31
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2006-03-31
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	医生总保健公司。	1979-05-15	2011-05-31
Nubain	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2006-10-31
Nubain	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2006-11-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nalbuphine人机交互	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2019-10-29	不适用
Nalbuphine人机交互	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2019-10-29	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	普通注射剂和疫苗公司。	2021-04-19	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	巴尔实验室	1998-05-19	2011-03-31
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2004-12-31	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	卡地纳健康	1989-02-03	2016-03-31
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	巴尔实验室	1998-05-19	2011-04-30
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	亨利·史肯公司	2022-01-13	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2005-05-16	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	医疗采购解决方案,Llc	2005-07-19	不适用

类别

ATC代码

N02AF02——Nalbuphine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为菲和衍生品。这些是多环化合物含有菲基,这是一个三环芳香族化合物和三个非线性融合苯。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 菲和衍生品
子课: 不可用
直接父: 菲和衍生品
选择父母: 萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/叔醇/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols

显示6更
基: 1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氯杀鼠灵/循环酒精

显示17
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机heteropentacyclic化合物(CHEBI: 7454)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L2T84IQI2K
化学文摘号: 20594-83-6
InChI关键: NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H27NO4 c23-14-5-4-13-10-16-21(25) 7-6-15(24)日(21日17 (13)18 (14)26-19)8-9-22 (16)8-9-22 / h4-5、12、16、19日23-25H, 1 - 3, 6-11H2 / t15 - 16 +, 19、20、21 + / mo / s1
国际命名: 13 (1、5 r, r, 14年代,17 s) 4 - (cyclobutylmethyl) 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17} 0 ^{7日18}]octadeca-7, 9日11 (18)-triene-10 17-triol
微笑: O [C@H] 1 CC (C@@) 2 (O) [C@H] 3 cc4 = CC = C (O) C5 = C4 (C@@) 2 (CCN3CC2CCC2) [C@H] 1 o5

引用

合成参考

迈克尔·r·马格鲁德“Nalbuphine-narcotic镇痛成分和产生镇痛的方法。”U.S. Patent US4366159, issued August, 1981.

US4366159

一般引用

齿轮RW, Miaskowski C,戈登数控,保罗SM,海勒PH值,莱文JD:κ阿片nalbuphine产生性别和剂量依赖性镇痛和antianalgesia患者的术后疼痛。痛苦。1999年11月,83 (2):339 - 45。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014982
KEGG药物: D08246
KEGG化合物: C07251
PubChem化合物: 5311304
PubChem物质: 46507383
ChemSpider: 4470813
BindingDB: 50105085
RxNav: 7238年
ChEBI: 7454年
ChEMBL: CHEMBL895
锌: ZINC000003812989
治疗目标数据库: DAP000380
网页: PA164745372
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nalbuphine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	儿童急性淋巴细胞性白血病/麻醉,小儿	1
4	完成	预防	剖腹产	1
4	完成	支持性护理	Nalbuphine,芬太尼和局部麻醉的混合物	1
4	完成	治疗	麻醉治疗	1
4	完成	治疗	不足或呼吸功能受损/疼痛	1
4	完成	治疗	术后疼痛	1
4	没有招聘	其他	结肠镜检查	1
4	招聘	预防	搅动	1
4	招聘	预防	术后疼痛、急性	1
4	招聘	治疗	消融/Nalbuphine过敏/安全	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

巴尔制药
百时美施贵宝公司。
卡地纳健康
分发解决方案
Endo制药有限公司
Hospira Inc .)
Mckesson集团。
纽曼分销商公司。
医生总保健公司。
护理质量

剂型

形式	路线	强度
注射	肌内;静脉注射;皮下
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	肌内;静脉注射;皮下	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射;皮下	20毫克/ 1毫升
解决方案	肌内;静脉注射;皮下	10毫克/毫升
解决方案	肌内;静脉注射;皮下	20毫克/毫升
注入,解决方案		10毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
Nubain 20毫克/毫升安瓿	4.9美元	毫升
Nubain 10毫克/毫升瓶	3.53美元	毫升
Nalbuphine 20毫克/毫升安瓿	3.2美元	毫升
Nalbuphine 200毫克/ 10毫升瓶	2.66美元	毫升
Nalbuphine 10毫克/毫升安瓿	1.46美元	毫升

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	HCl盐230°C	不可用
水溶度	35.5毫克/毫升盐酸25°C盐	不可用
logP	1.4	不可用
pKa	8.71和9.96 (hcl形式)	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.09毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	1.19	Chemaxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.39	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.62	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	73.16²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	97米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	38.56³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.968
血脑屏障	+	0.9642
Caco-2渗透	+	0.7337
22基板	底物	0.8532
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8923
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5431
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8645
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5896
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5919
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9421
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9029
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.93
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9562
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6897
致癌性	Non-carcinogens	0.9598
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9796
大鼠急性毒性	2.6502 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.747
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8054

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	A29138
EC 50 (nM)	27	N /一个	N /一个	A5741
EC 50 (nM)	56	N /一个	N /一个	A27758
EC 50 (nM)	65年	N /一个	N /一个	A29138
集成电路50 (nM)	83年	N /一个	N /一个	A18240
Ki (nM)	2.2	N /一个	N /一个	A5741
Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	A27758
Ki (nM)	3.9	N /一个	N /一个	A27621

细节 1。Kappa-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
高原平台M,零售商店T:鸦片在人类增加血浆儿茶酚胺。心理神经内分泌学。1993;18 (2):141 - 8。(文章]
陈SL,黄EY、Chow LH、道PL:右美沙芬不同影响老鼠阿片类药物镇痛效应。Br J杂志。2005年2月,144 (3):400 - 4。(文章]
吴道PL,梁千瓦,唱王寅,欧美,黄是:Nalbuphine是有效地减少吗啡诱导的大鼠有益的影响。药物酒精依赖。2006年9月15日,84 (2):175 - 81。Epub 2006年3月6日。(文章]
史密斯,Greene-Naples杰马莱尔,Iordanou JC,镶嵌地块约:重复阿片类药物管理运动活动的影响:即μ和κ受体的反对行动。J Exp其他杂志》2009年8月,330 (2):468 - 75。doi: 10.1124 / jpet.108.150011。Epub 2009年4月29日。(文章]
梅洛NK、门德尔松JH Sholar MB, Jaszyna-Gasior M, Goletiani N, Siegel AJ:影响混合亩/κ阿片nalbuphine cocaine-induced男性主观和心血管反应的变化。神经精神药理学。2005年3月,30 (3):618 - 32。(文章]
齿轮RW, Miaskowski C,戈登数控,保罗SM,海勒PH值,莱文JD:κ阿片nalbuphine产生性别和剂量依赖性镇痛和antianalgesia患者的术后疼痛。痛苦。1999年11月,83 (2):339 - 45。(文章]
彭X,克纳普BI Bidlack JM, Neumeyer杰:药理性能的二价配体含有butorphan nalbuphine,纳曲酮,和纳洛酮在μ,δ和κ阿片受体。J地中海化学。2007年5月3日,50 (9):2254 - 8。Epub 2007年4月4。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	14	N /一个	N /一个	A5741
EC 50 (nM)	46	N /一个	N /一个	A27758
集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	A18240
集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	A5741
集成电路50 (nM)	96年	N /一个	N /一个	A27758
Ki (nM)	0.89	N /一个	N /一个	A5741
Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	A27758

细节 2。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

Kishioka年代,Ko MC,伍兹JH:地尔硫卓增强吗啡的镇痛但不是呼吸抑制剂作用在恒河猴。欧元J杂志。2000年5月26日,397 (1):85 - 92。(文章]
高原平台M,零售商店T:鸦片在人类增加血浆儿茶酚胺。心理神经内分泌学。1993;18 (2):141 - 8。(文章]
伍兹JH Zernig G,刘易斯JW: Clocinnamox抑制阿片受体激动剂的静脉自治在恒河猴:与对阿片类agonist-mediated镇痛效应的影响。精神药理学(Berl)。1997年2月,129 (3):233 - 42。(文章]
选择乔丹:辨别刺激效应的mixed-opioid受体激动剂/拮抗剂地佐辛:cross-substitutionμ和δ阿片受体激动剂。J Exp其他杂志》1997年12月,283(3):1009 - 17所示。(文章]
McNicol ED,博伊斯D,舒曼R,卡尔DB: Mu-opioid拮抗剂opioid-induced肠道功能障碍。科克伦数据库系统启2008年4月16日;(2):CD006332。cd006332.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
吴道PL,梁千瓦,唱王寅,欧美,黄是:Nalbuphine是有效地减少吗啡诱导的大鼠有益的影响。药物酒精依赖。2006年9月15日,84 (2):175 - 81。Epub 2006年3月6日。(文章]
史密斯,Greene-Naples杰马莱尔,Iordanou JC,镶嵌地块约:重复阿片类药物管理运动活动的影响:即μ和κ受体的反对行动。J Exp其他杂志》2009年8月,330 (2):468 - 75。doi: 10.1124 / jpet.108.150011。Epub 2009年4月29日。(文章]
梅洛NK、门德尔松JH Sholar MB, Jaszyna-Gasior M, Goletiani N, Siegel AJ:影响混合亩/κ阿片nalbuphine cocaine-induced男性主观和心血管反应的变化。神经精神药理学。2005年3月,30 (3):618 - 32。(文章]
Meerpohl JJ, Timmer:[新闻从cochrane图书馆:μ阿片拮抗剂opioid-induced肠功能障碍)。Z杂志。2008年9月,46(9):917 - 21所示。doi: 10.1055 / s - 2008 - 1027720。Epub 2008年9月22日。(文章]
彭X,克纳普BI Bidlack JM, Neumeyer杰:药理性能的二价配体含有butorphan nalbuphine,纳曲酮,和纳洛酮在μ,δ和κ阿片受体。J地中海化学。2007年5月3日,50 (9):2254 - 8。Epub 2007年4月4。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A27621

细节 3所示。三角洲类型阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

引用

陈JC,史密斯,卡希尔,科恩R, Fishman JB:地佐辛的阿片受体结合,吗啡、芬太尼、布托啡诺和nalbuphine。生命科学。1993;52 (4):389 - 96。(文章]
De Souza EB,施密特周Kuhar MJ: Nalbuphine: autoradiographic阿片受体结合剖面的中枢神经系统受体激动剂/拮抗剂镇痛。J Exp其他杂志》1988年1月,244 (1):391 - 402。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月18日00:16

Nalbuphine

识别

结构Nalbuphine (DB00844)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用