类风湿性关节炎会引起关节肿胀、温暖,痛苦,和温柔;造成这种情况的原因之一是类风湿性关节炎。¹³类风湿性关节炎患者,金盐如金诺芬可以管理减少关节炎症和防止骨和软骨的破坏。尽管金诺芬的作用机制还没有完全建立在类风湿性关节炎,这种药物可以抑制吞噬作用和释放抗体和酶在细胞毒性反应中发挥作用,抑制炎症反应。^8,12

除了类风湿性关节炎的可能的免疫效果,研究表明,金诺芬抑制硫氧还蛋白还原酶。这种酶有不同的角色在细胞体内平衡,包括自由基的监管。^8,10硫氧还蛋白还原酶可以在各种类型的肿瘤表达,为抗癌药物发展呈现一个有吸引力的目标。¹¹研究表明,抑制硫氧还蛋白还原酶可引起氧化应激和细胞凋亡的肿瘤细胞通过增加自由基的形成。Aurofin的硫醇与高亲和力配体结合硫醇和selenol组,形成不可逆的反应产物。⁸一项研究表明,金诺芬治疗增加了生产或活性氧,海拔在血小板胞内钙离子浓度,导致细胞死亡。¹¹另一项研究表明,金诺芬增强生产自由基、调节t细胞激活。⁹

目标	行动	生物
一个Peroxiredoxin-5,线粒体	抑制剂	人类
一个核因子抑制剂kappa-B激酶β亚基	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

大约60%的吸收黄金(15%的服用剂量)从单一剂量的金诺芬随着尿液排出;其余的是在粪便中排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口服,老鼠:LD₅₀= > 2000毫克/公斤。过量的症状可能包括腹泻、呕吐、腹部绞痛,过敏的症状(如皮疹、荨麻疹、瘙痒、呼吸困难)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	金诺芬可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少金诺芬的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少金诺芬的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低金诺芬的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加金诺芬的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低金诺芬的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	金诺芬可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	金诺芬可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少金诺芬的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟可能减少金诺芬的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

带食物。食物减少刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ridaura	胶囊	3毫克	口服	Xediton制药有限公司	1993-12-31	不适用
Ridaura	胶囊	3毫克/ 1	口服	Sebela制药有限公司	2016-12-15	不适用
Ridaura	胶囊	3毫克/ 1	口服	普罗米修斯实验室	1985-04-24	不适用

类别

ATC代码

M01CB03 -金诺芬

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为四甲酸酸和衍生品。这些是羧酸含四羧基组。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 四甲酸酸和衍生品
直接父: 四甲酸酸和衍生品
选择父母: 环氧乙烷/单糖/羧酸酯类/硫酰化合物/Oxacyclic化合物/有机过渡金属盐/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 脂肪族heteromonocyclic化合物/羰基/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物/单糖/有机金属盐/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐

显示9更
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 黄金协调实体,S-glycosyl化合物(CHEBI: 2922)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 h04w2810v
化学文摘号: 34031-32-8
InChI关键: AUJRCFUBUPVWSZ-XTZHGVARSA-M
InChI: InChI = 1 s / C14H20O9S.C6H15P.Au c1-6 (15) 19-5-10-11 (20-7 (2) 16) 12 (- 8 (3) 17) 13 (14 (24) 23-10) 22-9 18; (4) 1-4-7 (5 - 2) 6 - 3; / h10-14, 24 h, 5 h2, 1-4H3; 4-6H2, 1-3H3; /问;;+ 1 / p - 1 / t10 - 11 - 12 + 13 - 14 +;; / m1 . . / s1
国际命名: [(2 r, 3 r, 4, 5, 6 s) 3、4, 5-tris (acetyloxy) 6 - {((triethyl-lambda5-phosphanylidene) aurio) sulfanyl} oxan-2-yl)乙酸甲酯
微笑: CCP (CC) (CC) = (Au) S [C@@H] 1 O [C@H] (COC) (C = O) [C@@H] (OC (C) = O) [C@H] (OC (C) = O) [C@H] 1 OC (C) = O

引用

合成参考

大卫·t·希尔,伊凡兰托斯,布莱恩·m·萨顿”过程和中间准备金诺芬。”U.S. Patent US4133952, issued January, 1972.

US4133952

一般引用

全KI、女士Byun爵DM:黄金复合金诺芬抑制IkappaB激酶(IKK)通过修改IKKbeta亚基的半胱氨酸- 179。地中海Exp摩尔。2003年4月30日,35 (2):61 - 6。(文章]
金,金司法院、李IH公园SJ:金诺芬凋亡时,结合视黄酸提高体外急性早幼粒细胞白血病细胞的分化。Br J杂志。2004年6月,142 (4):749 - 55。2004年5月24日Epub。(文章]
Venardos K,哈里森G,《J,帕金斯:金诺芬增加细胞凋亡和ischaemia-reperfusion损伤大鼠隔离的心。Exp杂志杂志》2004 May-Jun; 31 (5 - 6): 289 - 94。(文章]
Hafejee, Winhoven年代,考尔森IH: Jessner口服金诺芬的淋巴细胞渗透反应。J Dermatolog治疗。2004年9月,15 (5):331 - 2。(文章]
Rigobello MP, Folda Baldoin MC,斯库台湖G, Bindoli答:金诺芬对线粒体的过氧化氢的影响。硫氧还蛋白还原酶的作用。自由·拉迪奇研究》2005年7月,39 (7):687 - 95。(文章]
Saccoccia F, F Angelucci, Boumis G, Carotti D, Desiato G,美诺AE, Bellelli答:硫氧还蛋白还原酶及其抑制剂。咕咕叫蛋白质Pept Sci。2014; 15 (6): 621 - 46。doi: 10.2174 / 1389203715666140530091910。(文章]
少女詹:新医生。J田纳西州Assoc。1979年2月,72 (2):128 - 9。(文章]
罗德C,汤姆森MJ:金诺芬:再利用旧药物一个黄金新时代。药物R d . 2015年3月,15 (1):13-20。doi: 10.1007 / s40268 - 015 - 0083 - y。(文章]
酿造IA,工头JC,链BM:黄金风湿性关节炎药物金诺芬控制T细胞激活增强氧自由基的生产。J Immunol欧元。1994年9月,24 (9):1961 - 5。doi: 10.1002 / eji.1830240904。(文章]
哈珀MT:金诺芬,硫氧还蛋白还原酶抑制剂,死亡原因血小板通过钙超载。血小板。2019;30 (1):98 - 104。doi: 10.1080 / 09537104.2017.1378809。Epub 2017 12月1。(文章]
傅风扇C,郑W, X, X, y,陈老师:增强auranofin-induced selenocystine肺癌细胞凋亡,TrxR1的自然抑制剂在体外和体内。细胞死亡夺去2014年4月24日,5:e1191。doi: 10.1038 / cddis.2014.132。(文章]
Hafstrom我塞,弗里德曼MM, Gallin霁:金诺芬影响早期人类多形核中性粒细胞激活受体介导的事件刺激。J Immunol。1984年4月,132(4):2007 - 14所示。(文章]
NIH StatPearls:类风湿性关节炎链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015130
KEGG药物: D00237
PubChem化合物: 70788951
PubChem物质: 46507010
ChemSpider: 5293650
BindingDB: 50153291
RxNav: 1227年
ChEBI: 2922年
ChEMBL: CHEMBL1366
治疗目标数据库: DAP000757
网页: PA448510
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 金诺芬

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	积极不招聘	治疗	复发性卵巢上皮癌/卵巢浆液性肿瘤	1
2	完成	支持性护理	疼痛	1
2	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病/Prolymphocytic白血病(锁相环)/小淋巴细胞淋巴瘤	1
2	完成	治疗	痢疾、阿米巴/梨形鞭毛虫病	1
2	未知的状态	治疗	结核病	1
1	完成	治疗	阿米巴病	1
1	撤销	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC),复发/未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1
1、2	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤(GBM)	1
1、2	招聘	治疗	肺腺癌/Extensive-stage小细胞肺癌(SCLC)/复发性非小细胞肺癌/复发性小细胞肺癌(SCLC)/鳞状细胞肺癌/阶段iii a非小细胞肺癌/阶段希望具有非小细胞肺癌/四期非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1、2	撤销	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1

药物经济学

制造商

普罗米修斯实验室公司

外包商

Catalent制药公司的解决方案
莫非斯堡医药护理供应
普罗米修斯实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂
胶囊	口服	3毫克
胶囊	口服	3毫克/ 1
平板电脑,涂膜

价格

单元描述	成本	单位
Ridaura 3毫克胶囊	5.17美元	胶囊

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	110 - 111	McGusty、雌激素受体和萨顿B.M.;U S。专利3708579;1973年1月2日;分配给SmithKline和法国实验室。Nemeth、体育和萨顿B.M.;美国专利3635945;1972年1月18日;分配给SmithKline和法国实验室。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.151毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	1	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	-4.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	114.43²	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	114.88米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	50.82³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9121
血脑屏障	+	0.8738
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5433
22基板	Non-substrate	0.5217
我22抑制剂	抑制剂	0.6854
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9422
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.855
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8171
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8205
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5218
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7631
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8886
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.646
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7699
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8787
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5372
致癌性	Non-carcinogens	0.6988
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6641
大鼠急性毒性	3.1438 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9715
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9108

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。Peroxiredoxin-5,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Rna聚合酶iii dna结合监管区域
特定的功能: 减少过氧化氢和烷基氢过氧化物减少等价物通过硫氧还蛋白系统提供。参与细胞内氧化还原信号。
基因名字: PRDX5
Uniprot ID: P30044
Uniprot名字: Peroxiredoxin-5,线粒体
分子量: 22086.245哒

引用

Rigobello MP,斯库台湖G, Boscolo R, Bindoli答:金诺芬诱导线粒体渗透性转换的黄金(I)磷化氢的导数。Br J杂志。2002年8月,136 (8):1162 - 8。(文章]
Venardos K,哈里森G,《J,帕金斯:金诺芬增加细胞凋亡和ischaemia-reperfusion损伤大鼠隔离的心。Exp杂志杂志》2004 May-Jun; 31 (5 - 6): 289 - 94。(文章]
Rigobello MP, Folda Baldoin MC,斯库台湖G, Bindoli答:金诺芬对线粒体的过氧化氢的影响。硫氧还蛋白还原酶的作用。自由·拉迪奇研究》2005年7月,39 (7):687 - 95。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Gundimeda U, Schiffman我Gottlieb SN,罗斯BI, Gopalakrishna R:硒防癌行为的否定表达的蛋白激酶Cepsilon和硒蛋白硫氧还蛋白还原酶。致癌作用。2009年9月30日(9):1553 - 61。doi: 10.1093 / carcin / bgp164。Epub 2009 7月3。(文章]

细节 2。核因子抑制剂kappa-B激酶β亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 丝氨酸激酶中扮演着重要的角色在NF-kappa-B信号通路激活的多重刺激如炎性细胞因子、细菌或病毒产品,DNA损害或者另外一些…
基因名字: IKBKB
Uniprot ID: O14920
Uniprot名字: 核因子抑制剂kappa-B激酶β亚基
分子量: 86563.245哒

引用

全KI、女士Byun爵DM:黄金复合金诺芬抑制IkappaB激酶(IKK)通过修改IKKbeta亚基的半胱氨酸- 179。地中海Exp摩尔。2003年4月30日,35 (2):61 - 6。(文章]
许多商品,李司法院、Saitoh SI宅一生K,黄DH:金诺芬,风湿性关节炎金化合物,抑制LPS-induced homodimerization TLR4。生物化学Biophys Res Commun。2006年12月1日,350 (4):866 - 71。Epub 2006年9月28日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Roberts JR,小J, Schliesman B,帕森斯DJ,肖CF 3:反应的动力学和机理与血清白蛋白金诺芬(及其模拟异丙酯)在体外。Inorg化学。1996年1月17日,35 (2):424 - 433。(文章]
肖CF 3日,美国国际安全顾问委员会AA、沉箱太Mirabelli CK:黄金(我)流出auranofin-treated红细胞。证据glutathione-gold-albumin代谢物。生物化学杂志。1990年9月15日,40 (6):1227 - 34。(文章]
保险箱太,肖CF第三,德国霍曼,Mirabelli CK, Crooke圣:硫醇Et3PAuS-albumin竞争:非酶的Et3PO形成的机制。J Inorg 7月。1987;30 (3):177 - 87。(文章]
Christodoulou J,萨德勒PJ,塔克:一个新的血清白蛋白结构过渡依赖Cys34的状态。通过1 h - nmr光谱确证检测。欧元。1994 10月1日,225 (1):363 - 8。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03

金诺芬

识别

结构金诺芬(DB00995)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

航空公司

引用