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普鲁卡因胺

识别

总结

普鲁卡因胺是一种用于治疗危及生命的室性心律失常的药物。

品牌名称
Procan
通用名称
普鲁卡因胺
DrugBank加入数量
DB01035
背景

普鲁卡因的衍生物，中枢神经作用较小。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:235.3253
单一同位素的:235.168462309
化学公式
C13H21N3.O
同义词
  • p-Amino-N -苯甲酰胺(2-diethylaminoethyl)
  • p-Aminobenzoic diethylaminoethylamide
  • Procainamida
  • 普鲁卡因胺
  • 普鲁卡因胺
  • Procainamidum
外部id
  • nsc - 27461

药理学

指示

用于治疗危及生命的室性心律失常。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

普鲁卡因胺是一种用于局部或区域麻醉的药物，用于治疗心脏操作过程中发生的室性心动过速，如手术或导管术，或可能发生在急性心肌梗死、洋地黄毒性或其他心脏疾病。普鲁卡因胺的抗心律失常作用模式似乎与普鲁卡因和奎尼定相似。舒张期心室兴奋性降低，心室刺激阈值升高。然而，窦房结不受影响。

的作用机制

普鲁卡因胺是钠通道阻滞剂。它通过抑制冲动的起始和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而影响局部麻醉作用。

目标 行动 生物
U钾电压门控通道亚家族H成员2
抑制剂
 人类
U钠通道蛋白5型亚基
抑制剂
 人类
UDNA甲基转移酶1 (cytosine-5)
其他
 人类
吸收

95%到75

的体积分布
  • 2 L /公斤
蛋白结合

15 - 20%

新陈代谢

肝

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

路线的消除

微量的对氨基苯甲酸可作为游离的共轭对氨基苯甲酸排出尿液，30% ~ 60%为不变的PA, 6% ~ 52%为NAPA衍生物。

半衰期

2.5 ~ -4.5小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50=95 mg/kg(大鼠，IV);LD50=312 mg/kg(小鼠，口服);LD50=103 mg/kg(小鼠，IV);LD50=250 mg/kg(兔，IV)

通路
通路 类别
普鲁卡因胺(抗心律失常)作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低普鲁卡因胺的排泄率，使血清水平升高。
Abatacept 普鲁卡因胺与Abatacept合用可增加其代谢。
Abemaciclib 普鲁卡因胺与阿培昔布合用可降低其排泄。
Abiraterone 普鲁卡因胺与阿比特龙合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 普鲁卡因胺可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低普鲁卡因胺的排泄率，使血清水平升高。
Acemetacin 阿塞美辛可降低普鲁卡因胺的排泄率，使血清水平升高。
对乙酰氨基酚 普鲁卡因胺与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加普鲁卡因胺的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰胆碱 普鲁卡因胺与乙酰胆碱合用可增加不良反应的风险或严重程度。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。食物减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸普鲁卡因胺 SI4064O0LX 614-39-1 ABTXGJFUQRCPNH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Biocoryl/Procan/Procapan
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸普鲁卡因胺Inj。独特销售主张 解决方案 100mg / mL 肌内;静脉注射 山德士加拿大的注册 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
普鲁卡因胺- 250上限250毫克 胶囊 250毫克 口服 箴Doc Limitee 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
普鲁卡因胺- 375上限375毫克 胶囊 375毫克 口服 箴Doc Limitee 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
普鲁卡因胺- 500上限500毫克 胶囊 500毫克 口服 箴Doc Limitee 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
Procan老 平板电脑,延长释放 750毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1985-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
Procan老 平板电脑,延长释放 500毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1985-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
Procan老 平板电脑,延长释放 250毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1985-12-31 不适用 加拿大的国旗
Procanbid 片剂，薄膜涂层，延长释放 1000毫克/ 1 口服 君主制药公司。 1996-01-31 2008-11-11 美国国旗
Procanbid 片剂，薄膜涂层，延长释放 500毫克/ 1 口服 君主制药公司。 1996-01-31 2008-11-11 美国国旗
Pronestyl 胶囊,明胶涂层 500毫克/ 1 口服 施贵宝父子有限公司 1994-01-01 2007-04-01 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-procainamide帽250毫克 胶囊 250毫克 口服 Apotex公司 1986-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-procainamide帽375毫克 胶囊 375克 口服 Apotex公司 1986-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
Apo-procainamide帽500毫克 胶囊 500毫克 口服 Apotex公司 1986-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
普鲁卡因胺人机交互 注入,解决方案 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 高频收购有限责任公司，DBA HealthFirst 2019-10-16 不适用 美国国旗
普鲁卡因胺人机交互 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌内;静脉注射 高频收购有限责任公司，DBA HealthFirst 2019-02-10 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌内;静脉注射 Hospira公司。 2006-03-08 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注入,解决方案 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 卡地纳健康 1986-02-12 2016-12-31 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 胶囊 250毫克/ 1 口服 IVAX制药有限公司 1980-01-07 2009-09-30 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注射 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 Nexus制药有限公司 2007-10-14 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌内;静脉注射 Mc Kesson 2014-07-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01BA02 -普鲁卡因胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为氨基苯胺类的有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯甲酰胺基团，苯环上有一个胺基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
Aminobenzamides
选择父母
苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
显示一个
基
胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物
显示10
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
苯甲酰胺(CHEBI: 8428）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
L39WTC366D
化学文摘号
51-06-9
InChI关键
REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H21N3O c1-3-16 (4 - 2) 10-9-15-13 (17) 10-9-15-13 (14) 10-9-15-13 / h5-8H、3 - 4、9、14 h2, 1-2H3, (H, 15日17)
国际命名
4-amino-N - [2 - (diethylamino)乙基]苯甲酰胺
微笑
CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

Victor Chu, Zhu Teng, Steve Goss, Ronald Edwards, Kelle Garvey, Timothy Gorzynski, William Bedzyk，“用于免疫测定的普鲁ainamide类似物的合成和应用。”美国专利US20050227288, 2005年10月13日发布。

 US20050227288
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015169
KEGG化合物
C07401
PubChem化合物
4913
PubChem物质
46507313
ChemSpider
4744
BindingDB
39344
RxNav
8700
ChEBI
8428
ChEMBL
CHEMBL640
锌
ZINC000001530756
治疗目标数据库
DAP000516
网页
PA451108
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
普鲁卡因胺
化学物质
下载 (72 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 心房纤颤/Brugada综合征(BrS)/室性心动过速(VT) 1
4 没有招聘 治疗 心脏;节律障碍,术后/先天性心脏手术 1
4 招聘 治疗 心房纤颤 1
4 终止 治疗 心室性心律失常/室性心动过速(VT) 1
4 终止 治疗 室性心动过速(VT)/宽QRS心动过速 1
3. 完成 预防 心律失常/心脏骤停/心血管疾病(CVD)/心肌梗死/心室纤维性颤动 1
3. 完成 治疗 心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD) 1
3. 完成 治疗 心律失常/心血管疾病(CVD)/心脏性猝死/心室性心律失常/心室纤维性颤动/室性心动过速(VT) 1
3. 完成 治疗 心房纤颤 1
3. 终止 治疗 心房纤颤/心脏衰竭 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 施贵宝父子有限公司
  • Hospira Inc .)
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 君主药房
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • 纽曼分销商公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医师全面护理公司
  • 联合研究实验室公司必威国际app
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 375克
注入,解决方案 静脉注射
胶囊 口服 250毫克/ 1
胶囊 口服 375毫克/ 1
胶囊 口服 500毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 100毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 1000毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射 100mg / mL
胶囊 口服
平板电脑,延长释放 口服 250毫克
平板电脑,延长释放 口服 500毫克
平板电脑,延长释放 口服 750毫克
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 1000毫克/ 1
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 500毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 250毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 375毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 375毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 375毫克
胶囊 口服 500毫克
液体 肌内;静脉注射 100mg / mL
胶囊 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
普鲁卡因胺500 mg/ml瓶 6.45美元 毫升
普鲁卡因胺100 mg/ml瓶 1.29美元 毫升
Procan Sr 750 mg缓释片 0.91美元 平板电脑
Procan Sr 500mg缓释片 0.56美元 平板电脑
Procan Sr 250mg缓释片 0.4美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5656296 没有 1997-08-12 2014-08-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 165 - 169°C 不可用
水溶度 5050毫克/升 不可用
logP 0.88 Hansch, c等人(1995)
pKa 9.32 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.02毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.42 ALOGPS
logP 0.95 ChemAxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.75 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.04 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 58.362 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 72.25米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 27.693. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9561
血脑屏障 + 0.9675
Caco-2渗透 + 0.666
22基板 底物 0.7739
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9452
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9654
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7526
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8624
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6306
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9384
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9606
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9238
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8833
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7822
致癌性 Non-carcinogens 0.5352
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9855
大鼠急性毒性 2.1133 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9454
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.648
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 03 - 1940000000 - b9d8d6702d2ec39984a3博士

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.钾电压门控通道亚家族H成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能
电压门控内向整流钾通道的成孔亚单元。通道属性由cAMP和亚单元组装调制。调解迅速激活的成分…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量
126653.52哒
参考文献
  1. 赵鹏飞，冯俊杰，林春春，程建辉，程建辉，陈文俊，陈文杰，陈晓明:[3H]阿司咪唑结合实验在表达HERG K+通道的HEK293细胞中的验证。中华药理学杂志。2004年7月;95(3):311-9。［文章］
细节 2.钠通道蛋白5型亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
参与窦房结细胞动作电位的电压门控钠通道活性
特定的功能
该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子渗透性。假设通过膜上的电压差来响应开放或封闭的构象，pr…
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠通道蛋白5型亚基
分子量
226937.475哒
参考文献
  1. Weiss R, Barmada MM, Nguyen T, Seibel JS, Cavlovich D, Kornblit CA, Angelilli A, Villanueva F, McNamara DM, London B: Brugada综合征的临床和分子异质性:3号染色体上的一个新基因位点。发行。2002年2月12日;105(6):707-13。［文章］
  2. Brugada R, Brugada J, Antzelevitch C, Kirsch GE, Potenza D, Towbin JA, Brugada P:钠通道阻滞剂可识别结构正常的st段抬高和右束支阻滞患者的猝死风险。发行。2000年2月8日;101(5):510-5。［文章］
  3. 陈思敏，郭CT，林克赫，蒋FT:台湾患者无心脏钠通道基因突变的Brugada综合征。中华医学会医学分会。2000年11月;99(11):860-2。［文章］
  4. Brugada J, Brugada R, Brugada P: [Brugada综合征]。魏斯。1999年7月;92(7):847-50。［文章］
  5. Brugada J, Brugada P, Brugada R:右侧束支阻滞V1至V3 ST段抬高综合征和猝死——Brugada综合征。Europace。1999年7月,1(3):156 - 66。［文章］
  6. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 3.DNA甲基转移酶1 (cytosine-5)
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
锌离子结合
特定的功能
甲醇CpG残留。优先甲基化半甲基化DNA。与S期DNA复制位点保持新合成链的甲基化模式有关，即…
基因名字
DNMT1
Uniprot ID
P26358
Uniprot名字
DNA甲基转移酶1 (cytosine-5)
分子量
183163.635哒
参考文献
  1. Oelke K, Lu Q, Richardson D, Wu A, Deng C, Hanash S, Richardson B:狼疮T细胞和DNA甲基化抑制剂处理的T细胞过度表达CD70和过度刺激IgG合成。大黄关节炎。2004年6月;50(6):1850-60。［文章］
  2. p: 5-氮杂苷和普鲁卡因胺对Jurkat T细胞CD3-zeta链表达的影响。生物医药。2005年4月;59(3):122-6。［文章］
  3. Lee BH, Yegnasubramanian S, Lin X, Nelson WG: Procainamide是DNA甲基转移酶1的特异性抑制剂。生物化学杂志2005年12月9日;280(49):40749-56。Epub 2005年10月17日。［文章］
  4. Scheinbart LS, Johnson MA, Gross LA, Edelstein SR, Richardson BC: Procainamide抑制人T细胞系中的DNA甲基转移酶。风湿病杂志，1991年4月;18(4):530-4。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. L, O’hara G, Belanger PM, Turgeon J: CYP2D6活性在人体内普鲁ainamide n -氧化中的参与。药物基因学。1999;12月9(6):683 - 96。［文章］
细节 2.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 贝利DN:阿米替林和普鲁卡因胺对人血清中可卡因和可卡因乙烯降解的体外抑制作用。《肛门毒物学》1999年3 - 4月;23(2):99-102。［文章］
  2. Page JD, Wilson IB, Silman I:丁基胆碱酯酶:抑制亚砷酸盐，氟化物和其他配体，协同结合。Mol Pharmacol. 1985年4月;27(4):437-43。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵盐基团跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导循环中有机化合物的管状吸收。介导胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入，创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Urakami Y, Akazawa M, Saito H, Okuda M, Inui K:在人肾脏中主要表达的有机阳离子转运体hOCT2交替剪接变体的cDNA克隆、功能表征和组织分布。中华医学杂志。2002年7月;13(7):1703-10。［文章］
  2. Gorboulev V, Ulzheimer JC, Akhoundova A, Ulzheimer- teuber I, Karbach U, Quester S, Baumann C, Lang F, Busch AE, Koepsell H:克隆和表征两种人类多特异性有机阳离子转运体。细胞生物学。1997年7月;16(7):871-81。［文章］
  3. M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运体mOCT2与mOCT1的功能比较。生物物理学报。2002年8月23日;296(3):644-50。［文章］
  4. Arndt P, Volk C, Gorboulev V, Budiman T, Popp C, ulzhemer - teuber I, Akhoundova A, Koppatz S, Bamberg E, Nagel G, Koepsell H:正离子、阴离子和弱碱奎宁与大鼠肾脏阳离子转运蛋白rOCT2的相互作用比较rOCT1。2001年9月;281(3):F454-68。［文章］
  5. Goralski KB, Lou G, Prowse MT, Gorboulev V, Volk C, Koepsell H, Sitar DS:阳离子转运体rOCT1和rOCT2与小碳酸根相互作用，但在金刚烷胺摄取到大鼠肾近端小管中只起很小的作用。药理学研究2002年12月303(3):959-68。［文章］
  6. 石黑浩，齐藤A，横山K, Morikawa M, Igarashi T, I:大鼠肾脏中有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2对多巴胺D2激动剂pripexole的转运。Metab Dispos. 2005年4月;33(4):495-9。Epub 2005年1月7日［文章］
  7. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机阳离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。制药公司2001年11月18(11):1528-34。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
易位一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员1
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 张志强，张志强，张志强，张志强:分子结构对底物结合人体有机阳离子转运体hOCT1的影响。Mol Pharmacol. 2003年3月;63(3):489-98。［文章］
  2. 张玲，张瑞敏，张瑞敏，杨志强，杨志强，张瑞敏:人肝有机阳离子转运蛋白的克隆及功能表达。中国药理学杂志，1997,51(6):913-21。［文章］
  3. 张玲，Schaner ME, Giacomini KM:有机阳离子转运体(hOCT1)在瞬时转染的人细胞系(HeLa)中的功能表征。中华药理学杂志1998年7月;286(1):354-61。［文章］
  4. M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运体mOCT2与mOCT1的功能比较。生物物理学报。2002年8月23日;296(3):644-50。［文章］
  5. 张志刚，刘志刚，刘志刚:小鼠肝脏有机阳离子转运体的克隆及功能表达。肝脏病学。1999;29(5):1556 - 62。［文章］
  6. 张玲，Dresser MJ, Chun JK, Babbitt PC, Giacomini KM:大鼠肾脏有机阳离子转运体亚型(rOCT1A)的克隆和功能表征。生物化学杂志。1997年6月27日;272(26):16548-54。［文章］
  7. Goralski KB, Lou G, Prowse MT, Gorboulev V, Volk C, Koepsell H, Sitar DS:阳离子转运体rOCT1和rOCT2与小碳酸根相互作用，但在金刚烷胺摄取到大鼠肾近端小管中只起很小的作用。药理学研究2002年12月303(3):959-68。［文章］
  8. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机阳离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。制药公司2001年11月18(11):1528-34。［文章］
  9. 高布列夫V，甘巴扬S, Veyhl M, Koepsell H:一种新的多特异性转运体原型介导的药物排泄。《自然》1994年12月8日;372(6506):549-52。［文章］
  10. 石黑浩，齐藤A，横山K, Morikawa M, Igarashi T, I:大鼠肾脏中有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2对多巴胺D2激动剂pripexole的转运。Metab Dispos. 2005年4月;33(4):495-9。Epub 2005年1月7日［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
介导各种有机阳离子的潜在依赖的运输。可能在脑内阳离子神经毒素和神经递质的处置中起重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. 吴晓明，黄伟，王浩，王慧，王晓明，刘志强，刘志强，刘志强，王晓明:肾脏有机阳离子转运体OCT3的结构、功能和区域分布。中华医学杂志。2000年9月;279(3):F449-58。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员5个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖的高亲和力肉碱转运体。参与肉碱的活性细胞摄取。用一分子肉碱运输一个钠离子。还运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5个
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. 吴欣，Prasad PD, Leibach FH, Ganapathy V:有机阳离子转运蛋白家族新成员OCTN2的cDNA序列、转运功能和基因组组织。生物化学与生物物理学报1998年5月29日;246(3):589-95。［文章］
  2. 田田一，田田一，田武内，田志明，田志明，田志明，田志明，田志明。Na(+)依赖性肉碱的有机阳离子转运载体(OCTN2)及其药理和毒理学意义。中华药理学杂志1999年11月;291(2):778-84。［文章］
  3. 张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚:肉碱/有机阳离子转运体OCTN2的分子生物学研究进展。药物化学。2001年2月;59(2):358-66。［文章］
  4. 吴X,黄W,普拉萨德PD,赛斯P, Rajan DP, Leibach FH,陈J,康威SJ, Ganapathy V:功能特征和组织分布模式的有机阳离子转运蛋白2 (OCTN2),有机阳离子/碱转运。中华药理学杂志1999年9月;290(3):1482-92。［文章］
细节 5.溶质载体族22个成员4个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖的低亲和力肉碱转运蛋白。可能用一分子肉碱运输一个钠离子。也运输有机阳离子，如四乙基铵(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体族22个成员4个
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. yabuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Oku M, Shimane M, Sai Y, Tsuji A:新型膜转运蛋白OCTN1介导多特异性、双向和ph依赖的有机阳离子转运。中华药理学杂志1999年5月;289(2):768-73。［文章］
  2. 吴晓明，黄伟，王慧，康威SJ, Leibach FH, Ganapathy V:从胎盘克隆的大鼠有机阳离子转运蛋白OCTN1的结构功能特征及组织分布规律。生物物理学报。2000年6月1日;1466(1-2):315-27。［文章］
细节 6.多药毒素挤出蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
一价阳离子:质子反向转运活性
特定的功能
四乙基铵(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓扑替康、雌酮磺酸…
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药毒素挤出蛋白
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE2-K的底物特异性，人多药物和毒素挤出/H(+)有机阳离子反向转运体。生物化学。2007年7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。［文章］
  2. Motohashi H, Inui K:人类肾脏中的有机阳离子转运体OCTs (SLC22)和MATEs (SLC47)。中国生物医学工程学报2013年4月15日。doi: 10.1208 / s12248 - 013 - 9465 - 7。Epub 2013年2月22日［文章］
  3. Somogyi A, Muirhead M:西咪替丁的药代动力学相互作用1987。临床药典1987年5月;12(5):321-66。doi: 10.2165 / 00003088-198712050-00002。［文章］
  4. Ito S, Kusuhara H, Yokochi M, Toyoshima J, Inoue K, Yuasa H, Sugiyama Y:多药物和毒素挤压竞争性抑制腔内流出，而不是有机阳离子转运体2基底外侧摄取，这可能是西咪替丁在肾脏中引起的药代动力学药物-药物相互作用的机制。中华药理学杂志2012年2月;340(2):393-403。doi: 10.1124 / jpet.111.184986。Epub 2011年11月9日。［文章］
细节 7.多药毒素挤出蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
药物跨膜转运蛋白活性
特定的功能
四乙基铵(TEA)， 1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，西咪替丁，n -甲基烟酰胺，二甲双胍，肌酸酐，胍，普鲁卡因酰胺，拓扑替康，硫酸雌酮，acy…
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药毒素挤出蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE2-K的底物特异性，人多药物和毒素挤出/H(+)有机阳离子反向转运体。生物化学。2007年7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。［文章］
  2. Motohashi H, Inui K:人类肾脏中的有机阳离子转运体OCTs (SLC22)和MATEs (SLC47)。中国生物医学工程学报2013年4月15日。doi: 10.1208 / s12248 - 013 - 9465 - 7。Epub 2013年2月22日［文章］
  3. Somogyi A, Muirhead M:西咪替丁的药代动力学相互作用1987。临床药典1987年5月;12(5):321-66。doi: 10.2165 / 00003088-198712050-00002。［文章］
  4. Ito S, Kusuhara H, Yokochi M, Toyoshima J, Inoue K, Yuasa H, Sugiyama Y:多药物和毒素挤压竞争性抑制腔内流出，而不是有机阳离子转运体2基底外侧摄取，这可能是西咪替丁在肾脏中引起的药代动力学药物-药物相互作用的机制。中华药理学杂志2012年2月;340(2):393-403。doi: 10.1124 / jpet.111.184986。Epub 2011年11月9日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月25日13:01