氟哌酸

识别

总结

氟哌酸是第四代氟喹诺酮类药物，用于治疗多种体内感染。

品牌名称

Zymar, Zymaxid

通用名称

氟哌酸

药物库登录号

DB01044

背景

加替沙星是一种抗生素，是第四代氟喹诺酮家族的成员。它通过抑制细菌酶DNA旋回酶和拓扑异构酶IV起作用。它于1999年由百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)以Tequin®品牌首次推出，用于治疗呼吸道感染。加替沙星可作为片剂和各种水溶液用于静脉注射治疗。它也可以作为眼药水，由艾尔建销售的Zymar®品牌。

FDA撤回了对含有加替沙星的非眼科药物产品的批准，因为与大环内酯类抗生素相比，服用加替沙星的患者高血糖和低血糖发作的发生率较高，与加替沙星相关的血糖异常不良事件报告的发生率较高。^5，6

类型

小分子

组

批准，调查，撤回

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

加替沙星结构(DB01044)

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重量

平均:375.3941
单一同位素的:375.159434412

化学公式

C₁₉H₂₂FN_3.O₄

同义词

• (1-Cyclopropyl-1, 4-dihydro-6-fluoro-8-methoxy-7) - 3-methyl-1-piperazinyl 4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
• 1-环丙基-6-氟- 8-甲氧基-7-(3-甲基哌嗪-1-基)- 4-氧基喹啉-3-羧酸
• 氟哌酸
• 氟哌酸无水
• Gatifloxacine
• Gatifloxacino
• Gatifloxacinum

药理学

指示

用于治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎分枝杆菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌引起的支气管炎、鼻窦炎、社区获得性肺炎和皮肤感染(脓肿、伤口)

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 细菌性结膜炎
• 眼部感染、刺激和炎症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

加替沙星是一种合成的广谱8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌剂，用于口服或静脉给药。是杀菌的，它的作用模式取决于通过将自己与一种叫做DNA旋回酶的酶结合来阻止细菌的DNA复制，这种酶允许将一个DNA双螺旋复制成两个所需的解扭。值得注意的是，该药物对细菌DNA旋回酶的亲和力比对哺乳动物的高100倍。加替沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有效。它只能用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

作用机制

加替沙星的杀菌作用来自于抑制拓扑异构酶II (DNA旋回酶)和拓扑异构酶IV，这是细菌DNA复制、转录、修复和重组所必需的。

目标	行动	生物
一个DNA旋回酶亚单位A	抑制剂	肺炎链球菌血清型4(菌株ATCC BAA-334 / TIGR4)
一个DNA旋回酶亚基B	抑制剂	肺炎链球菌血清型4(菌株ATCC BAA-334 / TIGR4)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	抑制剂	肺炎链球菌血清型4(菌株ATCC BAA-334 / TIGR4)
一个DNA拓扑异构酶4亚基B	抑制剂	肺炎链球菌血清型4(菌株ATCC BAA-334 / TIGR4)

吸收

口服加替沙星后胃肠道吸收良好，绝对生物利用度为96%

配送量

不可用

蛋白结合

20％

新陈代谢

加替沙星在人体中的生物转化有限，只有不到1%的剂量作为乙二胺和甲乙二胺代谢物排出尿液

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 氟哌酸
  • 乙二胺
  • Methylethylenediamine

淘汰路线

不可用

半衰期

7 - 14小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖与加替沙星联合使用可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可增加加替沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin	乙酰美辛可增加加替沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇	Acenocoumarol与加替沙星联合使用可提高疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与加替沙星联用可降低其代谢。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与加替沙星联合使用可提高其疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加加替沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine	加替沙星联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
无环鸟苷	阿昔洛韦与加替沙星联用可降低代谢。
腺苷	加替沙星联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 多喝水。
• 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氟哌酸半水化合物	AN201CY09J	404858-36-2	ISCAXBHESPTGIQ-UHFFFAOYSA-N
氟哌酸sesquihydrate	L4618BD7KJ	180200-66-2	RMJMZKDEVNTXHE-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tequin	平板电脑	400毫克	口服	Bristol Myers Squibb	2001-02-21	2006-06-29
Tequin	平板电脑	200毫克	口服	Bristol Myers Squibb	2004-01-16	2006-06-29
Tequin四世	解决方案	2 mg / mL	静脉注射	Bristol Myers Squibb	2002-01-05	2006-06-29
Tequin四世	液体	10 mg / mL	静脉注射	Bristol Myers Squibb	2001-03-14	2006-06-29
Zymar	解决方案	0.3%	眼科	Abbvie	2004-09-27	不适用
Zymar	溶液/滴	3毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2003-04-11	不适用
Zymaxid	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2010-05-19	不适用
Zymaxid	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	全科医疗有限公司	2011-08-31	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-gatifloxacin	解决方案	0.3%	眼科	Apotex公司	2019-11-15	不适用
氟哌酸	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	卢平制药公司	2013-10-01	不适用
氟哌酸	解决方案	3毫克/ 1毫升	眼科	Apotex公司	2011-08-19	2011-08-20
氟哌酸	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	迈兰制药公司	2019-03-08	不适用
氟哌酸	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	山德士公司	2016-10-03	不适用
氟哌酸	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	卢平制药	2013-10-01	不适用
氟哌酸	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	激流药业有限公司	2021-11-03	不适用
氟哌酸	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2014-10-06	不适用
氟哌酸	溶液/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	太平洋制药公司	2015-04-15	不适用
Novo-gatifloxacin	平板电脑	400毫克	口服	Novopharm有限	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
NORIGRAN®	氟哌酸sesquihydrate(3毫克)+地塞米松磷酸钠(1毫克)	解决方案	眼科;局部	OPHARM LTDA。	2020-05-29	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gati-Dex	氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠(1毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	Imprimis Njof, Llc	2018-01-05	2019-02-01
Pred Phos - Gati	氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+泼尼松龙磷酸钠1(10毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	Imprimis Njof, Llc	2018-07-02	2019-07-01
Pred Phos-Gati-Brom	氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+泼尼松龙磷酸钠1(10毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	Imprimis Njof, Llc	2018-07-02	2019-07-01
Pred-Gati	氟哌酸半水化合物1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升)	悬架	眼科	ImprimisRx新泽西	2018-03-01	不适用
Pred-Gati	氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升)	悬液/滴液	眼科	Imprimis Njof, Llc	2018-01-05	2019-07-01
Pred-Gati-Brom	氟哌酸半水化合物1(5毫克/毫升)+Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升)	悬液/滴液	眼科	ImprimisRx新泽西	2018-01-01	不适用
Pred-Gati-Brom	氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升)	悬液/滴液	眼科	Imprimis Njof, Llc	2018-01-12	2019-07-01
Pred-Gati-Brom	氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升)	悬液/滴液	眼科	Imprims Njof, Llc	2018-01-05	2019-07-01

类别

ATC代码

S01AE06 -加替沙星

• S01AE -氟喹诺酮类药物
• S01a -抗感染药
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

J01MA16 -加替沙星

• J01MA -氟喹诺酮类药物
• J01m -喹诺酮类抗菌药
• J01 -用于全身使用的抗菌药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身使用的抗菌药物
• 全身使用的抗感染药物
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 酶抑制剂
• 氟喹诺酮类原料药
• 杂环化合物，熔合环
• Hypoglycemia-Associated代理
• 眼科的解决方案
• 眼科
• 制剂
• 制药的解决方案
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• 喹啉类药物
• 喹诺酮抗菌
• 喹诺酮类
• 感觉器官
• 解决方案
• 拓扑异构酶II抑制剂
• 拓扑异构酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉类化合物，其中喹啉环系在一个或多个位置上被羧基取代。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类及其衍生物

子课

喹啉羧酸

直接父

喹啉羧酸

选择父母

N-arylpiperazines/氟喹诺酮类原料药/氨基喹啉类及其衍生物/Hydroquinolones/Haloquinolines/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Methoxyanilines/苯甲醚/Dialkylarylamines /烷基芳醚/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/羧酸/二烃基胺/碳氢化合物的衍生品/Organofluorides/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示13个

基

1, 4-diazinane/烷基芳基醚/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物 /Azacycle/苯环型的/羧酸/羧酸的衍生物/Dialkylarylamine/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/醚/氟喹诺酮类/Haloquinoline/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Methoxyaniline/单羧酸或衍生物/N-arylpiperazine/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌嗪/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生物/Quinoline-3-carboxylic酸/次级脂肪胺/仲胺/叔脂肪族/芳香胺/叔胺/Vinylogous酰胺

显示33个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

有机氟化合物，n -芳基哌嗪，喹诺酮类抗生素，喹诺酮类，喹诺酮氨基甲酸(CHEBI: 5280）

受影响的生物

• 肠道细菌和其他真细菌
• 分枝杆菌
• 衣原体肺炎
• 沙眼衣原体
• 肺炎支原体
• 嗜肺性军团菌
• 衣原体psittaci

化学标识符

UNII

81485 y3a9a

化学文摘号

112811-59-3

InChI关键

XUBOMFCQGDBHNK-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H22FN3O4 c1-10-8-22比分(6-5-21-10)(20)7-12-15(18(16)27-2)23日(11-3-4-11)第四(17 (12)24)19 (25)26 / h7, 9 - 11、21 H、3 - 6、8 h2, 1-2H3, (H, 25日,26)

国际命名

(1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7) - 3-methylpiperazin-1-yl 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸

微笑

COC1 = C2N (C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C1N1CCNC (C) C1) C1CC1

参考文献

合成参考

US4980470

一般引用

1. Park-Wyllie LY, Juurlink DN, Kopp A, Shah BR, Stukel TA, Stumpo C, Dresser L, Low DE, Mamdani MM:门诊加替沙星治疗与老年人血糖异常。中华外科杂志2006年3月30日;354(13):1352-61。Epub 2006年3月1日［文章］
2. Gurwitz JH:严重的药物副作用——穿过森林看到树木。中华外科杂志。2006年3月30日;354(13):1413-5。Epub 2006年3月1日［文章］
3. MedEx:加替dex(加替沙星/地塞米松)眼药水[链接］
4. vdemecum: Zypred(加替沙星/醋酸泼尼松龙)眼用混悬液[链接］
5. 联邦法规216.24:出于安全性或有效性的原因从市场上撤回或撤下的药品。［链接］
6. 联邦纪事:确定TEQUIN(加替沙星)因安全性或有效性原因下架销售[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015178

KEGG药物

D08011

KEGG化合物

C07661

PubChem化合物

5379

PubChem物质

46506159

ChemSpider

5186

BindingDB

50117914

RxNav

1546025

ChEBI

5280

ChEMBL

CHEMBL31

治疗靶点数据库

DAP001387

网页

PA449738

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

氟哌酸

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	白内障手术	1
4	完成	不可用	黄斑水肿增厚	1
4	完成	基础科学	抗生素耐药性，细菌	1
4	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
4	完成	其他	注射/Intravitreous	1
4	完成	预防	白内障	1
4	完成	预防	眼科手术	1
4	完成	治疗	细菌性结膜炎	1
4	完成	治疗	由伤寒沙门氏菌引起的疾病	1
4	未知的状态	预防	眼部感染/感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 爱力根公司
• AQ制药公司
• 百时美施贵宝公司
• 卡地纳健康
• 伊利湖医疗和外科供应
• 美赞臣公司
• PD-Rx制药公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	5毫克
片剂，覆膜	口服	400毫克
溶液/滴	眼科
悬架	结膜;眼科
解决方案	眼科	3毫克/ 1毫升
解决方案	结膜;眼科
解决方案	结膜;眼科	1毫克
解决方案	眼科;局部	0.003克
溶液/滴	眼科
解决方案	眼科;局部	1毫克
解决方案	结膜;眼科	3毫克
悬架	眼科
悬液/滴液	眼科
解决方案	眼科	3 mg / mL
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	400毫克
液体	静脉注射	10 mg / mL
解决方案	静脉注射	2 mg / mL
解决方案	眼科	0.3%
溶液/滴	眼科	3毫克/ 1毫升
液体	眼科	3毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	3毫克/毫升
溶液/滴	眼科	5毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Zymar 0.3%溶液5ml瓶	87.53美元	瓶
Zymar 0.3%滴眼液	16.75美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4980470	没有	1990-12-25	2009-12-15
CA2307632	没有	2007-05-22	2019-08-20
CA1340316	没有	1999-01-12	2016-01-12
US6333045	是的	2001-12-25	2020-02-20
US5880283	是的	1999-03-09	2016-06-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	182 - 185°C	不可用
水溶度	60 mg/mL (pH值4)	不可用
logP	2.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.631毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.23	ALOGPS
logP	-0.62	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	5.49	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.82	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	82.112	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	98.82米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	38.293.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9279
血脑屏障	-	0.9869
Caco-2渗透	+	0．5
22基板	底物	0.9116
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7838
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6997
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.804
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8257
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6231
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8535
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8479
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9124
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8598
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8804
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7502
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.605
致癌性	Non-carcinogens	0.8678
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3029 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8994
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7207

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱- DI-ESI-qTof，阴性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0169000000 - 7839341 - ea49cae9ec8cd
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 i - 0922000000 - 8 e80b2969083df9af733
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0279000000 - 0 - ee0061b508877e5251c
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kr - 0942000000 - 432 aa78e495cb764bf6a

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28