在过敏反应的过敏原与和交叉连接表面IgE抗体在肥大细胞和嗜碱粒细胞。一旦形成肥大cell-antibody-antigen复杂,一系列复杂的事件发生,最终导致cell-degranulation和组胺的释放化学介质(和其他)肥大细胞或嗜碱细胞。一旦发布,组胺可以通过组胺受体与局部或广泛的组织反应。组胺,作用于H₁受体,产生瘙痒,血管舒张,低血压,冲洗,头痛、心动过速、支气管收缩。组胺也会增加血管通透性和强化痛苦。Mequitazine是组胺H1拮抗剂。它与正常的H组胺₁受体网站在胃肠道的效应细胞,血管和呼吸道。它提供了有效、临时缓解打喷嚏、水和眼睛发痒,流鼻涕,由于花粉热或其他上呼吸道过敏。

的作用机制

Mequitazine与组胺H1受体结合网站在胃肠道的效应细胞,血管、呼吸道。这个街区内源性组胺的作用,随后导致临时救济的阴性症状带来的组胺。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Mequitazine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Mequitazine结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Mequitazine时可以减少。
Abiraterone	的新陈代谢Mequitazine阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Mequitazine时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Mequitazine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Mequitazine相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Mequitazine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetophenazine	Acetophenazine arrhythmogenic Mequitazine活动可能会增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Mequitazine结合Acrivastine时可以增加。
Adagrasib	的新陈代谢Mequitazine结合Adagrasib时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Kitazemin/Metaplexan/Mircol/Primalan/Zesulan

类别

ATC代码

R06AD07——Mequitazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/Quinuclidines/哌啶/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类(CHEBI: 31821)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Y463242LY2
化学文摘号: 29216-28-2
InChI关键: HOKDBMAJZXIPGC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H22N2S c1-3-7-19-17 (5:1) 22 (18-6-2-4-8-20 (18) 23-19) 14-16-13-21-11-9-15 (16) 14-16-13-21-11-9-15 / h1-8 15-16H 9-14H2
国际命名: 10 - ({1-azabicyclo octan-3-yl}(2.2.2)甲基)-10 h-phenothiazine
微笑: C (C1CN2CCC1CC2) N1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

凡妮莎Gonnot查尔斯•Mioskowski马克•尼古拉斯•拉希德•Baati”小说QUINUCLIDINE导数有用MEQUITAZINE准备的。”U.S. Patent US20100105897, issued April 29, 2010.

US20100105897

一般引用

拉米雷斯Chanona N, del Rio纳瓦罗,佩雷斯马丁J:[功效mequitazine (Primalan)缓解儿童rhinoconjunctivitis过敏的症状。记录临床经验。牧师Alerg墨西哥人。2005年11 - 12月;52 (6):221 - 5。(文章]
Theunissen EL,染色体,范Oers AC,范·马里斯我Ramaekers詹:dose-ranging研究mequitazine在实际驾驶的影响,记忆和精神运动性能dexchlorpheniramine相比,西替利嗪和安慰剂。中国Exp过敏。2004年2月,34 (2):250 - 8。(文章]
横井中村K, T, T Kodama井上K,长岛K,岛田N、清水T, T Kamataki:组胺H1拮抗剂mequitazine是催化氧化细胞色素P450 2 d6在人类肝脏微粒体。J Exp其他杂志》1998年2月,284 (2):437 - 42。(文章]
Persi L,杜宾O, Arnaud B, Trinquand C,米歇尔•FB Bousquet J: mequitazine的功效与安慰剂相比评估眼挑战过敏性结膜炎的过敏原。过敏。1997年4月;52 (4):451 - 4。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015204
KEGG药物: D01324
KEGG化合物: C12755
PubChem化合物: 4066年
PubChem物质: 46505779
ChemSpider: 3926年
BindingDB: 430669年
RxNav: 29528年
ChEBI: 31821年
ChEMBL: CHEMBL73451
治疗目标数据库: DAP001078
网页: PA164748010
维基百科: Mequitazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	130.5°C	PhysProp
logP	4.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00401毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.38	ALOGPS
logP	4.19	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.61	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	6.48²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	99.05米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.85³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9717
血脑屏障	+	0.9916
Caco-2渗透	+	0.6548
22基板	底物	0.6645
我22抑制剂	抑制剂	0.8564
22抑制剂二世	抑制剂	0.8319
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.771
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7951
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7094
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8592
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8941
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8928
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9016
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8458
致癌性	Non-carcinogens	0.9536
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.0874 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8568
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7754

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0229 - 3984000000 - 3 - ce274e900b70e58cb37

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	5.8	N /一个	N /一个	A5921

细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

横井中村K, T, T Kodama井上K,长岛K,岛田N、清水T, T Kamataki:组胺H1拮抗剂mequitazine是催化氧化细胞色素P450 2 d6在人类肝脏微粒体。J Exp其他杂志》1998年2月,284 (2):437 - 42。(文章]
怪兽Laak, Venhorst J, Donne-Op窝负责人通用,Timmerman H:组胺H1-receptor拮抗剂结合位点。基于立体选择pharmacophoric模型(半)刚性H1-antagonists受体和包括一个已知的互动网站。J地中海化学。1995年8月18日,38 (17):3351 - 60。(文章]
怀斯曼LR, Faulds D: Ebastine。回顾其药理特性和临床疗效的治疗过敏性疾病。药。1996年2月,51 (2):260 - 77。(文章]
Yakuo我Ishii K,濑户Y, K Imano Takeyama K,中村H, Karasawa T: [ebastine药理研究,小说组胺H1-receptor拮抗剂)。日本Yakurigaku Zasshi。1994年3月,103 (3):121 - 35。(文章]
王YJ,陈于CF, LC,陈CH,林JK,梁YC林CH,林SY,陈CF,何鸿燊y:酮康唑强化terfenadine-induced人类熟知的G2通过抑制细胞凋亡的细胞色素p450 3 a4的活动。J细胞生物化学。2002;87 (2):147 - 59。(文章]
尼克尔森,石头BM: H1-antagonist mequitazine:研究性能和视觉功能。25欧元中国新药杂志。1983;(4):563 - 6。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

横井中村K, T, T Kodama井上K,长岛K,岛田N、清水T, T Kamataki:组胺H1拮抗剂mequitazine是催化氧化细胞色素P450 2 d6在人类肝脏微粒体。J Exp其他杂志》1998年2月,284 (2):437 - 42。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

横井中村K, T, T Kodama井上K,长岛K,岛田N、清水T, T Kamataki:组胺H1拮抗剂mequitazine是催化氧化细胞色素P450 2 d6在人类肝脏微粒体。J Exp其他杂志》1998年2月,284 (2):437 - 42。(文章]
医生指南:药物代谢的细胞色素P450 (链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:21

Mequitazine

识别

结构Mequitazine (DB01071)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用