苯乙哌啶

识别

总结

苯乙哌啶是一种止泻药,与阿托品一起使用来控制腹泻。

品牌名称
止泻宁
通用名称
苯乙哌啶
药品银行登记号
DB01081
背景

阿托品一种常与阿托品合用的哌替啶类药,用作止泻药在高剂量下,它的作用就像吗啡。其未酯化的代谢物地芬诺辛具有类似的性质,用途也类似。它很少或没有镇痛作用。当用于制剂时,该药物被美国食品和药物管理局(FDA)和DEA归类为受控物质法案下的附表V。当单独使用地芬诺酯时,它被归类为附表II。

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:452.5873
单一同位素的:452.246378278
化学公式
C30.H32N2O2
同义词
  • 1-(3-氰-3,3-二苯丙基)-4-苯基异烟酸乙酯
  • (2, 2-Diphenyl-4) - 4-carbethoxy-4-phenylpiperidino丁腈
  • Difenossilato
  • Difenoxilato
  • 苯乙哌啶
  • Diphenoxylatum
  • 乙1 - (3-cyano-3 3-diphenylpropyl 4-phenyl-4-piperidinecarboxylate)
  • 乙1 - (3-cyano-3 3-diphenylpropyl 4-phenylisonipecotate)
外部id
  • DEA编号9170
  • id - nd - 016
  • r - 1132

药理学

指示

作为治疗腹泻的辅助疗法

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

地苯氧钠,一种止泻药,是有效的辅助治疗腹泻的管理。地苯氧酸酯在人体内通过酯水解迅速而广泛地代谢为具有生物活性的二苯氧酸(二苯氧酸),它是血液中的主要代谢物。

作用机理

地芬诺酸酯是一种阿片受体激动剂,刺激胃肠道内的mu受体,减少蠕动,收缩括约肌。地苯诺酸盐对肠道的圆形平滑肌有直接作用,这可能导致胃肠道转运时间的分割和延长。因此,地苯诺酸酯的临床止泻作用可能是增强的分割的结果,这使得腔内内容物与肠粘膜的接触增加。

目标 行动 生物
一个mu型阿片受体
受体激动剂
人类
Uδ型阿片受体
受体激动剂
人类
吸收

90%

分配体积

不可用

蛋白结合

74 - 95%

新陈代谢

淘汰路线

不可用

半衰期

12 - 14小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

昏迷,皮肤和粘膜干燥,瞳孔增大,体温极高,潮红,眼球不自主运动,肌肉张力低于正常水平,瞳孔尖细,心跳加快,烦躁不安,行动迟缓,呼吸抑制

通路
通路 类别
地苯诺酸盐作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当地苯氧酯与1,2-苯二氮卓合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 当Acetazolamide与Diphenoxylate合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine 当苯丙嗪与地苯羟酸酯合用时,低血压和中枢神经系统抑制的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 当Aclidinium与Diphenoxylate合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Agomelatine 当地芬诺酯与阿戈美拉汀合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil 当阿芬太尼与地芬oxylate合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪 当Alimemazine与Diphenoxylate合用时,低血压和中枢神经系统抑制的风险或严重程度会增加。
Alloin 异丙酸钠与地苯氧酯合用可降低其治疗效果。
Almotriptan 当阿莫曲坦与地苯羟酸盐合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron 当阿洛司琼与地苯羟酸酯合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 与食物一起服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苯乙哌啶盐酸盐 W24OD7YW48 3810-80-8 SHTAFWKOISOCBI-UHFFFAOYSA-N
产品图片
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BEAMOTIL平板电脑 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克)+无水硫酸阿托品(0.025毫克) 片剂,覆膜片 口服 比肯斯制药有限公司 1991-06-01 不适用
DHAMOTIL平板电脑 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克)+无水硫酸阿托品(0.025毫克) 片剂,覆膜片 口服 梯瓦医药投资新加坡有限公司。 1991-01-29 不适用
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 Stat Rx USA 1979-10-29 不适用 美国国旗
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 温德实验室有限公司 2022-04-30 不适用 美国国旗
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 Aphena Pharma Solutions - Tennessee, LLC 2013-02-27 不适用 美国国旗
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 安尼制药公司 2017-07-07 不适用 美国国旗
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 精通Rx LP 2017-07-07 不适用 美国国旗
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 直接的处方 2022-03-07 不适用 美国国旗
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 IVAX制药公司 1980-01-07 2008-09-30 美国国旗
盐酸地苯氧酸盐和硫酸阿托品 苯乙哌啶盐酸盐(2.5毫克/ 1)+硫酸阿托品(.025 mg/1) 平板电脑 口服 帕尔制药公司 2000-05-26 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A07DA01 -苯甲酸乙酯
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯乙腈的有机化合物。这些是含有二苯基乙腈部分的环芳香族化合物,由二苯基甲烷与乙腈相连形成2,2-二苯基乙腈。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
二苯乙腈
直接父
二苯乙腈
选择父母
二苯基甲烷/Phenylpiperidines/Piperidinecarboxylic酸/Aralkylamines/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物//单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物
再展示4个
/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/Azacycle/甲腈/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二苯乙腈
再展示16个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
乙酯叔胺腈哌啶羧酸酯(CHEBI: 4639
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
73312 p173g
化学文摘号
915-30-0
InChI关键
HYPPXZBJBPSRLK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C30H32N2O2 c1-2-34-28 (33) 29 (25-12-6-3-7-13-25) 18-21-32 (22-19-29) 23-20-30 (24-31, 26-14-8-4-9-15-26) 23-20-30 / h3-17H 2 h3 18-23H2, 1
国际命名
乙1 - (3-cyano-3 3-diphenylpropyl 4-phenylpiperidine-4-carboxylate)
微笑
CCOC (= O) C1 (CCN (CCC (c# N) (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = CC = C2) CC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

詹森,P.A.J.;专利2898340;1959年8月4日。德莱顿,H.L. Jr.和埃里克森,R.A.;美国专利4,086,234;1978年4月25日;分配给G.D.Searle & Co。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015213
KEGG药物
D00301
KEGG化合物
C07872
PubChem化合物
13505
PubChem物质
46507130
ChemSpider
12919
BindingDB
50401672
RxNav
3500
ChEBI
4639
ChEMBL
CHEMBL1201294
ZINC000003830716
治疗靶点数据库
DAP001136
网页
PA164746539
RxList
RxList药物页面
维基百科
苯乙哌啶
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 诊断 淋巴瘤 1
2 完成 治疗 乳腺腺癌/HER2/新阳性乳腺癌/II期乳腺癌AJCC v6和v7/IIA期乳腺癌AJCC v6和v7/IIB期乳腺癌AJCC v6和v7/III期乳腺癌AJCC V7/IIIA期乳腺癌AJCC v7/IIIB期乳腺癌AJCC v7/IIIC期乳腺癌AJCC v7 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 美国资源卫生服务公司
  • Amneal制药
  • A-S药物解决方案有限责任公司
  • 布莱恩特牧场预装包
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 综合咨询服务公司
  • 直销配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • GD Searle有限公司
  • 团体保健合作社
  • 哈金斯公司
  • 哈特兰包装服务有限责任公司
  • Ivax制药
  • 凯泽基金会医院
  • Keltman制药公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 兰尼特公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理用品
  • Mylan
  • 纽克雷制药公司
  • 棕榈制药公司
  • 病人第一公司
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药公司
  • 法玛西亚公司。
  • Pharmedix
  • 内科总护理公司。
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • Rebel分销商公司
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 罗克珊实验室
  • 山山包装有限公司
  • 山德士
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • UDL实验室
  • 弗吉尼亚大学达拉斯分校
剂型
形式 路线 强度
片剂,覆膜片 口服 0.025毫克
片剂,覆膜片 口服
解决方案 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 2.5毫克
液体 口服
平板电脑
平板电脑 2.5毫克/ 0.025毫克
平板电脑 口服 0.025毫克
糖浆 口服 0.025毫克/ 5毫升
价格
单元描述 成本 单位
洛莫地尔2.5-0.025 mg/5ml液体60ml瓶 30.86美元
洛莫地2.5-0.025毫克片剂 1.4美元 平板电脑
止泻宁片 1.12美元 平板电脑
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(℃) -222 - 220.5 詹森,P.A.J.;专利2898340;1959年8月4日。德莱顿,H.L. Jr.和埃里克森,R.A.;美国专利4,086,234;1978年4月25日;分配给G.D.Searle & Co。
水溶度 800 mg/L(25°C) 默克指数(1996)
logP 6.3 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00146毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.74 ALOGPS
logP 5.88 Chemaxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa(最强碱性) 8.5 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体计数 0 Chemaxon
极表面积 53.332 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 146.76米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 51.583. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9903
血脑屏障 + 0.9592
Caco-2渗透 + 0.5316
22基板 底物 0.7094
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.7045
p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7845
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5967
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8333
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.5667
CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5988
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6827
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6701
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6461
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.51
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5797
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.817
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.8482
致癌性 Non-carcinogens 0.839
生物降解 不容易生物降解 0.9805
大鼠急性毒性 3.3423 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.7969
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.592
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
气相色谱-质谱- EI-B 气相 splash10 - 0002 - 6591000000 - e04da61bbde263b104e3
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0002 - 2390000000 - 0 - d133bb29f340639db02
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi e2841fe11576faaa404e——0000900000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi f16aa8a859221ed0173c——0000900000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0220900000 - 38 - d21080081c6d144498
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 ap0 ed4957b090e4b3a6f38d——2920000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 becb90ead622a0131fdb——0 - aor - 2900000000
MS/MS谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi f33819852c9168d0f8a0——0210900000

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片受体,如内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体,包括吗啡,海洛因,丹戈,芬太尼,乙托啡,丁丙诺啡和美沙酮。
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
mu型阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报,2002;30(1):412-5。[文章]
  2. 洛哌丁胺:药理学综述。中华胃肠病杂志。2007;7 vol . 3: 11-8。[文章]
  3. 阿片配体在肠易激综合征中的作用。中华胃肠病杂志。1999;13 (3):71a - 71a。[文章]
  4. 大鼠回肠蠕动反射:功能性阿片受体和阿片受体的证据。中华药学杂志;1995;47(8):636 - 636。[文章]
  5. De Luca A, Coupar IM:地芬诺辛和洛哌丁胺:肠道抗分泌作用可能机制的研究。中华药理学杂志。1993年2月;37(2):231-7。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片亚群的受体。配体结合引起构象改变,通过鸟嘌呤触发信号。
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
δ型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. 大鼠回肠蠕动反射:功能性阿片受体和阿片受体的证据。中华药学杂志;1995;47(8):636 - 636。[文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:17