Flavoxate

识别

总结

Flavoxate毒蕈碱的拮抗剂,解痉药用于缓解症状的条件与缺乏膀胱的肌肉控制,如排尿困难、紧迫性,夜尿症。

通用名称

Flavoxate

DrugBank加入数量

DB01148

背景

药物被用于各种泌尿症状和作为抗痉挛药。它的治疗作用及其作用机制尚不清楚。它可能有局部麻醉活动和直接放松对平滑肌的影响以及一些活动毒蕈碱的拮抗剂。(PubChem)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:391.4596
单一同位素的:391.178358293
化学公式: C₂₄H₂₅没有₄

同义词

2 -乙基3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate (1-piperidinyl)
2-piperidinoethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-8-carboxylate
2-piperidinoethyl 3-methylflavone-8-carboxylate
Flavoxate
Flavoxato
Flavoxatum
β-piperidinoethyl 3-methylflavone-8-carboxylate

药理学

指示

排尿困难的症状缓解,紧迫感,夜尿症,耻骨弓上的疼痛,频率和尿失禁可能发生在膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、尿道膀胱炎/ urethrotrigonitis。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Flavoxate是解痉的黄酮衍生物,通过放松尿道平滑肌。Flavoxate是竞争毒蕈碱的受体拮抗剂显示治疗膀胱过动症和敦促尿失禁的症状,尿急,尿频。毒蕈碱的受体发挥重要作用在几个主要cholin-ergically介导的功能,包括膀胱平滑肌的收缩,刺激唾液分泌。

的作用机制

Flavoxate充当直接毒蕈碱的乙酰胆碱受体的拮抗剂cholinergically内向器官。anticholinergic-parasympatholytic行动减少膀胱平滑肌的强直性痉挛,有效地减少所需的孔隙的数量、急迫性尿失禁发作,敦促严重程度和提高保留,促进增加体积/空白。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类

吸收

从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

57%的盐酸flavoxate在24小时内由尿排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

口服LD50 flavoxate HCl的老鼠是4273毫克/公斤。小鼠口服LD50为flavoxate HCl是1837毫克/公斤。过量的症状包括抽搐、减少汗水的能力,(温暖、红皮肤、口干和增加体温),幻觉,增加心率和血压,和精神混乱。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Flavoxate的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Flavoxate的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Flavoxate的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Flavoxate的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Flavoxate的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Flavoxate的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Flavoxate结合Aclidinium时可以增加。
Acrivastine	Flavoxate可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Flavoxate的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Flavoxate导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Flavoxate盐酸盐	9 c05j6089w	3717-88-2	XOEVKNFZUQEERE-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Bladuril(赛诺菲)/Flavosert(大东)/Progut(三和Kagaku)/Sawadaron (Sawai制药)/Uridron(约翰逊)/Uripax (Farmindustria)/Uroxal (Sandoz)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Flavoxate	平板电脑	200毫克	口服	Pharmel公司	1998-02-16	2016-10-26
Urispas	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Alza	1970-01-15	2009-03-30
Urispas标签200毫克	平板电脑	200毫克	口服	Cedona制药帐面价值	1986-12-31	2009-07-28
Urispas标签200毫克	平板电脑	200毫克	口服	圣骑士实验室公司。	1987-12-31	2021-07-28

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-flavoxate	平板电脑	200毫克	口服	Apotex公司	2001-11-20	2019-12-02
Flavoxate盐酸盐	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Impax泛型	2003-08-28	2016-12-09
Flavoxate盐酸盐	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	TAGI制药有限公司	2011-03-25	2020-03-31
Flavoxate盐酸盐	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Padagis美国有限责任公司	2004-12-22	不适用
Flavoxate盐酸盐	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2004-12-22	不适用
Flavoxate盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2011-02-21	不适用
Flavoxate盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Av Pak	2012-11-30	不适用
Flavoxate盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	金州医疗供应,公司。	2011-02-21	2014-05-31
Flavoxate盐酸盐	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2012-01-04	不适用
Flavoxate盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	PuraCap实验室LLC dba Blu药品	2016-12-15	不适用

类别

ATC代码

G04BD02——Flavoxate

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类黄酮。这些都是类黄酮的结构基于骨干2-phenylchromen-4-one (2-phenyl-1-benzopyran-4-one)。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 类黄酮
子课: 黄酮
直接父: 黄酮
选择父母: 色酮/吡喃酮和衍生品/哌啶/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品

显示5
基: 1-benzopyran/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzopyran/羧酸衍生物/羧酸酯/色酮

显示18个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 哌啶,叔氨基化合物,羧酸酯,黄酮(CHEBI: 5088)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 e74y80mey
化学文摘号: 15301-69-6
InChI关键: SPIUTQOUKAMGCX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H25NO4 c1-17-21 (26) 19-11-8-12-20 (23 (19) 29-22 (17) 18-9-4-2-5-10-18) 24 (27) 28-16-15-25-13-6-3-7-14-25 / h2, 4 - 5, 8-12H, 3、6 - 7, 13-16H2 1 h3
国际命名: 2 -乙基3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate (piperidin-1-yl)
微笑: CC1 = C (OC2 = C (C = CC = C2C (= O) OCCN2CCCCC2) C1 = O) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Da再保险,p;美国专利2921070;1960年1月12日;分配给Recordati-Laboratorio Farmacologico SPA、意大利。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015279
KEGG化合物: C07809
PubChem化合物: 3354年
PubChem物质: 46505138
ChemSpider: 3237年
RxNav: 4440年
ChEBI: 5088年
ChEMBL: CHEMBL1493
锌: ZINC000000608382
治疗目标数据库: DAP001114
网页: PA164781386
PDBe配体: 和黄
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Flavoxate

PDB项

7 e4a

化学物质

下载 (241 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	疼痛	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Alza集团。
卡地纳健康
Catalent制药公司的解决方案
全球制药
凯泽医院基金会
麦克尼尔公司实验室
Mikart Inc .)
莫非斯堡医药护理供应
纽曼分销商公司。
昊图公司麦克尼尔詹森制药公司。
围场实验室
PD-Rx制药有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
栓剂
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	200毫克
平板电脑、糖涂层	口服	200毫克

价格

单元描述	成本	单位
Urispas 100毫克片剂	1.79美元	平板电脑
Flavoxate hcl 100毫克的平板电脑	1.49美元	平板电脑
Apo-Flavoxate 200毫克片剂	0.76美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	232 - 234	美国专利2921070
水溶度	10 mg / L(在37°C)	默克索引(1996)
logP	4.4	不可用
pKa	7.3	默克索引(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0154毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.65	ALOGPS
logP	4.24	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.91	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	55.84²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	113.51米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.39³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9851
血脑屏障	+	0.9505
Caco-2渗透	+	0.5421
22基板	底物	0.7553
我22抑制剂	抑制剂	0.7986
22抑制剂二世	抑制剂	0.8388
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5166
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8398
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6898
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5522
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6708
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9323
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8989
大鼠急性毒性	2.2772 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.6988
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6137

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
饰面的阿比亚蒂GA, Ceserani R, Nardi D C,甲壳R:受体结合的研究黄酮,REC 15/2053,和其他膀胱解痉药。制药研究》1988年7月,5 (7):430 - 3。(文章]

细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量: 51714.605哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
希腊KA,所KT:结合医学治疗良性前列腺增生的作用。Int J单一研究》2008年12月,20,85:S33-43。doi: 10.1038 / ijir.2008.51。(文章]
Uckert年代,Stief CG Odenthal KP,桁架MC, Lietz B,乔纳斯U:孤立的反应正常的人类逼尿肌肌肉各种解痉药药物常用于治疗膀胱过动症。Arzneimittelforschung。2000; (5): 456 - 60。(文章]
饰面的阿比亚蒂GA, Ceserani R, Nardi D C,甲壳R:受体结合的研究黄酮,REC 15/2053,和其他膀胱解痉药。制药研究》1988年7月,5 (7):430 - 3。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在5月21日,2023 07:52

Flavoxate

识别

结构Flavoxate (DB01148)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用