利福喷丁是一种抗生素，可抑制易感细胞中dna依赖的RNA聚合酶活性。具体来说，它与细菌RNA聚合酶相互作用，但不抑制哺乳动物酶。它具有杀菌作用，对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)和特别是结核分枝杆菌具有非常广泛的活性。由于耐药细菌的迅速出现，使用仅限于治疗分枝杆菌感染和其他一些适应症。利福平口服时吸收良好，广泛分布于包括脑脊液在内的身体组织和液体中。它在肝脏中代谢，在胆汁中消除，在尿液中消除的程度要小得多，但由于肾功能不全，剂量调整是不必要的。

作用机制

利福喷丁已显示出较高的抑菌和杀菌活性，特别是对生长在人单核细胞来源的巨噬细胞内的细菌。利福喷丁抑制结核分枝杆菌敏感株中dna依赖的RNA聚合酶。利福喷丁通过抑制dna依赖的RNA聚合酶起作用，导致RNA合成的抑制和细胞死亡。

目标	行动	生物
一个dna定向RNA聚合酶亚基β '	抑制剂	结核分枝杆菌

吸收

快速的:从胃肠道中迅速而充分地被吸收的

配送量

70.2±9.1 l

蛋白结合

97.7%(与血浆蛋白结合)

新陈代谢

肝

淘汰路线

健康志愿者(n=4)单次口服放射标记利福喷丁600 mg后，总14C利福喷丁的87%在尿液(17%)和粪便(70%)中被回收。

半衰期

不可用

间隙

口服cl=2.51 +/- 0.14 L/h[接受600 mg利福喷丁联合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇的男性结核病患者]
口服cl=1.69 +/- 0.41 L/h[女性结核患者接受600 mg利福喷丁联合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇治疗]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与利福喷丁联用可促进1,2-苯二氮平的代谢。
Abametapir	利福喷丁与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝麦昔利与利福喷丁联用可促进代谢。
Abiraterone	与利福喷丁联用可促进阿比特龙代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与利福喷丁联用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与利福喷丁联用可促进代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁胺醇与利福喷丁联用可促进乙酰丁胺醇代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol与利福喷丁联用可促进其代谢。
对乙酰氨基酚	与利福喷丁联用可促进对乙酰氨基酚的代谢。
Adagrasib	阿达拉西布与利福喷丁合用可降低血清浓度。

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食物相互作用

随食物服用。与食物一起服用利福喷丁可增加其生物利用度，减少胃肠不适。利福喷丁片可粉碎，必要时可与半固体食物混合。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rifapentine盐酸盐	5915年qbw8la	127923-87-9	YAXMCEWRTZAGIM-ZYFLDTFVSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Priftin	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限公司	2009-03-30	2020-11-30
Priftin	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限公司	2017-02-08	不适用
Priftin	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	A-S用药解决方案	2017-02-08	不适用

类别

ATC代码

利福喷丁

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为大内酰胺类的有机化合物。这些是氨基羧酸的环酰胺，具有1-氮杂环烷-2- 1结构，或类似物具有不饱和或杂原子取代环的一个或多个碳原子。它们是天然存在的大环内酯的氮类似物(a氮原子取代环羧酸基团的o原子)。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: Macrolactams
子课: 不可用
直接父: Macrolactams
选择父母: Naphthofurans/萘酚及其衍生物/香豆酮/氯杀鼠灵/芳基烷基酮/对苯二酚/缩酮/N-alkylpiperazines/氨基酸及其衍生物/三烷基胺

显示13个
基: 1, 4-diazinane/1-naphthol/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle

显示34个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: n -烷基哌嗪、n -亚氨基哌嗪、利福霉素(CHEBI: 45304）

受影响的生物

结核分枝杆菌
分枝杆菌

化学标识符

UNII: XJM390A33U
化学文摘号: 61379-65-5
InChI关键: WDZCUPBHRAEYDL-GZAUEHORSA-N
InChI: InChI = 1 s / C47H64N4O12 c1-24-13-12-14-25(2) 46(59) 49-37-32(23-48-51-20-18-50(19-21-51) 31-15-10-11-16-31) 41(56) 34-35(42(37) 57) 40(55) 29日(6)44-36 (34)45 (58)47 (63 - 44)61-22-17-33 (60-9)26 (3)43 (62 - 30 (7)52)28 (5)39 (54)27 (4)38 (24)53 / h12-14, 17日,22 - 24,代谢途径,31岁,33岁的38-39,43岁,53-57H,年级,15 - 16岁,18-21H2, 1-9H3, (H, 49岁的59)/ b13-12 + 22-17 + 25-14, 48-23 + / t24 - 26 + 27 + 28 + 33 - 38 - 39 + 43 + 47 - / mo / s1
国际命名: (7、9 E, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个E, 21 z) -26 - [(E) - ((4-cyclopentylpiperazin-1-yl)亚氨基的)甲基)2,15日,17日,27日29-pentahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18日22-heptamethyl-6, 23-dioxo-8, 30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1 ^{4 7} 0 ^{5, 28日}]triaconta-1(28), 2、4、9日19日,21日,25(29),醋酸26-octaen-13-yl
微笑: 有限公司(C@H) 1 \ C = C \ [C@@]阿2 (C) OC3 = C (C2 = O) C2 = C (C (O) = C3C) C (O) = C (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) C (\ C = N \ N1CCN (CC1) C1CCCC1) = C2O

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB15332
KEGG药物: D00879
KEGG化合物: C08059
PubChem化合物: 6323497
PubChem物质: 46507322
ChemSpider: 10482075
RxNav: 35617
ChEBI: 45304
ChEMBL: CHEMBL1660
锌: ZINC000169621228
治疗靶点数据库: DAP000426
网页: PA164783809
PDBe配体: RPT
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Rifapentine

PDB项

2 a69/6本·

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	结核病	1
4	尚未招聘	预防	艾滋病毒血清阳性/家庭联系/结核病	1
4	尚未招聘	预防	肾功能衰竭/晚期结核病	1
4	尚未招聘	治疗	终末期肾病(ESRD)/晚期结核病/左肾移植候选人/右肾移植候选人	1
4	招聘	卫生服务研究必威国际app	上瘾/肝炎/人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/阿片类药物依赖/结核病	1
4	招聘	预防	结核病	1
4	招聘	治疗	患者依从性	1
4	撤销	基础科学	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/结核病	1
3.	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/结核病	3.
3.	完成	预防	潜伏结核感染(LTI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Gruppo Lepetit SPA
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	150毫克
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	150毫克

价格

单元描述	成本	单位
Priftin片剂150毫克	3.96美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0213毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.83	ALOGPS
logP	3．7	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	6.99	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.88	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	14	Chemaxon
氢供体数量	6	Chemaxon
极表面积	220.15²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	242米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	93.56^3.	Chemaxon
环数	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.6848
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.6609
22基板	底物	0.8997
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.7632
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5252
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8267
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8555
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3A4衬底	底物	0.7246
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8865
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8436
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9073
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7042
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8274
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.598
致癌性	Non-carcinogens	0.8187
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3722 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9221
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6821

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.dna定向RNA聚合酶亚基β '

种类: 蛋白质
生物: 结核分枝杆菌
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: DNA依赖的RNA聚合酶以四种三磷酸核糖核苷为底物，催化DNA转录成RNA。
特定的功能: Dna结合
基因名字: rpoC
Uniprot ID: P9WGY7
Uniprot名字: dna定向RNA聚合酶亚基β '
分子量: 146768.085哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Williams DL, Spring L, Collins L, Miller LP, Heifets LB, Gangadharam PR, Gillis TP: rpoB突变对结核分枝杆菌利福霉素耐药发展的贡献。《Chemother》，1998七月;42(7):1853-7。［文章］
Tupin A, Gualtieri M, Roquet-Baneres F, Morichaud Z, Brodolin K, Leonetti JP:利福平耐药性:在生态、基因组和医学问题的十字路口。国际抗菌药物杂志。2010 Jun;35(6):519-23。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2009.12.017。Epub 2010年2月24日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M:利福平显著降低健康志愿者血浆吡喹酮浓度。临床药物学杂志2002 11月;72(5):505-13。doi: 10.1067 / mcp.2002.129319。［文章］
陈毅，陈毅，孙晓明，孙晓明，孙晓明，孙晓明，孙晓明，孙晓明:人肝细胞核因子4 (α)对利福平介导的CYP2C基因在人肝细胞原代培养中的表达。《药物代谢杂志》2010 april;38(4):591-9。doi: 10.1124 / dmd.109.030387。Epub 2010 1月19日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
FDA临床药理学评论:利福喷丁[链接］

细节 3.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3A4	P08684
细胞色素P450 3A43	Q9HB55
细胞色素P450 3A5	P20815
细胞色素P450 3A7	P24462

参考文献

Burman WJ, Gallicano K, Peloquin C:利福霉素抗菌药物的比较药代动力学和药效学。临床药典，2001;40(5):327-41。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00002。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

李ap, Reith MK, Rasmussen A, Gorski JC, Hall SD, Xu L, Kaminski DL，程lk:原代人肝细胞作为评价细胞色素P450诱导异种生物潜能构效关系的工具:利福平、利福芬丁和利福宾的评价。《化学与生物互动》1997年11月6日;107(1-2):17-30。［文章］
下川Y, Yoda N，近藤S, Yamamura Y, Takiguchi Y，梅原K: 25种抗结核药物对人肝微粒体CYP活性的抑制潜力。生物医药通报，2015;38(9):1425-9。doi: 10.1248 / bpb.b15 - 00313。Epub 2015年6月20日。［文章］
Winter H, Egizi E, Murray S, Erondu N, Ginsberg A, Rouse DJ, Severynse-Stevens D, Pauli E:健康成人受试者重复剂量利福喷丁或利福平与单剂量贝达奎林药代动力学相互作用的评价抗微生物制剂Chemother 2015 Feb;59(2):1219-24。doi: 10.1128 / AAC.04171-14。Epub 2014年12月15日［文章］

细节 5.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物
策展人评论: 已知利福霉素衍生抗菌药可诱导CYP2C9。这种酶的作用是基于利福喷丁的药物类别。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

郑超，胡霞，赵玲，胡敏，高峰:利福喷丁用于糖尿病患者活动性和潜伏性结核病的临床和药理特征:我们了解够了吗?2017年10月11日;11:2957-2968。doi: 10.2147 / DDDT.S146506。eCollection 2017。［文章］
Asaumi R, Toshimoto K, Tobe Y, Hashizume K, Nunoya KI, Imawaka H, Lee W, Sugiyama Y:利福平综合PBPK模型定量预测复杂药物-药物相互作用:CYP3A/2C9诱导和OATP抑制作用。CPT pharmacomeics Syst Pharmacol. 2018 3月7日(3):186-196。doi: 10.1002 / psp4.12275。Epub 2018 2月5日。［文章］
Yamashita F, Sasa Y, Yoshida S, Hisaka A, Asai Y, Kitano H, Hashida M, Suzuki H:利福平诱导CYP3A4激活动力学的体外数据预测临床药物-药物相互作用。公共科学学报。2013年9月24日;8(9):e70330。doi: 10.1371 / journal.pone.0070330。eCollection 2013。［文章］
利福喷丁FDA标签[文件］
新型人肝细胞诱导药物代谢酶和MDR1的研究[文件］

细节 6.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Svensson EM, Murray S, Karlsson MO, Dooley KE:利福平和利福喷丁显著降低了一种新的抗结核药物贝达喹啉的浓度。抗菌化学杂志，2015年4月;70(4):1106-14。doi: 10.1093 /江淮/ dku504。Epub 2014年12月21日。［文章］
李ap, Reith MK, Rasmussen A, Gorski JC, Hall SD, Xu L, Kaminski DL，程lk:原代人肝细胞作为评价细胞色素P450诱导异种生物潜能构效关系的工具:利福平、利福芬丁和利福宾的评价。《化学与生物互动》1997年11月6日;107(1-2):17-30。［文章］
下川Y, Yoda N，近藤S, Yamamura Y, Takiguchi Y，梅原K: 25种抗结核药物对人肝微粒体CYP活性的抑制潜力。生物医药通报，2015;38(9):1425-9。doi: 10.1248 / bpb.b15 - 00313。Epub 2015年6月20日。［文章］
李国强，李国强，李国强，李国强。利福平、利福宾和利福喷丁对人原代肝细胞内流出转运蛋白和细胞色素P450 3A4的诱导作用。《Chemother》，2013年12月;57(12):6366-9。doi: 10.1128 / AAC.01124-13。Epub 2013 9月23日。［文章］
Dooley KE, Bliven-Sizemore EE, Weiner M, Lu Y, Nuermberger EL, Hubbard WC, Fuchs EJ, Melia MT, Burman WJ, Dorman SE:抗结核药物利福喷丁在健康志愿者中的安全性和药代动力学。临床药物学杂志，2012年5月;91(5):881-8。doi: 10.1038 / clpt.2011.323。［文章］
Burman WJ, Gallicano K, Peloquin C:利福霉素抗菌药物的比较药代动力学和药效学。临床药典，2001;40(5):327-41。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00002。［文章］
Aristoff PA, Garcia GA, Kirchhoff PD, Showalter HD:利福霉素——障碍和机遇。肺结核(Edinb)。2010年3月,90(2):94 - 118。doi: 10.1016 / j.tube.2010.02.001。Epub 2010 3月16日。［文章］
利福喷丁FDA标签[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年8月7日00:11

Rifapentine

识别

利福喷丁结构(DB01201)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献