Fosphenytoin

识别

总结

Fosphenytoin是一种抗癫痫剂用于广义剧烈癫痫持续状态的管理和预防和治疗癫痫发生在神经外科。

品牌名称

Cerebyx, Sesquient

通用名称

Fosphenytoin

DrugBank加入数量

DB01320

背景

Fosphenytoin是水溶性苯妥英前体药物使用仅在医院治疗癫痫发作。它通过减慢冲动的大脑引起癫痫发作。其主要机制是块频率相关,use-dependent和压敏电阻器神经元钠离子通道,因此限制重复动作电位。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Fosphenytoin (DB01320)

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重量

平均:362.2739
单一同位素的:362.066772734

化学公式

C₁₆H₁₅N₂O₆P

同义词

• (3-Phosphoryloxymethyl)苯妥英
• Fosfenitoina
• Fosphenytoin
• Fosphenytoine
• Fosphenytoinum

药理学

指示

广义tonic-clonic Fosphenytoin表示治疗癫痫持续状态的预防和治疗癫痫发生在成人神经外科病人。它也可以代替,短期口服苯妥英两岁以上的病人当口服苯妥英政府是不可能的。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 口服苯妥英治疗
• 癫痫发作
• 癫痫持续状态
• 广义tonic-clonic癫痫持续状态

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Fosphenytoin是水溶性苯妥英前体药物用于治疗癫痫发作。后注射用fosphenytoin, fosphenytoin转化为内生磷酸酶的抗癫痫苯妥英。每1.5毫克fosphenytoin相当于1.0毫克钠苯妥英钠(PE等价物);应该小心计算正确体育所需的剂量当量。严重的不良反应,如药物反应与嗜酸性粒细胞和系统性症状(衣服),史蒂文斯—约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症(sj / 10),和造血可能发生并发症,表示应该使用另一种抗癫痫。撤军fosphenytoin钠可能导致癫痫发作,应该逐步完成的。⁶

的作用机制

Fosphenytoin苯妥英的药物前体,因此,其抗惊厥的影响归因于苯妥英。苯妥英作用于神经元细胞膜上的钠通道,限制和减少癫痫发作活动传播的传播。从神经元通过促进钠的排出,苯妥英倾向于稳定阈值对兴奋过度引起的过度刺激或环境变化的能力,减少膜钠梯度。这包括减少post-tetanic在突触增强作用。失去post-tetanic增强作用阻止大脑皮层癫痫病灶引爆邻皮质。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类

吸收

Fosphenytoin在15至20毫克PE在100到150毫克/公斤注入PE /分钟静脉注射收益率免费等离子体浓度苯妥英类似于一个等效剂量的苯妥英钠在50毫克/分钟。单一静脉管理fosphenytoin显示线性增加平均最大总苯妥英浓度而平均最大释放苯妥英浓度增加剂量和灌注率。Fosphenytoin迅速转化为苯妥英后静脉管理半衰期为15分钟;如果管理的肌肉,血浆苯妥英浓度没有达到峰值,直到三个小时。⁶

的体积分布

的体积分布fosphenytoin随剂量和速度,介于4.3和10.8 L。⁶

蛋白结合

Fosphenytoin广泛绑定(95 - 99%)人血浆蛋白,主要是白蛋白,并显示饱和结合动力学的生理相关范围Fosphenytoin浓度。像fosphenytoin,苯妥英又广泛,主要是白蛋白,但可以流离失所fosphenytoin本身。苯妥英通常没有fosphenytoin出口约占88%,但这种下降到60%左右0.5 fosphenytoin灌注后1小时而fosphenytoin正在转化为苯妥英。⁶

新陈代谢

Fosphenytoin代谢,可能由磷酸酶、苯妥英、磷酸盐、甲醛;甲醛是随后转化成甲酸。产生的苯妥英hepatically CYP2C9和代谢,在较小程度上,CYP2C19。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Fosphenytoin
  • 3-hydroxymethylphenytoin
    • 苯妥英

路线的消除

苯妥英源自fosphenytoin政府在尿液中排出主要是5 - (p-hydroxyphenyl) 5-phenylhydantoin及其葡糖苷酸。几乎没有改变苯妥英(1% -5%的服用剂量),基本上没有fosphenytoin尿液中恢复过来。⁶

半衰期

Fosphenytoin有转换半衰期大约15分钟。由此产生的苯妥英有广泛的意思是总半衰期值28.9小时(12),与更长的半衰期时间服用剂量更高。⁶

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

恶心、呕吐、嗜睡、心动过速、心动过缓、心搏停止,心脏骤停,低血压,晕厥,低钙血症、代谢性酸中毒、和死亡病例报告与fosphenytoin过剂量。fosphenytoin的半数致死量在小鼠和大鼠静脉注射156毫克PE /公斤,约250毫克PE /公斤,约0.6和2倍,分别,人类的最大负荷剂量毫克/平方米。动物急性毒性的迹象包括共济失调,呼吸困难,上睑下垂,活动减退。

通路

通路	类别
Fosphenytoin抗心律失常的行动路径	药物作用
Fosphenytoin抗心律失常的代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Fosphenytoin时可以增加。
Abametapir	的血清浓度Fosphenytoin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Fosphenytoin结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Fosphenytoin时可以增加。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢结合Fosphenytoin时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Fosphenytoin时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Fosphenytoin时可以增加。
Acemetacin	的血清浓度Fosphenytoin时可以增加与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Fosphenytoin时可以增加。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Fosphenytoin可以增加与对乙酰氨基酚相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。急性酒精消费可能会增加苯妥英血清浓度,但慢性饮酒可以减少苯妥英血清浓度。
• 避免圣约翰草。这种草药可以减少苯妥英的血清浓度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fosphenytoin钠	7 vlr55452z	92134-98-0	GQPXYJNXTAFDLT-UHFFFAOYSA-L

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
苯妥英	前体药物	6158年tkw0c5	57-41-0	CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Prodilantin/Sesquient

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cerebyx	解决方案	75毫克/毫升	肌内;静脉注射	必威国际app探照灯制药有限公司	2000-03-01	不适用
Cerebyx	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2013-10-28	不适用
Cerebyx	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2013-10-28	不适用
Cerebyx	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	辉瑞公司的帕克·戴维斯Div	1996-08-05	2010-01-01
Cerebyx	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2013-10-28	不适用
Cerebyx	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	辉瑞公司的帕克·戴维斯Div	1996-08-05	2010-01-01
Sesquient	注入,解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Sedor制药、有限责任公司	2021-06-01	不适用
Sesquient	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	Sedor制药、有限责任公司	2021-06-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fosphenytoin	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2009-12-14	不适用
Fosphenytoin钠	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	贝德福德制药	2007-08-06	2009-07-31
Fosphenytoin钠	注射	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Hikma美国制药公司。	2007-08-06	不适用
Fosphenytoin钠	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;血管内	Hikma Farmaceutica	2009-12-02	2009-12-02
Fosphenytoin钠	注入,解决方案	75毫克/毫升	肌内;静脉注射	巴克斯特的实验室	2007-08-06	2009-06-28
Fosphenytoin钠	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	属Medix Inc .)	2007-08-06	2010-12-29
Fosphenytoin钠	注射	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Apotex集团。	2007-08-06	2010-10-14
Fosphenytoin钠	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;血管内	西沃德制药	2009-12-02	2013-08-23
Fosphenytoin钠	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	太阳制药全球FZE	2009-08-14	2017-01-23
Fosphenytoin钠	注入,解决方案	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Mylan机构有限公司	2016-12-06	2023-04-30

类别

ATC代码

N03AB05——Fosphenytoin

• N03AB -乙内酰脲衍生物
• N03A——抗癫痫药
• N03——抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 的抗癫痫剂
• 抗惊厥药物
• 心血管药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C9诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物和一个狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抗病诱导剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450基质
• 减少中枢神经系统紊乱的电活动
• 酶诱导抗癫痫药物
• 乙内酰脲
• 咪唑类
• Imidazolidines
• 膜运输调节器
• 狭窄的药物治疗指数
• 神经系统
• 苯妥英、高活性化合物
• 高活性化合物
• 钠离子通道阻滞剂
• Thyroxine-binding球蛋白基质
• UGT1A6抑制剂
• UGT1A9抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

α氨基酸和衍生品/n -尿素酶/单烷基磷酸/Imidazolinones/Isoureas/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

2-imidazoline/烷基磷酸/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/Carboximidamide/羧酸衍生物/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物 /Imidazolinone/Isourea/单烷基磷酸/n -尿素/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸衍生物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/磷酸脂/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/酰脲

显示16个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

imidazolidine-2 4-dione (CHEBI: 5165)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

B4SF212641

化学文摘号

93390-81-9

InChI关键

XWLUWCNOOVRFPX-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H15N2O6P c19-14-16 (12-7-3-1-4-8-12, 13-9-5-2-6-10-13) 17-15 (20) 18 (14) 11-24-25 (21、22) 23 / h1-10H 11 H2, (H, 17日,20)(H2, 21日,22日,23)

国际命名

((2 5-dioxo-4 4-diphenylimidazolidin-1-yl)甲氧基)膦酸

微笑

OP (O) (= O) OCN1C (= O)数控(C1 = O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Volker樱桃白兰地,”过程制备钠fosphenytoin。”U.S. Patent US20050272706, issued December 08, 2005.

US20050272706

一般引用

1. 约翰逊J, K Wrenn: fosphenytoin不当使用ED .地中海紧急情况。2001年7月,19 (4):293 - 4。(文章]
2. 莱文Applebaum J, J, Belmaker RH:静脉fosphenytoin急性躁狂。中国精神病学。2003年4月,64 (4):408 - 9。(文章]
3. McCleane GJ:静脉输液fosphenytoin产生长期的缓解疼痛:一个案例报告。J痛苦。2002年4月;3 (2):156 - 8。(文章]
4. 布朗TR Kugler AR,艾登MA: fosphenytoin药理学和药物动力学。神经学。1996年6月,46 (6 5 1):S3-7。(文章]
5. Luszczki JJ:第三代抗癫痫药物的作用机制、药物动力学和交互。杂志众议员2009 3;61 (2):197 - 216。(文章]
6. FDA批准的药物产品:SESQUIENT (fosphenytoin)注射链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015417

KEGG药物

D07993

KEGG化合物

C07840

PubChem化合物

56339年

PubChem物质

46505168

ChemSpider

50839年

RxNav

72236年

ChEBI

5165年

ChEMBL

CHEMBL1201336

锌

ZINC000001530922

治疗目标数据库

DAP000520

网页

PA164746820

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Fosphenytoin

FDA的标签

下载 (820 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	广义Tonic-Clonic癫痫	1
3	完成	治疗	苯二氮卓类药物难治性癫痫持续状态	1
3	完成	治疗	癫痫病	1
3	完成	治疗	癫痫病/癫痫持续状态	1
2	完成	治疗	Nonconvulsive癫痫	1
1、2	终止	治疗	贫血/免疫缺陷/白血病/淋巴瘤/神经母细胞瘤(NB)	1
不可用	完成	不可用	三叉神经痛(TN)	1
不可用	终止	预防	创伤性脑损伤(TBI)	1
不可用	终止	治疗	蛛网膜下腔出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 阿肯。
• Apotex Inc .)
• 应用药物
• 巴克斯特国际公司。
• 贝德福德实验室
• 本场地实验室公司。
• Generamedix Inc .)
• Hikma制药
• Hospira Inc .)
• 辉瑞公司
• Pharmaforce Inc .)
• 进步Arcolab有限
• 太阳制药工业有限公司
• 梯瓦制药产业有限公司
• West-Ward制药
• Wockhardt有限公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌内;静脉注射	75毫克/毫升
注射	肌内;静脉注射	50毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;血管内	50毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	50毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	75毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	500毫克/ 10毫升
解决方案	肌内;静脉注射	75毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Cerebyx 500毫克pe / 10毫升瓶	8.63美元	毫升
Fosphenytoin 500毫克pe / 10毫升	0.61美元	毫升

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7635773	没有	2009-12-22	2029-03-13
US8410077	没有	2013-04-02	2029-03-13
US9200088	没有	2015-12-01	2029-03-13
US9493582	没有	2016-11-15	2033-02-27
US9750822	没有	2017-09-05	2029-03-13

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.145毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.08	ALOGPS
logP	1.67	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.46	Chemaxon
pKa最强(基本)	-9.7	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	116.172	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	87.05米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	33.233	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5244
血脑屏障	+	0.9215
Caco-2渗透	- - - - - -	0.639
22基板	底物	0.5
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7952
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8466
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8731
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7094
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6873
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8477
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7802
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8859
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7169
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7672
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9083
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.614
致癌性	Non-carcinogens	0.7835
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9674
大鼠急性毒性	2.4215 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9578
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7299

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2007年6月30日17:18 /更新在07年4月,2023 13:29