卡芬太尼

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通用名称

卡芬太尼

DrugBank加入数量

DB01535

背景

卡芬太尼或carfentanyl (Wildnil)是一种流行的模拟合成阿片类药物镇痛芬太尼,是一种最有效的阿片类药物(也最强大的阿片类药物使用商业上)。卡芬太尼在1974年首次合成化学家的一个团队在杨森包括保罗·詹森。它有一个定量的效力的大约10000倍吗啡、芬太尼的100倍,与人类活动从1微克。销售贸易名义Wildnil作为大型动物的全身麻醉代理。卡芬太尼用于大型动物只使用作为其极端的力量使它适合用在人类身上。少目前,舒芬太尼约10 - 20倍的(500到1000倍吗啡/体重)的疗效比卡芬太尼,是最大的力量芬太尼模拟用于人类。

类型

小分子

组

非法、临床实验、审查批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:394.5066
单一同位素的:394.225642836
化学公式: C₂₄H_30.N₂O₃

同义词

卡芬太尼
carfentanila
Carfentanyl

药理学

指示

卡芬太尼是相似的(但更有效)阿片类药物镇痛芬太尼。它是大型动物用作镇静剂。

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

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药效学

卡芬太尼作用主要在μ(有些卡帕和δ)阿片受体激动剂。它会引起与其他阿片类药物镇痛效果相似,然而,由于其效力,也会引起强烈的副作用,如镇静。因此,这就是为什么它对大型动物作为镇定剂。

卡芬太尼与阿片mu-receptor主要交互。这些mu-binding网站离散地分布在大脑、脊髓等组织。对其主要药物对中枢神经系统的影响。其主要的治疗价值是镇痛和镇静。卡芬太尼也压低了呼吸中枢,抑制咳嗽反射,压迫学生。

的作用机制

卡芬太尼结合非常强烈μ阿片受体和充当竞争受体激动剂。鸦片受体结合蛋白受体和功能作为突触传递的正面和负面的调节通过g蛋白质激活效应。绑定的鸦片刺激GDP的三磷酸鸟苷g蛋白的交换复杂。效应系统是腺苷酸环化酶和营地位于质膜的内表面,阿片类药物减少细胞内营通过抑制腺苷酸环化酶。随后,疼痛的神经递质如P物质的释放,抑制GABA、多巴胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素。阿片类药物也抑制抗利尿激素的释放,生长激素抑制素、胰岛素和胰高血糖素。阿片类药物近n型压控钙通道(OP2-receptor受体激动剂)和开放calcium-dependent内心整流钾通道第十二号和OP1受体激动剂)。这导致超极化,减少神经元的兴奋性。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	受体激动剂	人类
UKappa-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
卡芬太尼作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加卡芬太尼时加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合卡芬太尼。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合卡芬太尼。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性可以增加当Aclidinium结合卡芬太尼。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性可以增加当卡芬太尼与Agomelatine相结合。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合卡芬太尼。
阿利马嗪	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪结合卡芬太尼。
Alloin	Alloin可以减少使用时的治疗效果与卡芬太尼。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性可以增加当Almotriptan结合卡芬太尼。
Alosetron	不利影响的风险或严重性可以增加当Alosetron结合卡芬太尼。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
卡芬太尼柠檬酸	7 lg286j8gv	61380-27-6	ZSLYVCXNFQPCGT-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为芬太尼。这些化合物包含芬太尼的一部分或导数,这是基于一个N - (1 - (2-phenylethyl) 4-piperidinyl) -N-phenylpropanamide骨架。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: 芬太尼
直接父: 芬太尼
选择父母: α氨基酸和衍生品/Piperidinecarboxylic酸/苯乙胺/苯胺/Aralkylamines/三级羧酸酰胺/甲基酯/三烷基胺/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物

显示4个
基: Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/苯胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组

显示18个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶,叔氨基化合物、甲基酯酰胺(CHEBI: 61084)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: LA9DTA2L8F
化学文摘号: 59708-52-0
InChI关键: YDSDEBIZUNNPOB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H30N2O3 c1-3-22 (27) 26 (21-12-8-5-9-13-21) 24 (23 (28) 29-2) 15-18-25 (19-16-24) 15-18-25 / h4-13H, 3, 14-19H2 1-2H3
国际命名: 甲基1 - (2-phenylethyl) 4 - (N-phenylpropanamido) piperidine-4-carboxylate
微笑: CCC (= O) N (C1 = CC = CC = C1) C1 (CCN (CCC2 = CC = CC = C2) CC1) C = O OC

引用

合成参考

路易斯·p·雷夫保罗·b·Sollman“流程卡芬太尼和相关止痛药。”U.S. Patent US5106983, issued January, 1981.

US5106983

一般引用

蜡点,贝克尔CE、咖喱SC:意想不到的“气”在莫斯科伤亡:医学毒理学的角度。安地中海紧急情况。2003年5月,41 (5):700 - 5。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 62156年
PubChem物质: 46505501
ChemSpider: 55986年
BindingDB: 50012477
ChEBI: 61084年
ChEMBL: CHEMBL290429
锌: ZINC000004215196
维基百科: 卡芬太尼

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	神经性疼痛	1
1	完成	筛选	药物性精神不和	1
1	招聘	其他	健康受试者(HS)	1
1	招聘	治疗	阿片样物质使用障碍(乌得琴)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0259毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.7	ALOGPS
logP	3.67	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.05	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	49.85²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	114.38米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.4³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8605
血脑屏障	+	0.9762
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5069
22基板	底物	0.7011
我22抑制剂	抑制剂	0.8424
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6298
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6504
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8368
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8791
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6667
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9279
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7664
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8561
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7325
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6284
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6023
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7779
致癌性	Non-carcinogens	0.869
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9474
大鼠急性毒性	2.9219 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9613
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6716

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.024	N /一个	N /一个	A14012

细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

Bencherif B,魔杖GS,无我,Kim YK Ilgin N, Dannals射频,弗罗斯特JJ: Mu-opioid受体结合以c[11]卡芬太尼正电子发射断层扫描与酒精依赖的渴望和情绪。生物精神病学杂志。2004年2月1;55 (3):255 - 62。(文章]
Bencherif B, Stumpf MJ,链接JM,弗罗斯特JJ:应用mri分体积校正mu-opioid受体的PET图像的分析使用统计参数映射。J诊断。2004年3月,45 (3):402 - 8。(文章]
朱厄特DM, Kilbourn先生:体内评价的新carfentanil-basedμ阿片受体放射性配体。诊断医学杂志。2004年4月,31 (3):321 - 5。(文章]
梅贝格HS, Sadzot B, Meltzer CC,费舍尔RS,较小的RP, Dannals射频,小杆,威尔逊AA, Ravert HT,瓦格纳HN JR, et al .:量化的μ和non-mu鸦片受体在颞叶癫痫使用正电子发射断层扫描。安神经。1991年7月,30 (1):3-11。(文章]
巴特恩斯坦如是说,Prevett MC,邓肯JS Hajek M维塞尔HG:量化鸦片受体两mesiobasal颞叶癫痫患者,选择性amygdalohippocampectomy之前和之后,使用正电子发射断层扫描。癫痫研究》1994年6月,18(2):119 - 25所示。(文章]

细节 2。三角洲类型阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

引用

梅贝格HS, Sadzot B, Meltzer CC,费舍尔RS,较小的RP, Dannals射频,小杆,威尔逊AA, Ravert HT,瓦格纳HN JR, et al .:量化的μ和non-mu鸦片受体在颞叶癫痫使用正电子发射断层扫描。安神经。1991年7月,30 (1):3-11。(文章]
巴里U,左Z:阿片类药物:旧药物潜在的新应用程序。咕咕叫制药Des。2005; 11 (10): 1343 - 50。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	43.1	N /一个	N /一个	A14012
Ki (nM)	92年	N /一个	N /一个	A29692

细节 3所示。Kappa-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

引用

梅贝格HS, Sadzot B, Meltzer CC,费舍尔RS,较小的RP, Dannals射频,小杆,威尔逊AA, Ravert HT,瓦格纳HN JR, et al .:量化的μ和non-mu鸦片受体在颞叶癫痫使用正电子发射断层扫描。安神经。1991年7月,30 (1):3-11。(文章]
巴里U,左Z:阿片类药物:旧药物潜在的新应用程序。咕咕叫制药Des。2005; 11 (10): 1343 - 50。(文章]

药物在7月31日创建,2007十三10 /更新于2021年2月21日18:51

卡芬太尼

识别

卡芬太尼结构(DB01535)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用