识别
- 总结
-
苯吡胺是一种抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎和瘙痒。
- 品牌名称
-
石脑油A, opcon A, Robitussin AC, Visine-A
- 通用名称
- 苯吡胺
- 药物库登录号
- DB01620
- 背景
-
非那敏是第一代抗组胺类的烷基胺，类似于溴苯那敏而且扑尔敏．3.它被用于一些非处方过敏以及感冒和流感产品与其他药物的组合。苯那敏作为抗过敏药物的使用在很大程度上已被第二代抗组胺药所取代，如西替利嗪而且氯雷他定．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:240.3434
单一同位素的:240.16264865 - 化学公式
- C16H20.N2
- 同义词
-
- Feniramina
- 苯吡胺
- Pheniraminum
药理学
- 指示
-
Pheniramine通常用于非处方产品，用于治疗季节性过敏或感冒和流感症状。10，11
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
非那敏作为一种对抗过敏症状的药物，这些过敏症状源于不适当的组胺释放，以减少水肿、瘙痒和发红。同样的抗组胺作用也产生镇静作用在中枢神经系统。1，9
- 作用机制
-
苯那敏与组胺竞争组胺H1受体，一旦结合，作为逆激动剂。1H1受体活性的降低可以减少瘙痒，减少血管舒张和毛细血管渗漏，从而减少红肿。9这可以在抑制组胺诱导的风疹(肿胀)和耀斑(血管舒张)反应中看到。中枢神经系统中H1受体的反激动作用也与第一代抗组胺药如pheniramine产生的镇静作用有关。9苯那敏与H4受体的结合，以及随后的反激动作用，也可能通过拮抗炎症来减少瘙痒。2
目标 行动 生物 一个组胺H4受体 反向激动剂人类 一个组胺H1受体 反向激动剂人类 U核受体亚家族1 I族成员3 不可用 人类 - 吸收
-
给予游离碱苯那敏30.5 mg, Cmax为173 ~ 294 ng/L, Tmax为1 ~ 2.5 h。4
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
苯那敏经过n -脱烷基反应生成n -二去甲基苯那敏和n -去甲基苯那敏。3.
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
苯那敏通过代谢和肾脏排泄排出。3.24.3%的苯那敏作为母体药物存在于尿液中。
- 半衰期
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非那敏经静脉给药的终末半衰期为8-17小时。4
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
病例报告涉及非那敏过量提到罕见的可能性心律失常，皮肤爆发，和横纹肌溶解急性肾损伤。5，6，7活性炭的施用有效地阻止了苯那敏的吸收，因为它大部分被吸附到木炭上，因此，如果在摄入后早期提供，在过量的情况下可能是有益的。8
- 通路
-
通路 类别 Pheniramine h1 -抗组胺作用 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Acrivastine 苯那敏联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。 腺苷 苯那敏联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。 西萝芙木碱 Ajmaline联合Pheniramine可增加QTc延长的风险或严重程度。 Alfuzosin 当alfuzoosin联合Pheniramine时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 阿利马嗪 当阿里马嗪与非那敏合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 金刚烷胺 金刚烷胺与非那敏合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 Amifampridine Pheniramine与amifampriine合用时QTc延长的风险或严重程度可增加。 胺碘酮 苯那敏联合胺碘酮可增加QTc延长的风险或严重程度。 Amisulpride Pheniramine与Amisulpride合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 阿米替林 苯那敏联合阿米替林可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 苯吡胺顺丁烯二酸盐 NYW905655B 132-20-7 SSOXZAQUVINQSA-BTJKTKAUSA-N - 国际/其他品牌
- 铁砧
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alahist D 苯吡胺顺丁烯二酸盐(17.5毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 保利制药有限公司 2020-04-01 不适用 我们 
过敏眼药水 苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 CVS健康 2013-01-25 不适用 我们 过敏眼药水 苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 连锁药物联盟 2014-01-10 不适用 我们 过敏眼药水 苯吡胺顺丁烯二酸盐(0.315 % w/v)+盐酸萘甲唑林(0.02675 % w/v) 溶液/滴 眼科 博士伦公司 2013-02-27 2017-08-03 加拿大 
安提贝克斯素，100毫升 苯吡胺顺丁烯二酸盐5(15毫克/毫升)+盐酸麻黄碱5(5毫克/毫升)+钾guaiacolsulfonate(175毫克/毫升)+柠檬酸钠(65毫克/毫升) 糖浆 口服 Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
镇咳德聪抗组胺锡尔 苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15 mg / 5 mL)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(13毫克/ 5毫升) 糖浆 口服 Prodemdis位。 1992-12-31 2001-04-26 加拿大 支气管dex D帽 苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克)+盐酸苯丙醇胺(50毫克) 胶囊，缓释 口服 Prodemdis位。 1981-12-31 2001-04-26 加拿大 Bronchodex Pediatrique 苯吡胺顺丁烯二酸盐(5毫克/ 5毫升)+氢溴酸右美沙芬(5毫克/ 5毫升)+的东西(50 mg / 5 mL)+盐酸伪麻黄碱(15 mg / 5 mL) 糖浆 口服 加拿大德E Z Em公司 1983-12-31 1997-07-22 加拿大 支气管灌注婴儿 苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15 mg / 5 mL)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(12.5 mg / 5 mL) 糖浆 口服 Bronchosirum Inc .) 1987-12-31 1997-08-05 加拿大 成年火石 苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL)+氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 5毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(25 mg / 5 mL) 液体 口服 Technilab制药公司 1981-12-31 2001-04-04 加拿大 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Fenamed 45,5 mg / 2ml im / iv enj。因为。Iceren 50安瓿 苯吡胺2(45.5毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射 Avİcenna farma diŞ tİc。巴斯。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- R06AB05 - Pheniramine D04AA16 - Pheniramine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为非那明的一类有机化合物。这些是含有苯那敏部分的化合物，其结构特征是存在2-苄基吡啶与二甲基(丙基)胺相连，形成二甲基[3-苯基-3-(吡啶-2-基)丙基]胺骨架。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶及其衍生物
- 子课
- 苯吡胺
- 直接父
- 苯吡胺
- 选择父母
- Aralkylamines/苯和取代衍生物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 134年fm9zz6m
- 化学文摘号
- 86-21-5
- InChI关键
- IJHNSHDBIRRJRN-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H20N2 c1-18 (2) 13-11-15 (14-8-4-3-5-9-14) 13-11-15 / h3-10, 12日15 h, 11日,13个h2, 1-2H3
- 国际命名
-
二甲基(3-phenyl-3——(pyridin-2-yl)丙基)胺
- 微笑
-
CN (C) CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = N1
参考文献
- 一般引用
-
- Schulze FR, Buschauer A, Schunack W:联合组胺H1/H2受体拮抗剂:第一部分:与pheniramine-和roxatidine-like亚结构的药物杂交。欧洲药物科学1998七月;6(3):177-86。［文章］
- Wade L, Bielory L, Rudner S:眼科抗组胺药和H1-H4受体。中国过敏临床免疫杂志，2012年10月;12(5):510-6。doi: 10.1097 / ACI.0b013e328357d3ba。［文章］
- Kabasakalian P, Taggart M, Townley E:人尿中苯那敏及其n-脱甲基代谢物的排泄——与氯苯那敏和溴苯那敏数据的比较。中华药学杂志1968 Apr;57(4):621-3。doi: 10.1002 / jps.2600570416。［文章］
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- Gupta A, Arora P, Malhotra P, Sardana K:马来酸非那敏:一种引起大疱性固定药疹的明显安全药物。Dermatol Online J. 2018年8月23日;24(6)。［文章］
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- Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC。eds(2018)。古德曼和吉尔曼:治疗的药理学基础(第13版)。麦格劳-希尔教育。［ISBN: 978-1-25-958473-2］
- 非那敏/萘唑啉滴眼液专著[链接］
- 对乙酰氨基酚/苯那敏/苯肾上腺素溶液专著[链接］
- 客串化学品:马来酸非那敏[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015557
- PubChem化合物
- 4761
- PubChem物质
- 46505932
- ChemSpider
- 4597
- BindingDB
- 50017656
- 8132
- ChEBI
- 91591
- ChEMBL
- CHEMBL1193
- 治疗靶点数据库
- DAP001063
- 网页
- PA164744506
- 维基百科
- 苯吡胺
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1 3. 完成 治疗 呼吸系统过敏性疾病/冷/由流感引起的流感 1 3. 撤销 治疗 复发性上、下呼吸道感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 注入,解决方案 静脉注射 45.5克 注入,解决方案 静脉注射 平板电脑 口服 25毫克 药膏 局部 1.25% 糖浆 口服 15毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 22.7毫克 注射 肌内;静脉注射 45.5毫克/ 2毫升 注入,解决方案 肌内;静脉注射 45.5毫克/ 2毫升 胶囊，缓释 口服 喷雾 鼻 粉末，用于悬浮 口服 设备;粉 口服 注入,解决方案 肌内;静脉注射 平板电脑 口服 溶液/滴 眼科 解决方案 眼科 解决方案 眼科 0.25毫克/毫升 解决方案 结膜;眼科 糖浆 口服 液体 口服 溶液/滴 结膜 粉 口服 粉末，用于溶液 口服 颗粒 口服 颗粒，用于溶液 口服 片剂，缓释 口服 悬架 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 107 浮雕的化学物质 沸点(℃) 181°C, 1.30E+01 mm Hg PhysProp - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.377毫克/毫升 ALOGPS logP 2.85 ALOGPS logP 2.98 Chemaxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa(最强基础) 9.48 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 16.132 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 76.05米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 28.413. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9719 血脑屏障 + 0.9657 Caco-2渗透 + 0.9034 22基板 底物 0.6248 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9048 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.966 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7942 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7957 CYP450 2D6衬底 底物 0.7888 CYP450 3A4衬底 底物 0.5421 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9442 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.5302 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7433 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9034 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9161 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.9375 生物降解 未准备好生物可降解 0.9876 大鼠急性毒性 2.9748 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9031 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.516
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
反向激动剂
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- Leurs R, Bast A, Timmerman H:大鼠肝质膜上高亲和力、饱和[3H]甲基锥体结合位点不代表组胺h1受体。一个警告。生物化学药物学杂志，1989年7月1日;38(13):2175-80。［文章］
- Yanni JM, Stephens DJ, Parnell DW, Spellman JM:眼外用一种有效的选择性组胺H1拮抗剂——伊美司汀的临床前疗效。中华药物学杂志。1994 Winter;10(4):665-75。［文章］
- Nath C, Gupta MB:中央组胺能系统在劳拉西泮戒断综合征大鼠中的作用。中国生物化学杂志，2001年4月;68(4):777-82。［文章］
- Karadag CH, Ulugol A, Dokmeci D, Dokmeci:组胺h1受体在吗啡对小鼠最大电休克的抗痉挛作用中的作用。中华药物学杂志1996 6;71(2):109-12。［文章］
- Nosal R, Drabikova K, Jancinova V, Moravcova J, Lojek A, Ciz M, Macickova T, Pecivova J: h1 -抗组胺与专业吞噬细胞的氧化爆发。神经内分泌杂志2009;30增刊1:133-6。［文章］
- Gepdiremen A, Buyukokuroglu ME, Hacimuftuoglu A, Suleyman H:组胺能受体亚型对组胺诱导的小脑颗粒性神经毒性的贡献。中国药物学杂志。2003;5(3):383-8。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 激动剂在受体的标准形式。可能是受体亚型3的拮抗剂。
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 结合并激活维甲酸反应元件，控制维甲酸受体β 2和乙醇脱氢酶3基因的表达。使苯巴比妥和…
- 基因名字
- NR1I3
- Uniprot ID
- Q14994
- Uniprot名字
- 核受体亚家族1 I族成员3
- 分子量
- 39942.145哒
参考文献
- Dring AM, Anderson LE, Qamar S, Stoner MA: PXR和CAR亚型特异性核受体配体的合理定量构效关系(RQSAR)筛选。化学与生物互动。2010年12月5日;188(3):512-25。doi: 10.1016 / j.cbi.2010.09.018。Epub 2010 10月20日。［文章］
创建于2007年8月29日20:15 /更新于2022年8月26日21:50