识别
- 总结
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西替利嗪是一种选择性Histamine-1拮抗剂的药物用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
- 品牌名称
-
Aller-tec, Aller-tec D, Quzyttir、Reactine Wal Zyr 24小时过敏,Wal Zyr D, Wal-zyr, Zerviate,仙特明,Zyrtec-D
- 通用名称
- 西替利嗪
- DrugBank加入数量
- DB00341
- 背景
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西替利嗪,也通常被称为仙特明,是一个口服有效的第二代组胺H1拮抗剂被证明有效治疗各种过敏症状,如打喷嚏、咳嗽、鼻塞、荨麻疹等症状1,2。
这种药物最常见的用途之一是为条件过敏性鼻炎。过敏性鼻炎的发病率在美国根据医生诊断,约15%和30%,据自述鼻症状。过敏性鼻炎与多个错过或非生产性天上班和上学,睡眠问题,和其他许多个体与日常活动困难3。此外,一些抗组织胺剂用于治疗这种情况导致不良,镇静效果4。
西替利嗪是的第一代H1抗组胺药(SGAHs)制定有选择性地抑制H1受体没有镇静效果2。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:388.888
单一同位素的:388.155370383 - 化学公式
- C21H25ClN2O3
- 同义词
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- Cetirizin
- Cetirizina
- 西替利嗪
- Cetirizinum
药理学
- 指示
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季节性过敏性鼻炎:表示救援的症状与季节性过敏性鼻炎引起的过敏原,如花粉,草和树花粉在成人和儿童2岁及以上。有效治疗症状包括打喷嚏,鼻涕、鼻瘙痒,眼部瘙痒,撕裂,发红的眼睛标签。
常年过敏性鼻炎:这种药物是表示救援与常年过敏性鼻炎有关的症状由于过敏原包括尘螨、动物皮屑和霉菌在年龄的成人和儿童6个月及以上。有效治疗症状包括打喷嚏,鼻涕、鼻后的分泌物,鼻瘙痒,眼部瘙痒和撕裂标签。
慢性荨麻疹:西替利嗪是表示治疗慢性特发性荨麻疹的简单的皮肤表现在年龄的成人和儿童6个月及以上。它明显降低了发生、严重性和持续时间的蜂巢和显著减少瘙痒标签。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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总体效果和呼吸的影响
西替利嗪,哌嗪的活性代谢物H1受体拮抗剂羟嗪、最小化或消除慢性特发性荨麻疹的症状,常年过敏性鼻炎,季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、荨麻疹,过敏性皮炎。西替利嗪的临床疗效过敏性呼吸道疾病一直是建立在大量的试验标签。
对荨麻疹/抗炎作用的影响
抗炎作用,可能在哮喘管理中发挥作用1。有证据表明,西替利嗪改善荨麻疹的症状。显著的临床抑制水疱和耀斑反应发生在婴儿、儿童以及成年人的20分钟内一个口服剂量和持续24小时1。同时使用西替利嗪降低局部抗炎的持续时间和剂量公式用于治疗过敏性皮炎1。
- 的作用机制
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西替利嗪的代谢产物羟嗪是一种抗组胺剂药物。其主要作用是通过选择性抑制外围H1受体。西替利嗪的抗组胺剂活动已被证明在各种动物和人类模型。在活的有机体内和体外动物模型显示无关紧要的抗胆碱能和antiserotonergic效果。在临床研究中,然而,口干被发现与西替利嗪比安慰剂更频繁。体外受体结合的研究已经证明没有检测到亲和力的西替利嗪组胺受体除了H1受体。研究放射性标记的西替利嗪政府老鼠了微不足道的渗透进入大脑。体外在老鼠的研究表明,系统管理西替利嗪显著并不会占用大脑H1受体标签。
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 - 吸收
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西替利嗪迅速吸收,最大浓度的时间(达峰时间)后约1小时口服药片或糖浆配方在成人志愿者标签。生物利用度被发现之间的类似平板电脑和糖浆剂型。当健康研究志愿者给几个剂量的西替利嗪(10毫克片剂每天一次10天),平均血浆浓度峰值(Cmax) 311 ng / mL的测量标签。
食物对吸收的影响
食物没有影响西替利嗪暴露(AUC),然而,达峰时间推迟了1.7小时,Cmax美联储状态下降了23%标签。
- 的体积分布
-
表观分布容积:0.44 + / - 0.19 L /公斤5。
- 蛋白结合
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西替利嗪的平均血浆蛋白结合是93%标签。
- 新陈代谢
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质量平衡临床试验由6个健康男性志愿者的研究表明,70%的管理放射性测量后的尿液和粪便的10%,西替利嗪。大约50%的放射性测定尿液中不变西替利嗪。最快速增长的等离子体辐射峰值与父药物,这意味着一个低水平的第一遍的新陈代谢。这可以防止潜在的药物相互作用与西替利嗪的相互作用,肝细胞色素酶1。
西替利嗪被氧化O-dealkylation代谢部分与微不足道的抗组胺剂活性代谢物。西替利嗪的酶或酶负责这一步新陈代谢尚未确定标签。
- 路线的消除
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在70 - 85%之间的口头管理剂量可以在尿液和粪便的10 - 13%1。
- 半衰期
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等离子体消除半衰期8.3小时标签。
- 间隙
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明显的全身间隙:约53毫升/分钟标签。
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
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口服LD50(鼠):365毫克/公斤;腹腔内LDLO(鼠标):138毫克/公斤;口服TDLO(鼠):50毫克/公斤;口服TDLO(鼠标):0.1毫克/公斤化学物质。
致癌作用和诱变:在一个2年致癌性研究老鼠,西替利嗪是没有显示在饮食致癌剂量20毫克/公斤(约15倍最大成人每日口服剂量)。在2年致癌性研究老鼠,西替利嗪管理导致良性肝肿瘤的发病率在男性饮食剂量的16毫克/公斤(约6倍的最大成人每日口服剂量)。这些发现的临床意义在长期使用西替利嗪是未知的标签。
西替利嗪不是诱变在艾姆斯测试,而不是在人类淋巴细胞致染色体断裂的试验,小鼠淋巴瘤试验,在老鼠体内微核试验标签。
减值准备生育
在生育和繁殖的研究在老鼠中,西替利嗪不产生负面影响生育的口服剂量64毫克/公斤(约25倍最大成人每日口服剂量)标签。
孕期B类:
老鼠,老鼠,兔子,西替利嗪是不产生畸形的口服剂量高达96,225和135毫克/公斤,分别(大约180和成人最大推荐每日口服剂量的220倍)。没有足够的,在孕妇的、严谨的研究报告。因为动物实验并不总是预测人类的反应,应该使用西替利嗪在怀孕只有显然需要标签。
在母乳喂养/护理使用
西替利嗪被报道在人类母乳分泌。西替利嗪的使用不推荐哺乳期妇女标签。
- 通路
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通路 类别 西替利嗪H1-Antihistamine行动 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当西替利嗪加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir 西替利嗪的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少西替利嗪的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少西替利嗪的排泄率导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当西替利嗪结合乙酰唑胺。 Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当西替利嗪与Acetophenazine相结合。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低西替利嗪的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium 西替利嗪可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西替利嗪与Acrivastine相结合。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少西替利嗪的排泄率导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸西替利嗪 64年o047ktoa 83881-52-1 PGLIUCLTXOYQMV-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Alerlisin/Cetryn/Formistin/Hitrizin/Virlix/Zirtek/Zyrlex
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 西替利嗪 平板电脑 20毫克 口服 箴Doc Limitee 2016-06-13 不适用 加拿大 
西替利嗪 平板电脑 20毫克 口服 萨尼健康公司 2021-11-30 不适用 加拿大 M-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药有限公司 2021-04-20 不适用 加拿大 Nra-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 诺拉制药有限公司 2022-04-01 不适用 加拿大 Nra-cetirizine平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 诺拉制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Quzyttir 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Tersera疗法有限责任公司 2019-11-13 不适用 我们 
Reactine 20毫克的平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 强生公司的麦克尼尔消费者保健部门 2002-01-14 不适用 加拿大 Rhinaris救援 平板电脑 20毫克 口服 Pendopharm Pharmascience公司分工 不适用 不适用 加拿大 Zerviate 解决方案/滴 2.4毫克/ 1毫升 眼科 Eyevance制药 2019-02-19 不适用 我们 仙特明 糖浆 1毫克/毫升 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)。 1996-09-27 2009-01-01 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ag-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-05-11 不适用 加拿大 Apo-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2016-04-22 不适用 加拿大 Bio-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 盐酸西替利嗪 解决方案 1毫克/毫升 口服 芋头药品。公司。 2014-05-01 不适用 我们 盐酸西替利嗪 平板电脑 10毫克/ 1 口服 h·j·哈金斯公司公司。 2017-01-03 不适用 我们 盐酸西替利嗪 解决方案 1毫克/毫升 口服 出台制药有限公司 2013-12-03 2024-11-30 我们 盐酸西替利嗪 糖浆 1毫克/毫升 口服 Aurobindo制药 2009-12-16 2014-09-22 我们 盐酸西替利嗪 糖浆 1毫克/毫升 口服 Teva 2008-05-30 2015-11-30 我们 盐酸西替利嗪 糖浆 5毫克/ 5毫升 口服 Lannett公司,公司。 2012-05-11 2023-11-30 我们 盐酸西替利嗪 解决方案 1毫克/毫升 口服 Aidarex制药有限责任公司 2013-12-03 不适用 我们 - 在柜台的产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 24小时过敏 胶囊 10毫克/ 1 口服 沃尔格林 2018-09-14 不适用 我们 24小时过敏 胶囊、液体填充 10毫克/ 1 口服 梅耶尔分销公司 2020-06-02 不适用 我们 24小时过敏 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 梅耶尔分销公司 1997-07-07 不适用 我们 24小时过敏 液体 5毫克/ 5毫升 口服 梅耶尔分布 2008-04-16 2017-07-13 我们 24小时过敏 胶囊、液体填充 10毫克/ 1 口服 梅耶尔公司。 2022-03-08 不适用 我们 24小时过敏李尔药店的产品 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Lil '药店产品公司 2014-11-01 2023-01-17 我们 24小时过敏李尔药店的产品 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Lil '药店产品公司。 2018-06-01 不适用 我们 24小时全天过敏 平板电脑 10毫克/ 1 口服 战略采购服务有限责任公司 2012-04-27 2019-10-01 我们 7选择整天过敏 平板电脑 10毫克/ 1 口服 7 - 11 2014-04-29 2021-01-31 我们 7选择儿童过敏的解脱 解决方案 5毫克/ 5毫升 口服 7 - 11 2014-08-05 2016-10-26 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 12小时过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 梅耶尔分销公司 2020-04-07 不适用 我们 12小时过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 梅耶尔分销公司 1988-07-15 不适用 我们 ABSORGEL´S® 盐酸西替利嗪(5毫克)+布洛芬(200毫克)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克) 胶囊、液体填充 口服 2019-05-28 不适用 哥伦比亚 
ACERADOX®G 盐酸西替利嗪(5毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克)+咖啡因(30毫克)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克) 胶囊,涂 口服 laboratorio DEMAC LTDA。 2019-02-28 不适用 哥伦比亚 ALERCET®D 盐酸西替利嗪(100毫克)+盐酸去氧肾上腺素(200毫克) 糖浆 口服 PROCAPS S.A. 2007-11-22 2022-01-31 哥伦比亚 整天过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 克罗格公司 2014-02-19 不适用 我们 整天过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 HYVEE公司 2008-05-05 2019-11-01 我们 整天过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 克罗格公司 2020-04-02 不适用 我们 整天过敏d 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 主要药物 2008-05-06 不适用 我们 整天过敏救援D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 H E B 2008-05-02 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 仙特明 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 医生总保健公司。 2002-12-16 2009-01-18 我们 仙特明 盐酸西替利嗪(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 医生总保健公司。 1996-12-18 2009-01-18 我们
类别
- ATC代码
- S01GX12——西替利嗪 R06AE07——西替利嗪
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- N-alkylpiperazines/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/氨基酸/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物 显示5
- 基
- 1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/羰基 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 元羧酸酸性、醚、一氯苯、哌嗪类(CHEBI: 3561)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- YO7261ME24
- 化学文摘号
- 83881-51-0
- InChI关键
- ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H25ClN2O3 c22-19-8-6-18 (7-9-19) 21 (17-4-2-1-3-5-17) 24-12-10-23 (11-13-24) 24-12-10-23 (25) 26 / h1-9 21 H, 10-16H2, (H, 25日,26)
- 国际命名
-
2 - (2 - {4 - [(4-chlorophenyl)(苯基)甲基]piperazin-1-yl}乙氧基)乙酸
- 微笑
-
OC (= O) COCCN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (Cl) C = C1
引用
- 合成参考
-
曼勒Reddy,“多态形式的西替利嗪盐酸盐盐和流程的准备。”U.S. Patent US20040186112, issued September 23, 2004.
US20040186112 - 一般引用
-
- Portnoy JM, Dinakar C:对盐酸西替利嗪治疗过敏性疾病。当今Pharmacother专家。2004年1月,5 (1):125 - 35。doi: 10.1517 / 14656566.5.1.125。(文章]
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- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0005032
- KEGG化合物
- C07778
- PubChem化合物
- 2678年
- PubChem物质
- 46508368
- ChemSpider
- 2577年
- BindingDB
- 22890年
- 20610年
- ChEBI
- 3561年
- ChEMBL
- CHEMBL1000
- 治疗目标数据库
- DAP000323
- 网页
- PA448905
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 西替利嗪
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 缺氧,高度 1 4 完成 诊断 哮喘 1 4 完成 其他 过敏反应 2 4 完成 其他 变应性鼻炎(AR) 1 4 完成 其他 常年过敏性鼻炎(PAR)/季节性过敏性鼻炎 3 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 2 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/树花粉过敏/季节性过敏性鼻炎 1 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/哮喘 1 4 完成 治疗 多发性硬化症 1 4 完成 治疗 神经性疼痛/痛苦的糖尿病性神经病(生产)/2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
- 横幅pharmacaps公司
- Actavis中期大西洋有限责任公司
- Amneal制药
- Apotex公司
- Aurobindo制药有限公司
- 柏树制药有限公司
- reddy博士实验室有限公司
- Perrigo以色列制药有限公司
- 兰伯西实验室有限公司
- 太阳制药工业公司
- 芋头制药工业有限公司
- Teva制药美国
- 古董制药有限责任公司
- Wockhardt有限公司
- Perrigo r和d有限公司
- 麦克尼尔消费者保健div。麦克内尔ppc . n:行情)
- Caraco制药实验室有限公司
- 山德士公司
- 辉瑞公司
- 伊丽莎白Actavis公司
- Amneal制药纽约有限责任公司
- Cadista制药有限公司
- 合同调药的公司
- Mylan制药有限公司
- 兰花医疗
- 洪流制药有限责任公司
- Unichem实验室有限公司
- 独特的医药实验室
- 外包商
-
- Actavis集团
- 先进的制药服务公司。
- Apotex Inc .)
- Apotheca Inc .)
- AQ制药有限公司
- 大西洋生物制品公司
- Aurobindo制药有限公司
- 科比牧场预先包装
- Caraco制药实验室
- 卡地纳健康
- CVS药店
- 柏树制药公司。
- 直接分发公司。
- 直接的制药公司。
- 分发解决方案
- 多元化的医疗服务公司。
- reddy博士实验室有限公司
- EZ-EM Inc .)
- H.J.哈金斯有限公司
- J.B.化工与制药
- 凯泽医院基金会
- L Perrigo有限公司
- 伊利湖的医疗和手术供应
- 麦克尼尔公司实验室
- Medvantx Inc .)
- 莫非斯堡医药护理供应
- Nucare制药有限公司
- 欧姆实验室公司。
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药有限公司
- Perrigo有限公司
- 辉瑞公司
- 药房服务中心
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 质量
- 兰伯西实验室
- Redpharm药物
- 资源优化和创新公司
- 山德士
- Southwood制药
- 梯瓦制药产业有限公司
- 美国制药集团
- Vangard实验室公司。
- 华纳齐克特有限公司
- Wockhardt有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊,延长释放 口服 解决方案 口服 1毫克/毫升 胶囊、液体填充 口服 10毫克 糖浆 口服 100毫克 糖浆 口服 0.1克 胶囊,涂 口服 500毫克 胶囊 口服 10毫克/ 1 糖浆 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 10.0毫克/ 1 解决方案 口服 100毫克 糖浆 口服 0.060克 颗粒 口服 解决方案 口服 糖浆 口服 1毫克/毫升 解决方案/滴 口服 10毫克/毫升 胶囊 10毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 平板电脑,涂膜 口服 菱形 口服 10毫克/ 1 解决方案 口服 0.102克 解决方案 口服 1克 胶囊 口服 液体 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 胶囊、液体填充 口服 10毫克/ 1 解决方案 口服 1毫克/毫升 解决方案 口服 5毫克/ 5毫升 解决方案/下降;暂停/滴 口服 糖浆 口服 1毫克/毫升 糖浆 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 解决方案 鼻;口服 糖浆 口服 解决方案 口服 10毫克 糖浆 口服 0.1% w / v 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 悬架 口服 1毫克/毫升 平板电脑,咀嚼片 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 鼻 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 解决方案/下降;暂停/滴 10毫克/毫升 平板电脑 解决方案/下降;暂停/滴 胶囊、液体填充 口服 5毫克 解决方案 口服 0.1克 糖浆 口服 0.119克 胶囊、液体填充 口服 500毫克 胶囊,涂 口服 500毫克 平板电脑 口服 糖浆 口服 6.5克 糖浆 口服 胶囊,涂 口服 注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升 解决方案/滴 口服 糖浆 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克 平板电脑,冒泡的 平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克 平板电脑 口服 10毫克 解决方案 口服 0.01克 胶囊、液体填充 口服 平板电脑,可溶 平板电脑 Transmucosal 糖浆 口服 100毫克 解决方案/滴 眼科 2.4毫克/ 1毫升 粉,为解决方案 口服 平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克/ 1 平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克/ 1 解决方案 口服 解决方案/滴 设备;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 解决方案 口服 10毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑、多层、延长释放 口服 胶囊 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑 10毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 盐酸西替利嗪100瓶10毫克的平板电脑 259.71美元 瓶 100 5毫克盐酸西替利嗪片瓶 259.71美元 瓶 仙特明10毫克的平板电脑 2.66美元 平板电脑 仙特明5毫克的平板电脑 2.66美元 平板电脑 仙特明眼睛发痒下降0.025% 2.62美元 毫升 盐酸西替利嗪5毫克咀嚼片 2.5美元 平板电脑 盐酸西替利嗪10毫克平板电脑 2.49美元 平板电脑 盐酸西替利嗪5毫克平板电脑 2.49美元 平板电脑 Zyrtec-d平板电脑 1.33美元 平板电脑 孩子的仙特明咀嚼片 0.9美元 平板电脑 CVS药店过敏救援10毫克的平板电脑 0.74美元 每一个 DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
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专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6469009 没有 2002-10-22 2019-07-13 我们 US7226614 没有 2007-06-05 2022-06-10 我们 US6489329 没有 2002-12-03 2016-04-08 我们 US7014867 没有 2006-03-21 2022-06-10 我们 US6455533 没有 2002-09-24 2018-07-02 我们 US9254286 是的 2016-02-09 2033-01-09 我们 US8829005 是的 2014-09-09 2030-09-15 我们 US9750684 没有 2017-09-05 2030-03-15 我们 US9993471 没有 2018-06-12 2030-03-15 我们 US9180090 没有 2015-11-10 2030-02-11 我们 US8314083 没有 2012-11-20 2030-02-28 我们 US8513259 没有 2013-08-20 2030-02-11 我们 US8263581 没有 2012-09-11 2030-02-28 我们 US9119771 没有 2015-09-01 2030-02-11 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
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财产 价值 源 熔点(°C) 110 - 115°C https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3440625.aspx 沸点(°C) 542.1°C 760毫米汞柱 https://www.lookchem.com/Cetirizine-hydrochloride/ 水溶度 101毫克/升 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3440625.aspx logP 2.8 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2756 Caco2渗透率 1.14 https://core.ac.uk/download/pdf/76975249.pdf pKa 1.52、2.92和8.27 https://www.re必威国际appsearchgate.net/publication/42768947_Isolation_and_Characterization_of_Cetirizine_Degradation_Product_Mechanism_of_Cetirizine_Oxidation - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.0658毫克/毫升 ALOGPS logP 2.98 ALOGPS logP 0.87 ChemAxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.59 ChemAxon pKa最强(基本) 7.42 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 53.012 ChemAxon 可旋转键数 8 ChemAxon 折射性 106.87米3·摩尔1 ChemAxon 极化率 41.843 ChemAxon 数量的戒指 3 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
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财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.6863 血脑屏障 + 0.7576 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5879 22基板 底物 0.7862 我22抑制剂 抑制剂 0.7364 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7624 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5232 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8408 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8885 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9465 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6917 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7815 致癌性 Non-carcinogens 0.9426 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9974 大鼠急性毒性 2.6841 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.866 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6517
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
引用
- 克利斯朵夫B,卡莉B,吉拉德M,城主P,啄米,Massingham R:组胺H1受体拮抗由西替利嗪在孤立的几内亚猪组织:受体储备和分解动力学的影响。欧元J杂志。2003年5月30日,470 (2):87 - 94。(文章]
- 田代M, Sakurada Y, Iwabuchi K, Mochizuki H,加藤M,青木M, Funaki Y,伊藤M,岩田聪R,黄DF,柳井正凯西:中央的盐酸非索非那定的效果和西替利嗪:精神运动性能,测量主观嗜睡,和大脑组胺H1-receptor入住率使用11 c-doxepin正电子发射断层扫描。中国新药杂志。2004年8月,44 (8):890 - 900。(文章]
- Tillement JP,甲壳B,布莉F:外消旋西替利嗪的药理特性在人类和levocetirizine相比,两组胺H1-receptor拮抗剂。生物化学杂志。2003年10月1日,66 (7):1123 - 6。(文章]
- Cavero我城区M Guillon JM, Heuillet E,罗奇AG):临床体外心脏电生理学:抗组胺药的方法预测arrhythmogenic潜在的人类?药物Saf。1999; 21增刊1:19-31;讨论81 - 7。(文章]
- 正树(T, S, Ohmori K, olopatadine Karasawa:效果和其他组胺H1受体拮抗剂对皮肤炎症引起的重复局部oxazolone在小鼠中的应用。药理学。2005年12月,75 (1):45-52。Epub 2005年6月7日。(文章]
- Portnoy JM, Dinakar C:对盐酸西替利嗪治疗过敏性疾病。当今Pharmacother专家。2004年1月,5 (1):125 - 35。doi: 10.1517 / 14656566.5.1.125。(文章]
- 程张L, L,香港J:西替利嗪治疗过敏性鼻炎的临床使用。药理学。2013;92 (1 - 2):14-25。doi: 10.1159 / 000351843。Epub 2013年7月18日。(文章]
- 西替利嗪FDA标签(文件]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- Mesgari Abbasi M, Valizadeh H, Hamishekar H, Mohammadnejad L, Zakeri-Milani P:西替利嗪的影响在22表达式和函数体外和原位。阿德制药公牛。2016年3月,6 (1):111 - 8。doi: 10.15171 / apb.2016.017。Epub 2016年3月17日。(文章]
- 鲍曼TM, Polli JW汉弗莱斯我,乔丹KH Mote,索尔兹伯里是的,Tippin TK, Serabjit-Singh CJ: 22影响大脑西替利嗪的浓度(仙特明),第二代non-sedating抗组胺剂。J制药科学。2003年10月,92 (10):2082 - 9。doi: 10.1002 / jps.10453。(文章]
- Conen年代,Theunissen EL,染色体,范Ruitenbeek P,金牛P,梅塔马Toennes西南,Ramaekers詹:22在中枢神经系统的抗组胺剂的作用效果。精神药理学(Berl)。2013年9月,229 (1):9-19。doi: 10.1007 / s00213 - 013 - 3075 - z。Epub 2013年4月7日。(文章]
- Obradovic T,多布森GG, Shingaki T, Kungu T,伊达尔戈IJ:评估的第一和第二代抗组胺药的大脑渗透和22的角色。制药研究》2007年2月,24(2):318 - 27所示。doi: 10.1007 / s11095 - 006 - 9149 - 4。Epub 2006年12月19日。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年10月16日02:32