导航

Metamizole

识别

总结

Metamizole是一种解热镇痛药物缓解严重和持续的发热和疼痛。

通用名称
Metamizole
DrugBank加入数量
DB04817
背景

Metamizole (dipyrone)是一种吡唑啉酮衍生物,属于群nonacid非阿片类。它被认为是一个有效的止痛和有利的胃肠耐受性。2Metamizole曾在美国销售Dimethone药片和注射Protemp口服液,和其他药物产品,被撤回由于其与潜在致命的粒细胞缺乏症。批准的NDA metamizole药物产品取消6月27日,1977(1977年6月17日看到联邦公报,42 30893 FR)。91963年,metamizole撤出加拿大市场,并禁止在英国、法国、瑞典、挪威和澳大利亚。1Metamizole仍用于某些国家在欧洲,亚洲和南美洲。1

类型
小分子
组
批准,临床实验,撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:311.36
单一同位素的:311.093977213
化学公式
C13H17N3O4年代
同义词
  • Dipyrone
  • Metamizol

药理学

指示

Metamizole在几个国家是被禁止的,以前作为一个强大的镇痛和退烧药。的国家,它仍然是可用的,metamizole表示为急性损伤或手术后的剧烈疼痛,绞痛,肿瘤疼痛,急性或严重的疼痛症状,以及高烧如果其他治疗成功。1

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Metamizole强烈止痛和退热的解痉的属性。弱抗炎或抗血栓形成的属性和不遵循相同的作用机理与传统非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)。1Metamizole会导致粒细胞缺乏症,威胁生命的副作用,患者的中性粒细胞计数低于每微升500个细胞。1它已经表明,metamizole-induced粒细胞缺乏症吸毒者的发展是由anti-neutrophil抗体要求中性粒细胞的共价结合metamizole及其代谢物。2

的作用机制

的作用机制metamizole并不完全理解。其活性代谢物,4-methyl-amino-antipyrine (MAA)和4-amino-antipyrine (AA),抑制前列腺素E2(铂族元素2)全身的痛觉过敏。7有人建议,MAA的anti-hyperalgesic效果由鸟嘌呤核苷3 ',5 '环一磷酸(cGMP)激活和ATP-sensitive钾通道开放,而AA的影响与大麻素受体的激活相关类型1 (CB1)。7Metamizole一些来源归类为弱非甾体抗炎药(非甾体抗炎药);2然而,证据表明,其镇痛作用不依赖于其抗炎作用。7尽管抑制环氧合酶(COX) 5月2日起作用metamizole在中枢神经系统的影响,7报告显示,metamizole抑制COX-3 COX-1或cox - 2相比更高的亲和力。6,8

目标 行动 生物
U前列腺素合成酶1 G / H 不可用 人类
吸收

Metamizole是水解4-methyl-amino-antipyrine (MAA)胃液,这种形式主要是吸收。基于政府路线MAA生物利用度不同。在病人metamizole平板电脑、MAA的生物利用度为85%,在患者下降,89%,鉴于栓剂,患者54%,给定一个肌内注射的病人,87%。3之间存在着线性关系metamizole口服剂量和MAA C马克斯。后口服剂量介于0.75和3 g, t马克斯达到1.4 - -2.0小时。3

的体积分布

Metamizole迅速代谢为4-methyl-amino-antipyrine (MAA),其活性代谢物。MAA的体积分布的1.15 L /公斤。3

蛋白结合

metamizole及其代谢产物的蛋白结合低,平均60%的代谢物4-methyl-amino-antipyrine 4-formyl-amino-antipyrine, 4-amino-antipyrine 4-acetyl-amino-antipyrine。3,4

新陈代谢

Metamizole经历快速水解活性一半4-methyl-amino-antipyrine (MAA)。MAA然后代谢4-formyl-amino-antipyrine (FAA)通过c-oxidation和4-amino-antipyrine通过去甲基(AA)。MAA主要由CYP3A4的去,尽管CYP2B6、CYP2C8和CYP2C9也可能参与进来。2联邦航空局结束代谢物,而AA是4-acetyl-amino-antipyrine N-acetyl-transferase乙酰化的形式(AAA)。3改变药物后可能出现在等离子体metamizole静脉管理;然而,口服后,它不能在血浆或尿液中发现。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

静脉注射或口服后,metamizole恢复在尿液的90%,而10%是在粪便中恢复过来。3大约60%的四个metamizole代谢物(4-methyl-amino-antipyrine、4-formyl-amino-antipyrine 4-amino-antipyrine和4-acetyl-amino-antipyrine)通过尿液排出。3

半衰期

在体外,metamizole的半衰期是16分钟。4-methyl-amino-antipyrine的半衰期(MAA),其活性代谢物,范围从2.6到3.5小时。3

间隙

的间隙4-methyl-amino-antipyrine (MAA) metamizole的活性代谢物,范围从110毫升/分钟口服后180毫升/分钟。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

metamizole过量可能导致胃肠道毒性(7.5 g)。如果不到一个小时已经过去了自从metamizole摄入,肠道去污和支持性措施建议过量治疗。5Metamizole也会导致myelotoxicity,导致药物引起粒细胞缺乏症。2,6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Metamizole可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔 Metamizole可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性Metamizole结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性Metamizole结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚 Metamizole可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Metamizole相结合。
Aclidinium Metamizole可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Metamizole可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 肾毒性的风险或严重性无环鸟苷结合Metamizole时可以增加。
阿德福伟 肾毒性的风险或严重性可以增加当阿德福伟结合Metamizole。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Metamizole镁 MS15642725 6150-97-6 NHMUJYOBLYTIKO-UHFFFAOYSA-L
Metamizole钠 VSU62Z74ON 68-89-3 DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
Metamizole钠一水合物 6429年l0l52y 5907-38-0 UNZIDPIPYUMVPA-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Algocalmin/Algozone/安乃近/Dimethone/Dipirona/Neo-Melubrina/甲基磺酸钠/Optalgin/Protemp/Pyralgin
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ANTIALGINA® Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 平板电脑,涂膜 口服 TECNOQUIMICAS S.A. 2007-04-24 不适用 哥伦比亚的旗帜
ANTIALGINA® Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene(50毫克) 解决方案 口服 TECNOFAR TQ s.a. 2007-03-06 2015-02-27 哥伦比亚的旗帜
BUSCAPINA®COMPOSITUM AMPOLLAS Metamizole钠(2.5克)+Butylscopolamine溴化(0.02克) 解决方案 肌内;静脉注射 勃林格殷格翰集团ESPAŃA S.A. 2006-11-10 2020-06-01 哥伦比亚的旗帜
CAFETRIN® Metamizole(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 平板电脑,涂 口服 laboratorio丰富的蒙德s.a. 2018-05-11 不适用 哥伦比亚的旗帜
DIPIRONA 300毫克+ ISOMETEPTENO 50毫克+ CAFEINA 30毫克绿野仙踪 Metamizole钠一水合物(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene(50毫克) 解决方案 口服 赛诺菲-安万特DE哥伦比亚S.A. 2018-07-06 2019-04-22 哥伦比亚的旗帜
DIPIRONA 300毫克+ ISOMETEPTENO MUCATO 30毫克+ CAFEINA 30毫克 Metamizole钠一水合物(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 平板电脑,涂 口服 赛诺菲-安万特公司哥伦比亚S.A. 2006-11-10 2020-10-20 哥伦比亚的旗帜
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO / CAFEINA 300毫克/ 30毫克/ 30毫克TABLETA RECUBIERTA Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 平板电脑,涂 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2013-07-09 不适用 哥伦比亚的旗帜
DIPIRONA SODICA 300毫克/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50毫克/ CAFEINA 30毫克绿野仙踪 Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene(50毫克) 解决方案 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2013-08-30 不适用 哥伦比亚的旗帜
ESPASMOBIL®SOLUCION INYECTABLE Metamizole钠(2.5克)+Butylscopolamine溴化(20毫克) 解决方案 肌内;静脉注射 laboratorio瑞安·德·哥伦比亚C s。 2006-11-10 2019-08-05 哥伦比亚的旗帜
ESPASMOBILGRAGEAS Metamizole(300毫克)+Butylscopolamine溴化(10毫克) 平板电脑,涂 口服 FARMACOL CHINOIN s.a. . . 2008-11-05 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
N02BB72——Metamizole钠,与psycholeptics组合 N02BB02——Metamizole钠 N02BB52——Metamizole钠组合excl. psycholeptics
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
934年t64rmnj
化学文摘号
50567-35-6
InChI关键
LVWZTYCIRDMTEY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H17N3O4S c1-10-12 (14 (2) 9 (18、19) 20) 13 (17) 16 (15 (10) 3) 11-7-5-4-6-8-11 / h4-8H 9 h2, 1-3H3, (H, 18日,19日,20)
国际命名
[(1 5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2 3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)(甲基)氨基)甲基磺酸
微笑
CN (CS (O) (= O) = O) C1 = C (C) N (C) N (C1 = O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. Cascorbi我:Metamizole使用的不确定性。中国新药杂志。2021年6月,109 (6):1373 - 1375。doi: 10.1002 / cpt.2258。(文章]
  2. Lutz M: Metamizole (Dipyrone)和肝脏:文献之回顾。中国新药杂志。2019年11月,59 (11):1433 - 1442。doi: 10.1002 / jcph.1512。Epub 2019年8月21日。(文章]
  3. 利维M, Zylber-Katz E, dipyrone Rosenkranz B:临床药物动力学及其代谢物。Pharmacokinet。1995年3月,28 (3):216 - 34。doi: 10.2165 / 00003088-199528030-00004。(文章]
  4. Zylber-Katz E,花岗岩L, M:征税dipyrone代谢物的血浆蛋白结合的人。欧元中国新药杂志。1985;29 (1):67 - 71。doi: 10.1007 / BF00547371。(文章]
  5. 林杰宏Y,科恩O: Dipyrone过量。42 J Toxicol Toxicol。2004; (3): 261 - 5。doi: 10.1081 /活体供体- 120037425。(文章]
  6. Jasiecka,马兰斯卡T, Jaroszewski JJ: metamizole的药理特性。波尔J兽医科学。2014;17(1):207 - 14所示。doi: 10.2478 / pjvs - 2014 - 0030。(文章]
  7. 多斯桑托斯GG,迪亚斯EV,特谢拉JM, Athie MC,莎·博内特IJ, Tambeli CH, Parada CA: dipyrone在外围组织的镇痛效应涉及到两个不同的机制:神经元K (ATP)通道开放和CB(1)受体激活。J杂志。2014年10月15欧元,741:124-31。doi: 10.1016 / j.ejphar.2014.07.019。Epub 2014年7月21日。(文章]
  8. Chandrasekharan NV,戴笠H,鲁斯KL, Evanson NK, Tomsik J,埃尔顿TS,西蒙斯DL: COX-3, cyclooxygenase-1变体被醋氨酚和其他止痛/药物:克隆、结构和表达。《美国国家科学院刊S a . 2002年10月15日;99(21):13926 - 31所示。Epub 2002年9月19日。(文章]
  9. 食品及药物管理局联邦注册:药品的清单,从市场撤回或删除安全性或有效性的原因链接]
KEGG药物
D08188
PubChem化合物
522325年
PubChem物质
46509035
ChemSpider
3000年
BindingDB
235671年
RxNav
3523年
ChEBI
62088年
ChEMBL
CHEMBL461522
锌
ZINC000001782155
治疗目标数据库
DNC000568
网页
PA166128206
维基百科
Metamizole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 支持性护理 β-内啡肽/Dipyrone/疝气手术/疼痛 1
4 完成 治疗 腹主动脉动脉瘤/腹主动脉动脉粥样化/术后疼痛/手术 1
4 完成 治疗 剖腹产/神经性疼痛/术后疼痛 1
4 完成 治疗 慢性腰痛(CLBP) 2
4 完成 治疗 发烧 1
4 完成 治疗 不足或呼吸功能受损/疼痛 1
4 完成 治疗 疼痛 1
4 完成 治疗 术后疼痛 1
4 完成 治疗 Sub-acute背部疼痛 1
4 招聘 预防 麻醉治疗/髋部骨折 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 浙江Haisen制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 1 gr / 2毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 2.5 gr / 5毫升
糖浆 口服 250毫克/ 5毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克
糖浆 口服 50毫克/毫升
平板电脑 口服 500毫克/ 1
栓剂 直肠 1000毫克
解决方案 注射用药物的 2 g
栓剂 直肠
解决方案 肌内;静脉注射
糖浆 口服 3 g
注入,解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 注射用药物的 2.5克
注射 注射用药物的 1克
解决方案 肌肉内的 1克
平板电脑,涂 口服 30毫克
解决方案 口服 500毫克
解决方案 注射用药物的 2000毫克
注射 肌内;静脉注射 2 g
解决方案 肌内;静脉注射 2 g
解决方案 注射用药物的
解决方案 注射用药物的 1克
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 2.5克
注射 肌内;静脉注射 2500毫克
平板电脑 口服 0.5克
解决方案 肌内;静脉注射 1克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 30毫克
注射 注射用药物的
胶囊,涂 口服
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 300毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1000毫克/毫升
注射 静脉注射
解决方案 口服 0.5克
解决方案 肌肉内的 2.5克
解决方案 静脉注射;注射用药物的 2.5克
平板电脑,涂 口服 500毫克
注入,解决方案 注射用药物的
平板电脑 口服
解决方案/滴 口服
解决方案 口服 500毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 7.5毫克
注射
平板电脑 口服 5毫克
解决方案 口服 300毫克
解决方案 口服 96毫克
平板电脑
平板电脑;平板电脑,涂膜 口服
注射 肌内;静脉注射 1 gr / 2毫升
注射 肌内;静脉注射 2.5 gr / 5毫升
解决方案/下降;暂停/滴
药膏
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1 gr / 2毫升
糖浆 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2.5克
糖浆 口服 250毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1 G / 2毫升
解决方案/滴 口服 500毫克/毫升
栓剂 直肠 1克
栓剂 直肠 300毫克
平板电脑 口服 500毫克
解决方案 肌内;静脉注射 2.5克
注入,解决方案 注射用药物的 1 G / 2毫升
注射 肌内;静脉注射
注射 肌内;静脉注射 1 g / 2毫升
注射 500毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 850毫克
注射 1克
注射 2 g
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑、糖涂层 口服
解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.53毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.4 ALOGPS
logP -0.82 Chemaxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) -1.4 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.54 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 81.162 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 80.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 31.413 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7868
血脑屏障 + 0.8896
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5869
22基板 Non-substrate 0.8148
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.828
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8107
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.921
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8588
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7959
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6035
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7153
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7064
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8562
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6768
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9297
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8506
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.7763
致癌性 致癌物质 0.8197
生物降解 准备好了可生物降解的 0.7192
大鼠急性毒性 2.6224 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8411
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6724
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. Saussele T,傻瓜啊,Blievernicht JK,克莱因K,尼塞尔,尼塞尔N, Hengstler詹,Eichelbaum M,施瓦布M,藏嗯:选择性诱导人类肝细胞色素P450 2 b6和3 a4 metamizole。中国新药杂志。2007年9月,82 (3):265 - 74。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100138。Epub 2007年3月7日。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Saussele T,傻瓜啊,Blievernicht JK,克莱因K,尼塞尔,尼塞尔N, Hengstler詹,Eichelbaum M,施瓦布M,藏嗯:选择性诱导人类肝细胞色素P450 2 b6和3 a4 metamizole。中国新药杂志。2007年9月,82 (3):265 - 74。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100138。Epub 2007年3月7日。(文章]

药物在2007年9月11日20:09 /更新在3月17日,2023二三15