硝基血管扩张剂组的药物可以放松身体的大部分平滑肌，包括动脉和静脉壁的平滑肌，并选择性地扩张大的冠状动脉血管¹²．低剂量的硝酸盐会增加冠状动脉血流，但不会显著影响全身动脉压。高剂量，特别是如果频繁重复，会降低收缩压和舒张压以及心排血量，从而导致头痛、虚弱、头晕和代偿性交感反射的激活，包括心动过速和外周小动脉血管收缩⁵．

支气管、胆道、胃肠道、输尿管和子宫的平滑肌也可通过硝基血管扩张剂放松。PETN在长效硝基血管扩张剂中似乎是独特的，因为患者对治疗不耐受，这导致持续PETN治疗的人持续血管舒张¹⁴．

值得注意的是，该药不诱导氧化应激和相关的副作用，如内皮功能障碍或对硝酸盐的耐受性。其中一些影响与PETN的特殊药代动力学有关，但慢性给药后，PETN还在基因组水平诱导抗氧化途径，导致血红素表达增加oxygenase-1 (HO-1)和铁蛋白，两者都具有高度的保护性能。有很好的实验证据表明，用这种药物长期治疗的至少部分益处是基于激活血红素oxygenase-1 /铁蛋白系统¹⁶．

作用机制

季戊四醇四硝酸酯是属于硝酸家族的脂溶性多元醇酯nitro-vasodilators．季戊四醇四硝酸酯在脱硝反应后释放游离一氧化氮(NO)，触发NO依赖的信号转导鸟苷酸环化酶(sGC)．一氧化氮可逆地结合到sGC的铁-血红素中心，引起构象变化并激活酶。这种酶的激活导致血管平滑肌内循环鸟苷单磷酸_(cGMP)细胞浓度的增加，导致cGMP依赖蛋白激酶介导的血管舒张。此外，该药物引起剂量依赖的动脉和静脉床⁷．

目标	行动	生物
一个血红蛋白亚单位	受体激动剂	人类
一个血红蛋白亚单位	受体激动剂	人类
N自由基	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

经动脉给药大鼠的稳态分布体积为4.2 +/- 1.1 L/kg (n = 6)¹．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在肝脏中广泛代谢的¹⁵．

代谢物:三硝酸季戊四醇，硝酸季戊四醇，单硝酸季戊四醇，和季戊四醇(非活性)¹⁵

悬停在以下产品上查看反应伙伴

季戊四醇四硝酸酯
- 氨+一氧化氮+亚硝酸盐+Pentaerithrityl

淘汰路线

主要是尿液¹⁵．

半衰期

据报道，口服100毫克四硝酸酯的男性志愿者血浆中的消除半衰期为4-5小时⁹．

间隙

在大鼠动脉内给药后的药代动力学研究中，清除率为0.61 +/- 0.16 L/min/kg¹．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

硝酸盐类药物的毒性是硝酸盐在体内转化为亚硝酸盐的结果。亚硝酸盐导致氧性血红蛋白的自催化氧化生成过氧化氢和高铁血红蛋白。高铁血红蛋白水平的增加被称为高铁血红蛋白血症，表现为组织缺氧，因为高铁血红蛋白无法结合氧气¹⁷．

头晕，皮肤发红(由于血管舒张)，皮肤刺激和头痛是这种药物常见的不良反应。体位性低血压也可能发生，特别是如果该药物在较高剂量或站立时服用⁹．

PETN -口服LD50(小鼠)= 25,000 mg/kg^化学物质

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
Aclidinium	季戊四醇四硝酸酯可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	季戊四醇四硝酸酯可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可能降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清水平升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带或不带食物服用。食物会延迟药物的吸收，但影响并不大。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Peritrate Sa 80mg Tab	片剂，缓释	80毫克	口服	华纳兰伯特加拿大公司Parke Davis分部	1961-12-31	1998-09-14
Peritrate Tab 10mg	平板电脑	10毫克	口服	华纳兰伯特加拿大公司Parke Davis分部	1961-12-31	1997-08-11
Peritrate Tab 20mg	平板电脑	20毫克	口服	华纳兰伯特加拿大公司Parke Davis分部	1961-12-31	1998-09-14

类别

ATC代码

C01DA55 -季硫钇四硝酸酯，组合物

四硝酸季硫硅酸酯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为烷基硝酸盐的一类有机化合物。这是一种含有硝酸盐的有机化合物，与一个烷基氧键相连。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: 有机氧阴离子化合物
子课: 有机硝酸盐
直接父: 烷基硝酸盐
选择父母: 有机氮化合物/有机硝酸及其衍生物/Organooxygen化合物/有机氧化物/有机氮化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/烷基硝酸/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/碳氢化合物的衍生物/有机1,3-偶极化合物/有机硝酸或其衍生物/有机硝基化合物/有机氮化合物/有机氧化/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 硝酸季戊四醇(CHEBI: 25879）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 10 l39trg1z
化学文摘号: 78-11-5
InChI关键: TZRXHJWUDPFEEY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H8N4O12 c10-6(11) 18-1-5(2-19-7(12) 13日,2-19-7 (14)15)4-21-9 (16)17 / h1-4H2
国际命名: (3) - nitrooxy 2,以硝酸((nitrooxy)甲基)丙基
微笑: [O -] [N +] (= O) OCC (CO [N +] ([O -]) = O) (CO [N +] ([O -]) = O)有限公司[N +] ([O -]) = O

参考文献

一般引用

King SY, Fung HL:四硝酸季戊四醇在大鼠动脉内和口服给药后的药代动力学。中国药学杂志1986 Mar;75(3):247-50。［文章］
Jurt U, Gori T, Ravandi A, Babaei S, Zeman P, Parker JD:四硝酸季戊四醇和硝酸甘油对脂质过氧化耐受和证据的差异影响:一项人体研究。中西医结合。2001 9月38(3):854-9。［文章］
Sipes NS, Martin MT, Kothiya P, Reif DM, Judson RS, Richard AM, Houck KA, Dix DJ, Kavlock RJ, Knudsen TB:通过331种酶和受体信号分析分析976种ToxCast化学物质。化学研究毒物。2013 Jun 17;26(6):878-95。doi: 10.1021 / tx400021f。Epub 2013 5月16日。［文章］
陈建平，陈建平，陈建平，陈建平。季戊四醇四硝酸酯对缺血性心力衰竭大鼠左室重构和功能的影响。高血压。2015年11月;66(5):978-87。doi: 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.115.05931。Epub 2015 9月8日。［文章］
硝化甘油和长效硝酸盐对血液动力学的影响。Am Heart J. 1985七月;110(1 Pt 2):216-24。［文章］
季戊四醇四硝酸酯[链接］
车比-季戊四醇[链接］
以季戊四醇四硝酸酯(链接］
OSHA文件[链接］
季戊四醇四硝酸[链接］
高效液相色谱法测定药物中的季戊四醇[链接］
季戊四硝基四硝酸酯(PETN):一种更好的硝酸盐?［链接］
季戊四醇四硝酸酯[链接］
季戊四醇四硝酸酯[链接］
Medscape-季戊四醇四硝酸[链接］
季硫钛基四硝酸酯(PETN)抗氧化性能的表征——血红素加氧酶-1 (HO-1)的诱导[链接］
季戊四醇四硝酸酯[链接］
季戊四醇四硝酸酯(PETN)环保署文件[链接］
季戊四硝酸盐[链接］
季硫雷特基四硝酸酯通过诱导血红素加氧酶-1改善血管紧张素II诱导的血管功能障碍[链接］

外部链接

KEGG药物: D01721
PubChem化合物: 6518
PubChem物质: 347827759
ChemSpider: 6271
RxNav: 7992
ChEBI: 25879
ChEMBL: CHEMBL466659
锌: ZINC000008101167
维基百科: Pentaerythritol_tetranitrate

化学物质

下载 (40.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎	1
3.	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/肺炎链球菌疫苗/破伤风/乙型病毒性肝炎	1
3.	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎	1
3.	完成	预防	白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/百日咳/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎	1
3.	完成	预防	乙型流感嗜血杆菌(Hib)/脑膜炎奈瑟氏菌	6
3.	完成	预防	免疫原性/安全	1
2	完成	预防	乙型流感嗜血杆菌(Hib)/脑膜炎奈瑟氏菌	3.
1	未知的状态	治疗	糖尿病足溃疡	1
1、2	招聘	治疗	骨髓移植感染/机会性真菌感染/机会性病毒感染	1
不可用	完成	诊断	健康的婴儿/患有炎症的婴儿	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	80毫克
片剂，缓释	口服	80毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	140	化学物质
水溶度	0.133毫克/毫升	L2402

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.133毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.62	ALOGPS
logP	0.055	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	-5.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	12	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	209.48²	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	54.49米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	22.79^3.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 j - 9000000000 - 14 - fe59ae096adb8f0c17
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.血红蛋白亚单位

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 氧转运蛋白活性
特定的功能: 参与氧气从肺输送到各种周围组织。
基因名字: HBA1
Uniprot ID: P69905
Uniprot名字: 血红蛋白亚单位
分子量: 15257.405哒

参考文献

季戊四醇四硝酸酯[链接］

细节 2.血红蛋白亚单位

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 氧转运蛋白活性
特定的功能: 参与氧气从肺输送到各种周围组织。LVV-hemorphin-7增强缓激肽的活性，导致血压下降。Spinorphin:作为一种…
基因名字: HBB
Uniprot ID: P68871
Uniprot名字: 血红蛋白亚单位
分子量: 15998.34哒

参考文献

季戊四醇四硝酸酯[链接］

3.自由基

种类

集团

生物

人类

药理作用

没有

行动

拮抗剂

参考文献

陈建平，陈建平，陈建平，陈建平。季戊四醇四硝酸酯对缺血性心力衰竭大鼠左室重构和功能的影响。高血压。2015年11月;66(5):978-87。doi: 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.115.05931。Epub 2015 9月8日。［文章］

酶

细节 1.鸟苷酸环化酶可溶性亚基α -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 血红素结合
特定的功能: 有鸟苷酰环化酶与β -1亚基结合。Isoform 2作为鸟苷酰环化酶活性的负调节因子，因为它与β亚基形成无功能的异源二聚体。
基因名字: GUCY1A2
Uniprot ID: P33402
Uniprot名字: 鸟苷酸环化酶可溶性亚基α -2
分子量: 81749.185哒

参考文献

季戊四醇四硝酸酯[链接］

细节 2.一氧化氮合酶，内皮细胞

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 四氢生物蝶呤绑定
特定的功能: 产生一氧化氮(NO)，通过cgmp介导的信号转导途径参与血管平滑肌舒张。NO介导血管内皮生长因子(VEGF)-诱导…
基因名字: NOS3
Uniprot ID: P29474
Uniprot名字: 一氧化氮合酶，内皮细胞
分子量: 133287.62哒

参考文献

车比-季戊四醇[链接］
生理条件下肠道细菌将硝酸盐还原为亚硝酸盐、一氧化氮和氨[链接］

细节 3.乙醛脱氢酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 电子载流子活性
特定的功能: 不可用
基因名字: ALDH2
Uniprot ID: P05091
Uniprot名字: 乙醛脱氢酶，线粒体
分子量: 56380.93哒

参考文献

OSHA文件[链接］

创建于2008年1月30日14:45 /更新于2021年10月09日02:48

季戊四醇四硝酸酯

识别

四硝酸季戊四醇结构(DB06154)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献