Rilonacept

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总结

Rilonacept是一种il - 1抑制剂用于治疗cryopyrin-associated周期性综合症,一种罕见的遗传性炎性疾病。

品牌名称

Arcalyst

通用名称

Rilonacept

DrugBank加入数量

DB06372

背景

Rilonacept是二聚的融合蛋白的组成部分IL-1R和IL-1R附属蛋白与免疫球蛋白的Fc部分G1。Rilonacept函数作为白介素1抑制剂,用于治疗帽,也称为cryopyrin-associated周期性综合症,包括家族性寒冷auto-inflammatory综合症(fca)和Muckle-Wells综合征(多工作站系统),在成人和儿童大于12岁。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
融合蛋白

蛋白质的化学公式

C_9030年H_13932年N_2400年O_2670年年代_74年

蛋白质平均体重

251000.0哒

序列

> 8750 _m | rilonacept |智人| | FUSION-IL1RAP-IL1R1-GAMMA-1 (IL1RAP + (pr21 - 359) (1 - 339) + IL1R1 + (pr22 - 333)(340 - 651) +铰链区(652 - 663)+ CH2 (664 - 773) + CH3(774 - 880)) | | | | | | | 880 | | | | | 100630.6 | 100630.6兆瓦兆瓦SERCDDWGLDTMRQIQVFEDEPARIKCPLFEHFLKFNYSTAHSAGLTLIWYWTRQDRDLE EPINFRLPENRISKEKDVLWFRPTLLNDTGNYTCMLRNTTYCSKVAFPLEVVQKDSCFNS PMKLPVHKLYIEYGIQRITCPNVDGYFPSSVKPTITWYMGCYKIQNFNNVIPEGMNLSFL IALISNNGNYTCVVTYPENGRTFHLTRTLTVKVVGSPKNAVPPVIHSPNDHVVYEKEPGE ELLIPCTVYFSFLMDSRNEVWWTIDGKKPDDITIDVTINESISHSRTEDETRTQILSIKK VTSEDLKRSYVCHARSAKGEVAKAAKVKQKVPAPRYTVEKCKEREEKIILVSSANEIDVR PCPLNPNEHKGTITWYKDDSKTPVSTEQASRIHQHKEKLWFVPAKVEDSGHYYCVVRNSS YCLRIKISAKFVENEPNLCYNAQAIFKQKLPVAGDGGLVCPYMEFFKNENNELPKLQWYK DCKPLLLDNIHFSGVKDRLIVMNVAEKHRGNYTCHASYTYLGKQYPITRVIEFITLEENK PTRPVIVSPANETMEVDLGSQIQLICNVTGQLSDIAYWKWNGSVIDEDDPVLGEDYYSVE NPANKRRSTLITVLNISEIESRFYKHPFTCFAKNTHGIDAAYIQLIYPVTNSGDKTHTCP PCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNA KTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQ VYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLY SKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

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同义词

• (il - 1)的陷阱
• Rilonacept

药理学

指示

Rilonacept表示治疗Cryopyrin-Associated周期性综合症(帽),包括家族性寒冷Auto-inflammatory综合症(fca)和Muckle-Wells综合症(多工作站系统)12岁及12岁以上的患者。Rilonacept也表示缓解的维护缺乏受体拮抗剂(DIRA)在成人及小儿患者至少10公斤。最后,rilonacept表示治疗复发性心包炎(RP)和减少12岁及12岁以上的RP患者的复发风险。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• Cryopyrin-associated周期性综合症(帽)
• interleukin-1受体拮抗剂的不足
• 家族性寒冷Autoinflammatory综合征(fca)
• Muckle-Wells综合征(多工作站系统)
• 复发性心包炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Rilonacept导致治疗水平的下降意味着c反应蛋白(CRP)和血清淀粉样蛋白A (SAA)。更高水平的c反应蛋白和SAA与炎性疾病相关活动中发现Cryopyrin-Associated周期性综合症患者。

的作用机制

上限指的罕见遗传综合征通常由突变引起NLRP-3 [Nucleotide-binding域,亮氨酸富裕的家庭(NLR) pyrin域包含3]基因(也称为诱使Auto-inflammatory Syndtrome-1 [CIAS1])。帽障碍是在一个常染色体显性遗传模式与雄性和雌性后代同样受到影响。发热、urticaria-like皮疹、关节痛、肌痛、疲劳、和结膜炎是功能常见的所有障碍。在大多数情况下,炎症在NLRP-3帽与突变基因编码的蛋白质cryopyrin inflammasome的一个重要组成部分。Cryopyrin调节蛋白酶caspase-1和控制interleukin-1β(IL-1β)的激活。NLRP-3突变导致的过度表达inflammasome导致过度释放激活IL-1β驱动炎症。Rilonacept块IL-1β信号作为可溶性诱饵受体,结合IL-1β,防止其与细胞表面受体。Rilonacept还结合IL-1α和il - 1受体拮抗剂(IL-1ra)减少了亲和力。通过绑定il - 1, rilonacept阻止il - 1受体的激活,从而减少炎症反应和其他影响il - 1的过量有关。

目标	行动	生物
UInterleukin-1β	粘结剂	人类
UInterleukin-1α	粘结剂	人类
UInterleukin-1蛋白质受体拮抗剂	粘结剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

8.6天

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Rilonacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Rilonacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Rilonacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Rilonacept时可以增加。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Rilonacept时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Rilonacept时可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Rilonacept时可以增加。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Rilonacept时可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸的新陈代谢结合Rilonacept时可以增加。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢结合Rilonacept时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Arcalyst	注入,粉、冻干、解决方案	160毫克/毫升	皮下	Kiniksa制药(英国)有限公司	2008-02-27	不适用
Arcalyst	注入,粉、冻干、解决方案	160毫克/毫升	皮下	Regeneron制药有限公司	2008-02-27	2022-01-31
Rilonacept Regeneron	注射,粉的解决方案	80毫克/毫升	皮下	Regeneron制药	2016-09-07	2012-10-30

类别

ATC代码

L04AC04——Rilonacept

• L04AC——白介素抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 代理降低细胞因子水平
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗炎剂
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 白介素抑制剂
• Interleukin-1阻滞剂
• Interleukin-1受体辅助蛋白质
• 蛋白质
• 受体,Interleukin-1 I型
• 重组蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8 k80yb5gmg

化学文摘号

501081-76-1

引用

合成参考

Rilonacept表达重组中国仓鼠卵巢(CHO)细胞。

一般引用

1. 霍夫曼嗯,宝座ML,卡特赖特RC, Amar NJ Kivitz AJ,秀Y,温斯坦SP: rilonacept治疗的长期疗效和安全性的cryopryin-associated定期综合症:72周开放扩展研究的结果。其他。2012年10月,34 (10):2091 - 103。doi: 10.1016 / j.clinthera.2012.09.009。Epub 2012年9月29日。(文章]
2. Tran TH,范教授JT, Shafeeq H, Manigault KR, Arya V: interleukin-1抑制剂在痛风的管理。药物治疗。2013年7月,33(7):744 - 53年。doi: 10.1002 / phar.1265。Epub 2013年4月3。(文章]
3. 霍金斯PN, Lachmann HJ麦克德莫特MF: Interleukin-1-receptor拮抗剂Muckle-Wells综合症。郑传经地中海J。2003年6月19日,348 (25):2583 - 4。(文章]
4. Cronstein BN, Sunkureddi P:机械方面的炎症,炎症在急性痛风性关节炎的临床管理。中国Rheumatol。2013年1月,19 (1):19-29。doi: 10.1097 / RHU.0b013e31827d8790。(文章]
5. FDA批准的药物产品:ARCALYST (rilonacept)皮下注射(链接]

外部链接

KEGG药物

D06635

PubChem物质

347910349

RxNav

763450年

ChEMBL

CHEMBL1201830

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Rilonacept

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肾功能不全、慢性	1
3	完成	预防	痛风性关节炎	1
3	完成	治疗	急性痛风耀斑	1
3	完成	治疗	家族性寒冷Autoinflammatory综合征(fca)/遗传疾病,天生的/Muckle-Wells综合征(多工作站系统)	1
3	完成	治疗	痛风性关节炎	1
3	完成	治疗	临界区痛风	1
3	完成	治疗	复发性心包炎	1
3	终止	治疗	痛风性关节炎	1
2	完成	治疗	酒精性肝炎(啊)	1
2	完成	治疗	动脉粥样硬化/冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍/炎症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	160毫克/毫升
注射,粉的解决方案	皮下	80毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5844099	没有	1998-12-01	2020-01-01
US8114394	没有	2012-02-14	2020-01-01
US8080248	没有	2011-12-20	2020-01-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物在2008年3月19日16:27 /更新在2月18日,2022 00:37