识别

总结

Axitinib是一种口服VEGFR和激酶抑制剂,用于治疗先前一种全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。

品牌名称
Inlyta
通用名称
Axitinib
药物库登录号
DB06626
背景

Axitinib是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3)起作用。7通过这种作用机制,阿西替尼可以阻断血管生成、肿瘤生长和转移。据报道,它的效力比第一代VEGFR抑制剂高50-450倍。7阿西替尼是一种吲哚唑衍生物。6它最常以Inlyta®的名称销售,并可用于口服配方。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:386.47
单一同位素的:386.120131908
化学公式
C22H18N4操作系统
同义词
  • Axitinib
  • Axitinibum
  • N-methyl-2 - [[3 - ((E) 2-pyridin-2-ylethenyl) 1 h-indazol-6-yl] sulfanyl]苯甲酰胺
外部id
  • ag - 013736
  • ag - 13736
  • AG013736

药理学

指示

用于肾细胞癌,并研究用于胰腺癌和甲状腺癌的使用/治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿西替尼通过抑制血管生成和阻止肿瘤生长来预防癌症的进展。

作用机制

Axitinib选择性阻断酪氨酸激酶受体VEGFR-1(血管内皮生长因子受体),VEGFR-2和VEGFR-3。

目标 行动 生物
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
人类
吸收

服用一次5mg剂量的阿西替尼后,大约需要2.5至4.1小时才能达到最大血药浓度。

配送量

分布容积为160l。

蛋白结合

阿西替尼的血浆蛋白结合率高达99%以上,大多数蛋白与白蛋白结合,其次是α1-酸性糖蛋白。

新陈代谢

阿西替尼主要经历肝脏代谢。CYP3A4和CYP3A5是主要的肝酶,其次是CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1。

淘汰路线

阿西替尼主要在粪便中被清除(41%),原始剂量的12%为不变的阿西替尼。还有23%在尿液中被淘汰,其中大部分是代谢物。

半衰期

阿西替尼的半衰期为2.5至6.1小时。

间隙

阿西替尼的平均清除率为38 L/h。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在服用阿西替尼的患者中看到的一些更严重的毒性反应包括但不限于高血压、血栓事件、出血和胃肠道穿孔。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 阿西替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿西替尼与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 阿西替尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿西替尼与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿西替尼与阿卡拉布替尼联用可降低代谢。
苊香豆醇 与阿西替尼合用可降低阿西替尼的代谢。
对乙酰氨基酚 阿西替尼与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。
乙酰唑胺 阿西替尼与乙酰唑胺联用可降低代谢。
乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸联用可降低阿西替尼的排泄。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可促进阿西替尼的代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能增加阿西替尼的血药浓度。
  • 避免圣约翰草。该药可诱导CYP3A4代谢,从而降低阿西替尼的血药浓度。
  • 用满满一杯水服用。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inlyta 片剂,覆膜 5毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inlyta 片剂,覆膜 1毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inlyta 平板电脑 7毫克 口服 辉瑞加拿大Ulc 不适用 不适用 加拿大的国旗
Inlyta 片剂,覆膜 7毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inlyta 平板电脑 1毫克 口服 辉瑞加拿大Ulc 2012-08-17 不适用 加拿大的国旗
Inlyta 片剂,覆膜 3毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inlyta 片剂,覆膜 1毫克/ 1 口服 美国药品 2012-01-27 不适用 美国国旗
Inlyta 片剂,覆膜 5毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inlyta 片剂,覆膜 1毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inlyta 平板电脑 3毫克 口服 辉瑞加拿大Ulc 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01EK01 -阿西替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二芳基硫醚的一类有机化合物。它们是有机硫化合物,含有一个硫醚基,被两个芳基取代。
王国
有机化合物
超类
Organosulfur化合物
硫醚
子课
芳基硫醚
直接父
Diarylthioethers
选择父母
邻磺酰苯甲酸及其衍生物/苯甲酰胺/吲唑/苯硫酚醚/苯甲酰衍生物/Vinylogous硫酯/吡啶及其衍生物/摘要/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺
显示7更多
芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或其衍生物/Benzopyrazole/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸的衍生物
展示19个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
芳基硫化物、苯酰胺、吡啶、吲达唑(CHEBI: 66910
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
C9LVQ0YUXG
化学文摘号
319460-85-0
InChI关键
RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H18N4OS c1-23-22 (27) 18-7-2-3-8-21 (18) 18-7-2-3-8-21 (25-26-20 (17) 14 - 16) 25-26-20 / h2-14H 1 h3 (H, 23日,27)(H, 25日,26日)/ b12-9 +
国际命名
N-methyl-2 ({3 - [(E) - 2 - (pyridin-2-yl)乙烯基]1 h-indazol-6-yl} sulfanyl)苯甲酰胺
微笑
数控(= O) C1 = C(星际2 = CC = C3C (NN = C3 \ C = C \ C3 = CC = CC = N3) = C2) C = CC = C1

参考文献

合成参考

Hu-Lowe D, Hallin M, Feeley R, Zou H, Rewolinski D, Wickman G, Chen E, Kim Y, Riney S, Reed J, Heller D, Simmons B, Kania R, McTigue M, Niesman M, Gregory S, Shalinsky D, Bender S. VEGF/PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂AG013736的效力和活性表征。美国癌症学会2002;43:A5357。

一般引用
  1. Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:一项II期研究结果表明,阿西替尼是一种针对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗药物。中华临床医学杂志,2008年10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008 6月9日。[文章
  2. Inai T, Mancuso M, Hashizume H, Baffert F, Haskell A, Baluk P, Hu-Lowe DD, Shalinsky DR, Thurston G, Yancopoulos GD, McDonald DM:肿瘤中血管内皮生长因子(VEGF)信号通路抑制导致内皮开窗丧失,肿瘤血管退缩,基底膜鬼影出现。中华民国病理学杂志。2004年7月;165(1):35-52。[文章
  3. Rugo HS, Herbst RS, Liu G, Park JW, Kies MS, Steinfeldt HM, Pithavala YK, Reich SD, Freddo JL, Wilding G:口服抗血管生成剂AG-013736在晚期实体瘤患者的I期试验:药代动力学和临床结果。中华临床医学杂志2005年8月20日;23(24):5474-83。Epub 2005年7月18日。[文章
  4. Rini BI: SU11248和AG013736:肾细胞癌的当前数据和未来试验。临床泌尿生殖细胞癌。2005 12月;4(3):175-80。[文章
  5. Gilbert JA, Adhikari LJ, Lloyd RV, Halfdanarson TR, Muders MH, Ames MM:胰腺内分泌肿瘤新治疗策略的分子标志物。胰腺。2013年4月;42(3):411-21。doi: 10.1097 / MPA.0b013e31826cb243。[文章
  6. Gross-Goupil M, Francois L, Quivy A, Ravaud A:阿西替尼治疗成人晚期肾细胞癌的安全性和有效性综述临床医学杂志2013年10月29日;7:269-77。doi: 10.4137 / CMO.S10594。[文章
  7. 药物名称:Axitinib - BC Cancer [链接
KEGG药物
D03218
PubChem化合物
6450551
PubChem物质
347827779
ChemSpider
4953153
BindingDB
25117
RxNav
1242999
ChEBI
66910
ChEMBL
CHEMBL1289926
ZINC000003816287
网页
PA164924493
PDBe配体
阿喜
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Axitinib
PDB项
4 ag8/4自动增益控制/4笨的/4 wa9
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 主动不招聘 治疗 肾细胞癌 2
3. 完成 治疗 胰导管腺癌(PDAC) 1
3. 完成 治疗 肾肿瘤 2
3. 招聘 治疗 晚期恶性肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/卵巢癌/实体肿瘤/移行细胞癌 1
3. 招聘 治疗 原发疾病:不可切除或转移性肾细胞癌研究重点:根据RECIST 1.1的IRC评估PFS 1
3. 终止 预防 透明细胞肾细胞癌 1
2 主动不招聘 治疗 肺泡软部肉瘤/软组织肉瘤 1
2 主动不招聘 治疗 透明细胞肾细胞癌/转移性肾细胞癌/肾细胞癌复发/第四期肾细胞癌 1
2 主动不招聘 治疗 淋巴结转移性恶性肿瘤/前列腺导管腺癌/III期前列腺癌AJCC v7/IV期前列腺癌AJCC v7 1
2 主动不招聘 治疗 转移性肾细胞癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 7毫克
片剂,覆膜 口服
片剂,覆膜 口服 1毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 1毫克
片剂,覆膜 口服 3毫克
片剂,覆膜 口服 5毫克
片剂,覆膜 口服 5毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 7毫克
平板电脑,涂 口服 1毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
片剂,覆膜 口服 1.000毫克
片剂,覆膜 口服 5.000毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6534524 没有 2003-03-18 2020-06-30 美国国旗
US7141581 没有 2006-11-28 2020-06-30 美国国旗
US8791140 没有 2014-07-29 2030-08-05 美国国旗
US10570202 没有 2020-02-25 2035-02-03 美国国旗
US10869924 没有 2020-12-22 2036-11-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 在pH为1.1 ~ 7.8的水介质中,阿西替尼的溶解度超过0.2 μg/mL。 来自FDA标签。
pKa 4.8 来自FDA标签。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000551毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.17 ALOGPS
logP 4.15 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.07 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.59 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 70.672 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 115.14米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 42.583. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 052 - r - 0129000000 - 7 - dcde0f91b9466cce9b4

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
vegf -b激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFA, VEGFB和PGF的细胞表面受体,在胚胎脉管系统的发展,血管生成的调节,细胞…
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
参考文献
  1. Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:一项II期研究结果表明,阿西替尼是一种针对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗药物。中华临床医学杂志,2008年10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008 6月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:一项II期研究结果表明,阿西替尼是一种针对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗药物。中华临床医学杂志,2008年10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008 6月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体,在成人淋巴管生成和血管网络和心脏的发育中起着重要作用。
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
参考文献
  1. Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:一项II期研究结果表明,阿西替尼是一种针对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗药物。中华临床医学杂志,2008年10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008 6月9日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体基因多态性对阿西替尼药代动力学贡献的meta分析。中国临床药物学杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011 12月15日。[文章
  2. 陈勇,Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理研究。临床药典杂志,2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。[文章
  3. INLYTA®(axitinib) FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体基因多态性对阿西替尼药代动力学贡献的meta分析。中国临床药物学杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011 12月15日。[文章
  2. 陈勇,Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理研究。临床药典杂志,2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。[文章
  3. INLYTA®(axitinib) FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体基因多态性对阿西替尼药代动力学贡献的meta分析。中国临床药物学杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011 12月15日。[文章
  2. 陈勇,Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理研究。临床药典杂志,2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。[文章
  3. 阿西替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体基因多态性对阿西替尼药代动力学贡献的meta分析。中国临床药物学杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011 12月15日。[文章
  2. 陈勇,Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理研究。临床药典杂志,2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。[文章
  3. INLYTA®(axitinib) FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体基因多态性对阿西替尼药代动力学贡献的meta分析。中国临床药物学杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011 12月15日。[文章
  2. 陈勇,Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理研究。临床药典杂志,2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。[文章
  3. INLYTA®(axitinib) FDA标签[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体基因多态性对阿西替尼药代动力学贡献的meta分析。中国临床药物学杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011 12月15日。[文章
  2. 陈勇,Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理研究。临床药典杂志,2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体基因多态性对阿西替尼药代动力学贡献的meta分析。中国临床药物学杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011 12月15日。[文章
  2. Hu S, Mathijssen RH, de Bruijn P, Baker SD, Sparreboom A:酪氨酸激酶抑制剂对OATP1B1的抑制作用:体外-体内相关性。中华癌症杂志。2014年2月18日;110(4):894-8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日。[文章

创建于2008年3月19日16:41 /更新于2023年2月24日03:03