Lanreotide

识别

总结

Lanreotide生长激素抑制素模拟用于治疗不可切除的,或腺,局部晚期或转移性gastroenteropancreatic神经内分泌肿瘤和肢端肥大症。

品牌名称

Somatuline

通用名称

Lanreotide

DrugBank加入数量

DB06791

背景

Lanreotide是肢端肥大症的药物使用管理(激素条件引起的过度生长激素)除了症状引起的神经内分泌肿瘤,特别是类癌综合症。这种药物是一种长效的模拟药物生长激素抑制素、生长激素抑制剂。Lanreotide是制造的公司,日常药品醋酸lanreotide,和销售Somatuline。在全球多个国家批准,包括英国、澳大利亚、和加拿大。Lanreotide首次被FDA批准用于美国8月30日,2007年。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Lanreotide (DB06791)

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重量

平均:1096.33
单一同位素的:1095.467029814

化学公式

C₅₄H_69年N₁₁O₁₀年代₂

同义词

• Lanreotida
• Lanreotide

外部id

• bim - 23014 c

药理学

指示

Lanreotide表示为肢端肥大症患者的长期治疗有反应不足,或不能治疗,手术或放射治疗。⁵也表明治疗成人不可切除的患者,或腺,局部晚期或转移性gastroenteropancreatic神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)改善无进展生存。⁵

Lanreotide另外表示治疗成年人类癌综合症——使用时,它减少了频率短效生长激素抑制素模拟救援疗法。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 肢端肥大症
• 类癌综合征
• 不可切除的,局部晚期enteropancreatic神经内分泌肿瘤
• 不可切除的,局部晚期或腺Gastroenteropancreatic神经内分泌肿瘤
• 不可切除的,转移enteropancreatic神经内分泌肿瘤
• 不可切除的,转移或腺Gastroenteropancreatic神经内分泌肿瘤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

通过营地抑制Lanreotide展品antisecretory效应,激活离子电流如K +和Ca2 +导致膜超极化和极化Ca2 +介导的抑制。此外,通过直接和间接的机制,Lanreotide有强有力的抗增殖效果。

的作用机制

Lanreotide是生长抑素类似物(SSA)和主要通过生长激素抑制素受体介导的抑制作用(SSTRs) 2和5,包括抑制生长激素在大脑中释放。下游肿瘤SSTR激活诱导细胞周期阻滞和/或细胞凋亡,并导致钝化生产的物质支持肿瘤生长以及肿瘤血管生成。这导致了anti-proliferative Lanreotide的影响。

目标	行动	生物
U生长激素抑制素受体2型	受体激动剂	人类
U生长激素抑制素受体类型5	受体激动剂	人类

吸收

Lanreotide形式药品仓库在注射部位出现的;因此,有两个阶段描述的吸收Lanreotide: 1。最初的快速皮下释放在治疗的最初几天,药物没有沉淀迅速吸收。
2。缓慢释放的药物通过被动扩散得宝。吸收是独立于体重、性别和剂量。

的体积分布

估计的体积分布= 15.1 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

随着尿液排出lanreotide < 5%,不到0.5%是粪便排泄不变表明胆汁排泄的参与。

半衰期

半衰期大约是22天

间隙

估计间隙= 23.1 L / h

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

最常见的胃肠道相关不良事件,发生在67 - 84%的患者,通常轻度至中度。胃肠道相关的影响往往是短暂的,改善与随后的注射,最常见的包括腹泻和腹痛。其他胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹胀不太常见。目前尚不清楚是否GI剂量相关的影响。有关注射部位出现的不良反应发生在43%的患者和患者中更常见self-inject而不是那些卫生保健专业人员管理注入。少数患者报告新葡萄糖耐量,空腹血糖或糖尿病。接受糖尿病治疗的患者可能会遇到低血糖。1年之后,30%的病人可能经历胆石形成和存在胆囊内的污泥由于抑制胆囊和胃肠道的能动性。这可能是受以前接触生长抑素类似物的影响。其他副作用包括减少左心室舒张和收缩末期卷,心动过缓,鼻咽炎,脱发。 Lanreotide is classified as Pregnancy Category C.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Lanreotide时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Lanreotide时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与Lanreotide结合使用。
醋丁洛尔	醋丁洛尔Lanreotide可能增加心搏徐缓的活动。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Lanreotide相结合。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Lanreotide结合使用时可以减少。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Lanreotide相结合。
Albiglutide	Albiglutide的治疗效果与Lanreotide结合使用时可以减少。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib结合Lanreotide时可以减少。
Alfentanil	Alfentanil Lanreotide可能增加心搏徐缓的活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lanreotide醋酸	IEU56G3J9C	不可用	不适用

国际/其他品牌

Somatuline(日常)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lanreotide醋酸	注射	60毫克/ 0.2毫升	皮下	Exelan制药有限公司	2022-06-01	不适用
Lanreotide醋酸	注射	60毫克/ 0.2毫升	皮下	Cipla公司美国公司。	2021-12-24	不适用
Lanreotide醋酸	注射	120毫克/ 0.5毫升	皮下	Exelan制药有限公司	2022-06-01	不适用
Lanreotide醋酸	注射	120毫克/ 0.5毫升	皮下	Cipla公司美国公司。	2021-12-24	不适用
Lanreotide醋酸	注射	90毫克/ 0.3毫升	皮下	Exelan制药有限公司	2022-06-01	不适用
Lanreotide醋酸	注射	90毫克/ 0.3毫升	皮下	Cipla公司美国公司。	2021-12-24	不适用
Somatuline Autogel	解决方案,凝胶形成,延长释放	60毫克/湖浆	皮下	易普森加拿大生物制药公司	2007-02-22	不适用
Somatuline Autogel	解决方案,凝胶形成,延长释放	120毫克/湖浆	皮下	易普森加拿大生物制药公司	2007-02-22	不适用
Somatuline Autogel	解决方案,凝胶形成,延长释放	90毫克/湖浆	皮下	易普森加拿大生物制药公司	2007-02-22	不适用
Somatuline得宝	注射	60毫克/ 0.2毫升	皮下	易普森生物制药有限公司	2007-11-14	不适用

类别

ATC代码

H01CB03——Lanreotide

• H01CB——生长激素抑制素和类似物
• H01C——下丘脑激素
• H01 -垂体和下丘脑激素和类似物
• H -全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素

药物类别

• 肢端肥大症
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗肿瘤的药物
• Bradycardia-Causing代理
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• Hypoglycemia-Associated代理
• 下丘脑激素
• 神经组织的蛋白质
• 神经肽
• 其他杂项治疗药物
• 胰腺的荷尔蒙
• 肽激素
• 肽
• 垂体和下丘脑激素类似物
• 垂体激素释放抑制激素
• 蛋白质
• 生长激素抑制素和类似物
• 生长激素抑制素受体受体激动剂
• 全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

寡肽

选择父母

环肽/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/Macrolactams/α氨基酸酰胺/3-alkylindoles/萘/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/取代吡咯/苯和取代衍生品 /脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/二级醇/主要羧酸酰胺/有机二硫/内酰胺/Azacyclic化合物/有机氧化物/羰基化合物/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品

显示13

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-alkylindole/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物 /Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/循环α肽/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/吲哚或衍生品/内酰胺/Macrolactam/单环苯一半/N-acyl-alpha氨基酸或衍生品/N-substituted-alpha-amino酸/萘/有机二硫/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/主要的脂肪胺/伯胺/主要羧酸酰胺/吡咯/二次酒精/二羧酸酰胺/取代吡咯

33展示更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

0 g3de8943y

化学文摘号

108736-35-2

InChI关键

PUDHBTGHUJUUFI-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C54H69N11O10S2 c1-29 (2) 45 - 54 (75) 63 - 44 (53 (74) 65 - 46 (66) (3) 47 (57) 68) 28-77-76-27-43 (62 - 48 (69) 38 (56) 23-32-15-18-33-10-4-5-11-34 (33) 22-32) 52 (73) 60-41 (24-31-16-19-36 (67) 24-31-16-19-36) 50 (71) 61 - 42 (25-35-26-58-39-13-7-6-12-37 (35) 39) 51 (72) 59-40 (49 (70) 64 - 45) 14-8-9-21-55 / h4-7, 10号至13号,15 - 20、22、26、29 - 30日,38岁的40-46,58岁的66 - 67 H, 8日至9日,14日,21日,第23 - 25、27 - 28日,55-56H2, 1-3H3, (H2、57、68) (H, 59岁,72年)(H, 60岁,73)(H、61、71) (H、62、69) (H、63、75) (H、64、70) (H、65、74)

国际命名

2 - ({19 - [2-amino-3 (naphthalen-2-yl) propanamido) -10 - (4-aminobutyl) -16 - -13年[(4-hydroxyphenyl)甲基]- [(1 h-indol-3-yl)甲基]6、9、12、15日18-pentaoxo-7 - (propan-2-yl) 1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosan-4-yl} formamido) 3-hydroxybutanamide

微笑

[H] N ([H]) CCCCC1N ([H]) C C = O) (CC2 = CN ([H]) C3 = CC = CC = C23) N ([H]) C C = O) (CC2 = CC = C (O) C = C2) N ([H]) C C = O) (CSSCC (N ([H]) C C = O) (N ([H]) C1 = O) C (C) C) C (= O) N ([H]) C (C O (C)) C (= O) N ([H]) [H]) N ([H]) C C = O) (CC1 = CC2 = CC = CC = C2C = C1) N ([H]) [H]

引用

一般引用

1. Troconiz如果Cendros JM, Peraire C。拉米斯J,加里多MJ, Boscani PF, Obach R:群体药代动力学分析lanreotide Autogel在健康受试者:证据注射间隔2个月。Pharmacokinet。2009年,48 (1):51 - 62。doi: 10.2165 / 0003088-200948010-00004。(文章]
2. Giustina,马齐奥蒂G, Maffezzoni F。阿莫鲁索V, Berruti答:试验性药物靶向治疗生长激素抑制素受体的肢端肥大症和神经内分泌肿瘤。专家当今Investig药物。2014;12月23日(12):1619 - 35。doi: 10.1517 / 13543784.2014.942728。Epub 2014 7月25。(文章]
3. 昆茨Narayanan年代,PL:生长抑素类似物在神经内分泌肿瘤的治疗。内科杂志杂志2月北。2016;30 (1):163 - 77。doi: 10.1016 / j.hoc.2015.09.008。(文章]
4. Kyriakakis N,桥V,林奇J,奥姆镇SM,穆雷理查德·道金斯:Lanreotide autogel肢端肥大症——一个十年。专家当今Pharmacother。2014; 12月15 (18):2681 - 92。doi: 10.1517 / 14656566.2014.970173。Epub 2014年10月11日。(文章]
5. FDA批准的药物产品:Somatuline得宝(lanreotide)皮下注射(链接]

外部链接

KEGG药物

D04666

PubChem化合物

71349年

PubChem物质

310264887

ChemSpider

64450年

RxNav

68092年

ChEMBL

CHEMBL1201185

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Lanreotide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	神经内分泌肿瘤	1
4	完成	诊断	神经内分泌肿瘤	1
4	完成	治疗	肢端肥大症	5
4	完成	治疗	神经内分泌肿瘤(净)和类癌综合症	1
4	没有招聘	治疗	Gastroenteropancreatic神经内分泌肿瘤	1
4	终止	治疗	肢端肥大症	1
4	未知的状态	治疗	先天性高胰岛素症(气)	1
4	未知的状态	治疗	倾倒综合征	1
4	未知的状态	治疗	神经内分泌肿瘤	1
3	完成	预防	淋巴管瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	30毫克/ 2毫升
注入,解决方案	肌肉内的	60毫克
注入,解决方案	肌肉内的	90毫克
注入,悬挂,延长释放	肌肉内的	120毫克
注入,悬挂,延长释放	肌肉内的	60毫克
注入,粉,暂停	肌肉内的
粉	不适用	1 g / g
解决方案	皮下	60毫克
注入,解决方案		24.6毫克/ 100毫克
解决方案,凝胶形成,延长释放	皮下	120毫克/湖浆
解决方案,凝胶形成,延长释放	皮下	60毫克/湖浆
解决方案,凝胶形成,延长释放	皮下	90毫克/湖浆
注入,解决方案	注射用药物的
解决方案	皮下
注射	皮下	60毫克/ 0.5毫升
注射	皮下	90毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	120毫克
注入,解决方案	皮下	60毫克
注入,解决方案	皮下	90毫克
注射	皮下	120毫克/ 0.5毫升
注射	皮下	60毫克/ 0.2毫升
注射	皮下	90毫克/ 0.3毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5595760	没有	1997-01-21	2020-03-08

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00496毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.87	ALOGPS
logP	-0.33	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.43	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.26	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	13	Chemaxon
极地表面面积	355.082	Chemaxon
可旋转键数	17	Chemaxon
折射性	292.92米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	114.683	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。生长激素抑制素受体2型

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

生长激素抑制素受体的活动

特定的功能

受体somatostatin-14和-28年。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。此外,它刺激phosphotyrosine磷酸酶和…

基因名字

SSTR2

Uniprot ID

P30874

Uniprot名字

生长激素抑制素受体2型

分子量

41332.37哒

引用

1. Buil-Bruna N,加里多MJ, Dehez M,侬,Nguyen TX Gomez-Panzani EL, Troconiz如果:群体药代动力学分析Lanreotide Autogel ((R)) /仓库在神经内分泌肿瘤的治疗:汇集分析四个临床试验。Pharmacokinet。2016年4月;55 (4):461 - 73。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0329 - 4。(文章]

细节 2。生长激素抑制素受体类型5

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

生长激素抑制素受体的活动

特定的功能

生长激素抑制素受体somatostatin-14 28和一定程度上的。这种受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。增加细胞生长抑制法……

基因名字

SSTR5

Uniprot ID

P35346

Uniprot名字

生长激素抑制素受体类型5

分子量

39201.925哒

引用

1. Buil-Bruna N,加里多MJ, Dehez M,侬,Nguyen TX Gomez-Panzani EL, Troconiz如果:群体药代动力学分析Lanreotide Autogel ((R)) /仓库在神经内分泌肿瘤的治疗:汇集分析四个临床试验。Pharmacokinet。2016年4月;55 (4):461 - 73。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0329 - 4。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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药物在9月14日创建2010十六21 /更新于2022年4月1日20:23