Tiopronin

识别

总结

Tiopronin是一个硫醇代理表示患者预防肾结石的形成严重的纯合子胱氨酸尿。

品牌名称

Thiola

通用名称

Tiopronin

DrugBank加入数量

DB06823

背景

Tiopronin硫醇处方药物主要用于治疗严重的纯合子胱氨酸尿。胱氨酸尿患者尿液中排泄高水平的胱氨酸,肾结石形成的风险。Tiopronin作为二线治疗控制胱氨酸降水和排泄的速度,并防止肾结石的形成。使用后备第一线治疗失败后组成的液体摄入量增加,限制钠盐和蛋白质、尿碱化。胱氨酸尿是相对罕见的疾病,tiopronin列为孤儿药物并不是专利在美国。类似于使用d-penicillamine和功效,但副作用少得多的优势。Tiopronin给个体的基础上使用密切监测尿胱氨酸浓度和尿输出。

Tiopronin还可用于金属纳米粒子结合在威尔逊氏病,这是一个重载的铜在体内。已经调查了用于治疗关节炎和神经保护代理在动脉瘤性蛛网膜下腔出血。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:163.19
单一同位素的:163.030314328
化学公式: C₅H₉没有₃年代

同义词

Tiopronin
Tiopronine
Tiopronino
Tioproninum

药理学

指示

Tiopronin表示预防肾结石形成的严重的患者组成的纯合子胱氨酸尿尿胱氨酸浓度大于500毫克/天,并没有治疗的后备措施增加液体摄入,减少钠和蛋白质摄入量,碱化尿液。

减少药物开发失败率

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相关条件

肾结石

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

肾结石形成溶解度极限超过与内生胱氨酸尿变成过饱和。Tiopronin是一个活跃的还原剂与胱氨酸经历thiol-disulfide交换二硫化形成水溶性混合复杂。因此,谨慎可溶性胱氨酸的数量减少。通过减少尿胱氨酸浓度低于溶解度极限,tiopronin有助于减少胱氨酸结石形成。

吸收

Tiopronin经历缓慢吸收,达到峰值后血浆浓度3 - 6小时摄入。在健康受试者的研究,生物利用度的和不受约束的tiopronin被发现63%和40%,分别。

的体积分布

tiopronin高的体积分布在455 L,表明大部分的药物必然会组织外等离子体。

蛋白结合

Tiopronin经历广泛的血浆蛋白结合。人们认为发生这种情况的形成二硫化物桥自由硫醇基的白蛋白。

新陈代谢

的原理代谢物tiopronin 2-mercaptopropionic酸(2-MPA)。10 - 15%的药物代谢通过水解2-MPA。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Tiopronin
- 2-mercaptopropionic酸

路线的消除

Tiopronin尿液中是100%。

半衰期

Tiopronin有着悠久的终端53小时生活在健康受试者的一半。然而,tiopronin的游离药物分数是消除更迅速从等离子体的计算半衰期1.8小时。

间隙

总总肾清除率和游离tiopronin被发现的分数分别是3.3和13.3 L / h。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

长期的致癌性和致突变性的研究尚未进行联合硫普罗宁。在实验动物的研究中,高剂量的tiopronin被证明妨碍的维护妊娠和胎儿的生存能力。未发现神经管缺陷当tiopronin给小鼠和大鼠在10倍剂量最高的推荐剂量。然而,制造商并不排除致畸性的可能性,因为它已经与药物d-penicillamine tiopronin与类似的行为机制。Tiopronin不推荐用于儿童母乳喂养的母亲和没有建立安全9岁或更年轻。有tiopronin-related肾病的案例报告。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Tiopronin的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Tiopronin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Tiopronin的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Tiopronin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Tiopronin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Tiopronin的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Tiopronin可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Tiopronin可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Tiopronin的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Tiopronin导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

每天都需要在同一时间。把每个剂量每天都在同一时间。
空腹服用。采取tiopronin前至少1小时或2小时后吃的食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Acadione(法国赛诺菲-安万特)/Capen/Captimer (MIT)一厢情愿/Epatiol(意大利美第奇)/卡伊娜/Mucosyt (Bioprogress)/Sutilan/Thiola/Vincol

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Thiola	平板电脑、糖涂层	100毫克/ 1	口服	任务调药的公司	1988-08-11	不适用
Thiola EC	平板电脑,延迟释放	300毫克/ 1	口服	任务调药的公司	2019-06-28	不适用
Thiola EC	平板电脑,延迟释放	100毫克/ 1	口服	任务调药的公司	2019-06-28	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tiopronin	平板电脑、糖涂层	100毫克/ 1	口服	Teva制药美国公司。	2021-05-17	不适用

类别

ATC代码

G04BX16——Tiopronin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为n-acyl-alpha氨基酸。这些化合物包含一个熊一群酰基α氨基酸氮原子在其终端。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: N-acyl-alpha氨基酸
选择父母: 二羧酸酰胺/一元羧酸和衍生品/羧酸/Alkylthiols/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族无环化合物/Alkylthiol/羰基/甲酰胺组/羧酸/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/N-acyl-alpha-amino酸/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: N-acyl-amino酸(CHEBI: 32229)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: C5W04GO61S
化学文摘号: 1953-02-2
InChI关键: YTGJWQPHMWSCST-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H9NO3S c1-3 (10) 5 (9) 6-2-4 (7) 8 / h3, 10 H, 2 h2、h3, (H、6、9) (H, 7, 8)
国际命名: (2)- 2-sulfanylpropanamido醋酸
微笑: CC (S) C = O) NCC (O) = O

引用

一般引用

Pearle女士,卡兰医师戈德法布DS, Assimos DG, G, Denu-Ciocca CJ, Matlaga BR, Monga M, Penniston KL, Preminger通用,Turk TM,白小:肾结石的医疗管理:AUA指南。8月杂志。2014;192 (2):316 - 24。doi: 10.1016 / j.juro.2014.05.006。2014年5月20日Epub。(文章]
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Giannakopoulos X, V Kalfakakou Tsoumanis P, Karkabounas年代,Giannakis D, Chambilomatis P, Evangelou, Kallistratos G(结果:治疗胱氨酸尿和胱氨酸结石病alpha-mercaptopropionylglycine。关于40例)。J(巴黎)。1994年,100 (3):129 - 34。(文章]
•女士,Denneberg T, Emanuelsson BM, Kagedal B,林格伦S:口服tiopronin的药物动力学。45欧元中国新药杂志。1993;(1):79 - 84。(文章]
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Pak CY,富勒C, Sakhaee K, Zerwekh我,亚当斯BV:管理胱氨酸alpha-mercaptopropionylglycine肾结石。11月杂志。1986;136 (5):1003 - 8。(文章]
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Remien, Kallistratos G, Burchardt P:治疗与Thiola胱氨酸尿(alpha-mercaptopropionyl甘氨酸)。欧元杂志。1975;1 (5):227 - 8。(文章]
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外部链接

KEGG药物: D01430
KEGG化合物: C12876
PubChem化合物: 5483年
PubChem物质: 347827801
ChemSpider: 5283年
BindingDB: 50020805
RxNav: 6765年
ChEBI: 32229年
ChEMBL: CHEMBL1314
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Tiopronin

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	胱氨酸肾脏结石	1
2	完成	治疗	动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH表示)	1
2	完成	治疗	胱氨酸肾脏结石	1
2	完成	治疗	药物引起的肝损伤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒
栓剂
平板电脑
平板电脑、糖涂层	口服	100毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服	100毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服	300毫克/ 1
喷雾

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US11458104	没有	2018-11-14	2038-11-14

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-0.53	Chemaxon
pKa最强(酸性)	3.86	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	66.4²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	37.77米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	15.31³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1。髓过氧物酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对各种生物杀菌剂的活动。在刺激中性粒细胞,MPO催化生产o……
基因名字: MPO
Uniprot ID: P05164
Uniprot名字: 髓过氧物酶
分子量: 83867.71哒

引用

Cuperus RA, Muijsers AO,威夫R:抗关节炎的药物含有巯基共同清除次氯酸盐和抑制其形成髓过氧物酶从人类白细胞。这些药物的治疗机制类风湿性关节炎?关节炎感冒。1985年11月,28(11):1228 - 33所示。(文章]

药物在9月14日创建2010十六21 /更新于2021年2月21日18:52

Tiopronin

识别

结构Tiopronin (DB06823)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用