Ioflupane i - 123

识别

总结

Ioflupane i - 123是一种放射性药物用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)大脑成像技术来帮助诊断疑似帕金森综合症患者。

品牌名称
Datscan
通用名称
Ioflupane i - 123
DrugBank加入数量
DB08824
背景

Ioflupane (i - 123)是一种放射性药物用于图像多巴胺神经元和诊断帕金森综合症。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:427.291
单一同位素的:427.076880092
化学公式
C18H23非诺2
同义词
  • 123年i-fp-cit
  • 123年i-ioflupane
  • ioflupane碘(123 i)
  • Ioflupane(我)(123)
  • 我Ioflupane (123)
  • Ioflupane我123
  • Ioflupane我(123)
  • 我Ioflupano (123)
  • 我Ioflupanum (123)

药理学

指示

Ioflupane i - 123是一个SPECT(单光子发射计算机断层扫描)代理用于区分帕金森氏综合征震动和特发性震颤。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

碘- 123标记ioflupanebinds选择性纹状体突触前多巴胺神经元通过可逆地绑定到突触前多巴胺转运蛋白。

的作用机制

碘- 123标记ioflupane绑定到突触前多巴胺转运蛋白。碘- 123衰变时,gammay射线emmitted并通过SPECT检测。

吸收

吸收100%是因为静脉输液管理

的体积分布

整个大脑相比,大约30%的放射性物质被纹状体。

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

约60%是排泄的尿液和粪便48小时后的14%。

半衰期

半衰期为13.2小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Ioflupane i - 123的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ioflupane i - 123的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Ioflupane i - 123的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Ioflupane i - 123的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Ioflupane i - 123的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Ioflupane i - 123的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Ioflupane i - 123可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acrivastine Ioflupane i - 123可能会降低Acrivastine的排泄率可能导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Ioflupane i - 123的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少Ioflupane i - 123的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Celsunax 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Pinax制药Gmb H 2021-10-26 不适用 欧盟旗帜
Celsunax 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Pinax制药Gmb H 2021-10-26 不适用 欧盟旗帜
Datscan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 通用电气医疗集团帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Datscan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 通用电气医疗集团帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
DaTscan 注入,解决方案 2 mCi / 1毫升 静脉注射 Medi-Physics inc . dba通用电气医疗集团。 2011-03-01 不适用 美国国旗
Striascan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 独联体生物国际 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Striascan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 独联体生物国际 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ioflupane我123 注入,解决方案 2 mCi / 1毫升 静脉注射 锔美国有限责任公司 2022-03-31 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
我V09AB03 -碘ioflupane (123)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenyltropanes。这些化合物含有苯基和托烷基有关。托烷是一种organonitrogenous(3.2.1)双环有机化合物。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
托烷生物碱
子课
Phenyltropanes
直接父
Phenyltropanes
选择父母
Phenylpiperidines/Piperidinecarboxylic酸/Aralkylamines/碘代苯/芳基碘化/N-alkylpyrrolidines/甲基酯/三烷基胺/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物
8展示更多
氟烷基/卤代烷//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/Azacycle/苯环型的
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,azabicycloalkane甲酯(CHEBI: 68855)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 mm99t8r5q
化学文摘号
155798-07-5
InChI关键
HXWLAJVUJSVENX-HFIFKADTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H23FINO2 / c1-23-18 (22) 17-15 (12-3-5-13 (20) 12-3-5-13) 11-14-7-8-16 (17) 21 (14) 11-14-7-8-16 / h3-6 14-17H, 2, 7-11H2, 1 h3 / t14 - 15 + 16 +, 17 - / mo / s1 / i20-4
国际命名
甲基(1 r, 2, 3, 5 s) 8 - (3-fluoropropyl) 3 - [4 - (¹²³I) iodophenyl] 8-azabicyclo octane-2-carboxylate (3.2.1)
微笑
[H] [C@] 12 CC [C@] ([H]) ([C@H] ([C@H] (C1) C1 = CC = C ([123 i]) C = C1) C = O OC) N2CCCF

引用

一般引用
  1. Tolosa E, Borght电视,莫雷诺E: DaTSCAN精度(123 i-ioflupane)临床确定帕金森症患者SPECT诊断:2年随访的开放研究。Mov Disord。2007; 12月22 (16):2346 - 51。(文章]
  2. 取名TS,帕特森J、Grosset DG Booij J, K de熊先生,van Royen E, Speelman JD, Horstink MH,啜饮HJ, Dierckx RA, Versijpt J, Decoo D,范德林登C,哈德利DM,国防部M,利兹AJ,科斯塔,Gacinovic年代,Oertel WH, Pogarell O, Hoeffken H,约瑟夫·K Tatsch K,施瓦兹J,里斯V:准确的分化帕金森症和特发性震颤使用视觉评估[123 i] -FP-CIT SPECT成像:[123 i] -FP-CIT研究小组。Mov Disord。2000; 15 (3): 503 - 10。(文章]
  3. 链接(链接]
KEGG药物
D10014
PubChem化合物
3086674
PubChem物质
175427106
ChemSpider
2343241
RxNav
1426874
ChEBI
68855年
ChEMBL
CHEMBL3989517
ZINC000100091991
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
我Ioflupane_ (123)
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 招收的邀请 诊断 痴呆/轻度认知障碍(MCI)/帕金森症/快速眼动睡眠行为障碍 1
3 完成 诊断 阿尔茨海默氏症/与路易体痴呆疾病/Non-DLB痴呆/血管性痴呆(VaD) 1
3 完成 诊断 肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS) 1
3 完成 诊断 多系统萎缩(MSA)/帕金森病(PD)/帕金森综合症/进行性核上的麻痹(PSP) 1
3 撤销 诊断 帕金森病(PD) 1
2 完成 基础科学 疼痛/帕金森病(PD) 1
2 完成 其他 帕金森病(PD) 1
2 终止 诊断 透明细胞肾细胞癌 1
1 完成 诊断 健康受试者(HS) 1
0 完成 其他 阿尔茨海默病(AD)/健康受试者(HS)/进行性核上的麻痹(PSP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 2 mCi / 1毫升
注射 74兆贝可/毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 74兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射 74兆贝可/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5310912 没有 1994-05-10 2013-02-25 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 82 - 83 不可用
水溶度 溶于水 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00566毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.24 ALOGPS
logP 3.7 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.46 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 29.542 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 97.34米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.753 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9761
血脑屏障 + 0.9729
Caco-2渗透 + 0.5307
22基板 Non-substrate 0.5154
我22抑制剂 抑制剂 0.7921
22抑制剂二世 抑制剂 0.6468
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7311
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7871
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6487
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5905
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5832
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6451
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5706
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5324
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8127
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5778
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7173
致癌性 Non-carcinogens 0.927
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8764 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7236
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6662
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
单胺跨膜转运体活动
特定的功能
胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
引用
  1. 链接(链接]

药物在2012年12月27日21:00 /更新6月12日17:42 2020