识别

通用名称
Peginesatide
药物库登录号
DB08894
背景

Peginesatide是一种合成肽附着在聚乙二醇治疗贫血。聚乙二醇部分有助于降低药物的免疫原性,并延长其血浆半衰期。化学上,peginesatide被设计用来模拟促红细胞生成素的药理活性,但不是其结构本身的复制品。Peginesatide由两条21个氨基酸链组成,由亚氨基二乙酸和β-丙氨酸衍生的连接物共价连接。FDA于2012年3月27日批准。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
蛋白质化学式
不可用
平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • Hematide
  • Peginesatide
外部id
  • af - 37702
  • AF37702

药理学

指示

Peginesatide是用于治疗贫血由于慢性肾脏疾病(CKD)在透析的成人患者

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

peginestide增加网织红细胞计数和血红蛋白水平。它还增加红细胞计数,红细胞压积,可溶性转铁蛋白受体蛋白在剂量依赖性的方式。

作用机制

Peginesatide结合并激活人促红细胞生成素受体,并在体外刺激人红细胞前体的红细胞生成。

目标 行动 生物
一个红细胞生成素受体
刺激器
人类
吸收

Tmax, SubQ剂量= 48小时;
生物利用度,SubQ剂量= 46%;在静脉注射或皮下给药后每4周给药一次,peginestide不会积累。

配送量

IV剂量,透析患者= 34.9±13.8 mL/kg;

蛋白结合

在体外研究中,Peginesatide不与血清白蛋白或脂蛋白结合。

新陈代谢

临床前放射标记吡格沙苷研究表明吡格沙苷不代谢。

淘汰路线

peginestide静脉或皮下给药主要通过尿液排出。大部分的排泄剂量是不变的药物形式。从血浆中消除是两阶段的,从血管室中迅速消除。相反,药物选择性地保留在红细胞生成的部位,如骨髓。

半衰期

IV剂量,健康受试者= 25.0±7.6小时;SubQ,健康受试者= 53.0±17.7小时;IV剂量,透析患者= 47.9±16.5小时;

间隙

全身清除率,静脉注射剂量,透析患者= 0.5±0.2 mL/hr•kg

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

最常见的不良事件(≥10%)是呼吸困难、腹泻、恶心、咳嗽和动静脉瘘部位并发症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低Peginesatide的排泄率,从而导致血清中Peginesatide水平升高。
Abemaciclib peginestide与Abemaciclib合用可增加血栓形成的风险或严重程度。
Abiraterone 培吉那肽联合阿比特龙可增加血栓形成的风险或严重程度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Peginesatide的排泄率,从而导致血清中Peginesatide水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低Peginesatide的排泄率,从而导致血清中Peginesatide水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低Peginesatide的排泄率,从而导致血清中Peginesatide水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加Peginesatide的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低培吉尼肽的排泄率,从而导致血清中培吉尼肽水平升高。
Aclidinium peginestide可降低Aclidinium的排泄率,从而导致血清中Aclidinium水平升高。
Acrivastine Peginesatide可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
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食物相互作用
不可用

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Peginesatide醋酸 44 sti720cw 1185870-58-9 不适用
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Omontys 解决方案 6毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 3毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 20毫克/ 2毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 5毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 2 0.5毫克/毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 4毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 1 0.5毫克/毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗

类别

ATC代码
B03XA04 - Peginesatide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JX56W9N61Q
化学文摘号
913976-27-9

参考文献

一般引用
  1. 施密德H:培吉沙苷治疗肾病性贫血。《药物学专家意见》2013年5月;14(7):937-48。doi: 10.1517 / 14656566.2013.780695。Epub 2013 3月18日。[文章
  2. Woodburn KW, Holmes CP, Wilson SD, Fong KL, Press RJ, Moriya Y, Tagawa Y:一种新型促红细胞生成剂peginesatide在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄。Xenobiotica. 2012 7月;42(7):660-70。doi: 10.3109 / 00498254.2011.649310。Epub 2011 12月22日。[文章
  3. Woodburn KW, Fong KL, Wilson SD, Sloneker S, Strzemienski P, Solon E, Moriya Y, Tagawa Y: Peginesatide在猴子静脉注射后的清除、分布、代谢和排泄。2013年4月;41(4):774-84。doi: 10.1124 / dmd.112.048033。Epub 2013 1月14日。[文章
KEGG药物
D09947
PubChem物质
175427138
RxNav
1248798
ChEBI
66895
ChEMBL
CHEMBL2107866
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Peginesatide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 终止 治疗 贫血 1
3. 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD) 1
3. 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 4
2 完成 治疗 贫血 2
2 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/纯红细胞再生障碍症/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1
2 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 4
2 完成 治疗 癌症/化疗性贫血 1
2 终止 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 3.
1 完成 治疗 贫血/癌症/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1
1 终止 治疗 贫血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 1 0.5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 10毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 2 0.5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 20毫克/ 2毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 3毫克/ 0.5毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 4毫克/ 0.5毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 5毫克/ 0.5毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 6毫克/ 0.5毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7084245 没有 2006-08-01 2024-05-12 美国国旗
US7414105 没有 2008-08-19 2024-05-12 美国国旗
US7550433 没有 2009-06-23 2026-06-02 美国国旗
US7919461 没有 2011-04-05 2026-06-02 美国国旗
US7528104 没有 2009-05-05 2024-05-12 美国国旗
US7919118 没有 2011-04-05 2024-05-12 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
刺激器
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
促红细胞生成素受体。介导促红细胞生成素诱导的红细胞增殖和分化。EPO刺激后,EPOR二聚,触发JAK2/STAT5信号级联。som…
基因名字
EPOR
Uniprot ID
P19235
Uniprot名字
红细胞生成素受体
分子量
55064.725哒
参考文献
  1. Woodburn KW, Fong KL, Wilson SD, Sloneker S, Strzemienski P, Solon E, Moriya Y, Tagawa Y: Peginesatide在猴子静脉注射后的清除、分布、代谢和排泄。2013年4月;41(4):774-84。doi: 10.1124 / dmd.112.048033。Epub 2013 1月14日。[文章

创建于2013年6月1日22:45 /更新于2023年1月3日04:22