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Corifollitropin阿尔法

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总结

Corifollitropin阿尔法是控制的FSH模拟显示卵巢刺激激性腺素释放素拮抗剂(COS)结合多个卵泡妇女参与发展的一种辅助生殖技术(ART)的程序。

品牌名称
Elonva
通用名称
Corifollitropin阿尔法
DrugBank加入数量
DB09066
背景

Corifollitropin阿尔法,也被称为Elonva用于妇女接受生育治疗刺激发展的多个成熟的卵细胞(卵母细胞)在卵巢。这种药物一起使用促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂一种医学也用于生育治疗。Elonva只能通过处方6。

2014年7月,默克宣布收到一封完整的响应(CRL)从美国FDA的新药申请这种药物。Corifollitropin阿尔法和Elonva在75多个国家销售8。

Corifollitropin阿尔法是由一个方法称为“DNA重组技术”。这意味着它是由细胞中引入了一个DNA,使它们能够产生corifollitropin阿尔法6。

多个研究和荟萃分析表明,corifollitropin阿尔法一样有效的重组FSH的活产率,持续的怀孕率,以及临床怀孕率。鸡蛋的数量增加检索下corifollitropin阿尔法方案代表了高架这种药物的有效性,然而,同时警告说反对的可能性风险增加卵巢过度刺激的应答研究小组的女性高12,4。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
25398.0389哒
序列
不可用
同义词
  • Corifolitropina阿尔法
  • Corifollitropin阿尔法
  • FSH-CTP
外部id
  • mk - 8962
  • ORG 36286
  • org - 36286
  • 原理图900962
  • 原理图- 900962

药理学

指示

控制卵巢刺激9在女性接受生育治疗的情况下刺激的发展不止一个成熟的卵子在卵巢同时结合促激素(促)拮抗剂(一种药物也用于生育治疗)6。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

一剂corifollitropin阿尔法可以启动和维持multi-follicular增长患者卵巢刺激控制,如在体外受精或胞浆内精子注射10。

这种药在结构上类似于促卵泡激素(FSH),雌性激素自然呈现。FSH刺激生产的鸡蛋(卵子)卵巢。在corifollitropin阿尔法,肽与FSH延长其活动。结果,可以管理一个剂量的药物刺激产卵七天,取代每天注射,通常需要与其他FSH药物6。

III期临床试验中,卵母细胞的数量检索后的管理corifollitropin阿尔法略高与观察到的数量相比日常重组FSH治疗10。

的作用机制

Corifollitropin阿尔法是一个长期的单一注入融合蛋白的缺乏促黄体激素(LH)的活动。只有一个需要注射第一个7天,而取代传统的第一个7每天注射促卵泡激素(FSH)。这是follicle-stimulation激素(人类α-subunit减少),卵泡刺激激素的组合(人类β-subunit减少)融合蛋白118 - 145绒毛膜促性腺激素(人类β-subunit)6。频繁,重复注射压力和错误率,增加,女性往往是一种负担,导致治疗不服从13。

代理包含一个alpha-subunit, FSH的是一样的,和一个beta-subunit c端肽的融合产生的绒毛膜促性腺激素的beta-subunit FSH的beta-subunit1。

Corifollitropin阿尔法作为持续卵泡兴奋剂,也有类似的药理作用重组促卵泡激素(rFSH),然而,消除半衰期相对较长,导致长期的行动。这是通过使用定点诱变和基因转移技术来创建一个包含一个α-subunit糖蛋白,是相同的人类促卵泡激素(FSH)共价绑定到一个β-subunit组成的一个完整的β-chain人类FSH的细长的carboxyterminal肽β-subunit人类绒毛膜促性腺激素(hCG)7。本单元与FSH受体相互作用1刺激卵母细胞的释放。

Corifollitropin阿尔法不展示任何内在的LH /促性活动6。

目标 行动 生物
一个促卵泡激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

一个皮下注射这种药物后,最大的血清浓度4.24 ng / mL (2.49 -7.21 ng / mL1中引入),达到44小时(一小时)post-dose管理。它的绝对生物利用度为58% (48 - 70%)6。

的体积分布

分布、代谢和消除corifollitropin阿尔法非常类似于其他促性腺激素,如FSH、hCG和LH9。

吸收后进入血液,corifollitropin阿尔法分布主要是卵巢和肾脏。稳态分布容积为9.2 L9。

以线性方式接触corifollitropin阿尔法增加60毫克的剂量范围内- 240微克6。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢的命运corifollitropin阿尔法高度类似于内生糖蛋白激素,主要由肾脏间隙和尿排泄平行于肾脏完整蛋白质的分解代谢3。

路线的消除

放射性标记表明,药物主要是(86%)在尿液中排出。90%的放射性发现血清(125)我corifollitropin阿尔法,但只有7 - 15%的放射性尿液被确认为[(125)我]corifollitropin阿尔法及其分离产品,α-和beta-subunits(包括它的CTP部分)3。

消除corifollitropin阿尔法主要通过肾脏发生。这种药物的消除速率可能会降低患者的肾功能不全。肝代谢在小程度上有助于消除corifollitropin阿尔法6。

半衰期

Corifollitropin阿尔法半衰期较长与FSH,因此需要更少的频繁的剂量1。

Corifollitropin阿尔法的消除半衰期为70小时(59 - 82小时)6。

间隙

0.13 L / h (0.10 -0.18 L / h1)6

的不利影响
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毒性

最常见的副作用与Elonva(见100年1 - 10位病人)包括头痛、恶心、疲劳、盆腔疼痛和/或不适,乳房胀痛和卵巢过度刺激综合征(主要)。这种综合症发生在卵巢对治疗的反应加剧,导致腹部肿胀和疼痛,恶心和腹泻6。

不止一个一个治疗周期内注入Elonva或者过高剂量Elonva和/或(rec) FSH可以增加卵巢过度刺激综合征的风险6,这可能会导致卵巢肿胀或疼痛,腹胀、恶心,和体重增加3公斤11。

在严重的情况下,卵巢过度刺激综合征可能会导致体重快速从15到20公斤5 - 10天。严重的腹痛,严重,持续恶心,呕吐,减少排尿,和腹部肿胀,以及其他广义症状,可能会出现11。大约1 - 2%的女性接受卵巢刺激开发一种严重的卵巢过度刺激综合征(主要)。主要可以危及生命。并发症可能包括:腹水、肺水肿、电解质紊乱(钠、钾、其他),在大血管血栓形成,通常在下肢,肾功能衰竭,卵巢扭转、卵巢囊肿破裂。这些条件会导致出血、呼吸衰竭、自发流产或怀孕终止由于并发症,造成死亡6。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
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Abacavir Abacavir可能减少Corifollitropin阿尔法的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Corifollitropin阿尔法的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Corifollitropin阿尔法的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Corifollitropin阿尔法的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Corifollitropin阿尔法的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Corifollitropin阿尔法的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少Corifollitropin阿尔法的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Corifollitropin阿尔法的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Corifollitropin阿尔法的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少Corifollitropin阿尔法的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Elonva 注入,解决方案 150微克 皮下 喷嘴速度推理法 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Elonva 注入,解决方案 100微克 皮下 喷嘴速度推理法 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
G03GA09——Corifollitropin阿尔法
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
T7K20Y2GWY
化学文摘号
195962-23-3

引用

一般引用
  1. Loutradis D, Drakakis P, Vlismas Antsaklis答:Corifollitropin阿尔法,长效促卵泡激素受体激动剂治疗不孕。4月当今Investig药物。2009;10 (4):372 - 80。(文章]
  2. 德。拉珍:Corifollitropin阿尔法:一个新的选项来治疗女性不孕。今天药物(巴克)。2011年8月,47 (8):583 - 90。doi: 10.1358 / dot.2011.47.8.1635872。(文章]
  3. 范Schanke A van de Wetering-Krebbers科幻Bos E, Sloot WN:吸收、分布、代谢和排泄的corifollitropin阿尔法,重组和持续促卵泡激素的活动。药理学。2010;85 (2):77 - 87。doi: 10.1159 / 000276546。Epub 2010年1月21日。(文章]
  4. Benchabane M,曾经当过P, Maignien C,布尔顿,德·齐格勒D, Chapron C, Gayet V: [Corifollitropin阿尔法相比,每日FSH控制卵巢刺激卵子捐助者)。Gynecol。Fertil Senol。2017年2月,45 (2):83 - 88。doi: 10.1016 / j.gofs.2016.12.022。Epub 2017年2月16日。(文章]
  5. Corifollitropin阿尔法vs重组FSH 35-42岁妇女的卵巢刺激控制体重≥50公斤:随机对照试验(链接]
  6. EMA标签(链接]
  7. 影响患者的药物动力学特征corifollitropin阿尔法在控制卵巢刺激(链接]
  8. Corifollitropin阿尔法批准(链接]
  9. 澳大利亚APA报告文档,corifollitropin阿尔法(链接]
  10. Corifollitropin阿尔法,长效促卵泡激素受体激动剂治疗不孕。(链接]
  11. 卵巢过度刺激综合征(链接]
  12. Corifollitropin阿尔法相比,每日FSH控制卵巢刺激体外受精:一个荟萃分析(链接]
  13. 促性腺激素:未来(链接]
维基百科
Gonadotropin_preparations

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 女性不孕 1
4 完成 治疗 改善卵巢刺激;反应不佳 1
4 完成 治疗 不孕不育 3
4 完成 治疗 肥胖 1
4 完成 治疗 卵母细胞捐赠 1
4 完成 治疗 卵巢刺激 1
4 完成 治疗 Subfertility 1
4 没有招聘 预防 不孕不育 1
4 招聘 治疗 不孕不育 1
4 招聘 治疗 试管婴儿/卵巢储备/可怜的急救员 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肠外;皮下 100微克
注入,解决方案 肠外;皮下 150微克
注入,解决方案 皮下 100微克
注入,解决方案 皮下 150微克
注射 0.5 100微克/毫升
注入,解决方案 0.5 150微克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.100毫克
注入,解决方案 皮下 0.150毫克
解决方案 皮下 100微克
解决方案 皮下 33 cg
解决方案 皮下
解决方案 皮下 900国际单位
解决方案 皮下 0.5 100微克/毫升
解决方案 皮下 0.5 150微克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。促卵泡激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合肽受体的活动
特定的功能
促卵泡激素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。诱发营地生产通过激活PI3K-AKT和S…
基因名字
FSHR
Uniprot ID
P23945
Uniprot名字
促卵泡激素受体
分子量
78264.07哒
引用
  1. Loutradis D, Drakakis P, Vlismas Antsaklis答:Corifollitropin阿尔法,长效促卵泡激素受体激动剂治疗不孕。4月当今Investig药物。2009;10 (4):372 - 80。(文章]
  2. 德。拉珍:Corifollitropin阿尔法:一个新的选项来治疗女性不孕。今天药物(巴克)。2011年8月,47 (8):583 - 90。doi: 10.1358 / dot.2011.47.8.1635872。(文章]

药物在5月11日,2015 22:42 /更新于2021年4月30日13:07