Olodaterol

识别

总结

Olodaterol是一种长效β - 2肾上腺素能激动剂，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。

品牌名称

Inspiolto Respimat, Stiolto, Striverdi Respimat

通用名称

Olodaterol

药物库登录号

DB09080

背景

奥洛daterol是一种新型的长效β - a2-肾上腺素能激动剂(LABA)，通过结合和激活主要位于肺部的β - a2-肾上腺素能受体来发挥其药理作用。β - a2肾上腺素能受体是膜结合受体，通常由内源性肾上腺素激活，其信号通过下游的l型钙通道相互作用介导平滑肌松弛和支气管扩张。受体的激活刺激相关的G蛋白，然后激活腺苷酸环化酶，催化环磷酸腺苷(cAMP)和蛋白激酶A (PKA)的形成。这两种分子的升高通过放松气道平滑肌诱导支气管扩张。正是通过这种机制，奥洛daterol被用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)及其特征的进行性气流阻塞。使用支气管扩张剂治疗有助于减轻相关症状，如呼吸短促、咳嗽和痰的产生。单剂量的奥洛daterol已被证明可以改善COPD患者在1秒内的用力呼气量(FEV1)，持续24小时，允许每天给药一次。与短效支气管扩张剂和每天两次的LABA相比，每天一次的LABA治疗有几个优点，包括提高便利性和依从性，改善24小时内的气流。尽管症状相似，但奥洛daterol不适用于COPD急性加重的治疗或哮喘的治疗。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:386.448
单一同位素的:386.184171945

化学公式

C₂₁H₂₆N₂O₅

同义词

• Olodaterol

外部id

• 1744年毕
• bi - 1744
• BI1744

药理学

指示

奥洛daterol适用于慢性阻塞性肺病(COPD)，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。它不适用于COPD急性加重的治疗或哮喘的治疗。

降低药物开发失败率

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基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 慢性阻塞性肺病(COPD)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Olodaterol是人β - 2-肾上腺素能受体的一种有效的激动剂，并且对该受体具有高度选择性，在b1-和b3-肾上腺素能受体(分别在心脏平滑肌和脂肪组织上通常表达)上具有低得多的活性水平。与受体结合导致肺部平滑肌松弛和支气管扩张。它还被证明能有效逆转活动性支气管收缩。

作用机制

奥洛daterol是一种长效β - a2-肾上腺素能激动剂(LABA)，通过结合和激活主要位于肺部的β - a2-肾上腺素能受体来发挥其药理作用。β - a2肾上腺素能受体是膜结合受体，通常由内源性肾上腺素激活，其信号通过下游的l型钙通道相互作用介导平滑肌松弛和支气管扩张。受体的激活刺激相关的G蛋白，然后激活腺苷酸环化酶，催化环磷酸腺苷(cAMP)和蛋白激酶A (PKA)的形成。这两种分子的升高通过放松气道平滑肌诱导支气管扩张。

目标	行动	生物
一个-2肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

奥洛daterol通常在吸入药物后10至20分钟内达到最高血浆浓度。在健康志愿者中，吸入奥洛daterol后的绝对生物利用度估计约为30%，而口服溶液时的绝对生物利用度低于1%。因此，吸入后奥洛daterol的全身可用性主要取决于肺吸收，而吞下的任何剂量对全身暴露的贡献微不足道。

配送量

分布体积大(1110 L)，表明广泛分布于组织中。

蛋白结合

在体外，olodaterol与人血浆蛋白的结合与浓度无关，约为60%。

新陈代谢

Olodaterol主要通过直接葡萄糖醛酸化和甲氧基部分o -去甲基化再结合来代谢。在鉴定的六种代谢物中，只有未偶联的去甲基化产物与β - a2受体结合。然而，在长期吸入推荐的治疗剂量后，这种代谢物在血浆中是检测不到的。细胞色素P450同工酶CYP2C9和CYP2C8，与CYP3A4的作用可以忽略不计，参与了氯代特罗的o -去甲基化，而尿苷二磷酸糖基转移酶同工酶UGT2B7, UGT1A1, 1A7和1A9被证明参与了氯代特罗葡萄糖醛酸酯的形成。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Olodaterol
  • O-demethylated olodaterol

淘汰路线

在静脉注射[14C]标记的氯daterol后，38%的放射性剂量在尿液中回收，53%的放射性剂量在粪便中回收。静脉注射给药后尿液中未改变的olodaterol恢复量为19%。口服给药后，只有9%的olodaterol和/或其代谢物在尿液中回收，而大部分在粪便中回收(84%)。

半衰期

静脉注射后的终末半衰期为22小时。相比之下，吸入后的终末半衰期约为45小时，表明后者是由吸收而不是由消除过程决定的。

间隙

健康志愿者对奥洛daterol的总清除率为872 mL/min，肾脏清除率为173 mL/min。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

发生频率大于2%的不良反应包括鼻咽炎(11.3%)、上呼吸道感染(8.2%)、支气管炎(4.7%)、尿路感染(2.5%)、咳嗽(4.2%)、头晕(2.3%)、皮疹(2.2%)、腹泻(2.9%)、背痛(3.5%)、关节痛(2.1%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	与阿巴西普联用可促进奥洛大醇代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低奥洛大醇的代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与奥洛daterol联用可降低代谢。
醋丁洛尔	奥洛大醇与乙酰丁醇合用可降低其疗效。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与奥洛daterol联合使用时，高血压的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当奥洛daterol与Acemetacin联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	奥洛daterol与Acenocoumarol合用可降低代谢。
Acetohexamide	与乙酰己酰胺联用可降低奥洛daterol的代谢。
乙酰sulfisoxazole	与乙酰磺恶唑联用可降低奥洛达醇的代谢。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与奥洛daterol联合使用可增加高血压的风险或严重程度。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Olodaterol盐酸盐	65年r445w3v9	869477-96-3	KCEHVJZZIGJAAW-FERBBOLQSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Striverdi Respimat	解决方案	2.5微克/次	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰(加拿大)有限公司	不适用	不适用
Striverdi Respimat	喷雾,计量	2.5 ug / 1	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰制药公司	2014-08-01	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Inspiolto Respimat	Olodaterol盐酸盐(2.5微克/次)+一水溴化噻托溴铵(2.5微克/次)	解决方案	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰(加拿大)有限公司	2015-05-29	不适用
Spiolto Respimat 2,5 Mikrogramm/2,5 Mikrogramm Lösung zur吸入	Olodaterol(2.5微克)+Tiotropium(2.5微克)	解决方案	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰集团	2015-06-22	不适用
Spiolto respimat 2.5 McG /2.5 McG吸入剂ÇÖzeltisi,1 adet	Olodaterol盐酸盐(2.5微克)+一水溴化噻托溴铵(2.5微克)	解决方案	呼吸(吸入)	Boehrİnger ingelheİm İlaÇ tİc。答:Ş。	2020-08-14	不适用
SPIOLTO RESPIMAT吸入液2.5微克/2.5微克每驱动	Olodaterol(0.0025毫克/驱动)+Tiotropium(0.0025毫克/驱动)	解决方案	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰新加坡私人有限公司	2016-01-20	不适用
SPIOLTO®RESPIMAT®	Olodaterol(2.5微克)+Tiotropium(2.5微克)	解决方案	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰制药有限公司kg。	2015-10-19	不适用
Stiolto Respimat	Olodaterol盐酸盐(2.736 ug / 1)+一水溴化噻托溴铵(3.124 ug / 1)	喷雾,计量	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰制药公司	2015-05-21	不适用
Yanimo Respimat 2,5 Mikrogramm/2,5 Mikrogramm Lösung zur吸入	Olodaterol(2.5微克)+Tiotropium(2.5微克)	解决方案	呼吸(吸入)	勃林格殷格翰集团	2015-06-12	不适用
สไปออลโตเรสพิแมท(สารละลายสำหรับพ่นสู2.5ดไมโครกรัม/ 2.5ไมโครกรัม)	Olodaterol(2.5微克)+Tiotropium(2.5微克)	气溶胶	呼吸(吸入)	บริษัทเบอริงเกอร์อินเกลไฮม์(ไทย)จำกัด	2019-01-22	不适用

类别

ATC代码

R03AL06 - Olodaterol和噻托溴铵

• R03AL -肾上腺素能药物与抗胆碱能药物联合，包括与皮质类固醇的三重联合
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• R03 -治疗阻塞性呼吸道疾病的药物
• R -呼吸系统

R03AC19 - Olodaterol

• R03AC -选择性β -2肾上腺受体激动剂
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• R03 -治疗阻塞性呼吸道疾病的药物
• R -呼吸系统

药物类别

• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能β -1受体激动剂
• 肾上腺素能-2受体激动剂
• 肾上腺素能beta-Agonists
• 肾上腺素能,吸入剂
• 产生心动过速的药物
• 导致高血压的药物
• 治疗呼吸道疾病的药物
• 抗哮喘药物
• 自主代理
• 支气管扩张剂代理
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450底物
• 阻塞性呼吸道疾病药物
• 杂环化合物，熔合环
• 长效肾上腺素受体激动剂
• 嗪
• 外周神经系统制剂
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• 呼吸系统药剂
• 选择性β 2肾上腺素能激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为苯并恶嗪酮类的有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯和一个含有酮基的恶嗪环(六元脂肪族环，有四个碳原子，一个氧原子和一个氮原子)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯并恶嗪

子课

Benzoxazinones

直接父

Benzoxazinones

选择父母

安非他明及其衍生物/Benzomorpholines/丙苯/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳醚/Aralkylamines/仲羧酸酰胺 /二级醇/1, 2-aminoalcohols/内酰胺/氨基酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/有机氧化物/芳香醇

再看12个

基

1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香醇 /芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzomorpholine/Benzoxazinone/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/茴香醚/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/酚醚/含苯氧基的化合物/丙苯/二次酒精/次级脂肪胺/仲胺/仲羧酸酰胺

显示28个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

芳香醚、仲醇、酚、仲氨基化合物、苯并恶嗪(CHEBI: 82700）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

VD2YSN1AFD

化学文摘号

868049-49-4

InChI关键

COUYJEVMBVSIHV-SFHVURJKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H26N2O5 c1-21 (2 10-13-4-6-15 (27-3) 10-13-4-6-15) 22-11-18 (25) 22-11-18 (24) 22-11-18 (16) 28-12-19 (26) 23-17 / h4-9, 18日,22日,24-25H, 10-12H2, 1-3H3, (26) H, 23日/ t18 - / mo / s1

国际命名

6-hydroxy-8 - [(1 r) 1-hydroxy-2 - {[1 - (4-methoxyphenyl) 2-methylpropan-2-yl]氨基}乙基)3,4-dihydro-2H-1 4-benzoxazin-3-one

微笑

COC1 = CC = C (CC (C) (C)数控[C@H] (O) C2 = C3OCC (= O) NC3 = CC (O) = C2) C = C1

参考文献

一般引用

1. Bouyssou T, Casarosa P, Naline E, Pestel S, Konetzki I, Devillier P, Schnapp A:在临床前模型中发挥24小时作用的新型吸入性β -肾上腺素受体激动剂olodaterol的药理特性。中国药物学杂志，2010 7月;334(1):53-62。doi: 10.1124 / jpet.110.167007。Epub 2010年4月6日。［文章]
2. Bouyssou T, Hoenke C, Rudolf K, Lustenberger P, Pestel S, Sieger P, Lotz R, Heine C, Buttner FH, Schnapp A, Konetzki I:发现olodaterol，一种具有24小时支气管扩张功效的新型吸入β -肾上腺素受体激动剂。生物组织医学化学杂志2010年2月15日;20(4):1410-4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.087。Epub 2010年1月4日。［文章]
3. Koch A, Pizzichini E, Hamilton A, Hart L, Korducki L, De Salvo MC, Paggiaro P:在GOLD 2-4 COPD患者中，通过Respimat(R)与安慰剂和福莫特罗(formoterol)相比，每天1次的奥洛daterol的肺功能疗效和症状益处:来自两项48周重复研究的结果。国际编年史阻塞普尔蒙杂志2014年7月5日;9:697-714。doi: 10.2147 / COPD.S62502。eCollection 2014。［文章]
4. Gibb A, Yang LP: Olodaterol:全球首次批准。2013年11月;73(16):1841-6。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0137 - 9。［文章]
5. Deeks ED: Olodaterol:其在慢性阻塞性肺疾病中的应用综述中国医药杂志2015年4月;75(6):665-73。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0371 - 4。［文章]

外部链接

KEGG药物

D10145

PubChem化合物

11504295

PubChem物质

310265008

ChemSpider

9679097

RxNav

1546059

ChEBI

82700

ChEMBL

CHEMBL605846

锌

ZINC000034636383

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Olodaterol

FDA的标签

下载 (746 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺病(COPD)	2
4	完成	治疗	哮喘	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	7
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	终止	其他	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	撤销	其他	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
3.	完成	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	25
2	完成	治疗	哮喘	4
2	完成	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	8
2	撤销	治疗	哮喘	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	呼吸(吸入)	0.0025毫克/驱动
气溶胶,计量	呼吸(吸入)
解决方案	呼吸(吸入)	0.0025毫克
解决方案	呼吸(吸入)
喷雾,计量	呼吸(吸入)
解决方案	呼吸(吸入)	2.5 UG
气溶胶	呼吸(吸入)	2.5微克
解决方案	呼吸(吸入)	2.5微克/次
解决方案	呼吸(吸入)	2.5 MICROGRAMMI
喷雾,计量	呼吸(吸入)	2.5 ug / 1
解决方案	呼吸(吸入)
解决方案	呼吸(吸入)	2.5微克
喷雾,计量	呼吸(吸入)	2.5微克/ 1剂量
气溶胶	呼吸(吸入)

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
USRE39820	是的	2007-09-04	2018-07-30
US6453795	是的	2002-09-24	2017-06-05
US8733341	是的	2014-05-27	2031-04-16
US9027967	是的	2015-05-12	2027-10-01
US7104470	是的	2006-09-12	2017-04-04
US7246615	是的	2007-07-24	2016-12-01
US7896264	是的	2011-03-01	2025-11-26
US7988001	是的	2011-08-02	2022-02-04
US7802568	是的	2010-09-28	2019-08-26
US6149054	是的	2000-11-21	2017-06-16
US6726124	是的	2004-04-27	2017-04-04
US7396341	是的	2008-07-08	2027-04-10
US6846413	是的	2005-01-25	2019-02-28
US6176442	是的	2001-01-23	2016-12-01
US7837235	是的	2010-11-23	2028-09-13
US5964416	是的	1999-10-12	2017-04-04
US7284474	是的	2007-10-23	2025-02-26
US6977042	是的	2005-12-20	2019-02-28
US6988496	是的	2006-01-24	2020-08-23
US8044046	没有	2011-10-25	2023-11-10
US8034809	没有	2011-10-11	2025-05-12
US7220742	没有	2007-05-22	2025-05-12
US7491719	没有	2009-02-17	2023-11-10
US7056916	没有	2006-06-06	2023-12-07
US7727984	没有	2010-06-01	2023-11-10
US7786111	没有	2010-08-31	2023-11-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0703毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.02	ALOGPS
logP	1.19	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.22	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.84	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	100.052	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	106.9米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	41.343.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年6月26日18:38 /更新于2023年3月24日20:20