等物质的

识别

总结

等物质的是泛醌的模拟用于治疗青少年和成人患者视力损害的利伯氏世袭视神经病变(LHON)。

品牌名称
Raxone
通用名称
等物质的
DrugBank加入数量
DB09081
背景

等物质的合成类似物的泛醌(也称为辅酶Q10),一个重要的细胞抗氧化剂和电子传递链的重要组成部分(等)。已经提出,通过互动等,等增加ATP生产所需的线粒体功能,减少自由基,抑制脂质过氧化,从而保护脂质膜和线粒体氧化损伤2。更具体地说,等被认为直接电子转移到复杂的三世线粒体等,从而绕过复杂的我和恢复细胞能量(ATP)的一代4

由于其减少氧化损伤的能力,提高ATP生产,等最初是追究其潜力用于阿尔茨海默病和其他cognitivie障碍3。缺乏改善认知功能停止生产这些条件,然而它继续追究使用在其他条件与线粒体损伤有关。

等目前仅表示使用的欧洲药品局(EMA)治疗视力障碍的青少年和成人患者利伯氏世袭视神经病变(LHON)。LHON线粒体遗传变性的视网膜神经节细胞,导致急性中央视力丧失。由于其生化模式的行动,认为等可能重新激活viable-but-inactive LHON患者的视网膜神经节细胞(RGCs)4。目前还没有批准使用通过美国食品和药物管理局(美国)或健康加拿大。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:338.444
单一同位素的:338.209324066
化学公式
C19H30.O5
同义词
  • (2)- 10-hydroxydecyl 5 6-dimethoxy-3-methyl-1 4-benzoquinone
  • (2)- 10-hydroxydecyl 5, 6-dimethoxy-3-methyl-p-benzoquinone
  • (2)- 10-hydroxydecyl 5 6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2 5-diene-1 4-dione
  • 2,3-dimethoxy-5-methyl-6——(10 4-benzoquinone -hydroxydecyl) 1日
  • (6)- 10-hydroxydecyl 2 3-dimethoxy-5-methyl-1 4-benzoquinone
  • (6)- 10-hydroxydecyl 3-dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone
  • idebenona
  • 等物质的
  • 等物质的
外部id
  • BRN 2001459
  • brn - 2001459
  • BRN2001459
  • 简历2619
  • cv - 2619
  • CV2619

药理学

指示

等表示使用的欧洲药品局(EMA)治疗患者视力损害的青少年和成人雷伯氏世袭视神经病变(LHON)。目前还没有批准使用通过美国食品和药物管理局(美国)或健康加拿大4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

等物质的合成类似物的泛醌(也称为辅酶Q10),一个重要的细胞抗氧化剂和电子传递链的重要组成部分(等)。已经提出,通过互动等,等增加ATP生产所需的线粒体功能,减少自由基,抑制脂质过氧化,从而保护脂质膜和线粒体氧化损伤2。更具体地说,等被认为直接电子转移到复杂的三世线粒体等,从而绕过复杂的我和恢复细胞能量(ATP)的一代4

吸收

口服后,等迅速吸收。重复剂量,最大等离子体等物质的浓度达到平均在1小时(平均0.67 h范围:0.33 - -2.00 h)。大约5-7-fold增加等物质的生物利用度的食物,因此我总是应该与食品管理4

的体积分布

实验数据表明,等通过血脑屏障,在大脑组织中显著的浓度分布。后口服药物相关等物质的浓度在眼睛的房水检测4

蛋白结合

不可用

新陈代谢

通过氧化代谢发生侧链的缩短和减少的醌环和结合葡糖苷酸和硫酸盐化。等显示了一个高第一遍代谢导致轭合物等物质(葡糖苷酸和硫酸酯(IDE-C))和第一阶段代谢物QS10 QS6, QS4以及相应的二期代谢物(葡糖苷酸和硫酸酯(QS10 + QS10-C QS6 + QS6-C QS4 + QS4-C))。等离子体的主要代谢物IDE-C QS4 + QS4-C4

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

消除的主要途径代谢,大部分的剂量通过肾脏排泄代谢产物。后单个或重复口服750毫克的剂量等,QS4 + QS4-C最突出idebenone-derived尿液中代谢物,代表平均49.3%至68.3%的总剂量服用。QS6 + QS6代表6.45%到9.46%,而QS10 + QS10-C和IDE + IDE-C都接近或低于1%4

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

最常报道的不良反应等是轻度至中度腹泻(通常不需要停药的治疗),鼻咽炎、咳嗽和背部疼痛标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少等物质的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少等物质的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少等物质的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低等物质的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加等物质的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低等物质的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少等物质的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine 等物质的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少等物质的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少等物质的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌
Sovrima
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
系列 平板电脑 150毫克 口服 Santhera制药(瑞士)有限公司 2008-10-15 2013-04-30 加拿大的国旗
Raxone 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 Santhera制药(德国)Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BERMAXIN 90/10/5 MG电影平板电脑,电影平板,28 ADET 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
BERMAXIN 90/10/5 MG电影平板电脑,电影平板电脑,84 ADET 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
EVERON 90/5毫克电影KAPLI平板电脑,100年平板电脑 等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
EVERON 90/5毫克电影KAPLI平板,50个平板电脑 等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
SALPEZIL 90/10毫克电影KAPLI平板电脑、平板电脑、28 ADET 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克) 平板电脑,涂 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
SALPEZIL 90/10毫克电影KAPLI平板电脑、平板电脑、84 ADET 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克) 平板电脑,涂 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
N06BX13——等
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为泛醌。这些是辅酶Q衍生品包含5 6-dimethoxy-3-methyl (1, 4-benzoquinone)一半的isoprenyl集团是附加在环位置2(或6)。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
Prenol脂质
子课
醌和氢醌脂质
直接父
泛醌
选择父母
脂肪醇/P-benzoquinones/Vinylogous酯/主要醇/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
酒精/脂肪族homomonocyclic化合物/羰基/环酮/脂酰/脂肪醇/碳氢化合物的衍生物//有机氧化/有机氧化合物
分子框架
脂肪族homomonocyclic化合物
外部描述符
伯醇,苯醌(CHEBI: 31687)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
HB6PN45W4J
化学文摘号
58186-27-9
InChI关键
JGPMMRGNQUBGND-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H30O5 c1-14-15 (12-10-8-6-4-5-7-9-11-13-20) 17 (22) 19 (24-3) 18 (23-2) 16 (14) 21 / h20H 4-13H2 1-3H3
国际命名
(2)- 10-hydroxydecyl 5 6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2 5-diene-1 4-dione
微笑
COC1 = C (OC) C = O) C (CCCCCCCCCCO) = C (C) C1 = O

引用

一般引用
  1. 时任M, Vankan P,德雷尔M, Kutz千瓦,Drewe J:药物动力学和代谢等物质在健康男性受试者。65年5月,欧元中国新药杂志。2009 (5):493 - 501。doi: 10.1007 / s00228 - 008 - 0596 - 1。Epub 2009年1月6日。(文章]
  2. z伊我:化学、毒理学、药理学和药物动力学等:审查。拱Gerontol Geriatr。1990; 11 - 12月11 (3):177 - 86。(文章]
  3. Gillis JC,拉·P McTavish D:等。回顾其药效学和药代动力学性质,和治疗中使用与年龄相关的认知障碍。衰老药物。1994年8月,5 (2):133 - 52。(文章]
  4. EMA产品标签(链接]
  5. TITCK产品信息:Everon(等物质/盐酸美金刚胺)薄膜涂布平板电脑(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0253376
KEGG药物
D01750
PubChem化合物
12881464
PubChem物质
310265009
ChemSpider
3558年
BindingDB
50505498
RxNav
51296年
ChEBI
31687年
ChEMBL
CHEMBL252556
ZINC000001542890
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
等物质的

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 伯世袭视神经病变(视神经萎缩,世袭,伯) 1
4 招聘 预防 偏头痛 1
3 完成 治疗 门诊/杜氏肌营养不良症(DMD) 1
3 完成 治疗 弗里德希氏共济失调 5
3 招聘 治疗 头痛疾患/偏头痛 1
3 终止 治疗 杜氏肌营养不良症(DMD) 2
3 撤销 不可用 伯世袭视神经病变(视神经萎缩,世袭,伯) 1
2 完成 治疗 杜氏肌营养不良症(DMD) 2
2 完成 治疗 弗里德希氏共济失调 1
2 完成 治疗 伯世袭视神经病变(视神经萎缩,世袭,伯) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑,涂
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 45毫克
平板电脑,涂膜 口服 90毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 45毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0163毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.98 ALOGPS
logP 3.57 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.84 Chemaxon
pKa最强(基本) 2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 72.832 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 96.52米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.563 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0072 - 0944000000 - a92c002a2a095f43babd
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0932000000 - 0932000000 - a60138e58f99403

药物在2015年8月28日22:33 /更新在9月5日2022零点