Aurothioglucose

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总结

Aurothioglucose是一种用于治疗类风湿性关节炎的金化合物。

通用名称

Aurothioglucose

药品银行登记号

DB09121

背景

金硫葡萄糖，也被称为金硫葡萄糖，以前被用于治疗类风湿性关节炎。

对金盐治疗效果的当代研究始于1必威国际app935年，主要是为了减少炎症和减缓类风湿性关节炎患者的疾病进展²．自20世纪80年代以来，由于副作用多、疗效有限和起效缓慢，金化合物的使用已经减少。许多(如果不是大多数的话)用于类风湿性关节炎治疗的金化合物已经被目前各种疾病调节抗风湿药物(DMARDs)所取代，如甲氨蝶呤和其他更有效的药物。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

氨基葡萄糖(DB09121)的结构

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重量

平均:392.18
单一同位素的:391.999289

化学公式

C₆H₁₁友达光电表示₅年代

同义词

• Auromyose
• Aurothioglucose
• 金硫葡萄糖

药理学

指示

金硫葡萄糖适用于其他抗炎药及水杨酸盐、糖皮质激素等保守措施不能充分控制的早期活动性成人和青少年型类风湿性关节炎的辅助治疗。^5，6．在慢性、晚期的类风湿性关节炎病例中，这种黄金疗法并没有被证明是有价值的⁶．

抗风湿措施，如水杨酸和其他抗炎药物(包括甾体和非甾体)可以在黄金治疗开始后继续使用⁶．在开始改善后，这些措施可在症状允许时慢慢停止⁶．

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药效学

服药后，患者血清中的金含量急剧上升，但在接下来的一周内下降⁶．与油性制剂相比，含水制剂的峰值水平更高，下降速度更快⁶．每周定期给药可使基础值持续上升数月，此后血清水平相对稳定⁶．在标准的每周剂量后，可以观察到金的水平有相当大的个体差异⁶．当注射间隔时间延长时，金水平会稳步下降，并且在停止治疗后的几个月内，血清中可能会发现少量的金⁶．中毒反应的发生率似乎与血浆中金的含量无关，但可能与体内金的总累积含量有关⁶．

作用机理

类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病，身体的免疫系统错误地攻击了身体各种骨骼关节的内膜^1，9．这些攻击是由各种促炎免疫细胞和因子，如细胞因子、组胺、肥大细胞、巨噬细胞、单核细胞、淋巴细胞、白细胞等促进的¹．这种不想要的免疫反应的长期结果是慢性炎症和痛苦的组织损伤^1，9．类风湿性关节炎中免疫系统功能失调的原因尚不清楚，也没有明确的治疗方法^1，9．

同样，氨基葡萄糖的作用机制也没有很好地阐明。然而，一些研究表明，硫代葡萄糖中存在的巯基配体和金黄色阳离子的结合对人淋巴细胞膜和T淋巴细胞亚群和B淋巴细胞亚群膜中的腺苷酸环化酶活性有抑制作用¹．特别是对腺苷酸环化酶及其各种同工型活性的抑制，理论上也会限制环化酶诱导肥大细胞脱颗粒和组胺释放、增强呼吸爆发效应、刺激静息巨噬细胞的作用、诱导和激活吞噬细胞、诱导中性粒细胞趋化等促炎作用¹．

目标	行动	生物
U腺苷酸环化酶1型	不可用	人类
U2型腺苷酸环化酶	不可用	人类
U5型腺苷酸环化酶	不可用	人类

吸收

一般来说，甲硫葡萄糖通过肌肉注射给药-最好是静脉注射⁸-之后产生的吸收通常缓慢而不稳定⁴．

金从注射部位被吸收，大约在4到6小时内在血液中达到峰值浓度⁶．在两名受试者中，单次肌肉注射50mg氨基葡萄糖悬浮液后，观察到血清水平峰值约为235 g/dL和450 g/dL⁶．

人体组织中金的储存取决于器官的质量以及金的浓度⁶因此，具有最高黄金含量(w/w)的组织不一定具有最大的黄金总量⁶．金的最高浓度通常在淋巴结、肾上腺、肝脏、肾脏、骨髓和脾脏中发现⁶．实际上，在关节结构中发现的浓度相对较小⁶．特别是，在给药后，大约85%的血浆金将储存在人体主要的金储存库中，按总金含量递减顺序依次是淋巴结、骨髓、肝脏、皮肤和骨骼^6，8．

分配体积

目前还没有关于氨基葡萄糖分布体积的现成数据。

蛋白结合

在血浆中，95-99%的药物与白蛋白部分结合^5，3.．

新陈代谢

虽然甲硫代葡萄糖的确切代谢命运尚未被正式了解，但在给药后患者的尿液和血液中可发现的主要金种类是[Au(CN)2]-⁵．

淘汰路线

一项研究表明，两名患者分别肌肉注射50毫克甲硫葡萄糖后，约70%的甲硫葡萄糖从尿液中排出，30%从粪便中排出⁵．一般来说，排泄主要是通过尿液^3.．

半衰期

单次50mg剂量后，金盐(如金硫葡萄糖)的生物半衰期约为3-27天，其半衰期似乎随着剂量的增加而增加^3.．在连续每周给药后，半衰期增加，在第三次给药后可达到14-40天，在第11次给药后可达到168天⁵．

间隙

当遵循每周一次给药的标准治疗计划时，每周约排出所给剂量的40%，而其余的则在较长时间内排出⁶．

的不利影响

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毒性

由于磺代葡萄糖剂量过快增加而导致的过量将表现为毒性反应的迅速出现，包括肾损害特有的毒性反应，如血尿和蛋白尿，而血液学效应包括血小板减少和粒细胞减少⁶．

其他毒性作用，包括发烧、恶心、呕吐、腹泻和各种皮肤疾病，如丘疹水疱性病变、荨麻疹和剥脱性皮炎，每一种通常都伴有严重的瘙痒症⁶．

据报道，考虑到感觉器官和特殊感觉(如眼睛视觉)，男性肌肉内TDLo约为3.357 mg/kg，而对肺、胸腔或呼吸的影响约为5.5 mg/kg⁷．对于女性，肌内TDLo对肝脏、胃肠道和胆汁淤积性黄疸的影响在2.6-2.7 mg/kg之间，而对肾脏、输尿管、膀胱以及急性肾功能衰竭、急性肾小管坏死和其他尿液成分变化的影响值约为14.402 mg/kg⁷．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低甲硫代葡萄糖的排泄率，导致血清中甲硫代葡萄糖水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低甲硫代葡萄糖的排泄率，导致血清中甲硫代葡萄糖水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低甲氧基葡萄糖的排泄率，导致血清中甲氧基葡萄糖水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低甲氧基葡萄糖的排泄率，导致血清中甲氧基葡萄糖水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加甲硫葡萄糖的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低甲硫葡萄糖的排泄率，导致血清中甲硫葡萄糖水平升高。
Aclidinium	吖啶酸可降低甲硫代葡萄糖的排泄率，导致血清中甲硫代葡萄糖水平升高。
Acrivastine	金硫葡萄糖可降低吖啶伐汀的排泄率，导致血清中吖啶伐汀水平升高。
无环鸟苷	无环鸟苷可降低甲氧基葡萄糖的排泄率，导致血清中甲氧基葡萄糖水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可能降低甲硫葡萄糖的排泄率，导致血清中甲硫葡萄糖水平升高。

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食物相互作用

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国际/其他品牌

Brenol/Oronol/Romosol/Solganal/Solganal B

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Solganal注射液50mg/ml	悬架	50 mg / mL	肌肉内的	先灵葆雅	1940-12-31	2003-07-14

类别

ATC代码

甲基硫代葡萄糖

• M01CB -金制剂
• M01c特异性抗风湿药
• M01 -抗炎和抗风湿产品
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 抗炎和抗风湿病产品
• 治疗风湿病的代理
• 主要通过肾脏排泄的药物
• 黄金的准备工作
• Musculo-Skeletal系统
• Organogold化合物
• 有机金属化合物
• 特定的抗风湿药

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为己糖的有机化合物。这些单糖的糖单位是a是一个含六碳原子的分子。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

碳水化合物和碳水化合物缀合物

直接父

己糖

选择父母

环氧乙烷/二级醇/多元醇/Oxacyclic化合物/有机过渡金属盐/主要醇/Organosulfur化合物/有机:既/碳氢化合物的衍生品

基

酒精/脂肪族杂单环化合物/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/有机盐/有机过渡金属盐/有机两性离子/Organoheterocyclic化合物/Organosulfur化合物/Oxacycle

分子框架

脂肪族杂单环化合物

外部描述符

环氧乙烷(CHEBI: 2930）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2 p2v9q0e78

化学文摘号

12192-57-3

InChI关键

XHVAWZZCDCWGBK-WYRLRVFGSA-M

InChI

InChI = 1 s / C6H12O5S.Au c7-1-2-3(8) 4(9) 5(10) 6(12);战绩/ h2-10 12 h, 1 h2; / q; + 1 / p - 1 / t2 -, 3 -, 4 + 5 - 6 -; / m1. / s1

国际命名

{((2 r, 3 r, 4, 5 s, 6 r) 3、4,5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl] sulfanyl}黄金

微笑

OC (C@H) 1 O [C@H] (S (Au)) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O

参考文献

一般引用

1. 张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。垂体腺苷酸环化酶激活多肽在血清转移性关节炎模型中的差异调控作用。风湿病与风湿病杂志，2014;66(10):2739-50。doi: 10.1002 / art.38772。［文章］
2. Shaw III CF:含金治疗剂。化学通报1999年9月8日;99(9):2589-600。［文章］
3. 亚瑟·h·杰斯克(2017)。莫斯比的牙科药物参考-电子书(页120-122)。爱思唯尔健康科学。［ISBN: 9780323511216］
4. Ronald I. Shorr(2007)。老年患者用药。爱思唯尔健康科学。［ISBN: 9781437710359］
5. NLM弓形虫毒理学数据网络:硫代葡萄糖[链接］
6. RXmed: Solganal(金硫葡萄糖)专论[j]链接］
7. 化学成分:硫代葡萄糖[USP] [链接］
8. ScienceDirect:硫代葡萄糖[链接］
9. 关节炎学会:类风湿性关节炎[链接］

外部链接

KEGG药物

D00991

KEGG化合物

C08193

PubChem化合物

6104

PubChem物质

310265038

ChemSpider

5879

RxNav

4980

ChEBI

2930

维基百科

Aurothioglucose

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	肌肉内的	50 mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	96.4毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.8	ALOGPS
logP	-2.2	Chemaxon
日志	-0.61	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.51	Chemaxon
pKa(最强碱性)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体计数	4	Chemaxon
极表面积	90.152	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	41.25米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	19.883.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用

药物创建于2015年9月22日21:48 /更新于2021年2月21日18:52