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Ioversol

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总结

Ioversol诊断对比剂用于各种医学成像过程,如血管造影术、尿路造影术,计算机断层扫描。

品牌名称
Optiray
通用名称
Ioversol
DrugBank加入数量
DB09134
背景

Ioversol是一种非离子化合物与tri-iodinated苯环作为对比诊断程序可视化的染料不同的器官和组织。2碘原子密度高,这使它能够减弱x射线。4血管内管理碘化合物,如ioversol、增强血管之间的反差对比剂的流动的路径和正常组织,允许内部结构的可视化。2Ioversol是一个高度亲水性代理通常被认为是安全的4;然而,严重的不良反应报告由于疏忽ioversol囊内的管理,这是只显示动脉内的和静脉注射使用。2

Ioversol于1989年FDA批准的,目前显示计算机断层成像(CT)和对比度增强外周动脉造影术,冠状动脉造影术,左侧脑室造影术。2,4

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:807.115
单一同位素的:806.86466
化学公式
C18H24我3N3O9
同义词
  • Ioversol
  • 3-dihydroxypropyl N, N二(2)5 - [N - (2-hydroxyethyl) -glycolamido] 2, 4, 6-triiodoisophthalamide
  • Optiray
外部id
  • 328年国会议员
  • mp - 328
  • MP328

药理学

指示

产品Optiray 300,动脉内的使用ioversol显示脑动脉造影术和外周动脉造影术在成人中,而其静脉使用表示CT成像的头部和身体,静脉造影术,静脉排泄性尿路造影术在成人。2

产品320年Optiray ioversol的动脉内的使用是脑动脉造影术显示,周边动脉造影术,内脏和肾动脉造影术,造影术,冠状动脉造影术,脑室造影术在成年人,pediatic患者的心血管造影术。2静脉使用本产品显示CT成像的头部和身体,静脉造影术,和静脉排泄性尿路造影术在成年人和CT成像的头部和身体,并在儿科患者静脉排泄性尿路造影术。2

产品350年Optiray ioversol的动脉内的使用是外周动脉造影术显示冠状动脉造影术,和成人左脑室造影术,pediatic患者的心血管造影术。2静脉使用本产品显示CT成像的头部和身体,静脉造影术,静脉注射排泄性尿路造影术和静脉数字减影血管造影(IV-DSA)在成年人和CT成像的头部和身体,并在儿科患者静脉排泄性尿路造影术。2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

获得的对比度增强和ioversol碘有关内容。ioversol后立即注射,可以检测到碘离子水平见顶。然而,根据器官成像,最大时间对比会有所不同。2最大对比度增强的时间将从碘离子水平达到最高浓度的时间后一小时静脉丸管理。在碘离子水平达到峰值之间的延迟和最大对比度增强部分是由于iodine-containing介质内损伤的积累和外部的血池。2

血管造影术,几乎立即ioversol发生的最大对比度增强(15 - 120秒)。快速静脉注射后,ioversol可以可视化肾实质内30到60秒。在肾功能正常的患者,不透明的花萼和骨盆内进行1 - 3分钟,5 - 15分钟内最佳的对比。2

的作用机制

Ioversol是一个高度可溶的非离子ionidated对比剂。血管内注射ioversol变为不透明的血管的流动路径的对比剂,使射线内部结构的可视化,直到发生显著的血液稀释。2在成像过程中,ioversol扩散从血管到血管外的空间。与一个完整的血脑屏障的大脑,这个代理不扩散到血管外的空间。然而,在患者破坏血脑屏障,ioversol在扰乱地区的间隙空间积累。2产品Optiray, ioversol提高计算层析成像通过增加射线效率与密度提高的程度与注射剂量的碘含量直接相关。3

吸收

健康志愿者接受50和150毫升ioversol,有相应的C马克斯1.45毫克/毫升和2.36毫克/毫升和相应的t马克斯2.0分钟,4.3分。1AUC是1.74毫克⋅人力资源/毫升在健康志愿者接受50毫升ioversol⋅人力资源和4.43毫克/毫升那些收到150毫升。1ioversol遵循开放两个隔间的药物动力学模型与一阶消除。3因为ioversol是几乎完全由肾脏排泄作为父母的药物,患者肾功能损害有望消除速率较低。2

的体积分布

在成人中,ioversol分布的体积为0.26 L /公斤体重,与其细胞外空间分布一致2。

蛋白结合

Ioversol不绑定到血清或血浆蛋白。2

新陈代谢

Ioversol不接受重要的新陈代谢,deiodination或生物转化。2

路线的消除

血管内政府后,ioversol主要通过肾脏排泄。3在第一个24小时,超过95%的服用剂量是排泄。尿液浓度峰值在第一ioversol接种后2小时。2消除粪便是微不足道的。3

半衰期

消除半衰期为1.5人力资源在健康志愿者(n = 12)收到50 - 150毫升ioversol 68%。2患者的肾脏功能障碍,消除半衰期ioversol延长。3

间隙

在健康志愿者接受ioversol 50毫升,间隙是156毫升/分钟,在那些接受150毫升ioversol,间隙是185毫升/分钟。1

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

Ioversol过剂量导致危及生命的不良反应,主要在肺和心血管系统。2在过量的情况下,治疗必须专注于重要的支持功能和提示的症状治疗。3ioversol的致癌潜力尚未评估,临床研究表明ioversol不是诱变和不影响生育能力。2LD的50值在小鼠和大鼠17克/公斤,分别15克/公斤。发育毒性研究进行了大鼠(怀孕7 - 17)和兔子(妊娠6到18天)鉴于ioversol以下静脉注射剂量:0,0.2,0.8,和3.2 g碘/公斤/天。影响胚胎-胎仔发育未检测到在任何一种物种,而母体毒性中检测出兔子为0.8,和3.2 g碘/公斤/天。2

严重不良反应报告由于疏忽鞘内政府的碘化造影剂显示ioversol等鞘内使用。这些严重的不良反应包括死亡、抽搐、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾功能衰竭、心脏骤停,癫痫,横纹肌溶解,高热和脑水肿。2必须注意肾功能严重受损的患者,肾和肝脏疾病,严重的甲状腺功能亢进,骨髓瘤,或无尿,尤其是大剂量服用。3

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Ioversol的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ioversol的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Ioversol的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Ioversol的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Ioversol的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Ioversol的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少Ioversol的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Ioversol可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Ioversol的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低Ioversol导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
OPTIRAY 300 (Liebel-Flarsheim)/OPTIRAY 320 (Liebel-Flarsheim)/OPTIRAY 350 (Liebel-Flarsheim)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Optiray 160 注射 339毫克/毫升 血管内 Mallinckrodt Inc .) 2007-03-23 2007-03-23 美国国旗
Optiray 160 解决方案 34% 静脉注射 泰科医疗 1992-12-31 2010-08-05 加拿大的国旗
Optiray 160 (ultraject) 解决方案 34% 血管内 泰科医疗 不适用 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240 解决方案 51% w / v 血管内;蛛网膜下腔 Liebel Flarsheim公司有限责任公司 1996-11-20 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240 注射 509毫克/毫升 动脉内的;静脉注射 Liebel-Flarsheim公司有限责任公司 2012-03-04 2021-09-15 美国国旗
Optiray 240 (ultraject) 解决方案 51% w / v 血管内;蛛网膜下腔 Liebel Flarsheim公司有限责任公司 1996-12-31 不适用 加拿大的国旗
Optiray Inj 240毫克/ 240毫升 液体 240毫克/毫升 血管内 Mallinckrodt 1992-12-31 2014-12-10 加拿大的国旗
Optiray 300 解决方案 64% w / v 血管内 Liebel Flarsheim公司有限责任公司 1998-03-03 不适用 加拿大的国旗
Optiray 300 注射 636毫克/毫升 动脉内的;静脉注射 Liebel-Flarsheim公司有限责任公司 2020-11-18 不适用 美国国旗
Optiray 300 (ultraject) 解决方案 64% w / v 血管内 Liebel Flarsheim公司有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V08AB07——Ioversol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为acylaminobenzoic酸和衍生品。这些衍生品的氨基苯甲酸胺组N-acylated衍生品。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
Acylaminobenzoic酸和衍生品
选择父母
2-halobenzoic酸和衍生品/4-halobenzoic酸和衍生品/苯胺/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/碘代苯/芳基碘化/Vinylogous卤化物/三级羧酸酰胺/二级醇
8展示更多
基
2-halobenzoic酸或衍生品/4-halobenzoic酸或衍生品/Acylaminobenzoic酸或衍生品/酒精/链烷醇胺/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/苯甲酰胺
显示21日更
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N3RIB7X24K
化学文摘号
87771-40-2
InChI关键
AMDBBAQNWSUWGN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H24I3N3O9 c19-13-11 (17 (32) 22-3-8 (29) 5-26) 14 (20) 16 (24 (1-2-25) 10 (31) 7-28) 15 (21) 12 (13) 18 (33) 23-4-9 (30) 6-27 / h8-9 25-30H, 1-7H2, (H, 22岁,32)(H, 23岁,33)
国际命名
3-dihydroxypropyl N1, N3-bis (2) 5 - [2-hydroxy-N - (2-hydroxyethyl) acetamido] 2, 4, 6-triiodobenzene-1 3-dicarboxamide
微笑
OCCN (C (= O)有限公司)C1 = C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C1I

引用

合成参考

贝利,AR, et al。(1993)。合成ioversol(美国专利号5489708)。美国专利和商标办公室。https://patentimages.storage.googleapis.com/74/66/8e/1eddf38cd8cd41/US5489708.pdf
一般引用
  1. 小威尔金斯RA,惠廷顿,Brigden GS, Lahiri,希我,休斯瞧:安全性和药物动力学ioversol在健康的志愿者。Radiol投资。1989年10月,24 (10):781 - 8。doi: 10.1097 / 00004424-198910000-00011。(文章]
  2. FDA批准产品:OPTIRAY (ioversol)注入静脉使用[链接]
  3. FDA批准包:OPTIRAY (ioversol)注射链接]
  4. 分子成像和造影剂数据库(MICAD)[网络]:Ioversol [链接]
  5. 多伦多研究化学物质:必威国际appIoversol SDS (链接]
KEGG药物
D01555
PubChem化合物
3741年
PubChem物质
310265049
ChemSpider
3610年
RxNav
27792年
ChEBI
31717年
ChEMBL
CHEMBL1200614
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ioversol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 终止 其他 肾功能受损 1
4 撤销 诊断 冠状动脉疾病(CAD)/糖尿病/肾功能受损 1
4 撤销 其他 甲状腺功能减退 1
1 招聘 治疗 骨关节炎的膝盖 1
0 完成 筛选 急性髓系白血病/慢性粒细胞性白血病(CML)/多发性骨髓瘤(MM)/骨髓增生异常综合征 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 300毫克/毫升
注入,解决方案 320毫克/毫升
注入,解决方案 350毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 160毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 240毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 300毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 320毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 350毫克/毫升
解决方案 静脉注射 741毫克
注射 血管内 339毫克/毫升
解决方案 静脉注射 34%
解决方案 血管内 34%
注射 动脉内的;静脉注射 509毫克/毫升
解决方案 血管内;蛛网膜下腔 51% w / v
液体 血管内 240毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 509毫克/毫升
解决方案 动脉内的;静脉注射
注射 动脉内的;静脉注射 636毫克/毫升
解决方案 300毫克/毫升
解决方案 血管内 64% w / v
解决方案 动脉内的;静脉注射 636毫克/毫升
注射 动脉内的;静脉注射 678毫克/毫升
注射 血管内
解决方案 血管内 68% w / v
解决方案 320毫克/毫升
注射 动脉内的;静脉注射 741毫克/毫升
解决方案 血管内 74% w / v
解决方案 350毫克/毫升
注射 血管内 741毫克/毫升
注入,解决方案 血管内 741毫克/毫升
解决方案 动脉内的;静脉注射 741毫克/毫升
解决方案 静脉注射 678毫克
注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 180 - 182°C SDS
水溶度 水溶性 FDA的标签
logP -2.98 霍华德博士手册的有机化学物质的物理性质,第1部分。CRC出版社,1996年。p.1395。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.04毫克/毫升 ALOGPS
logP 3 ALOGPS
logP -2.1 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.72 Chemaxon
pKa最强(基本) -2.6 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 8 Chemaxon
极地表面面积 199.892 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 144.58米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 58.313 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2015年9月29日22:11 /更新在7月23日,2023 09:47