识别

总结

锝Tc-99m甲溴非宁是一种用于肝胆影像学检查的诊断性放射性药物。

通用名称
锝Tc-99m甲溴非宁
药品银行登记号
DB09137
背景

锝Tc 99m甲溴非宁是一种诊断放射性药物,由二异丙基亚氨基二乙酸(DISIDA)与锝-99m离子结合而成。静脉注射后,使用伽马照相机对肝脏或胆囊进行单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像,以检测锝-99m衰变时发出的伽马射线。这是可能的,因为锝-99m通过释放伽马射线通过同分异构体跃迁到锝-99而衰变。由于甲布罗芬分子具有高肝脏摄取和快速胆汁排泄,因此可以通过附着甲布罗芬实现肝脏和胆囊成像,从而改善肝脏成像。更具体地说,甲布罗非宁通过OATP1B1和OATP1B3转运蛋白的作用进入肝细胞。

Tc-99m Mebrofenin目前在无菌试剂盒中可用,用于肝脏和胆囊成像。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:484.23
单一同位素的:483.05
化学公式
C15H19BrN2O5Tc
同义词
  • 双(2 - [[2 - (3-bromo-2 4 6-trimethylanilino) 2-oxoethyl] -(羧甲基)氨基)醋酸)锝
  • 锝(99mTc)甲溴非宁
  • 锝Tc 99m二异丙基亚氨基二乙酸
  • 锝Tc 99m DISIDA
  • 锝Tc 99m甲溴非宁

药理学

指示

Technetium Tc 99m Mebrofenin作为肝胆显像剂。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机理

在推荐剂量下,Technetium Tc 99m Mebrofenin没有已知的药理活性。它被用作诊断剂,因为锝-99m通过释放可探测的伽马射线通过同分异构体跃迁到锝-99而衰变。

吸收

注射后5分钟可以检测到肝脏内的显像,注射后11分钟出现最大的肝脏摄取。在肝胆功能正常的受试者中,10 ~ 15分钟可见到肝管和胆囊,30 ~ 60分钟可见到肠道活动。10分钟时,注射剂量在血液中的平均残留率为17%。

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

前3小时通过尿液排出的注射剂量的平均百分比为1%。

半衰期

Tc 99m的物理半衰期为6.02小时。

间隙

在正常受试者静脉注射后,锝Tc 99m甲溴非宁迅速从循环中清除。

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低锝Tc-99m甲溴非宁的排泄率,导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低甲溴非宁锝Tc-99m的排泄率,导致血清中甲溴非宁含量升高。
Acemetacin 阿西美他星可降低锝Tc-99m甲溴非宁的排泄率,导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低锝Tc-99m甲溴非宁的排泄率,导致血清中锝Tc-99m甲溴非宁水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加锝Tc-99m甲溴非宁的排泄率,从而导致血清水平降低,可能降低疗效。
乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸联用可减少锝Tc-99m甲溴非宁的排出。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低锝Tc-99m甲溴非宁的排泄率,导致血清中锝Tc-99m含量升高。
Aclidinium Aclidinium可降低锝Tc-99m甲溴非宁的排泄率,导致血清中锝Tc-99m甲溴非宁水平升高。
Acrivastine Technetium Tc-99m mebrofenin可降低吖伐他汀的排泄率,导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷 无环鸟苷可降低锝Tc-99m甲溴非宁的排泄率,导致血清中锝Tc-99m甲溴非宁水平升高。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 吃个空肚子。进食后至少4小时服用锝Tc-99m甲溴非宁,以避免因食物刺激胆囊排空而产生假阳性。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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类别

ATC代码
V09DA04 -锝(99mtc)甲溴非宁
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
F2NQ468L52
化学文摘号
1415247-71-0
InChI关键
JLJSYHOPCNWUNE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H19BrN2O5.Tc c1-8-4-9(2) 15(10(3) 14(8) 16) 17-11(19) 5日至18日期间召开第7 - 13 (6 - 12 (20)21)(22)23;/ h4H 5-7H2, 1-3H3, (H, 17日,19)(H, 20日,21)(H, 22、23);
国际命名
2-({(3-溴-2,4,6-三甲基苯基)氨基甲酰基]甲基}(羧甲基)氨基)乙酸锝
微笑
[Tc] .CC1 = CC (C) = C (Br) C (C) = C1NC (= O) CN (CC (O) = O) CC (O) = O

参考文献

一般引用
  1. Krishnamurthy GT, Turner FE:锝99m标记的肝胆药物的药代动力学和临床应用。半核医学。1990年4月;20(2):130-49。(文章
  2. de Graaf W, Hausler S, Heger M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, kullaku - ublick GA, Hesselmann R, van Gulik TM, Stieger B: (99m) tc -甲氧苯醚和吲哚菁绿的肝脏摄取的转运蛋白。国际肝病杂志,2011;54(4):738-45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日(文章
KEGG药物
D06037
PubChem化合物
11431716
PubChem物质
310265052
ChemSpider
28476619
ChEMBL
CHEMBL2110555
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Technetium_ (99 mtc) _mebrofenin
FDA的标签
下载 (2.51 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 完成 基础科学 非酒精性脂肪性肝炎(NASH) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 45毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0568毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.39 ALOGPS
logP -0.42 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.81 Chemaxon
pKa(最强碱性) 2.14 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体计数 3. Chemaxon
极表面积 106.942 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 89.27米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.233. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
不可用

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. de Graaf W, Hausler S, Heger M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, kullaku - ublick GA, Hesselmann R, van Gulik TM, Stieger B: (99m) tc -甲氧苯醚和吲哚菁绿的肝脏摄取的转运蛋白。国际肝病杂志,2011;54(4):738-45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. de Graaf W, Hausler S, Heger M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, kullaku - ublick GA, Hesselmann R, van Gulik TM, Stieger B: (99m) tc -甲氧苯醚和吲哚菁绿的肝脏摄取的转运蛋白。国际肝病杂志,2011;54(4):738-45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日(文章

新药创建于2015年9月29日22:59 /更新于2021年10月7日12:09