Trapidil被认为抑制环腺苷酸(营)磷酸二酯酶的酶⁴。合成增加阵营强化对血小板的抑制腺苷⁷。减少血小板的激活可能是负责减少血栓素A2与trapidil代看到¹。营的增加还可能负责trapidil vasdilatory行动。增加激活蛋白激酶活动由于增加营l型钙通道的心导致增加的去极化和正性肌力的影响^2,5。最后,Raf-1 PKA灭活,有丝分裂原激活蛋白激酶(MAPK)的激活,导致激活MAPK的减少。这减少MAPK阻止有丝分裂发生由于PDGF绑定PDGF受体⁶。

目标	行动	生物
一个环核苷酸磷酸二酯酶	抑制剂	人类
U血小板源生长因子受体β	拮抗剂	人类

吸收

Trapidil达峰时间为1小时⁸。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

消除的半衰期为1.31 h单剂量为1.14 h稳态剂量⁸。

间隙

明显的间隙是179毫升/分钟的单剂量和剂量稳态273毫升/分钟⁸。

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

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不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	出血的风险或严重性Trapidil结合Abciximab时可以增加。
Abrocitinib	出血和血小板减少的风险或严重性Trapidil结合Abrocitinib时可以增加。
Aceclofenac	出血的风险或严重性Aceclofenac结合Trapidil时可以增加。
Acemetacin	出血的风险或严重性Acemetacin结合Trapidil时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Trapidil结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸	阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Trapidil。
Alclofenac	出血的风险或严重性Alclofenac结合Trapidil时可以增加。
Aldesleukin	出血的风险或严重性Trapidil结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗	时可以增加出血的风险或严重性Trapidil结合阿仑单抗。
溶栓	时可以增加出血的风险或严重性Trapidil结合溶栓。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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类别

ATC代码

C01DX11——Trapidil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为triazolopyrimidines。这些都是多环芳香族化合物含三唑环融合嘧啶环。三唑是一个五元环组成的两个碳原子和三个氮原子。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Triazolopyrimidines
子课: 不可用
直接父: Triazolopyrimidines
选择父母: Dialkylarylamines/Aminopyrimidines和衍生品/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazole/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: EYG5Y6355E
化学文摘号: 15421-84-8
InChI关键: GSNOZLZNQMLSKJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H15N5 c1-4-14 (5 - 2) 9-6-8 (3) 9-6-8 (9) 10 / h6-7H 4-5H2 1-3H3
国际命名: N, N-diethyl-5-methyl - (1、2、4) triazolo pyrimidin-7-amine (1、5)
微笑: CCN (CC) C1 = CC (C) = NC2 = = NN12数控

引用

一般引用

吴建,H Kosuzume H, Hayashi Y,山口K,铃木Y,伊藤R: trapidil对凝血恶烷的影响A2-induced血小板的聚集,血栓素A2的缺血性心脏和生物合成的变化。前列腺素地中海。1981年3月,6 (3):269 - 81。(文章]
Azuma J, Sawamura Harada H, Tanimoto T,盛田昭夫Y, Sperelakis N, Yamamura Y: Trapidil刺激心肌Ca2 +电流缓慢。欧元J杂志。1981年6月19日,72 (2):199 - 208。(文章]
吴建,H山口K,岛田年代、铃木Y, Kumagai:一个新的方法来治疗动脉粥样硬化和trapidil血小板源生长因子的拮抗剂。生命科学。1981年4月6日,28 (14):1641 - 6。(文章]
Mazurov AV, Menshikov MYu Leytin六世,Tkachuk VA,列宾VS:减少通过抑制血小板聚集和传播的营地trapidil磷酸二酯酶。2月。1984年7月9日,172 (2):167 - 71。(文章]
Catterall佤邦:电压门控钙通道。冷泉Harb教谕杂志。2011年8月1;3 (8):a003947。doi: 10.1101 / cshperspect.a003947。(文章]
Hoshiya M, Awazu M: Trapidil抑制血小板源生长factor-stimulated增殖蛋白激酶级联。高血压。1998年2月,31 (2):665 - 71。(文章]
Johnston-Cox哈,Ravid凯西:腺苷和血小板。Purinergic信号。2011年9月,7 (3):357 - 65。doi: 10.1007 / s11302 - 011 - 9220 - 4。Epub 2011年2月8日。(文章]
困难年代,Thurmann PA,泛滥,Benjaminov答:trapidil药物动力学、血小板衍生生长因子的拮抗剂,在健康受试者和肝硬化患者。Br中国新药杂志。1996年10月,42 (4):443 - 9。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 5531年
PubChem物质: 310265176
ChemSpider: 5330年
BindingDB: 50240032
RxNav: 10735年
ChEBI: 32254年
ChEMBL: CHEMBL132767
锌: ZINC000000002202
PDBe配体: k1
维基百科: Trapidil

PDB项

5 qjq/5 rk4/5 smf

化学物质

下载 (56.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药丸
平板电脑
注入,解决方案	静脉注射
平板电脑,涂

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	41个毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.93毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.85	ALOGPS
logP	1.25	Chemaxon
日志	2	ALOGPS
pKa最强(基本)	1.02	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	46.32²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	71.38米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	22.55³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 bt9 b908334d1b56aa6fde4b——3910000000

目标

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细节 1。环核苷酸磷酸二酯酶(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。具有较高的亲和力cG……

组件:

的名字	UniProt ID
钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a	P54750
钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b	Q01064
钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 c	Q14123
营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	Q9Y233
cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	P27815
cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	Q07343
cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c	Q08493
cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	Q08499
cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶7 b	Q9NP56
cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	O00408
cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	Q14432
cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶B	Q13370
cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	O76074
锥cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶α亚基的	P51160
双3 ',5 '环腺苷酸和gmp磷酸二酯酶11	Q9HCR9
高亲和力cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶7	Q13946
高亲和力cAMP-specific IBMX-insensitive 3 ', 5 '环磷酸二酯酶8	O60658
高亲和力cAMP-specific IBMX-insensitive 3 ', 5 '环磷酸二酯酶8 b	O95263
高亲和力cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶9	O76083
杆cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶α亚基	P16499
杆cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶β亚基	P35913

引用

Mazurov AV, Menshikov MYu Leytin六世,Tkachuk VA,列宾VS:减少通过抑制血小板聚集和传播的营地trapidil磷酸二酯酶。2月。1984年7月9日,172 (2):167 - 71。(文章]

细节 2。血小板源生长因子受体β

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子绑定
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字: PDGFRB
Uniprot ID: P09619
Uniprot名字: 血小板源生长因子受体β
分子量: 123966.895哒

引用

Hoshiya M, Awazu M: Trapidil抑制血小板源生长factor-stimulated增殖蛋白激酶级联。高血压。1998年2月,31 (2):665 - 71。(文章]

药物在2015年10月29日,阿联酋/更新在2月21日18:52 2021

Trapidil

识别

结构Trapidil (DB09283)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

引用