Bexagliflozin

识别

总结

Bexagliflozin是一个sodium-glucose co-transporter 2抑制剂用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

通用名称

Bexagliflozin

DrugBank加入数量

DB12236

背景

Bexagliflozin非常具体和有效的sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)。^1,2,6类似于其他SGLT2抑制剂,bexagliflozin包含三个基本半个:葡萄糖,两个苯环上和一个亚甲基桥。²SGLT2负责60%到90%的肾葡萄糖再吸收,而且不像其他亚型SGLT1等SGLT2主要表达在肾脏。¹通过抑制SGLT2, bexagliflozin减少肾脏重吸收的葡萄糖,增加尿葡萄糖过滤排泄,从而降低血糖水平独立的胰岛素敏感性。^4,62023年1月,bexagliflozin被FDA批准用于治疗成人2型糖尿病患者。不推荐使用在1型糖尿病患者,因为它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。⁶

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Bexagliflozin (DB12236)

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重量

平均:464.94
单一同位素的:464.160181

化学公式

C₂₄H_29日克罗₇

同义词

• 4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - (4-chloro-3 - ((4 - (2 - (cyclopropyloxy)乙氧基)苯基)甲基)苯基)6 -(羟甲基)tetrahydro-2H-pyran-3, 4, 5-triol
• Bexagliflozin
• 葡糖1 5-anhydro-1-C——(4-chloro-3 ((4 - (2 - (cyclopropyloxy)乙氧基)苯基)甲基)苯基)- (1)-

外部id

• 废气温度- 1442
• EGT0001442
• EGT1442
• 用力推- 1442
• THR1442

药理学

指示

Bexagliflozin表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。⁶

减少药物开发失败率

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相关条件

• 2型糖尿病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

健康受试者和成人2型糖尿病由于单个或多个剂量的bexagliflozin有剂量依赖性增加尿葡萄糖排泄(巨大)伴随着增加尿量。bexagliflozin 20毫克剂量可以提供near-maximal巨大,与multiple-dose政府维护和提升巨大价值。间隔延长Bexagliflozin不会引起临床上重要的高职院校学前教育专业在推荐剂量的5倍。⁶

bexagliflozin的使用可能会导致酮症酸中毒,体积损耗、尿脓毒病、肾盂肾炎、会阴的坏死性筋膜炎和生殖器霉菌的感染。还有一个增加患者的下肢截肢发生率bexagliflozin比接受安慰剂。此外,使用bexagliflozin患者在胰岛素和胰岛素促分泌素可能会增加低血糖的风险。⁶

的作用机制

Bexagliflozin是一种高度选择性sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)。SGLT2位于近端肾小管,肾的一部分大多数重吸收,他们运输葡萄糖和钠从管腔上皮。通过抑制SGLT2, bexagliflozin降低葡萄糖肾脏重吸收,促进其在尿液的排泄。因此,在患者2型糖尿病(T2DM)病人体内,bexagliflozin独立于胰岛素敏感性降低血糖水平。^4,6

除了改善血糖控制,bexagliflozin也可减少体重,血压、蛋白尿。⁵这些其他影响的作用机制尚未完全阐明,但它是可能的,他们依赖于初始尿钠排泄bexagliflozin所致,其次是改变组织钠处理。⁴

目标	行动	生物
一个钠/葡萄糖转运蛋白2	抑制剂	人类

吸收

健康受试者和成人2型糖尿病患者由于bexagliflozin有类似的药代动力学资料。在禁食状态,意味着C_马克斯和AUC_{0 -∞}134 ng / mL的bexagliflozin·h和1162 ng / mL,分别。Bexagliflozin并不遵循一个依赖于时间的药动学特征,多剂后,大约20%是等离子体积累。的血浆浓度峰值达到bexagliflozin口服后2到4个小时。这个时间可以推迟如果bexagliflozin饭后或用药物延缓胃排空。单剂量的3毫克至90毫克(推荐剂量的0.15到4.5倍),血浆C_马克斯和AUC bexagliflozin dose-proportional的方式增加。⁶

计量在禁食状态相比,使用一个标准的高脂肪,这个饭导致C高出31%和10%_马克斯和AUC,分别。在这些条件下,中值T_马克斯增加到5小时。食物的影响bexagliflozin药物动力学不被认为是临床相关。⁶

的体积分布

Bexagliflozin的表观分布容积为262升。⁶

蛋白结合

大约有93%的bexagliflozin必将血浆蛋白。⁶

新陈代谢

Bexagliflozin由UGT1A9主要在肝脏代谢,在较小程度上,CYP3A。在健康志愿者口服[14 c] -bexagliflozin解决方案,3的-O-glucuronide药物活性的代谢物,构成了母体化合物AUC的32.2%。其余的bexagliflozin代谢物父AUC的不到10%。没有一个代谢物预计临床相关的药理作用。^3,6

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• Bexagliflozin
  • EGT0002149
  • EGT0001494
  • EGT0001301
  • EGT0001663

路线的消除

通过粪便和尿液Bexagliflozin主要是消除。在健康受试者口服[14 c] -bexagliflozin解决方案,91.6%的输入放射性恢复。这个数量,51.1%在粪便回收,主要为母体化合物,而40.5%是尿液中恢复,主要是3的-O-glucuronide。输入放射性恢复的比例在尿液和粪便bexagliflozin分别为1.5%和28.7%,分别。⁶

半衰期

Bexagliflozin有明显的终端消除半衰期约12个小时。⁶

间隙

群体药代动力学建模表明,bexagliflozin明显口服间隙是19.1 L / h。⁶

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

bexagliflozin过量,FDA产品标签建议联系毒药帮助行或医学毒理学家额外过剂量的管理建议。通常支持措施基于病人的临床状态应该使用。移除bexagliflozin没有评估血液透析。⁶致癌性是评估在小鼠和大鼠,没有与毒品有关的肿瘤研究结果报道在最高剂量,这对应于(老鼠)和68倍156倍(老鼠)的临床剂量bexagliflozin基于AUC(20毫克)。在体外和在活的有机体内研究发现,bexagliflozin不是诱变或致染色体断裂的。在雄性和雌性大鼠的生育能力的研究显示,bexagliflozin没有影响交配,生育或早期胚胎发育高达200毫克/公斤/天,而与临床剂量的280和439倍bexagliflozin在男性和女性中,分别。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
阿卡波糖	Bexagliflozin可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	Bexagliflozin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	Bexagliflozin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	Bexagliflozin可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
乙酰sulfisoxazole	Bexagliflozin的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性结合Bexagliflozin乙酰水杨酸。
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Bexagliflozin结合腺嘌呤。
Albiglutide	Bexagliflozin可能会增加Albiglutide的血糖过低的活动。
Alclometasone	高血糖可以增加的风险或严重性结合Bexagliflozin Alclometasone时。
Alogliptin	Bexagliflozin可能会增加Alogliptin的血糖过低的活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。血浆浓度峰值bexagliflozin可以推迟如果饭后服用;然而,食物的影响bexagliflozin药物动力学不被认为是临床相关。

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国际/其他品牌

Brenzavvy (TheracosBio)

类别

药物类别

• 苯衍生物
• 降血糖药物
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 2型糖尿病,药物治疗
• 利尿剂
• 用于糖尿病的药物
• 配糖体
• 口服降糖
• 22基板
• Sodium-glucose转运蛋白2 (SGLT2抑制剂)
• Sodium-Glucose运输蛋白拮抗剂和抑制剂
• Sodium-Glucose运输车2抑制剂
• UGT1A1基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为酚苷类。这些都是有机化合物含有酚醛结构附加到一个糖基的一部分。酚类结构的一些例子包括木酚素和黄酮类化合物。发现在自然苷葡萄糖的糖单元之间,L-Fructose和鼠李糖。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

碳水化合物和碳水化合物轭合物

直接父

酚苷

选择父母

二苯基甲烷/己糖/C-glycosyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/氯苯/环氧乙烷/芳基氯化物/1,可 /二级醇/二烷基醚/Oxacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/主要醇/Organochlorides

显示6更

基

1,可/酒精/烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/C-glycosyl化合物/氯苯/二烷基醚 /二苯基甲烷/醚/Halobenzene/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/单糖/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Oxacycle/环氧乙烷/酚醚/酚糖苷/含苯氧基的化合物/多元醇/伯醇/二次酒精

显示18个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

EY00JF42FV

化学文摘号

1118567-05-7

InChI关键

BTCRKOKVYTVOLU-SJSRKZJXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H29ClO7 / c25-19-8-3-15(24-23(29) 22(28) 21(27) 20(13 26) 32-24) 12日至16日(19)11-14-1-4-17 (5-2-14)11-14-1-4-17 / h1-5、8、12、18、20 - 24, 26-29H, 6 - 7, 9 - 11、13 h2 / t20 - 21 - 22 + 23 - 24 + m1 / s1

国际命名

4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - (4-chloro-3 - {(4 - (2-cyclopropoxyethoxy)苯基)甲基}苯)6 -(羟甲基)oxane-3, 4, 5-triol

微笑

OC (C@H) 1 O [C@H] ([C@H] (O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O) C1 = CC = C (Cl) C (CC2 = CC = C (OCCOC3CC3) C = C2) = C1

引用

合成参考

Gharpure, M。,et al. (2018). A process for the preparation of SGLT2 inhibitor and intermediates thereof (WO 2018/207113 A1). World Intellectual Property Organization. https://patentimages.storage.googleapis.com/8a/8f/d2/343c7232594398/WO2018207113A1.pdf

一般引用

1. 张W, Welihinda,技工J,丁H,朱L,陆Y,邓Z,盛Z, Lv B,陈Y, Roberge说道司法院,种子B,王YX: EGT1442,有效和选择性SGLT2抑制剂,变弱血糖和HbA (1 c)水平在db / db老鼠和老鼠延长病患者的生存。药物杂志》2011年4月,63 (4):284 - 93。doi: 10.1016 / j.phrs.2011.01.001。2011年1月5 Epub。(文章]
2. 阿赞啊,Carnagarin R, Lugo-Gavidia LM, Nolde J,马修斯VB, Schlaich议员:Bexagliflozin 2型糖尿病:数据的概述。当今Pharmacother专家。2021年11月,22 (16):2095 - 2103。doi: 10.1080 / 14656566.2021.1959915。Epub 2021年7月29日。(文章]
3. 陆张W,李X,丁H, Y,史迪威通用电气、Halvorsen码,Welihinda答:新陈代谢和性格的SGLT2抑制剂bexagliflozin老鼠、猴子和人类。Xenobiotica。2020; (5): 559 - 569。doi: 10.1080 / 00498254.2019.1654634。Epub 2019年8月27日。(文章]
4. 考伊先生,费舍尔M: SGLT2抑制剂:血糖控制之外的心血管获益的机制。Nat牧师心功能杂志。2020;12月17日(12):761 - 772。doi: 10.1038 / s41569 - 020 - 0406 - 8。Epub 2020年7月14日。(文章]
5. 张Allegretti, W,周W,瑟伯TK, Rigby SP, Bowman-Stroud C, Trescoli C, Serusclat P,弗里曼MW, Halvorsen YC:安全性和有效性Bexagliflozin 2型糖尿病患者和舞台CKD 3 a / b。肾脏J说。2019年9月,74 (3):328 - 337。doi: 10.1053 / j.ajkd.2019.03.417。2019年5月14日Epub。(文章]
6. FDA批准的药物产品:BRENZAVVY (bexagliflozin)口服用平板电脑链接]

外部链接

PubChem化合物

25195624

PubChem物质

347828515

ChemSpider

26609013

BindingDB

50349249

RxNav

2627044

ChEMBL

CHEMBL1808388

锌

ZINC000059047505

维基百科

Bexagliflozin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	2型糖尿病	6
3	招聘	治疗	2型糖尿病	1
2	完成	治疗	糖尿病	1
2	完成	治疗	2型糖尿病	2
2、3	完成	治疗	高血压、原发性高血压	1
1	完成	治疗	2型糖尿病	6
1	招聘	治疗	2型糖尿病	1
1	撤销	治疗	2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10533032	没有	2011-07-03	2031-07-03
US8802637	没有	2008-08-22	2028-08-22
US8106021	没有	2008-08-22	2028-08-22
US7838499	没有	2009-01-30	2029-01-30
US8987323	没有	2012-05-14	2032-05-14
US10981942	没有	2011-06-13	2031-06-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0565毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.33	ALOGPS
logP	2.17	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.57	Chemaxon
pKa最强(基本)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	108.612	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	118.44米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	49.383	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。钠/葡萄糖转运蛋白2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

低亲和力葡萄糖:钠同向转运活动

特定的功能

Sodium-dependent葡萄糖转运体。有Na(+)葡萄糖耦合1:1的比例。高效衬底运输在哺乳动物肾脏是由低亲和力高的一致行动纳卡帕克……

基因名字

SLC5A2

Uniprot ID

P31639

Uniprot名字

钠/葡萄糖转运蛋白2

分子量

72895.995哒

引用

1. 张W, Welihinda,技工J,丁H,朱L,陆Y,邓Z,盛Z, Lv B,陈Y, Roberge说道司法院,种子B,王YX: EGT1442,有效和选择性SGLT2抑制剂,变弱血糖和HbA (1 c)水平在db / db老鼠和老鼠延长病患者的生存。药物杂志》2011年4月,63 (4):284 - 93。doi: 10.1016 / j.phrs.2011.01.001。2011年1月5 Epub。(文章]
2. 阿赞啊,Carnagarin R, Lugo-Gavidia LM, Nolde J,马修斯VB, Schlaich议员:Bexagliflozin 2型糖尿病:数据的概述。当今Pharmacother专家。2021年11月,22 (16):2095 - 2103。doi: 10.1080 / 14656566.2021.1959915。Epub 2021年7月29日。(文章]
3. FDA批准的药物产品:BRENZAVVY (bexagliflozin)口服用平板电脑链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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药物在2016年10月20日21:41 /更新在2月15日,2023 07:39