Nedaplatin

识别

通用名称
Nedaplatin
DrugBank加入数量
DB13145
背景

Nedaplatin第二代铂模拟1。这是肾毒性低于顺铂但已被证明同样有效。它在1995年被批准用于日本。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:303.181
单一同位素的:303.018284
化学公式
C2H8N2O3Pt
同义词
  • (O ' glycolato-O diammineplatinum (2)
  • CDGP
  • cis-Diammine (glycolato)白金
  • cis-diammine (glycolato)白金
  • cis-Diammine (glycolato)铂(II)
  • Nedaplatin
外部id
  • 254年代
  • ccri 4088
  • NSC 375101 d

药理学

指示

用于治疗非小细胞肺癌,小细胞肺癌,oesophygeal癌症,头部和颈部癌症1

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Nedaplatin损害DNA,在癌细胞诱导细胞死亡3。同时,它也是一个辐射敏化剂,增加的敏感性影响细胞放射治疗2

的作用机制

作为铂模拟,nedaplatin可能类似于工作顺铂基于以下机械的描述。一旦进入细胞的活性形式是水解与水分子复合物3。这种形式结合在细胞质的亲核试剂,如谷胱甘肽和其他cyteine丰富蛋白质导致氧化应激的整体提升细胞失去抗氧化蛋白。它还与嘌呤核苷酸结合的DNA。活动形式允许两个绑定交互形式这些核苷酸之间的交叉连接。高机动组蛋白质1和2诱导细胞凋亡在鸟嘌呤交叉连接和绑定服务体系交联的DNA修复机制。错配修复(MMR)蛋白复合物也承认铂配合物引起的失真和试图修复DNA。这导致单链断裂当MMR复杂试图消除铂交联。MMR复杂修复尝试失败之后凋亡。在DNA单链断裂更容易形成致命的双链断裂与放疗创造nedaplatin的机体的作用2

目标 行动 生物
一个DNA
配位体
人类
U谷胱甘肽
配位体
人类
吸收

不可用

的体积分布

的体积分布的免费铂是12.0 L5

蛋白结合

大约50%的铂金从nedaplatin似乎注定人血浆蛋白4

新陈代谢
不可用
路线的消除

大部分的铂从nedaplatin消除尿液中(59.6%)4

半衰期

不可用

间隙

间隙自由铂是4.47 L / h5

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

nedaplatin可能的毒性作用类似顺铂产生恶心、呕吐、周围神经病变和耳毒性3。化合物之间的主要区别是很大的nedaplatin而减少肾毒性顺铂1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Nedaplatin的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Nedaplatin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Nedaplatin的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Nedaplatin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Nedaplatin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Nedaplatin的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少Nedaplatin的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Acrivastine可能减少Nedaplatin的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Nedaplatin的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低Nedaplatin导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Aqupla(赢家&有限公司)

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为羧酸盐。这些离子的羧酸衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
羧酸衍生物
直接父
羧酸盐
选择父母
有机过渡金属盐/一元羧酸和衍生品/羧酸/有机氧化物/有机含氮化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/醇盐
脂肪族无环化合物/醇盐/羰基/羧酸/羧酸盐/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
铂协调实体(CHEBI: 31898)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 uq3w6jxan
化学文摘号
95734-82-0
InChI关键
GYAVMUDJCHAASE-UHFFFAOYSA-M
InChI
InChI = 1 s / C2H3O3.2H3N.Pt c3-1-2 (4) 5;;; / h1H2 (H, 4、5); 2 * 1 h3; / q1;;; + 2 / p - 1
国际命名
2 2-diamino-1 3-dioxa-2-platinacyclopentan-4-one
微笑
[H] [N] ([H]) ([H])[葡文]1 (OCC (= O) O1) [N] ([H]) ([H]) [H]

引用

一般引用
  1. Wheate新泽西,沃克年代,克雷格•GE Oun R:铂抗癌药物的地位在诊所和临床试验。道尔顿反式。2010年9月21日,39(35):8113 - 27所示。doi: 10.1039 / c0dt00292e。Epub 2010年6月30日。(文章]
  2. 方连续波:基于铂的radiochemotherapies:自由基机制和放疗增敏剂。自由·拉迪奇生物医学杂志。2016年10月;99:99 - 109。doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2016.07.006。Epub 2016年7月12日。(文章]
  3. Dilruba年代,Kalayda问:铂类药物:过去、现在和未来。癌症Chemother杂志。2016年6月,77 (6):1103 - 24。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 2976 - z。Epub 2016年2月17日。(文章]
  4. 佐佐木Y,田村T,江口K, T下潜,藤原Y,福田M,咸宁Y,本M, Horichi N,酒井敦年代,et al。(glycolate-0,0 '的药物动力学)-diammine铂(II),一个新的导数,铂与顺铂和卡铂相比。癌症Chemother杂志。1989;23 (4):243 - 6。(文章]
  5. Ishibashi T,矢野Y, Oguma T:人口药物动力学的铂后nedaplatin成人患者的管理和模型验证。Br中国新药杂志。2003年8月,56(2):205 - 13所示。(文章]
KEGG药物
D01416
KEGG化合物
C12862
PubChem化合物
9548889
PubChem物质
347829261
ChemSpider
7972206
ChEBI
31898年
维基百科
Nedaplatin
化学物质
下载 (164 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 鳞状细胞癌(SCC) 1
3 完成 治疗 鼻咽癌(NPC) 1
3 没有招聘 治疗 鼻咽癌(NPC) 1
3 招聘 治疗 先进Non-squamous细胞非小细胞肺癌 1
3 招聘 治疗 鼻咽癌(NPC) 1
3 招聘 治疗 非小细胞肺癌 1
3 未知的状态 治疗 鼻咽癌(NPC) 3
3 未知的状态 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 完成 治疗 食道癌/鳞状细胞癌(SCC) 1
2 完成 治疗 食管癌癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 10毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 138.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.84 ALOGPS
日志 -0.35 ALOGPS
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 0 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 90.812 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 43.23米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 11.53 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
亲核站点等嘌呤核苷酸结合N7 DNA链和交叉链接。
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Dilruba年代,Kalayda问:铂类药物:过去、现在和未来。癌症Chemother杂志。2016年6月,77 (6):1103 - 24。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 2976 - z。Epub 2016年2月17日。(文章]
小分子
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
策展人评论
水解形式的药物结合的目标。
引用
  1. Dilruba年代,Kalayda问:铂类药物:过去、现在和未来。癌症Chemother杂志。2016年6月,77 (6):1103 - 24。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 2976 - z。Epub 2016年2月17日。(文章]

药物在2016年11月15日22:30 /更新在2月21日18:54 2021