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通用名称
Lomerizine
药物库登录号
DB14065
背景

洛美嗪是一种二苯基甲基哌嗪钙通道阻滞剂3.4具有相对选择性的中枢神经系统(CNS)效应。4这种药用于预防偏头痛12同时也在研究与局部循环障碍相关的眼部疾病,例如正常张力青光眼。3.

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:468.545
单一同位素的:468.22244916
化学公式
C27H30.F2N2O3.
同义词
  • Lomerazine
  • Lomerizine

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制
目标 行动 生物
一个22 - 1
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 洛美嗪与阿美他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 当洛美嗪与阿卡波糖联合使用时,低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加洛美嗪的致心律失常活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸联合洛美嗪时,高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 阿西美辛联合洛美嗪可增加高钾血症的风险或严重程度。
Acetohexamide 当洛美嗪与乙酰己酰胺联合使用时,低血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄可增加洛美嗪的致心律失常活性。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合洛美嗪可增加高钾血症的风险或严重程度。
腺苷 腺苷可增加洛美嗪的致心律失常活性。
西萝芙木碱 阿马林可增加洛美嗪的致心律失常活性。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Lomerizine盐酸盐 3 w473d5liy 101477-54-7 LOGVKVSFYBBUAJ-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
DEE37CY4VO
化学文摘号
101477-55-8
InChI关键
JQSAYKKFZOSZGJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H30F2N2O3 c1-32-24-13-8-21(26(33-2) 27日(24)34-3)18-30-14-16-31 (17-15-30)25 (19-4-9-22 (28)10-5-19)20-6-11-23 (29)20-6-11-23 / h4-13 25 h, 14-18H2 1-3H3
国际命名
1 - (bis (4-fluorophenyl)甲基]4 -[(2、3、4-trimethoxyphenyl)甲基]哌嗪
微笑
COC1 = CC = C (CN2CCN (CC2) C (C2 = CC = C (F) C = C2) C2 = CC = C (F) C = C2) C (OC) = C1OC

参考文献

一般引用
  1. Ishii M, Iizuka R, Kiuchi Y, Mori Y, Shimizu S:偏头痛预防药物洛美利嗪对过氧化氢诱导的海马神经毒性的保护作用。生物化学学报,2011年12月;358(1-2):1-11。doi: 10.1007 / s11010 - 011 - 0913 - 3。Epub 2011 6月9日。[文章
  2. Ishii M, Kobayashi S, Ohkura M, Yamamoto R, Shimizu S, Kiuchi Y:预防偏头痛药物洛美利嗪对血清素诱导基底动脉收缩的抑制作用。中国药物学杂志2009 10月;111(2):221-5。doi: 10.1254 / jphs.09205sc。Epub 2009 9月26日。[文章
  3. Toriu N, Sasaoka M, Shimazawa M, Sugiyama T, Hara H:新型Ca2+通道阻滞剂洛美利嗪对兔视神经头正常和内皮素-1紊乱循环的影响。中华药物学杂志2001 4月;17(2):131-49。doi: 10.1089 / 10807680151125456。[文章
  4. Selt M, Bartlett CA, Harvey AR, Dunlop SA, Fitzgerald M:部分视神经损伤后视功能有限恢复;使用钙通道阻滞剂洛美嗪的时间过程研究。Brain Res Bull. 2010年3月16日;81(4-5):467-71。doi: 10.1016 / j.brainresbull.2009.11.004。Epub 2009年11月11日。[文章
ChemSpider
3812
BindingDB
50095765
ChEBI
94682
ChEMBL
CHEMBL29188
ZINC000019362693
维基百科
Lomerizine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00673毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.47 ALOGPS
logP 5.08 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强基础) 6.73 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 34.172 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 129.37米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 49.193. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 季斌,何琳,李小强,刘国强:洛美嗪衍生物CJZ3对大鼠脑微血管内皮细胞p -糖蛋白功能的调控作用。药物学报2006 4月27(4):414-8。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2006.00294.x。[文章
  2. 白木N, Hamada A, Ohmura T, Tokunaga J,大山N,中野M:洛美利嗪抑制p -糖蛋白活性增加阿霉素的细胞毒性。生物医药通报。2001 5月;24(5):555-7。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄汁相互作用中的物理化学性质的综合分析。中国生物医药学报。2012 7月;13(9):1705-17。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 姬斌,李敏,何丽:洛美嗪衍生物CJZ3与人p -糖蛋白atp酶活性的相互作用。制药。2010年7月;65(7):515-9。[文章
  2. 白木N, Hamada A, Ohmura T, Tokunaga J,大山N,中野M:洛美利嗪抑制p -糖蛋白活性增加阿霉素的细胞毒性。生物医药通报。2001 5月;24(5):555-7。[文章

药物创建于2018年6月14日20:01 /更新于2022年2月15日14:48