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Eflapegrastim

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总结

Eflapegrastim是一种重组人粒细胞集落刺激因子用于诱导生产myelosuppressive治疗后粒细胞和降低感染风险。

品牌名称
Rolvedon
通用名称
Eflapegrastim
DrugBank加入数量
DB15001
背景

发热性中性粒细胞减少(FN),定义为同现的热(温度> 38◦C)和严重中性粒细胞减少(ANC < 500个细胞/毫米3),是一个潜在的副作用myelosuppressive化疗的病人感染发展时期的重要的中性粒细胞减少。2它通常在第一个周期的化疗,是发展与发病率和死亡率的风险增加有关。与FN风险相关联的主要因素是化疗方案——方案管理分为高、中级、FN或低风险,相关指南建议对FN在接受高风险的病人中使用药物预防方案和那些接受中度风险方案≥1额外的风险因素。2

粒细胞集落刺激因子(g - csf)——包括白细胞生成素和pegfilgrastim——第一次使用临床的主要手段是在1990年代和预防化疗所致嗜中性白血球减少症、包括FN。2他们触发信号通路,控制分化、增殖、迁移,中性粒细胞和生存,从而帮助恢复沮丧中性粒细胞计数。3

Eflapegrastim是一种重组人g - csf组成人类g - csf模拟耦合Fc人类通过聚乙二醇IgG4链接器的碎片。32022年9月,eflapegrastim被美国FDA批准作为预防性抗感染,表现为发热性中性粒细胞减少,患者接受某些myelosuppressive抗癌药物。5

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
造血的生长因子
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
72000.0哒
序列
> SUBUNIT_1 PSCPAPEFLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHN AKTKPREEQFNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREP QVYTLPPSQEEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFL YSRLTVDKSRWQEGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK
> SUBUNIT_2 PSCPAPEFLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHN AKTKPREEQFNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREP QVYTLPPSQEEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFL YSRLTVDKSRWQEGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK
> SUBUNIT_3 TPLGPASSLPQSFLLKSLEQVRKIQGDGAALQEKLCATYKLCHPEELVLLGHSLGIPWAP LSSCSSQALQLAGCLSQLHSGLFLYQGLLQALEGISPELGPTLDTLQLDVADFATTIWQQ MEELGMAPALQPTQGAMPAFASAFQRRAGGVLVASHLQSFLEVSYRVLRHLAQP
引用:
  1. NIH Inxight: Eflapegrastim (链接]
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同义词
  • Eflapegrastim
外部id
  • hm - 10460 a
  • HM10460A
  • hnk - 460
  • HNK460
  • spl - 2012

药理学

指示

Eflapegrastim表示降低感染的发生率,所体现的发热性中性粒细胞减少,在成人non-myeloid恶性血液病患者接受myelosuppressive抗癌药物与临床相关的发病率显著发热性中性粒细胞减少。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Eflapegrastim增加绝对中性粒细胞计数(ANC)剂量依赖性的方式在健康受试者和癌症患者。3在老鼠的研究中,这是与血清和骨髓浓度高于pegfilgrastim,这翻译明显短时间化疗后中性粒细胞减少eflapegrastim管理时24小时pegfilgrastim相比。2

的作用机制

Eflapegrastim是一种重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)。像内生g - csf, eflapegrastim结合g - csf受体骨髓祖细胞和中性粒细胞,这触发信号通路导致中性粒细胞分化、增殖、迁移,和生存。3

目标 行动 生物
一个粒细胞集落刺激因子受体
配位体
 人类
吸收

T马克斯eflapegrastim存在剂量依赖的相关性,随剂量增加而增大。1政府推荐的剂量后在乳腺癌患者中,中值T马克斯eflapegrastim-xnst 25小时。3

的体积分布

的体积分布eflapegrastim-xnst 1.44 L。3

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Eflapegrastim可能通过内源性代谢降解后表达g - csf受体细胞内化。3

路线的消除

皮下政府后,eflapegrastim不是尿液中检测到。3,1

半衰期

在乳腺癌患者中,几何平均数eflapegrastim-xnst的半衰期36.4小时。3

间隙

的间隙eflapegrastim-xnst随剂量增加而降低,表明target-mediated间隙由中性粒细胞。3与重复计量间隙出现增加,可能由于后续循环中性粒细胞增加。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

过量的eflapegrastim可能导致白细胞增多和骨骼疼痛。3过量时,患者应监测不良反应和一般支持性措施应该实现。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Eflapegrastim时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Eflapegrastim时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Eflapegrastim时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Eflapegrastim时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Eflapegrastim时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Eflapegrastim结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Eflapegrastim时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Eflapegrastim结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Eflapegrastim当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Eflapegrastim(马)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rolvedon 注入,解决方案 13.2毫克/ 0.6毫升 皮下 光谱制药公司。 2022-10-18 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
UT99UG9QJX
化学文摘号
1384099-30-2

引用

一般引用
  1. Shin KH、金TE、Lim KS, Yoon SH,曹司法院,金正日,公园公里,胫骨SG,张成泽IJ, Yu KS:药代动力学和药效学特性新的长效粒细胞集落刺激因子(HM10460A)在健康的志愿者。BioDrugs。2013年4月,27 (2):149 - 58。doi: 10.1007 / s40259 - 013 - 0010 - 0。(文章]
  2. 布雷勒DW, Schwartzberg L:预防和治疗化疗所致嗜中性白血球减少症和新兴代理:一个回顾。癌症治疗牧师2022年9月,109:102427。doi: 10.1016 / j.ctrv.2022.102427。Epub 2022年6月21日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Rolvedon (eflapegrastim-xnst)皮下注射(链接]
  4. NIH Inxight: Eflapegrastim (链接]
  5. 癌症网络:FDA批准Eflapegrastim注射减少发热性感染Neutropenia-Related Non-Myeloid恶性肿瘤(链接]
RxNav
2612526
维基百科
Eflapegrastim

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 乳腺癌/嗜中性白血球减少症 2
2 完成 治疗 嗜中性白血球减少症 1
2 招聘 治疗 淋巴瘤/实体肿瘤 1
1 完成 治疗 乳腺癌/药物动力学 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
1 招聘 治疗 乳腺癌/嗜中性白血球减少症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 13.2毫克/ 0.6毫升
价格
不可用
专利
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属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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细节 1。粒细胞集落刺激因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
受体的活动
特定的功能
粒细胞集落刺激因子受体(CSF3)、粒细胞成熟的必要条件。在扩散中扮演着关键角色,沿着neutroph differientation和生存的细胞…
基因名字
CSF3R
Uniprot ID
Q99062
Uniprot名字
粒细胞集落刺激因子受体
分子量
92155.615哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:Rolvedon (eflapegrastim-xnst)皮下注射(链接]

药物在5月20日2019 41 /更新在2022年12月1日11:29