瑞波西汀

识别

总结

瑞波西汀是一种用于重度抑郁症急性治疗和抑郁症维持治疗的药物。

通用名称

瑞波西汀

药物库登录号

DB00234

背景

瑞波西汀是一种抗抑郁药物，用于治疗临床抑郁症、恐慌症和ADD/ADHD。它的甲磺酸盐(即甲烷磺酸盐)以商品名出售，包括Edronax, Norebox, Prolift, Solvex, Davedax或Vestra。瑞波西汀有两个手性中心，但它只以(R,R)-(-)-和(S,S)-(+)-两种对映体的形式存在。

类型

小分子

组

批准,实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

瑞波西汀结构(DB00234)

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重量

平均:313.397
单一同位素的:313.167793605

化学公式

C₁₉H₂₃没有_3.

同义词

• Reboxetina
• 瑞波西汀

药理学

指示

用于治疗临床抑郁症。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 重度抑郁症

相关的治疗

• 维护

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

瑞波西汀是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRI)，是一类新型抗抑郁药物中的第一类。瑞波西汀是吗啉的a-芳氧基衍生物。瑞波西汀主要用于治疗抑郁症，但也被发现在治疗嗜睡症和恐慌症方面有用。

作用机制

瑞波西汀是去甲肾上腺素再摄取的选择性抑制剂。它抑制去甲肾上腺素的再摄取在体外与三环抗抑郁药去甲基咪嗪的效果相似。瑞波西汀不影响多巴胺或血清素的再摄取，它的在活的有机体内而且在体外亲和力肾上腺素能，胆碱能，组胺能，多巴胺能和血清素能受体。

目标	行动	生物
一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类

吸收

瑞波西汀口服后可迅速广泛吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

98％

新陈代谢

瑞波西汀的代谢过程为脱烷基化、羟基化和氧化，然后是葡萄糖醛酸酯或硫酸盐缀合。它由细胞色素P450 CYP同工酶3A4代谢。

淘汰路线

不可用

半衰期

12.5小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

癫痫的报告(罕见)已被报道

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当瑞波西汀与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	瑞波西汀与阿美他韦合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与瑞波西汀联用可降低代谢。
苊香豆醇	当瑞波西汀与阿塞诺豆蔻酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与瑞波西汀联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当瑞波西汀与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当瑞波西汀与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	瑞波西汀可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当瑞波西汀与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil	当瑞波西汀与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
瑞波西汀的甲磺酸盐	L94J81YNNY	98769-84-7	CGTZMJIMMUNLQD-STYNFMPRSA-N

国际/其他品牌

Davedax/Edronax/Norebox/Prolift/Solvex/Vestra

类别

ATC代码

瑞波西汀

• N06AX -其他抗抑郁药
• N06a -抗抑郁药
• N06 -精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能吸收抑制剂
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 膜传输调制器
• 吗啉
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质摄取抑制剂
• 嗪
• 22抑制剂
• 精神兴奋剂
• 精神药品

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为酚醚的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环取代的醚基。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

酚醚

子课

不可用

直接父

酚醚

选择父母

含苯氧基的化合物/Aralkylamines/烷基芳醚/吗啉/Oxacyclic化合物/二烃基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/吗啉

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

947年s0yz36i

化学文摘号

71620-89-8

InChI关键

CBQGYUDMJHNJBX-RTBURBONSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H23NO3 c1-2-21-16-10-6-7-11-17 (16) 23-19 (15-8-4-3-5-9-15) 18-14-20-12-13-22-18 / h3-11 18-20H, 2, 12-14H2 1 h3 / t18 - 19 - m1 / s1

国际命名

(2 R) 2 - [(R) -(苯基)甲基](2-ethoxyphenoxy)吗啉

微笑

[H] [C@@) 1 (CNCCO1) [C@H] (OC1 = CC = CC = C1OCC) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

1. 瑞波西汀是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，用于治疗抑郁症患者。临床药典，2000 Dec;39(6):413-27。［文章］
2. Edwards DM, Pellizzoni C, Breuel HP, Berardi A, Castelli MG, friigerio E, Poggesi I, Rocchetti M, Dubini A, stroin Benedetti M:瑞波西汀在健康志愿者体内的药代动力学。单次口服剂量，线性和血浆蛋白结合。生物危害药物处置。1995 Aug;16(6):443-60。［文章］
3. Wienkers LC, Allievi C, Hauer MJ, Wynalda MA:抗抑郁药瑞波西汀个体对映体在人肝微粒体中的细胞色素p -450介导的代谢。《药物代谢处置》1999年11月27日(11):1334-40。［文章］
4. Kasper S, el Giamal N, Hilger E:瑞波西汀:第一个选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。《药物学专家意见》2000 5;1(4):771-82。［文章］

外部链接

PubChem化合物

127151

PubChem物质

46504845

ChemSpider

112870

BindingDB

388642

RxNav

60842

ChEBI

135342

ChEMBL

CHEMBL383921

锌

ZINC000003996032

治疗靶点数据库

DAP000720

网页

PA144614921

PDBe配体

41 x

维基百科

瑞波西汀

PDB项

4 xnx

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	脑血管意外	1
4	未知的状态	治疗	腹部疼痛/重度抑郁症/疼痛	1
4	未知的状态	治疗	抑郁症	1
4	未知的状态	治疗	精神分裂症	1
3.	完成	支持性护理	骨密度定量性状位点7	1
3.	完成	治疗	纤维肌痛症	1
3.	以邀请方式入学	治疗	猝倒/白天嗜睡/嗜睡症，白天过度嗜睡	1
3.	招聘	治疗	猝倒/白天嗜睡/嗜睡症，白天过度嗜睡	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3.	终止	治疗	纤维肌痛症	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	4毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	170-171°C(甲磺酸盐)	不可用
水溶度	8 mg/mL(甲磺酸盐)	不可用
logP	3．1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0223毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.06	ALOGPS
logP	3.28	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.91	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	39.722	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	89.48米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	34.493.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9968
血脑屏障	+	0.9381
Caco-2渗透	+	0.575
22基板	底物	0.7914
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8825
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5968
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5581
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8237
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5402
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8063
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.5687
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.6318
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5218
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9141
致癌性	Non-carcinogens	0.9083
生物降解	未准备好生物可降解	0.9372
大鼠急性毒性	2.0972 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.7754
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.717

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:16