识别

总结

碘塞罗宁是一种甲状腺激素替代疗法,用于治疗甲状腺功能减退,抑制TSH,并帮助诊断甲状腺功能亢进。

品牌名称
细胞细胞,Np甲状腺,Triostat
通用名称
碘塞罗宁
药品银行登记号
DB00279
背景

碘甲状腺原氨酸是一种甲状腺激素T3,通常由甲状腺分泌,与T4: T3的比例为4:1。碘甲状腺原氨酸是甲状腺素的活性形式,它是由酪氨酸和结合碘组成的基本化学结构。3.外源性甲状腺原氨酸产品由King制药公司开发,并于1956年获得FDA批准。8

类型
小分子
批准,兽医批准
结构
重量
平均:650.9735
单一同位素的:650.790038137
化学公式
C15H123.没有4
同义词
  • 3, 3, 5-triiodo-L-thyronine
  • 3、5、3 ' -Triiodo-L-thyronine
  • 3、5、3 '三碘甲状腺氨酸
  • (4) - 4-hydroxy-3-iodophenoxy 3, 5-diiodo-L-phenylalanine
  • l - 3、5、3的三碘甲状腺氨酸
  • L-T3
  • 碘塞罗宁
  • Liothyroninum
  • Liotironina
  • (O) - 4-hydroxy-3-iodophenyl 3, 5-diiodo-L-tyrosine
  • T3
  • 三碘甲状腺氨酸
外部id
  • nsc - 80203

药理学

指示

碘甲状腺原氨酸被正式批准用于以下适应症:

  • 原发性(甲状腺)、继发性(垂体)和三期(下丘脑)先天性或后天性甲状腺功能减退的替代疗法。

  • 作为手术和放射性碘治疗甲状腺癌的辅助疗法。

  • 作为轻度甲亢或甲状腺自主抑制试验的诊断试剂。标签

一般来说,外源性碘甲状腺原氨酸用于替代激素分泌不足,恢复血浆T3水平。3.

缺乏碘甲状腺原氨酸可表现为脸色苍白、浮肿、头发粗糙、易碎、皮肤干燥、声音嘶哑、便秘以及月经不规律、嗜睡和嗜睡。3.

碘原氨酸不应用于抑制碘充足患者的良性结节和无毒弥漫性甲状腺肿,也不应用于亚急性甲状腺炎恢复期甲状腺功能亢进的治疗。标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

在激素替代中,与左甲状腺素相比,碘甲状腺原氨酸更有效,作用更快,但作用时间明显缩短。治疗类型需要充分评估,因为在某些疾病中快速纠正甲状腺激素会带来额外的风险,如心力衰竭。3.在给药后几小时观察到活性的开始,并在2-3天后观察到最大效果。标签

用碘甲状腺原氨酸治疗已被证明能产生正常的血浆T3激素水平,但对T4血浆浓度没有影响。5

作用机理

碘甲状腺原氨酸替代内源性甲状腺激素,通过控制DNA转录和蛋白质合成发挥生理作用。这种对DNA的作用是通过碘甲状腺原氨酸与DNA上的甲状腺受体结合而获得的。外源性碘甲状腺原氨酸发挥内源性甲状腺T3激素的所有正常作用。因此,它增加了能量消耗,加快了细胞氧化的速度,刺激了身体组织的生长、成熟和代谢,有助于神经的髓鞘形成和神经系统突触过程的发育,并增强了碳水化合物和蛋白质的代谢。2

目标 行动 生物
一个甲状腺激素受体
受体激动剂
人类
一个甲状腺激素受体
受体激动剂
人类
U增殖细胞核抗原
拮抗剂
人类
吸收

甲状腺激素可经口服吸收。从这些激素中,碘甲状腺原氨酸几乎被完全吸收并且不会因为同时服用食物而导致吸收率发生变化。6多次给药50mcg碘甲状腺原氨酸可在约2.5小时内使总T3的最大血药浓度达到346 ng/dL, AUC为4740 ng.h/dL。1

分配体积

据报道,碘甲状腺原氨酸的分布体积为0.1-0.2 L/kg。7

蛋白结合

碘甲状腺原氨酸与血浆蛋白的结合非常大,约99.7%的给药剂量与血浆蛋白结合。4碘甲状腺原氨酸被发现与甲状腺素结合球蛋白、甲状腺素结合前白蛋白和白蛋白结合。重要的是要考虑到只有一小部分未结合的碘甲状腺原氨酸具有代谢活性。9

新陈代谢

碘甲状腺原氨酸主要在肝脏代谢,在那里它被脱碘为二碘甲状腺原氨酸和单碘甲状腺原氨酸,然后与葡萄糖醛酸盐和硫酸盐结合。9通过偶联和脱羧作用形成的代谢产物之一是替拉ricol。碘在碘原氨酸代谢过程中释放出来,随后被甲状腺细胞吸收和使用。7

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淘汰路线

已知甲状腺激素的主要消除是通过肾脏完成的,从肾脏排出的药物中只有不到2.5%是不变的药物。这种消除途径随着年龄的增长而减少。碘甲状腺原氨酸的一部分代谢产物被排泄到胆汁和肠道,在那里它们可以成为肠肝再循环的一部分。9

半衰期

据报道,碘甲状腺原氨酸的半衰期在1至2天之间。4

间隙

没有专门获得此值的报告。

的不利影响
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具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

据报道,大鼠口服碘甲状腺原氨酸的LD50大于4540mg /kg。当过量用药时,可报告甲亢症状以及精神错乱、定向障碍、脑栓塞、癫痫发作、休克、昏迷和死亡。过量的症状可以立即出现或几天后过量摄入。在过量状态下,减少碘甲状腺原氨酸的剂量并进行支持性治疗。标签

目前还没有关于碘甲状腺原氨酸致癌性和致突变性的报告,也没有关于其对生育能力影响的报告。标签

通路
通路 类别
甲状腺激素合成 代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abacavir 碘甲状腺原氨酸可能降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清中阿巴卡韦的水平升高。
Acalabrutinib 碘甲状腺原氨酸与阿卡拉布替尼合用可降低疗效。
Acamprosate 与碘甲状腺原氨酸合用可减少阿康普罗酸的排泄。
阿卡波糖 阿卡波糖与碘甲状腺原氨酸合用可降低疗效。
醋丁洛尔 碘甲状腺原氨酸与乙酰丁胺醇合用可降低疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低碘甲状腺原氨酸的排泄率,导致血清中碘甲状腺原氨酸水平升高。
Acemetacin 阿西美他星可降低碘甲状腺原氨酸排泄率,导致血清中碘甲状腺原氨酸水平升高。
苊香豆醇 当碘甲状腺原氨酸与阿替诺可美罗合用时,出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 碘甲状腺原氨酸可降低对乙酰氨基酚的排泄率,导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加碘甲状腺原氨酸的排泄率,从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 吃或不吃。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
碘塞罗宁钠 GCA9VV7D2N 55-06-1 SBXXSUDPJJJJLC-UHFFFAOYSA-M
产品图片
国际/其他品牌
Tertroxin (Aspen Pharmacare)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cytomel 平板电脑 25 ug / 1 口服 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1956-05-08 不适用 美国国旗
Cytomel 平板电脑 25 ug / 1 口服 A S药物解决方案 1956-05-08 不适用 美国国旗
Cytomel 平板电脑 5 ug / 1 口服 内科总护理公司 2004-05-03 不适用 美国国旗
Cytomel 平板电脑 5 ug / 1 口服 A-S药物解决方案 1956-05-08 2019-03-31 美国国旗
Cytomel 平板电脑 5 ug / 1 口服 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1956-05-08 不适用 美国国旗
Cytomel 平板电脑 5 ug / 1 口服 A S药物解决方案 1956-05-08 不适用 美国国旗
Cytomel 平板电脑 5微克 口服 辉瑞加拿大公司 1993-12-31 不适用 加拿大的国旗
Cytomel 平板电脑 50 ug / 1 口服 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1956-05-08 不适用 美国国旗
Cytomel 平板电脑 25 ug / 1 口服 内科总护理公司 2002-12-30 不适用 美国国旗
Cytomel 平板电脑 25微克 口服 辉瑞加拿大公司 1993-12-31 不适用 加拿大的国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
碘塞罗宁钠 平板电脑 5 ug / 1 口服 梅恩制药 2018-01-01 不适用 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 50 ug / 1 口服 绿岩有限责任公司 2019-06-24 不适用 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 5 ug / 1 口服 凯泽基金会医院 2009-08-28 2018-08-31 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 25 ug / 1 口服 梯瓦制药美国有限公司 2021-02-26 不适用 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 25 ug / 1 口服 金州医疗用品 2014-08-28 2016-12-31 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 5 ug / 1 口服 优选制药公司 2019-01-11 不适用 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 50 ug / 1 口服 AvKARE 2018-10-11 不适用 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 50 ug / 1 口服 布莱恩特牧场预装包 2019-11-28 不适用 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 5 ug / 1 口服 A-S药物解决方案 2021-02-01 不适用 美国国旗
碘塞罗宁钠 平板电脑 50 ug / 1 口服 罗斯文制药 2014-12-29 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bitiron 50 McG /12.5 McG片剂,100毫克 碘塞罗宁(12.5微克)+左旋甲状腺素钠(50微克) 平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
新thyral -片剂 碘塞罗宁钠(100微克)+左旋甲状腺素钠(20微克) 平板电脑 口服 默克股份有限公司 1973-11-26 不适用 奥地利国旗
Thyrolar 碘塞罗宁钠(12.5 ug / 1)+左旋甲状腺素钠(50 ug / 1) 平板电脑 口服 爱力根公司 1969-11-21 2010-08-26 美国国旗
Thyrolar 碘塞罗宁钠(37.5 ug / 1)+左旋甲状腺素钠(150 ug / 1) 平板电脑 口服 爱力根公司 1969-11-21 2010-09-24 美国国旗
Thyrolar 碘塞罗宁钠(6.25 ug / 1)+左旋甲状腺素钠(25 ug / 1) 平板电脑 口服 爱力根公司 1969-11-21 2010-12-10 美国国旗
Thyrolar 碘塞罗宁钠(25 ug / 1)+左旋甲状腺素钠(100 ug / 1) 平板电脑 口服 爱力根公司 1969-11-21 2010-06-25 美国国旗
Thyrolar 碘塞罗宁钠(3.1 ug / 1)+左旋甲状腺素钠(12.5 ug / 1) 平板电脑 口服 爱力根公司 1969-11-21 2010-12-03 美国国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
左甲状腺素和碘甲状腺原氨酸 碘塞罗宁(4.5 ug / 1)+左旋甲状腺素(19 ug / 1) 平板电脑 口服 布莱恩特牧场预装包 2017-09-19 不适用 美国国旗
左甲状腺素和碘甲状腺原氨酸 碘塞罗宁(2.25 ug / 1)+左旋甲状腺素(9.5 ug / 1) 平板电脑 口服 西敏寺 2017-11-15 不适用 美国国旗
左甲状腺素和碘甲状腺原氨酸 碘塞罗宁(9 ug / 1)+左旋甲状腺素(38 ug / 1) 平板电脑 口服 西敏寺 2017-09-19 不适用 美国国旗
左甲状腺素和碘甲状腺原氨酸 碘塞罗宁(9 ug / 1)+左旋甲状腺素(38 ug / 1) 平板电脑 口服 布莱恩特牧场预装包 2017-09-19 2021-04-23 美国国旗
左甲状腺素和碘甲状腺原氨酸 碘塞罗宁(18 ug / 1)+左旋甲状腺素(76 ug / 1) 平板电脑 口服 西敏寺 2017-11-15 不适用 美国国旗
左甲状腺素和碘甲状腺原氨酸 碘塞罗宁(4.5 ug / 1)+左旋甲状腺素(19 ug / 1) 平板电脑 口服 西敏寺 2017-09-19 不适用 美国国旗
左甲状腺素和碘甲状腺原氨酸 碘塞罗宁(13.5 ug / 1)+左旋甲状腺素(57 ug / 1) 平板电脑 口服 西敏寺 2017-09-19 不适用 美国国旗
Np甲状腺 碘塞罗宁(4.5 ug / 1)+左旋甲状腺素(19 ug / 1) 平板电脑 口服 直接的处方 2021-05-11 不适用 美国国旗
NP甲状腺120 碘塞罗宁(18 ug / 1)+左旋甲状腺素(76 ug / 1) 平板电脑 口服 Acella制药有限责任公司 2017-06-12 不适用 美国国旗
NP甲状腺120 碘塞罗宁(18 ug / 1)+左旋甲状腺素(76 ug / 1) 平板电脑 口服 优选制药公司 2017-10-12 2019-11-07 美国国旗

类别

ATC代码
H03AA03 -左旋甲状腺素和碘甲状腺原氨酸的组合 H03AA02 -碘甲状腺原氨酸钠
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基丙氨酸及其衍生物一类有机化合物。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物,由苯丙氨酸在氨基或羧基上的反应产生,或由杂原子取代甘氨酸的任何氢产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
苯丙氨酸及其衍生物
选择父母
Diphenylethers/Phenylpropanoic酸/Diarylethers/安非他明及其衍生物/L-alpha-amino酸/含苯氧基的化合物/酚醚/O-iodophenols/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines
再展示11个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-halophenol/2-iodophenol/3-phenylpropanoic-acid/Alpha-amino酸//氨基酸/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香的单环化合物
再展示28个
分子框架
芳香的单环化合物
外部描述符
碘甲状腺原氨酸、碘酚、2-卤代酚(CHEBI: 18258/甲状腺素、其他氨基酸(C02465
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
06 lu7c9h1v
化学文摘号
6893-02-3
InChI关键
AUYYCJSJGJYCDS-LBPRGKRZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H12I3NO4 c16-9-6-8 (1-2-13 (9) 20) 1-2-13 (17) 3 - 7 (4 - (14) 18) 5 - 12 (19) 15 (21) 22 / h1-4、6、12、20 H, 5、19 h2, (22) H, 21日/病人- / mo / s1
国际命名
(2 s) 2-amino-3 - [4 - (4-hydroxy-3-iodophenoxy) 3, 5-diiodophenyl]丙酸
微笑
N [C@@H] (CC1 = CC (I) = C (OC2 = CC (I) = C (O) C = C2) C (I) = C1) C = O (O)

参考文献

合成参考
US20060246133
一般引用
  1. 王海燕,王海燕,王洪平,等。单剂量T3给药的动力学及生理生化指标的影响。药物监测。2015年2月;37(1):110-8。doi: 10.1097 / FTD.0000000000000113。(文章
  2. 苏利文K.(2009)。护士用药手册(第8版)。琼斯和巴特利特出版社有限责任公司[ISBN: 978-0-7637-6547-7
  3. Upfal J.(2007)。澳大利亚药物指南(第7版)。澳大利亚国家图书馆。
  4. 哈罗德M., Zavod R.(2013)。药物化学基本概念“,”美国卫生系统药剂师协会。(ISBN: 978-1-58528-266-1
  5. scott - moncliff C.(2015)。犬猫内分泌学(第4版)。爱思唯尔。
  6. 库马尔P.(2017)。牙科药理学和治疗学(第7版)。处于。
  7. Ashley C. and Dunleavy A.(2014)。肾脏药物手册。卡洛琳·阿什利和艾琳·邓利维。
  8. FDA批准[链接
  9. FDA报告[链接
  10. FDA批准产品:巨细胞(碘甲状腺原氨酸钠)口服片[链接
  11. FDA批准产品:Triostat(碘甲状腺原氨酸钠)静脉注射用[链接
人类代谢组数据库
HMDB0000265
KEGG化合物
C02465
PubChem化合物
5920
PubChem物质
46506352
ChemSpider
5707
BindingDB
18860
RxNav
10814
ChEBI
18258
ChEMBL
CHEMBL1544
ZINC000003830999
治疗靶点数据库
DAP000082
网页
PA164778866
药理学指南
GtP药物页面
PDBe配体
T3
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
碘塞罗宁
PDB项
1 bsx/1 sn5/1 xzx/2 h77/2 h79/2此外/2 piw/3千瓦/3 uvv/3 vkx
再展示5个
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 抑郁症 1
4 完成 治疗 抑郁症/生活质素(QOL) 1
4 完成 治疗 高脂血症/垂体机能减退/继发性甲状腺机能减退 1
4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
4 终止 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
3. 完成 治疗 躁郁症(BD)/抑郁症 1
3. 完成 治疗 躁郁症(BD)/重度抑郁症(MDD)/单相抑郁症 1
3. 完成 治疗 心脏缺损,先天性 1
3. 完成 治疗 术后;心脏手术后功能障碍 2
3. 未知的状态 治疗 心脏缺损,先天性 1

药物经济学

制造商
  • X gen制药公司
  • Jhp制药有限公司
  • King制药公司
  • 海岸制药公司
  • 迈兰制药公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 美国资源卫生服务公司
  • A-S药物解决方案有限责任公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Draxis Specialty Pharmaceuticals Inc.
  • 森林制药
  • JHP制药有限公司
  • 凯泽基金会医院
  • King制药公司
  • 度量公司。
  • 默弗里斯伯勒医药护理用品
  • Mylan
  • 纽克雷制药公司
  • 围场实验室
  • Pharmaforce Inc .)
  • 内科总护理公司。
  • 预先包装专家
  • 护理质量
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 山山包装有限公司
  • 先灵葆雅公司。
  • Southwood制药
  • Stat Rx Usa
  • X-Gen制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 25微克
平板电脑 口服 25 ug / 1
平板电脑 口服 5 ug / 1
平板电脑 口服 5微克
注入,解决方案 静脉注射 10 ug / 1毫升
平板电脑 口服 50 ug / 1
解决方案 口服 10微克/毫升
解决方案 口服 15微克/毫升
解决方案 口服 20微克/毫升
解决方案 口服 5微克/毫升
溶液/滴剂 口服 20微克/毫升
平板电脑 局部
平板电脑 口服
平板电脑 口服
注射 静脉注射 10 ug / 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Triostat 10mcg /ml小瓶 627.9美元 毫升
细胞细胞50 mcg片 1.89美元 平板电脑
碘甲状腺原氨酸钠50微克片 1.69美元 平板电脑
碘甲状腺原氨酸50微克片 1.62美元 平板电脑
细胞细胞25mcg片 1.21美元 平板电脑
细胞细胞25mcg片 1.2美元 平板电脑
细胞细胞5mcg片 1.11美元 平板电脑
碘甲状腺原氨酸钠25微克片 1.09美元 平板电脑
碘甲状腺原氨酸25微克片 1.06美元 平板电脑
细胞细胞5mcg片 0.89美元 平板电脑
碘甲状腺原氨酸钠5微克片 0.84美元 平板电脑
碘甲状腺原氨酸5微克片 0.81美元 平板电脑
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(℃) 230ºC “化学物质”
沸点(℃) 563℃,760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 极微溶 “化学物质”
logP 3.0 “化学物质”
日志 -5.22 ADME研究,必威国际appUSCD
pKa 8.4 Harrold M.和Zavod R. 2013。药物化学。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0195毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.82 ALOGPS
logP 2.8 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 0.3 ChemAxon
pKa(最强碱性) 9.48 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体计数 3. ChemAxon
极表面积 92.782 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 113.43米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 43.923. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.7212
血脑屏障 - 0.6886
Caco-2渗透 - 0.653
22基板 Non-substrate 0.5321
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9175
p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9709
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8891
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8309
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.6847
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5924
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7037
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8459
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.7591
致癌性 Non-carcinogens 0.9148
生物降解 不容易生物降解 0.9693
大鼠急性毒性 2.7082 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9697
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8508
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
MS/MS谱- Quattro_QQQ 10V,无 质/女士 splash10 - 000 - i - 0009001000 - 1 - d47041336da63b556e4
MS/MS谱- Quattro_QQQ 25V,无 质/女士 splash10 - 000 - i - 1009001000 - 15 - f70073b9018f013c9c
MS/MS谱- Quattro_QQQ 40V,无 质/女士 splash10 - 000 - i - 0009000000 - 71 - c231d7a3ab505815ff
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QQ (API3000, Applied Biosystems) 10V,阴性 质/女士 splash10 - 0 udi f932659d1e6d8a622985——0000009000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QQ (API3000, Applied Biosystems) 20V,阴性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0000009000 - 6506 a7a71dab928abfb0
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ (API3000, Applied Biosystems) 50V,阳性 质/女士 splash10 - 056 - r - 0021915000 - 6 f3810619f383bce651a
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ阴性 质/女士 splash10 - 0 udi f932659d1e6d8a622985——0000009000
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0000219000 - 178 f8aeb4d7fe4223eb6
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 056 - r - 0021915000 - 6 f3810619f383bce651a
1H核磁共振谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
α -1异构体:核激素受体,可作为转录的抑制因子或激活因子。甲状腺激素的高亲和力受体,包括三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素。同种型铝…
基因名字
THRA
Uniprot ID
P10827
Uniprot名字
甲状腺激素受体
分子量
54815.055哒
参考文献
  1. 姜文,宫本茂,Kakizawa,佐久间,Nishio S, Takeda T, Suzuki S, Hashizume K:甲状腺激素受体α在3T3-L1脂肪细胞中的表达;三碘甲状腺原氨酸增加脂肪生成酶的表达和甘油三酯的积累。中华内分泌杂志,2004;32(2):391 - 391。(文章
  2. 李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军。三碘甲状腺原氨酸和白细胞介素-6 (IL-6)对大鼠肝星状细胞HGF表达的影响。中华肝病杂志2003;23(3):187-93。(文章
  3. 王梅,贾尼埃尔,李晓明,王晓明,等。甲状腺激素受体α在胎儿和产后心脏功能中的作用。[j] .中国科学:自然科学,2004(2):1 -7。2004年7月6日。(文章
  4. Sciaudone MP, Yao L, Schaller M, Zinn SA, Freake HC:二乙烯三胺五乙酸通过转录机制增强甲状腺激素的作用。中国生物医学工程学报,2004,31(1):391 - 391。(文章
  5. 王志强,王志强,王志强,等。三碘甲状腺原氨酸对甲状腺激素受体α mRNA选择性剪接的影响。中华内分泌杂志;2003;29(2):217-25。(文章
  6. 陈旭,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报,2002;30(1):412-5。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体,可作为转录的抑制因子或激活因子。甲状腺激素的高亲和力受体,包括三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素。
基因名字
THRB
Uniprot ID
P10828
Uniprot名字
甲状腺激素受体
分子量
52787.16哒
参考文献
  1. 甲状腺激素受体在大脑发育和功能中的作用。中华内分泌杂志。2007;3(3):249-59。(文章
  2. 王晓明,王晓明,王晓明,等。甲状腺激素受体基因在肿瘤中的表达。癌症杂志。2003年3月31日;32(2):121-32。(文章
  3. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。(文章
  4. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?新型药物发现。2006;12(12):993-6。(文章
  5. 杨燕,冯晓,冯飞,陈勇,Walker RL, Weiss RE, Chassande O, Samarut J, Refetoff S, Meltzer PS:甲状腺激素受体基因敲除小鼠肝脏基因表达谱的影响。生物医学进展2003;4(6):581-7。(文章
  6. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸学报,2000;28(1):235-42。(文章
  7. 吴世文,吴秀珍,吴秀珍,王晓燕,王晓燕,等。一种常见的甲状腺激素受体β基因(P453T)突变对甲状腺激素抵抗的影响。中华检验医学杂志,2005;14(2):85-94。(文章
  8. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
DNA聚合酶delta的辅助蛋白,通过增加聚合酶在前导链延伸过程中的可加工性参与真核生物DNA复制的控制。对3′-5′核酸外切酶和3′-磷酸二酯酶有较强的刺激作用,但对APEX2活性无刺激作用。必须装载到DNA上才能刺激APEX2。在DNA损伤反应(DDR)中发挥关键作用,它位于复制叉上,协调DNA复制与DNA修复和DNA损伤耐受途径(PubMed:24939902)。作为装载平台募集DDR蛋白,使DNA损伤后完成DNA复制,促进复制后修复:单泛素化PCNA导致翻译(TLS)聚合酶的募集,而“Lys-63”连接的PCNA多泛素化参与无错误途径,通过重组机制跨损伤合成。
特定的功能
染色质绑定
基因名字
PCNA
Uniprot ID
P12004
Uniprot名字
增殖细胞核抗原
分子量
28768.48哒
参考文献
  1. 彭志和,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华。生物化学学报,2012;28(7):14289-300。doi: 10.1074 / jbc.M112.353201。2012年3月1日(文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸使胆红素ix -形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. FDA标签[文件

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
甲状腺激素结合蛋白。可能是将甲状腺素从血液输送到大脑。
基因名字
竞技场队伍
Uniprot ID
P02766
Uniprot名字
转体基因
分子量
15886.88哒
参考文献
  1. Eneqvist T, Lundberg E, Karlsson A, Huang S, Santos CR, Power DM, Sauer-Eriksson AE:三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素的高分辨率晶体结构。生物化学学报,2004,18;29(25):26411-6。2004年4月13日。(文章
  2. 转甲状腺素作为甲状腺激素载体:功能重访。临床检验医学。2002;40(12):1292-300。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
血清中主要的甲状腺激素转运蛋白。
基因名字
SERPINA7
Uniprot ID
P05543
Uniprot名字
Thyroxine-binding球蛋白
分子量
46324.12哒
参考文献
  1. 转甲状腺素作为甲状腺激素载体:功能重访。临床检验医学。2002;40(12):1292-300。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素、药物等具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 转甲状腺素作为甲状腺激素载体:功能重访。临床检验医学。2002;40(12):1292-300。(文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导不依赖于Na(+)的有机阴离子的转运,如磺溴眼蛋白(BSP)和偶联(牛磺酸胆酸)和非偶联(胆酸)胆汁酸(相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Fujiwara K, Adachi H, Nishio T, Unno M, Tokui T, Okabe M, Onogawa T, Suzuki T, Asano N, Tanemoto M, Seki M, Shiiba K, Suzuki M, Kondo Y, unokki K, Shimosegawa T, Iinuma K, Ito S, Matsuno S, Abe T:人类甲状腺激素转运蛋白的鉴定:不同分子参与组织特异性的方式。内分泌学杂志。2001;42(5):2005-12。(文章
  2. 傅丽娟,dr . R, Moerings EP, Stieger B, Hagenbuch B, Meier PJ, Krenning EP, Hennemann G, Visser TJ:甲状腺激素转运蛋白的鉴定。生物化学学报,1999,19(2):497- 591。(文章
  3. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 安倍,M Kakyo M, Tokui T, Nakagomi R, Nishio T, Nakai D, Nomura H, Unno M, Suzuki M, Naitoh T, Matsuno S, Yawo H:人类肝脏特异性有机阴离子转运蛋白LST-1的新基因家族的鉴定。生物化学学报,1999,33(4):559 - 563。(文章
  2. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。(文章
  2. Abe T, Unno M, Onogawa T, Tokui T, Kondo TN, Nakagomi R, Adachi H, Fujiwara K, Okabe M, Suzuki T, unnoki K, Sato E, Kakyo M, Nishio T, Sugita J, Asano N, Tanemoto M, Seki M, Date F, Ono K, Kondo Y, Shiiba K, Suzuki M, Ohtani H, Shimosegawa T, Iinuma K, Nagura H, Ito S, Matsuno S: LST-2,人类肝脏特异性有机阴离子转运蛋白,测定胃肠道肿瘤的甲氨蝶呤敏感性。中华胃肠病杂志;2001;20(7):1689- 1699。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
有机阴离子转运体,能转运地高辛、瓦巴因、甲状腺素、甲氨蝶呤、cAMP等药理物质。可能参与调节…的膜运输。
基因名字
SLCO4C1
Uniprot ID
Q6ZQN7
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4C1
分子量
78947.525哒
参考文献
  1. Mikkaichi, Suzuki T, Onogawa T, Tanemoto M, Mizutamari H, Okada M, Chaki T, Masuda S, Tokui T, Eto N, Abe M, Satoh F, Unno M, hisinuma T, Inui K, Ito S, Goto J, Abe T:地高辛转运蛋白的分离和表征及其在大鼠肾脏中的同源物表达。科学通报,2004(3):1 - 4。2004年3月1日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
肝钠/胆汁酸摄取系统表现出广泛的底物特异性,并运输各种非胆汁酸有机化合物。它严格依赖于细胞外的存在。
基因名字
SLC10A1
Uniprot ID
Q14973
Uniprot名字
钠/胆汁酸共转运蛋白
分子量
38118.64哒
参考文献
  1. 傅丽娟,dr . R, Moerings EP, Stieger B, Hagenbuch B, Meier PJ, Krenning EP, Hennemann G, Visser TJ:甲状腺激素转运蛋白的鉴定。生物化学学报,1999,19(2):497- 591。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖Na(+)的有机阴离子如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3的高亲和力转运。其他潜在的底物,如三碘甲状腺原氨酸(T3), 17- β -葡聚糖…
基因名字
SLCO1C1
Uniprot ID
Q9NYB5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运家族成员1C1
分子量
78695.625哒
参考文献
  1. 王晓明,王晓明,王晓明,等。多特异性有机阴离子转运蛋白Oatp14 (Slc21a14)在甲状腺素血脑屏障转运中的作用。中华内分泌学杂志。2004;14(9):484 - 491。2004年5月27日。(文章
  2. 李建军,李建军,李建军,等。一种新型甲状腺素转运蛋白的克隆与鉴定。内分泌学报,2002;16(10):2283-96。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如甲状腺激素T3(三碘- l -甲状腺原氨酸)、T4(甲状腺素)和rT3以及雌酮-3-硫酸酯和牛磺胆酸盐的Na(+)非依赖性转运。
基因名字
SLCO4A1
Uniprot ID
Q96BD0
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4A1
分子量
77192.505哒
参考文献
  1. Fujiwara K, Adachi H, Nishio T, Unno M, Tokui T, Okabe M, Onogawa T, Suzuki T, Asano N, Tanemoto M, Seki M, Shiiba K, Suzuki M, Kondo Y, unokki K, Shimosegawa T, Iinuma K, Ito S, Matsuno S, Abe T:人类甲状腺激素转运蛋白的鉴定:不同分子参与组织特异性的方式。内分泌学杂志。2001;42(5):2005-12。(文章
  2. Mikkaichi, Suzuki T, Onogawa T, Tanemoto M, Mizutamari H, Okada M, Chaki T, Masuda S, Tokui T, Eto N, Abe M, Satoh F, Unno M, hisinuma T, Inui K, Ito S, Goto J, Abe T:地高辛转运蛋白的分离和表征及其在大鼠肾脏中的同源物表达。科学通报,2004(3):1 - 4。2004年3月1日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,尤其是来自脑和肾的阴离子。参与甜菊醇、非索芬酸等的运输。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体族22个成员8个
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Ohtsuki S, Kikkawa T, Mori S, Hori S, Takanaga H, Otagiri M, Terasaki T:小鼠骨硬化转运蛋白减少,作为有机阴离子转运蛋白3定位于血脑屏障腔膜。中华药理学杂志;2004;31(3):1273- 1281。Epub 2004 2月4日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
介导芳香酸更新的不依赖钠的转运体。可以作为基底底外侧上皮细胞中芳香氨基酸的净流出途径(通过相似性)。
基因名字
SLC16A10
Uniprot ID
Q8TF71
Uniprot名字
单羧酸转运体
分子量
55492.07哒
参考文献
  1. Kim DK, Kanai Y, Chairoungdua, Matsuo H, Cha SH, Endou H:结构相似的Na+非依赖性芳香氨基酸转运蛋白的表达克隆。生物化学学报,2001,18;27(6):1721 - 1721。Epub 2001 2月20日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Ashida K, Katsura T, Motohashi H, Saito H, Inui K:甲状腺激素调节cco -2细胞中肽转运体PEPT1的活性和表达。[J] .中国生物医学工程学报,2009;28(4):517 - 523。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肽抗原结合
特定的功能
当与SLC3A2/4F2hc相关时,大型中性氨基酸如苯丙氨酸、酪氨酸、亮氨酸、精氨酸和色氨酸的高亲和力非钠转运。参与细胞a…
基因名字
SLC7A5
Uniprot ID
Q01650
Uniprot名字
大中性氨基酸转运体小亚基1
分子量
55009.62哒
参考文献
  1. 王晓明,王晓明,王晓明,王晓明,王晓明。氨基酸转运蛋白1 (LAT1)介导的氨基酸相关物质转运的研究进展。中华医学杂志;2002;31(4):729-37。(文章

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