博莱霉素是一种抗生素，已被证明具有抗肿瘤活性。博莱霉素选择性地抑制脱氧核糖核酸(DNA)的合成。鸟嘌呤和胞嘧啶含量与丝裂霉素诱导的交联程度相关。在高浓度的药物下，细胞RNA和蛋白质的合成也受到抑制。博莱霉素已被证实在体外抑制B细胞、T细胞和巨噬细胞的增殖，损害抗原呈递，以及干扰素γ、tnf fa和IL-2的分泌。除博莱霉素(主要作用于G2期和M期)外，抗生素抗肿瘤药物都是非细胞周期特异性的。

作用机理

虽然博来霉素的确切作用机制尚不清楚，但现有证据似乎表明，博来霉素的主要作用方式是抑制DNA合成，一些证据表明对RNA和蛋白质合成的抑制作用较小。正如在在体外研究表明，博来霉素的dna切割作用依赖于氧和金属离子。据信，博来霉素螯合金属离子(主要是铁)产生一种假酶，该酶与氧反应产生超氧化物和氢氧自由基，从而切割DNA。

目标	行动	生物
一个DNA	分裂	人类
UDNA连接酶1	抑制剂	人类
UDNA连接酶3	抑制剂	人类

吸收

全身吸收率约为45%。

分配体积

不可用

蛋白结合

1％

新陈代谢

肝

淘汰路线

据报道，中重度肾衰竭患者通过尿液排出的剂量少于20%。

半衰期

115分钟

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app

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毒性

过度接触可引起发烧、寒战、恶心、呕吐、精神错乱和喘息。博莱霉素可能对眼睛、皮肤和呼吸道造成刺激。它也可能导致皮肤变黑或变厚。它可能会引起过敏反应。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
博来霉素水解酶	---	(G, G)	G等位基因	效果直接研究	当使用博来霉素治疗睾丸癌时，这种基因型患者的生存时间缩短，早期复发的频率增加。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	博莱霉素可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abatacept	当博莱霉素与阿巴接受联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低博来霉素的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美他星可降低博来霉素的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	博莱霉素可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清中对乙酰氨基酚的排泄率升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加博来霉素的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
Acetyldigitoxin	乙酰地黄素可降低博来霉素的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低博来霉素的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium	博莱霉素可降低阿克拉西啶的排泄率，导致血清中阿克拉西啶含量升高。
Acrivastine	博莱霉素可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀水平升高。

识别潜在的用药风险

使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
博来霉素盐酸盐	7 z9o46ja4a	67763-87-5	BEQASIAARPDOGM-GKQFXSEVSA-O
博来霉素硫酸	7 dp3ntv15t	9041-93-4	WUIABRMSWOKTOF-OCBSMOPSSA-N

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Blenoxane	注射剂、粉剂、溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	施贵宝父子有限责任公司	2009-06-01	2010-01-31
Blenoxane	注射剂、粉剂、溶液	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	施贵宝父子有限责任公司	2009-06-01	2010-02-28
Blenoxane Pws 15单位	粉末，用于溶液	15单位/安培	肌内;静脉注射	Bristol Myers Squibb的Bristol实验室部门	1973-12-31	2011-10-19
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	15000 iU / 1	动脉内的;肌内;静脉注射	Amneal制药有限公司	2016-06-20	不适用
注射用博来霉素	粉末，用于溶液	15单位/瓶	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	费森尤斯公司Kabi	2009-03-20	不适用
注射用博来霉素	粉末，用于溶液	15单位/瓶	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	山德士加拿大公司	不适用	不适用
注射用博来霉素	粉末，用于溶液	15单位/瓶	动脉内的;腔内;肌内;静脉注射;皮下	辉瑞加拿大公司	1998-03-12	不适用

非专利处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	贝德福德制药	2003-03-10	2009-02-28
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-02-13	不适用
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hikma制药美国公司	2018-01-09	不适用
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2000-04-11	不适用
博来霉素	注射	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	西普拉美国公司	2019-03-11	不适用
博来霉素	粉末，用于溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	美泰制药公司	2018-08-31	不适用
博来霉素	粉末，用于溶液	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	NorthStar Rx LLC	2018-12-01	不适用
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-02-13	不适用
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2015-04-25	不适用
博来霉素	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	梯瓦静脉注射药物有限公司	2000-06-30	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
博来霉素	博来霉素硫酸(15000 iU / 1)	注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	动脉内的;肌内;静脉注射	Amneal制药有限公司	2016-06-20	不适用

类别

ATC代码

L01DC01 -博莱霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为杂化糖肽类的有机化合物。这些化合物含有碳水化合物成分，与杂化肽成分相连。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: Peptidomimetics
子课: 混合肽
直接父: 混合糖肤
选择父母: 组氨酸及其衍生物/单糖和双糖的脂肪酰基糖苷/n -酰基氨基酸及其衍生物/-氨基酸及其衍生物/氨基酸酰胺/氨基酸及其衍生物/二糖/O-glycosyl化合物/嘧啶羧酸及其衍生物/2-heteroaryl甲酰胺

再展示26个
基: 2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/2-heteroaryl甲酰胺/缩醛/酒精/-氨基酸酰胺/氨基酸或其衍生物/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/Aralkylamine

再展示50个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 非核糖体多肽/多酮杂交种(LMPK14000006）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 40 s1vhn69b
化学文摘号: 11056-06-7
InChI关键: OYVAGSVQBOHSSS-WXFSZRTFSA-O
InChI: InChI = 1 s / C55H83N17O21S3 c1-20-33(69 - 46(72 - 44(20) 58) 25(12-31(57) 76) 64-13-24(56) 45(59) 82) 50(86) 71 - 35(41(26-14-61-19-65-26) 91-54-43(39(80) 37(78) 29日(15 - 73)90 - 54岁)92-53-40 (81)42 (93 - 55 (60)88)38 (79)30 (16 - 74)89 - 53)51 (87)66 - 22 (3)36 (77)21 (2)47 (83)70 - 34 (23 (4)75)49 (85)63-10-8-32-67-28 (18-94-32)63-10-8-32-67-28 (17-95-52)48 (84)62-9-7-11-96 6 (5)/ h14, 17日至19日,21 - 25日,29 - 30日,34-43,53-54,64年,73 - 75,77 - 81 h, 7 - 13、15 - 16岁,56个h2, 1-6H3, (H13 - 57, 58岁,59岁,60岁,61,62,63,65,66,69,70,71,72,76,82,83,84,85,86,87,88)/ p + 1 / t21、22 + 23 + 24 - 25 - 29 ?,30 ?,34 -, 35 - 36 - 37 ?, 39 ? 38 ? 40 ?, 41 - 42 ? 43 ? 53 ?, 54岁吗?/ mo / s1
国际命名: (3 - {[2 - (2 - {2 - [(2 s, 3 r) 2 - [(2 s, 3 s, 4 r) 4 - [(2 s, 3 r) - 2 - ({6-amino-2 - [(1) 1 - {((2 s) 2-amino-2-carbamoylethyl)氨基}2-carbamoylethyl] 5-methylpyrimidin-4-yl} formamido) 3 - [(3 - {[4 - (carbamoyloxy) 3, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}4,5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl)氧)3 - (1 h-imidazol-4-yl) propanamido] 3-hydroxy-2-methylpentanamido] 3-hydroxybutanamido]乙基}1,3-thiazol-4-yl) 1, 3-thiazol-4-yl] formamido}丙)dimethylsulfanium
微笑: [H] [C@] (C) (NC (= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) C1 =数控数控(N) (= = C1C) [C@H] (CC (N) = O)数控(C@H) (N) C O (N) =) [C@@] ([H]) (OC1OC (CO) C (O) C (O) C1OC1OC (CO) C (O) C (OC (N) = O) C1O) C1 =数控= N1) [C@@H] (O) [C@H] (C) C (= O) N [C@] ([H]) (C (= O) NCCC1 =数控(= CS1) C1 =数控(= CS1) C (= O)可(S +) (C) C) [C@@] ([H]) (C) O

参考文献

合成参考

梅泽滨茂，前田健二，Takita知久，中山有弥，藤井明夫，岛田信吉，Chimura秀夫，“生产抗生素博来霉素的新工艺”。美国专利USRE0304514, 1970年10月发布。

USRE0304514

一般引用

博来霉素金属配合物的核酸识别。化学学报，1999,8;99(9):2797-816。(文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014435
KEGG化合物: C06854
PubChem化合物: 5360373
PubChem物质: 46509116
ChemSpider: 4514492
BindingDB: 50122169
RxNav: 1622
ChEBI: 22907
ChEMBL: CHEMBL403664
治疗靶点数据库: DAP000531
网页: PA448645
PDBe配体: BLM
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 博来霉素

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	瘢痕疙瘩的伤疤	1
4	完成	治疗	癌症	1
4	完成	治疗	头颈癌	1
4	招聘	治疗	儿童何杰金氏病	1
4	未知的状态	筛选	疣(疣)	1
4	未知的状态	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
4	未知的状态	治疗	疤痕	1
4	未知的状态	治疗	静脉畸形	1
3.	积极不招聘	治疗	安娜堡IIB期霍奇金淋巴瘤/安娜堡IIIB期霍奇金淋巴瘤/安娜堡IVA期霍奇金淋巴瘤/安娜堡IVB期霍奇金淋巴瘤/经典霍奇金淋巴瘤/儿童霍奇金淋巴瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	睾丸外生殖细胞瘤/畸胎瘤/睾丸生殖细胞瘤	1

药物经济学

制造商

美施贵宝制药研究所必威国际app
App制药有限公司
贝德福德实验室迪本场地实验室有限公司
Hospira公司
Pharmachemie bv
梯瓦非注射药物有限公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
百时美施贵宝公司
Hospira Inc .)
美赞臣公司
日本Kayaku株式会社
Sicor制药
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液		15毫克
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液
注射剂、粉剂、溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
注射剂、粉剂、溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	15单位/安培
注射剂、粉剂、溶液		15毫克
注入,解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15毫克
注射剂、粉剂、溶液
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	15 U
粉	静脉注射	15个国际单位
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	注射用药物的	15个国际单位
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	15个国际单位
注射	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	动脉内的;肌内;静脉注射	15000 iU / 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
粉末，用于溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
粉末，用于溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
注射剂、粉剂、溶液	注射用药物的	15000 IU /毫克
注射剂、粉剂、溶液	注射用药物的
粉末，用于溶液	动脉内的;腔内;肌内;静脉注射;皮下	15单位/瓶
粉末，用于溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15单位/瓶
注射剂、粉剂、溶液	注射用药物的	15毫克
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射;皮下	15个国际单位
注射剂、粉剂、溶液		15个单元/ 1瓶
注射剂、粉剂、溶液	肌内;静脉注射;皮下	15000 iu /瓶
注射	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下
粉	静脉注射	15个单元/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
布诺环30单位小瓶	584.83美元	瓶
布诺环15单位小瓶	292.42美元	瓶
博莱霉素硫酸30单位小瓶	120.0美元	瓶
博莱霉素硫酸15单位小瓶	81.6美元	瓶

药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	71°C	不可用
水溶度	可溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0277毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.41	ALOGPS
logP	-9.3	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.39	Chemaxon
pKa(最强碱性)	7.65	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体计数	28	Chemaxon
氢供体计数	20.	Chemaxon
极表面积	627.07²	Chemaxon
可旋转键数	36	Chemaxon
折射性	343.83米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	139.19^3.	Chemaxon
环数	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8877
血脑屏障	-	0.9732
Caco-2渗透	-	0.6551
22基板	底物	0.853
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
p糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8454
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9331
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7773
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.7966
CYP450 3A4底物	底物	0.6154
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7423
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7035
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8678
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6794
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.67
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8609
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.772
致癌性	Non-carcinogens	0.8957
生物降解	不容易生物降解	0.8863
大鼠急性毒性	2.6132 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.991
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6172

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

分裂

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸扭曲成双螺旋结构，并通过氢键连接在一起。核苷酸序列决定遗传特征。每条链作为随后DNA复制的模板和mRNA生产的模板，通过核糖体导致蛋白质合成。

参考文献

马强，秋山英，徐志，小西K, Hecht SM:博来霉素强结合DNA序列的鉴定和裂解位点分析。生物化学学报，2009;31(5):2013-22。doi: 10.1021 / ja808629s。(文章］
周MS，刘璐，Solomon EI:活化博来霉素与DNA反应机制的进一步研究。中国科学:自然科学学报，2008;35(6):1245 - 1245。doi: 10.1073 / pnas.0806378105。Epub 2008 8月29日(文章］
杨建军，李建军，李建军，李建军，等。博来霉素DNA结合基序的研究。化学学报，2008;30(3):9650-1。doi: 10.1021 / ja802905g。2008年7月3日。(文章］
Mirabelli CK, Ting A, Huang che，孟S, Crooke ST: DNA双链切割的一种机制:博来霉素和他利霉素序列特异性链切割。巨蟹座。1982年7月;42(7):2779-85。(文章］

细节 2.DNA连接酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: DNA连接酶，在DNA复制、DNA重组和DNA修复过程中封闭双链DNA上的缺口。
基因名字: LIG1
Uniprot ID: P18858
Uniprot名字: DNA连接酶1
分子量: 101735.11哒

参考文献

Rose JL, Reeves KC, Likhotvorik RI, Hoyt DG:整合素介导的对博来霉素诱导的小鼠肺内皮细胞DNA断裂的抑制需要碱基切除修复蛋白。中华药理杂志，2007;31(1):318- 326。Epub 2007年1月3日(文章］

细节 3.DNA连接酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 异构体3与细胞核内的DNA修复蛋白XRCC1起异源二聚体的作用，可以纠正电离辐射处理后的DNA断链修复和姐妹染色单体交换缺陷。
基因名字: LIG3
Uniprot ID: P49916
Uniprot名字: DNA连接酶3
分子量: 112905.96哒

参考文献

Rose JL, Reeves KC, Likhotvorik RI, Hoyt DG:整合素介导的对博来霉素诱导的小鼠肺内皮细胞DNA断裂的抑制需要碱基切除修复蛋白。中华药理杂志，2007;31(1):318- 326。Epub 2007年1月3日(文章］

酶

细节 1.博来霉素水解酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 半胱氨酸型肽酶活性
特定的功能: BLM水解酶的正常生理作用尚不清楚，但它通过水解其b -氨基丙氨酸的羧酰胺键来催化抗肿瘤药物BLM(一种糖肽)的失活。
基因名字: BLMH
Uniprot ID: Q13867
Uniprot名字: 博来霉素水解酶
分子量: 52561.93哒

参考文献

李建平，李建平，李建平，等。博来霉素水解酶活性与肿瘤细胞毒性的关系。巨蟹座:1982年10月;42(10):4026-31。(文章］
Lefterov IM, Koldamova RP, King J, Lazo JS:人博来霉素水解酶c端对博来霉素诱导的染色体损伤的保护作用。中国生物医学工程学报。1998;21(1):1-7。(文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月21日08:42

博来霉素

识别

博莱霉素(DB00290)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献