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索拉非尼

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总结

索拉非尼是一种激酶抑制剂，用于治疗不可切除的肝癌、晚期肾癌和分化的甲状腺癌。

品牌名称
多吉美
通用名称
索拉非尼
药品银行登记号
DB00398
背景

索拉非尼是一种双芳基尿素和口服多激酶抑制剂。靶向细胞表面酪氨酸激酶受体和下游参与肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的细胞内激酶。1索拉非尼于2007年首次被FDA和欧盟委员会批准用于治疗肝细胞癌，也适用于治疗肾癌和分化型甲状腺癌。3.

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:464.825
单一同位素的:464.08630272
化学公式
C21H16ClF3.N4O3.
同义词
  • 4 - (4 - ((((4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)氨基)羰基)氨基)苯氧基)-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
  • N - (4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)- N ' - (4 - (2 - (N-methylcarbamoyl) 4-pyridyloxy)苯基)脲
  • 索拉非尼
  • 索拉非尼
  • Sorafenibum
外部id
  • 湾43 - 9006
  • 湾- 43 - 9006

药理学

指示

索拉非尼适用于不可切除的肝细胞癌和晚期肾细胞癌的治疗。5，6

在美国，它也被用于治疗局部复发或转移、进展、分化的甲状腺癌患者，这些患者对放射性碘治疗难治性。5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

索拉非尼降低肿瘤细胞增殖在体外。在免疫功能低下的小鼠中，它能减弱人类肿瘤异种移植物的肿瘤生长，减少肿瘤血管生成，并增加肝细胞癌、肾细胞癌和分化型甲状腺癌模型中的肿瘤凋亡。1，5一些研究表明，索拉非尼在几种肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡，尽管这种作用在不同细胞系中是不一致的。1索拉非尼的抗病毒作用已被证明，因为它被证明可以抑制丙型肝炎病毒的复制在体外。1

作用机理

激酶参与肿瘤细胞的信号传导、增殖、血管生成和凋亡。3.，5索拉非尼抑制Ras/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中的多种细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶。索拉非尼抑制的细胞内Raf丝氨酸/苏氨酸激酶亚型包括Raf-1(或C-Raf)、野生型B-Raf和突变型B-Raf。索拉非尼抑制细胞表面酪氨酸激酶受体，如KIT、fms样酪氨酸激酶3 (FLT-3)、RET、RET/PTC、血管内皮生长因子受体-1 (VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3和血小板衍生生长因子受体-β (PDGFR-β)。1，2，3.，5

Sorafenib被认为具有双重作用机制:它通过抑制肿瘤细胞上的RAF/MEK/细胞外信号调节激酶(ERK)途径来阻止肿瘤增殖和生长，并通过抑制肿瘤血管中的VEGFR和PDGFR信号传导来减少肿瘤血管生成。1，4

目标 行动 生物
一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf
抑制剂
 人类
一个原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
抑制剂
 人类
一个血小板衍生的生长因子受体
抑制剂
 人类
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
拮抗剂
 人类
一个成纤维细胞生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体
抑制剂
 人类
吸收

与单次给药相比，多次给药7天导致2.5至7倍的累积。在7天内达到稳态浓度，平均浓度的峰谷比小于2。意味着C马克斯AUC的增加低于每日两次口服剂量400mg的比例。T马克斯大约是三个小时。5

口服索拉非尼片剂后，平均相对生物利用度为38-49%。高脂肪膳食会使生物利用度降低29%。5

分配体积

索拉非尼广泛分布于组织，表明它是亲脂性的。1

蛋白结合

在体外在美国，索拉非尼与人血浆蛋白的结合率为99.5%。5

新陈代谢

索拉非尼在肝脏中通过CYP3A4进行氧化代谢，在肝脏和肾脏中通过UGT1A9进行糖醛酸化。1，5稳态时，索拉非尼占血浆循环分析物的70-85%。1已鉴定出索拉非尼的8种代谢物，其中5种在血浆中检测到。主要的循环代谢物是吡啶n -氧化物形式，在稳态下约占总循环剂量的9-16%:该代谢物的药理活性与母体药物相当。5

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淘汰路线

口服100 mg索拉非尼后，约96%的剂量在14天内恢复，其中77%的剂量以粪便排出，19%的剂量以糖醛酸化代谢物形式从尿液排出。不变索拉非尼占粪便排泄剂量的51%。5

半衰期

索拉非尼的平均消除半衰期约为25至48小时。5

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

口服最低公布毒性剂量(toxic dose Low, TDLo)为2.84 mg/kg/21D(间歇性)。7口腔LD50索拉非尼在大鼠体内的剂量为100 000 mg/kg。8

800mg索拉非尼每日两次(推荐剂量的两倍)观察到的不良反应主要是腹泻和皮肤。由于在动物中进行的口服急性毒性研究中吸收饱和，没有关于动物急性过量症状的资料。处方信息建议停止索拉非尼治疗，并在疑似用药过量的情况下开始支持性治疗。5

通路
通路 类别
索拉非尼代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 与索拉非尼合用可降低阿巴卡韦的代谢。
Abametapir 索拉非尼与阿巴美他匹合用可使血清浓度升高。
Abatacept 索拉非尼与阿巴接受联合可增加代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与索拉非尼联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib Abemaciclib与索拉非尼合用可提高血清浓度。
Abiraterone 索拉非尼与阿比特龙合用可使血清浓度升高。
Acalabrutinib 索拉非尼与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低索拉非尼的排泄率，导致血清索拉非尼水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可能降低索拉非尼的排泄率，导致血清索拉非尼水平升高。
苊香豆醇 当索拉非尼与阿塞诺古玛罗联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 不要在高脂肪餐后立即服用。至少在高脂肪餐前1小时或餐后2小时服用索拉非尼，因为高脂肪餐可以减少索拉非尼的吸收。
  • 小心使用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，这可能会增加索拉非尼的血清水平。
  • 谨慎使用圣约翰草。该草药可诱导CYP3A4代谢，从而降低索拉非尼的血清水平。
  • 吃个空肚子。至少在饭前一小时或饭后两小时服用索拉非尼。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
索拉非尼甲苯磺酸盐 5 t62q3b36j 475207-59-1 IVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
多吉美 片剂，覆膜片 200毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
多吉美 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 拜耳制药公司 2007-02-23 2007-02-23 美国国旗
多吉美 平板电脑 200毫克 口服 拜耳 2006-07-31 不适用 加拿大的国旗
多吉美 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 拜耳医疗保健制药公司 2005-12-20 不适用 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-sorafenib 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
索拉非尼 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 梯瓦制药公司 2023-01-03 不适用 美国国旗
索拉非尼 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 雅宝药业股份有限公司北京 2021-12-31 不适用 美国国旗
索拉非尼 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 Twi制药美国有限公司 2022-12-01 不适用 美国国旗
索拉非尼 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 雷迪斯博士实验室公司 2022-06-08 不适用 美国国旗
索拉非尼甲苯磺酸盐 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2022-06-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX02 -索拉非尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二芳醚的有机化合物。它们是含有二烷基醚官能团的有机化合物，化学式为ROR'，其中R和R'是芳基。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
Diarylethers
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/N-phenylureas/Pyridinecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/氯苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺
再展示10个
基
2-heteroaryl甲酰胺/氟烷基/卤代烷/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基
再展示25个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
芳香醚、脲、一氯苯、(三氟甲基)苯、吡啶甲酰胺(CHEBI: 50924）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 zoq3tzi87
化学文摘号
284461-73-0
InChI关键
MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H16ClF3N4O3 c1-26-19(30) 18-11-15(8-9-27-18) 18-11-15(3-6-14) 28-20(31) 29-13-4-7-17(22) 16(13) 21(23、24)25 / h2-11H 1 h3 (H, 26岁,30)(H2, 28、29、31)
国际命名
4 - [4 - ({[4-chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基][氨基甲酰}氨基)苯氧基]-N-methylpyridine-2-carboxamide
微笑
C1 =数控CNC (= O) = CC (OC2 = CC = C (NC (= O) NC3 = CC (= C (Cl) C = C3) C (F) (F) F) C = C2) = C1

参考文献

合成参考

Ales Gavenda, Alexandr Jegorov, Pierluigi Rossetto, Peter Lindsay MacDonald, Augusto Canavesi，“SORAFENIB tosyate和SORAFENIB半tosyate的多态性及其制备工艺。”美国专利US20090192200, 2009年7月30日发布。

 US20090192200
一般引用
  1. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
  2. 基廷GM:索拉非尼:肝细胞癌的综述。中华医学杂志，2017;12(2):243-253。doi: 10.1007 / s11523 - 017 - 0484 - 7。［文章］
  3. Keating GM, Santoro A:索拉非尼在晚期肝细胞癌中的应用综述。药。2009;69(2):223 - 40。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00006。［文章］
  4. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar):肿瘤细胞中RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR的双作用抑制剂。方法:生物医学工程学报。2006;37:597-612。［文章］
  5. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
  6. EMA批准的药品:索拉非尼口服片[链接］
  7. 开曼化学:索拉非尼MSDS [链接］
  8. CymitQuimica: Tosylate索拉非尼MSDS [链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014542
KEGG药物
D08524
PubChem化合物
216239
PubChem物质
46505329
ChemSpider
187440
BindingDB
16673
RxNav
495881
ChEBI
50924
ChEMBL
CHEMBL1336
锌
ZINC000001493878
治疗靶点数据库
DAP000006
网页
PA7000
PDBe配体
伯灵顿
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
索拉非尼
PDB项
1 uwh/1 uwj/3 gc/3 heg/3 rgf/3 wze/4自闭症/5 hi2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 肝细胞癌 1
4 完成 治疗 肝切除术/肝细胞癌/索拉非尼 1
4 完成 治疗 肝细胞癌 3.
4 邀请报名 治疗 肝细胞癌/门静脉肿瘤血栓 1
4 招聘 基础科学 肝细胞癌 1
4 终止 治疗 肝癌 1
4 终止 治疗 肾细胞癌 1
4 未知的状态 预防 门静脉肿瘤血栓 1
4 未知的状态 治疗 肝细胞癌 1
4 未知的状态 治疗 肝细胞癌/转移性癌 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
片剂，覆膜片 口服 200毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 274毫克
片剂，覆膜片 口服
片剂，覆膜片 口服 200毫克
价格
单元描述 成本 单位
耐沙伐200毫克片 66.61美元 平板电脑
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2315715 没有 2010-06-22 2018-12-22 加拿大的国旗
CA2359510 没有 2007-02-13 2020-01-12 加拿大的国旗
US8618141 没有 2013-12-31 2023-02-11 美国国旗
US8877933 没有 2014-11-04 2027-12-24 美国国旗
US8124630 没有 2012-02-28 2020-01-12 美国国旗
US8841330 没有 2014-09-23 2020-01-12 美国国旗
US7235576 没有 2007-06-26 2020-01-12 美国国旗
US7897623 没有 2011-03-01 2020-01-12 美国国旗
US7351834 没有 2008-04-01 2020-01-12 美国国旗
US9737488 没有 2017-08-22 2028-09-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 187 - 226 https://static.cymitquimica.com/products/45/pdf/sds-1615876.pdf
水溶度 < 0.01 g/L https://static.cymitquimica.com/products/45/pdf/sds-1615876.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00171毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.12 ALOGPS
logP 4.34 Chemaxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.55 Chemaxon
pKa(最强碱性) 3.03 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体计数 3. Chemaxon
极表面积 92.352 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 114.52米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 41.333. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9649
血脑屏障 + 0.851
Caco-2渗透 - 0.5138
22基板 Non-substrate 0.5086
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.7141
p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9359
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8938
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6569
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.8212
CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5341
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6168
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6171
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9145
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.637
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7339
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6629
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.8143
致癌性 Non-carcinogens 0.8684
生物降解 不容易生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7885 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9488
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6415
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它与Ras/Raf结合，IC50为40 ng/mL。
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
参与有丝分裂信号从细胞膜到细胞核转导的蛋白激酶。可能在海马神经元突触后反应中起作用。磷酸化MAP2K1…
基因名字
BRAF
Uniprot ID
P15056
Uniprot名字
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf
分子量
84436.135哒
参考文献
  1. 晚期黑色素瘤的化疗和靶向治疗联合。临床肿瘤杂志，2006年4月1日;12(7):2366 -2370。［文章］
  2. 张国强，张国强，张国强，等。黑色素瘤治疗靶点的研究进展。现代医学杂志，2006,8(5):400-5。［文章］
  3. Kim S, Yazici YD, Calzada G, Wang ZY, Younes MN, Jasser SA, El-Naggar AK, Myers JN:索拉非尼对异种甲状腺癌原位移植血管生成和生长的抑制作用。医学与癌症杂志，2007;6(6):1785-92。［文章］
  4. 艾森T, Ahmad T, Flaherty KT, Gore M, Kaye S, Marais R, Gibbens I, Hackett S, James M, Schuchter M, Nathanson KL, Xia C, Simantov R, Schwartz B, Poulin-Costello M, O'Dwyer PJ, Ratain MJ:索拉非尼治疗晚期黑色素瘤的随机停药试验分析。[J] .癌症杂志，2006;35(5):581- 596。Epub 2006 8月1日［文章］
  5. 卢鑫，唐鑫，郭伟，任涛，赵宏:Sorafenib通过阻断RAF/ERK/MEK通路诱导人软骨肉瘤细胞生长抑制和凋亡。中华外科杂志，2010;32(7):821-6。doi: 10.1002 / jso.21661。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
  7. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 2.原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶在膜相关Ras GTPases和MAPK/ERK级联之间起调节作用，这一关键的调节环节作为开关决定因素…
基因名字
RAF1
Uniprot ID
P04049
Uniprot名字
原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量
73051.025哒
参考文献
  1. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar):肿瘤细胞中RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR的双作用抑制剂。方法:生物医学工程学报。2006;37:597-612。［文章］
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，等。Raf激酶在肿瘤中的作用:Raf/MEK/ERK信号转导通路的研究进展。中国生物医学工程学报，2006;33(4):392-406。［文章］
  3. Huether A, Hopfner M, Baradari V, Schuppan D, Scherubl H:索拉非尼单用或联合治疗对胆管癌生长的控制。中国生物医学工程学报。2007;33(9):1308- 1708。Epub 2007年1月5日［文章］
  4. Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗非小细胞肺癌:一个赢家策略?时评。2007年3月;19(2):98-102。［文章］
  5. grielli C, Maione P, Del Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, Ferrara C, Nicolella D, Comunale D, De Vita A, Rossi A:索拉非尼与舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效。肿瘤学家。2007 Feb;12(2):191-200。［文章］
  6. 卢鑫，唐鑫，郭伟，任涛，赵宏:Sorafenib通过阻断RAF/ERK/MEK通路诱导人软骨肉瘤细胞生长抑制和凋亡。中华外科杂志，2010;32(7):821-6。doi: 10.1002 / jso.21661。［文章］
  7. Smalley KS, Xiao M, Villanueva J, Nguyen TK, Flaherty KT, Letrero R, Van Belle P, Elder DE，王勇，Nathanson KL, Herlyn M: CRAF抑制非v600e BRAF突变的黑色素瘤细胞凋亡。中华肿瘤杂志，2009;28(1):85-94。doi: 10.1038 / onc.2008.362。Epub 2008年9月15日［文章］
  8. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。sorafenib对Raf、VEGF和PDGF受体酪氨酸激酶信号通路的影响。医学与癌症杂志，2008;7(10):3129-40。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0013。［文章］
  9. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 3.血管内皮生长因子受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体，在成人淋巴管生成、血管网络和心脏的发育中起重要作用。
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，等。抗肿瘤药物代谢动力学研究进展[J]。癌症化学与药物。2006;57(5):685-92。Epub 2005 8月25日。［文章］
  2. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar):肿瘤细胞中RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR的双作用抑制剂。方法:生物医学工程学报。2006;37:597-612。［文章］
  3. grielli C, Maione P, Del Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, Ferrara C, Nicolella D, Comunale D, De Vita A, Rossi A:索拉非尼与舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效。肿瘤学家。2007 Feb;12(2):191-200。［文章］
  4. 口服多激酶抑制剂索拉非尼治疗癌症的临床前和临床研究。今日毒品(Barc)。2005年12月,41(12):773 - 84。［文章］
  5. Reddy GK, Bukowski RM:索拉非尼:作为单一药物和与干扰素- α 2联合治疗晚期肾细胞癌患者的活性最新进展。临床泌尿生殖系统癌。2006年3月;4(4):246-8。［文章］
  6. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 4.血管内皮生长因子受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它与VEGFR-2结合，IC50为570 ng/mL。
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体的酪氨酸蛋白激酶。在血管生成、血管发育、血管通透性和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. 肖思基，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期肾细胞癌的临床研究进展。王志强。2006;17(8):1185-96。2006年1月17日。［文章］
  2. 张建军，张建军，张建军，张建军，等。高血压病与高血压病的相关性研究[j] .中国医学杂志(第3版)。中华临床医学杂志，2006;24(9):1363-9。2006年1月30日。［文章］
  3. Rini BI:索拉非尼。专家意见。2006年3月;7(4):453-61。［文章］
  4. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar):肿瘤细胞中RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR的双作用抑制剂。方法:生物医学工程学报。2006;37:597-612。［文章］
  5. laouture ME, Desai A, Soltani K, Petronic-Rosic V, Laumann AE, Ratain MJ, Stadler WM:多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼治疗后光化性角化病的炎症反应。临床实验皮肤病学杂志，2006年11月31日(6):783-5。2006年7月4日。［文章］
  6. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 5.血管内皮生长因子受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它与VEGFR-1结合，IC50为165 ng/mL。
通用函数
vegf -b激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA、VEGFB和PGF的细胞表面受体，在胚胎血管系统的发育、血管生成的调节、细胞凋亡等方面起重要作用。
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
参考文献
  1. Wilhelm SM, Carter C, Tang L, Wilkie D, McNabola A, Rong H, Chen C, Zhang X, Vincent P, McHugh M, Cao Y, Shujath J, Gawlak S, Eveleigh D, Rowley B, Liu L, Adnane L, Lynch M, Auclair D, Taylor I, Gedrich R, Voznesensky A, Riedl B, Post LE, Bollag G, Trail PA: BAY 43-9006具有广谱口服抗肿瘤活性，可靶向参与肿瘤进展和血管生成的RAF/MEK/ERK通路和受体酪氨酸激酶。癌症杂志，2004,10;64(19):7099-109。［文章］
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，等。RET基因突变体的基因表达及其调控作用。中华肿瘤杂志，2006;11(5):326- 334。［文章］
  3. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。sorafenib在肿瘤治疗中的应用。新型药物发现。2006;5(10):835-44。［文章］
  4. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 6.受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调控造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量
112902.51哒
参考文献
  1. Auclair D, Miller D, Yatsula V, Pickett W, Carter C, Chang Y, Zhang X, Wilkie D, Burd A, Shi H, Rocks S, Gedrich R, Abriola L, Vasavada H, Lynch M, Dumas J, Trail PA, Wilhelm SM:索拉非尼对flt3驱动的白血病细胞的抗肿瘤活性。白血病。2007年3月;21(3):439-45。Epub 2007年1月4日［文章］
  2. Lierman E, Lahortiga I, Van Miegroet H, Mentens N, Marynen P，凉J: sorafenib抑制pdgfrβ和FLT3突变的能力和克服其他小分子抑制剂的耐药能力。血液学报，2007,92(1):27-34。［文章］
  3. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 7.血小板衍生的生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为同二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育的调控中起重要作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生的生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. 索拉非尼:透明细胞肾细胞癌单药和联合治疗的科学依据。临床泌尿生殖器官癌。2005年12月;4(3):167-74。［文章］
  2. Guida T, Anaganti S, Provitera L, Gedrich R, Sullivan E, Wilhelm SM, Santoro M, carlo omagno F:索拉非尼抑制伊马替尼耐药KIT和血小板衍生生长因子受体β守门基因突变。临床癌症杂志，2007;13(11):3363-9。［文章］
  3. J, Rini BI:靶向治疗在转移性肾细胞癌中的作用。ScientificWorldJournal。2007年3月2日7:800-7。［文章］
  4. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 8.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体的酪氨酸蛋白激酶，在细胞存活和增殖、造血、干细胞主…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. Guida T, Anaganti S, Provitera L, Gedrich R, Sullivan E, Wilhelm SM, Santoro M, carlo omagno F:索拉非尼抑制伊马替尼耐药KIT和血小板衍生生长因子受体β守门基因突变。临床癌症杂志，2007;13(11):3363-9。［文章］
  2. Koch CA, Gimm O, Vortmeyer AO, Al-Ali HK, Lamesch P, Ott R, Kluge R, Bierbach U, Tannapfel A: c-kit (CD117)在神经内分泌肿瘤中的表达是否代表治疗靶点?科学通报，2006，(3):517- 526。［文章］
  3. Lierman E, Lahortiga I, Van Miegroet H, Mentens N, Marynen P，凉J: sorafenib抑制pdgfrβ和FLT3突变的能力和克服其他小分子抑制剂的耐药能力。血液学报，2007,92(1):27-34。［文章］
  4. Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗非小细胞肺癌:一个赢家策略?时评。2007年3月;19(2):98-102。［文章］
  5. 刘丽，曹燕，陈晨，张欣，McNabola A, Wilkie D, Wilhelm S, Lynch M, Carter C:索拉非尼阻断肝癌模型PLC/PRF/5中RAF/MEK/ERK通路，抑制肿瘤血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡。巨蟹座:2006年12月15日;66(24):11851-8。［文章］
  6. 刘建军，刘建军，刘建军，等。索拉非尼的临床及药理研究进展。专家意见。2010年8月;11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。［文章］
细节 9.成纤维细胞生长因子受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、分化等过程中起着重要的调节作用。
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
参考文献
  1. Wilhelm SM, Carter C, Tang L, Wilkie D, McNabola A, Rong H, Chen C, Zhang X, Vincent P, McHugh M, Cao Y, Shujath J, Gawlak S, Eveleigh D, Rowley B, Liu L, Adnane L, Lynch M, Auclair D, Taylor I, Gedrich R, Voznesensky A, Riedl B, Post LE, Bollag G, Trail PA: BAY 43-9006具有广谱口服抗肿瘤活性，可靶向参与肿瘤进展和血管生成的RAF/MEK/ERK通路和受体酪氨酸激酶。癌症杂志，2004,10;64(19):7099-109。［文章］
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，等。RET基因突变体的基因表达及其调控作用。中华肿瘤杂志，2006;11(5):326- 334。［文章］
  3. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。sorafenib在肿瘤治疗中的应用。新型药物发现。2006;5(10):835-44。［文章］
细节 10.原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸蛋白激酶参与多种细胞机制，包括细胞增殖、神经元导航、细胞迁移和与胶质细胞结合后的细胞分化。
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
P07949
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体
分子量
124317.465哒
参考文献
  1. Wilhelm SM, Carter C, Tang L, Wilkie D, McNabola A, Rong H, Chen C, Zhang X, Vincent P, McHugh M, Cao Y, Shujath J, Gawlak S, Eveleigh D, Rowley B, Liu L, Adnane L, Lynch M, Auclair D, Taylor I, Gedrich R, Voznesensky A, Riedl B, Post LE, Bollag G, Trail PA: BAY 43-9006具有广谱口服抗肿瘤活性，可靶向参与肿瘤进展和血管生成的RAF/MEK/ERK通路和受体酪氨酸激酶。癌症杂志，2004,10;64(19):7099-109。［文章］
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，等。RET基因突变体的基因表达及其调控作用。中华肿瘤杂志，2006;11(5):326- 334。［文章］
  3. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。sorafenib在肿瘤治疗中的应用。新型药物发现。2006;5(10):835-44。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
索拉非尼体外竞争性抑制CYP3A4。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Gomo C, corat R, Faivre L, Mir O, Ropert S, Billemont B, Dauphin A, Tod M, Goldwasser F, Blanchet B:索拉非尼与钙通道阻滞剂非洛地平在肝癌患者药代动力学中的相互作用。投资新药。2011年12月;29(6):1511-4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010 8月13日。［文章］
  2. 王晓明，王晓华，王晓华，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009,12(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日［文章］
  3. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。sorafenib与细胞色素P450同位酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药物动力学研究。癌症化学与药物，2011,11,68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。2011年2月25日。［文章］
  4. Sugiyama M, Fujita K, Murayama N, Akiyama Y, Yamazaki H, Sasaki Y:两种抗癌药物索拉非尼和舒尼替尼抑制cyp3a5介导的咪唑安定1'-羟基化。医药管理，2011;39(5):757-62。doi: 10.1124 / dmd.110.037853。2011年1月25日。［文章］
  5. Flockhart药物相互作用表[链接］
  6. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 2.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼体外竞争性抑制CYP2C9。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 龚莉，贾科米尼，贾科米尼，梅特，Altman, Klein, TE: sorafenib通路综述。药物基因基因组学。2017 Jun;27(6):240-246。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000279。［文章］
  2. Holstein A, Kovacs P, Beil W: 1例肝细胞癌患者格列本脲和索拉非尼可能相互作用导致的严重低血糖。当代医药杂志，2013,8(2):148-52。［文章］
  3. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 3.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
索拉非尼体外竞争性抑制CYP2C8。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。sorafenib与细胞色素P450同位酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药物动力学研究。癌症化学与药物，2011,11,68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。2011年2月25日。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
  3. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 4.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 5.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 6.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼体外竞争性抑制CYP2B6。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。sorafenib与细胞色素P450同位酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药物动力学研究。癌症化学与药物，2011,11,68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。2011年2月25日。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
  3. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 7.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于成对供体，结合或减少分子氧，作为一个供体的还原黄素或黄蛋白，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。sorafenib与细胞色素P450同位酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药物动力学研究。癌症化学与药物，2011,11,68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。2011年2月25日。［文章］
  2. Zimmerman EI, Roberts JL, Li L, Finkelstein D, Gibson A, Chaudhry AS, Schuetz EG, Rubnitz JE, Inaba H, Baker SD:索拉非尼代谢的个体发生。临床癌症杂志，2012;15;18(20):5788-95。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 12 - 1967。2012年8月27日。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼体外竞争性抑制CYP2C19。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责一些治疗药物的代谢，如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。sorafenib与细胞色素P450同位酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药物动力学研究。癌症化学与药物，2011,11,68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。2011年2月25日。［文章］
  2. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 9.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼体外竞争性抑制CYP2D6。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。sorafenib与细胞色素P450同位酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药物动力学研究。癌症化学与药物，2011,11,68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。2011年2月25日。［文章］
  2. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种同工异构体对酚类具有特异性。异构体2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Gomo C, corat R, Faivre L, Mir O, Ropert S, Billemont B, Dauphin A, Tod M, Goldwasser F, Blanchet B:索拉非尼与钙通道阻滞剂非洛地平在肝癌患者药代动力学中的相互作用。投资新药。2011年12月;29(6):1511-4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010 8月13日。［文章］
  2. 王晓明，王晓华，王晓华，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009,12(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日［文章］
  3. Keating GM, Santoro A:索拉非尼在晚期肝细胞癌中的应用综述。药。2009;69(2):223 - 40。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00006。［文章］
  4. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 11.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸使胆红素ix -形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 胡绍明，陈志强，陈志强，陈志强，赵敏，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强。临床癌症杂志，2009;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日［文章］
  2. Lagas JS, van waterschot RA, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH:乳腺癌耐药蛋白和p -糖蛋白限制索拉非尼脑积累。地球物理学报，2010;9(2):319-26。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010年1月26日［文章］
  3. FDA批准的药品:NEXAVAR(索拉非尼)片，用于口服[链接］
细节 2.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
文献似乎反映索拉非尼是严格的底物或抑制剂。
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
肾和肾外尿酸排泄功能的高容量尿酸排泄器。在卟啉稳态中起作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 胡绍明，陈志强，陈志强，陈志强，赵敏，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强。临床癌症杂志，2009;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日［文章］
  2. Lagas JS, van waterschot RA, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH:乳腺癌耐药蛋白和p -糖蛋白限制索拉非尼脑积累。地球物理学报，2010;9(2):319-26。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010年1月26日［文章］
  3. 魏勇，马勇，赵强，任忠，李勇，侯涛，彭辉:用索拉非尼抑制ABCG2的新应用。医学与癌症杂志，2012;11(8):1693-702。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 12——0215。Epub 2012 5月16日。［文章］
  4. 黄文武，谢玉玲，洪春明，陈海鹏，陈云峰，陈丽玲，涂云云，陈春春，徐春生，林艳梅，陈玉军:BCRP/ABCG2抑制对索拉非尼肝癌细胞的增敏作用。科学通报。2013;12(12):83627。doi: 10.1371 / journal.pone.0083627。eCollection 2013。［文章］
细节 3.多药耐药相关蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动有关
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. 胡绍明，陈志强，陈志强，陈志强，赵敏，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强。临床癌症杂志，2009;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日［文章］
细节 4.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
介导大量有机阴离子的肝胆排泄。可能作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. 胡绍明，陈志强，陈志强，陈志强，赵敏，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强。临床癌症杂志，2009;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日［文章］
细节 5.rala结合蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜转运蛋白活性
特定的功能
可以特异性激活与RAC1和CDC42结合的GTP水解，但不能激活RALA。介导S-(2,4-二硝基苯)-谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(DOX)的atp依赖性转运，是主要的转运途径。
基因名字
RALBP1
Uniprot ID
Q15311
Uniprot名字
rala结合蛋白
分子量
76062.86哒
参考文献
  1. Singhal SS, Sehrawat A, Sahu M, Singhal P, Vatsyayan R, Rao Lelsani PC, Yadav S, Awasthi S: Rlip76转运舒尼替尼和索拉非尼并介导肾癌耐药。国际癌症杂志，2010;26(6):1327- 1338。doi: 10.1002 / ijc.24767。［文章］
细节 6.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 胡绍平，陈建军，陈建军，陈建军。酪氨酸激酶抑制剂对OATP1B1蛋白的抑制作用。[J] .中国癌症杂志，2014;11(4):894- 898。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。2014年1月7日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月21日03:48