识别
- 总结
-
甲苯酰吡啶乙酸是一种非甾体抗炎药，用于治疗各种疼痛症状的急性发作，并用于骨关节炎、类风湿性关节炎和幼年性关节炎的长期治疗。
- 通用名称
- 甲苯酰吡啶乙酸
- 药物库登录号
- DB00500
- 背景
-
一种非甾体抗炎药(抗炎药，非甾体)，其作用方式与消炎痛相似。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:257.2845
单一同位素的:257.105193351 - 化学公式
- C15H15没有3.
- 同义词
-
- (1-Methyl-5) - 4-methylbenzoyl -pyrrole-2-acetic酸
- 1-Methyl-5-p-toluoylpyrrole-2-acetic酸
- (5) - p-Toluoyl 1-methylpyrrole-2-acetic酸
- 甲苯酰吡啶乙酸
- Tolmetina
- Tolmetine
- Tolmetino
- Tolmetinum
- 外部id
-
- m cn 2559
- m cn 2559-21-98
- m cn - 2559
药理学
- 指示
-
用于缓解类风湿关节炎和骨关节炎的体征和症状，包括急性发作的治疗长期管理。也用于治疗幼年类风湿性关节炎。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Tolmetin是非甾体抗炎药。动物实验表明，tolmetin具有抗炎、镇痛和退热活性。在大鼠中，tolmetin可以防止实验诱导的多发性关节炎的发展，也可以减少已建立的炎症。在类风湿关节炎或骨关节炎患者中，tolmetin在控制疾病活动性方面与阿司匹林和吲哚美辛一样有效，但较轻的胃肠道不良反应和耳鸣的频率低于阿司匹林治疗的患者，中枢神经系统不良反应的发生率低于吲哚美辛治疗的患者。在幼年类风湿性关节炎患者中，tolmetin在控制疾病活动性方面与阿司匹林一样有效，不良反应发生率相似。Tolmetin在加入金盐方案时产生了额外的治疗益处，并在较小程度上与皮质类固醇一起使用。Tolmetin不应与水杨酸酯联合使用，因为不太可能从联合使用中获得更大的益处，但不良反应的可能性会增加。
- 作用机制
-
tolmetin的作用方式尚不清楚。然而，在实验动物和人身上的研究表明，tolmetin的抗炎作用不是由于垂体-肾上腺刺激。Tolmetin在体外抑制前列腺素合成酶，降低人血浆前列腺素E水平。前列腺素合成的减少可能是抗炎作用的原因。Tolmetin似乎不能改变人类潜在疾病的进程。
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 U前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 - 吸收
-
口服治疗剂量后30-60分钟内迅速几乎完全吸收，达到峰值血浆水平。
- 配送量
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不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
基本上所有给药剂量都在24小时内以非活性氧化代谢物或tolmetin缀合物的形式在尿液中恢复。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
从血浆中双相消除，由半衰期为1 - 2小时的快相和半衰期约为5小时的慢相组成。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
过量的症状包括嗜睡、嗜睡、恶心、呕吐和上腹疼痛。
- 通路
-
通路 类别 Tolmetin作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir Tolmetin可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。 Abciximab 当Tolmetin联合Abciximab时，出血和出血的风险或严重程度可增加。 醋丁洛尔 Tolmetin可能降低乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 当Tolmetin与Aceclofenac联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acemetacin 当Tolmetin与Acemetacin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 苊香豆醇 当Tolmetin联合Acenocoumarol时，出血和出血的风险或严重程度可增加。 对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与Tolmetin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acetohexamide 乙酰己酰胺与Tolmetin联用可降低其蛋白结合。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与Tolmetin合用可降低疗效。 Aclidinium Tolmetin可降低阿克利丁的排泄率，从而导致血清阿克利丁升高。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。摄入酒精可能会增加患溃疡或胃肠道出血的风险。
- 带或不带食物服用。食物(或牛奶)可使口服生物利用度降低16%。Tolmetin可随食物服用以减轻胃肠不适，但它可使血清Tolmetin水平降低50%。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 甲苯酰吡啶乙酸钠 WL259637KX 64490-92-2 QGUALMNFRILWRA-UHFFFAOYSA-M - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Tolectin (Teva)/Tolectin DS (Teva)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tolectin 200 Tab 200mg 平板电脑 245毫克 口服 Mcneil制药，Ortho Mcneil公司的分部。 1976-12-31 2002-08-02 加拿大 
Tolectin 400 Cap 400mg 胶囊 400毫克/帽 口服 Mcneil制药，Ortho Mcneil公司的分部。 1980-12-31 2002-08-02 加拿大 Tolectin Tab 600mg 平板电脑 600毫克 口服 詹森制药 1987-12-31 2006-02-27 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 诺沃-tolmetin胶囊400mg 胶囊 400毫克 口服 Novopharm有限 1994-12-31 2005-08-10 加拿大 甲苯酰吡啶乙酸钠 片剂，覆膜 600毫克/ 1 口服 美国统计Rx 2009-11-02 不适用 我们 
甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1993-05-27 不适用 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 片剂，覆膜 600毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1994-08-30 2009-06-30 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 平板电脑 200毫克/ 1 口服 太阳制药工业有限公司 2009-09-04 2009-09-30 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 片剂，覆膜 600毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1994-08-30 不适用 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 Teva 1991-12-01 2014-03-31 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 太阳制药工业有限公司 2009-09-04 2009-09-30 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 Teva 2012-07-26 2017-09-30 我们 
甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1991-12-01 2002-06-30 我们
类别
- ATC代码
- M01AB03 - Tolmetin M02AA21 - Tolmetin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为芳基苯酮的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个由芳基取代的酮和一个苯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Aryl-phenylketones
- 选择父母
- 苯甲酰衍生物/甲苯/N-methylpyrroles/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 展示更多
- 基
- 芳香族杂单环化合物/Aryl-phenylketone/Azacycle/苯环型的/苯甲酰/羧酸/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物 再展示10个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸、芳香酮、吡咯(CHEBI: 71941）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- D8K2JPN18B
- 化学文摘号
- 26171-23-3
- InChI关键
- UPSPUYADGBWSHF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H15NO3 c1-10-3-5-11 (6-4-10) 15 (19) 13-8-7-12 (16 (13) 2) 9-14 (17) 18 / h3-8H 9 h2, 1-2H3, (H, 17、18)
- 国际命名
-
(2 - [1-methyl-5) - 4-methylbenzoyl 1 h-pyrrol-2-yl]醋酸
- 微笑
-
CN1C (CC (O) = O) = CC = C1C (= O) C1 = CC = C (C) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- TITCK产品信息:Tolectin (tolmetin)口服胶囊[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014643
- KEGG化合物
- C07149
- PubChem化合物
- 5509
- PubChem物质
- 46507060
- ChemSpider
- 5308
- BindingDB
- 50295287
- 10636
- ChEBI
- 71941
- ChEMBL
- CHEMBL1020
- 锌
- ZINC000000002191
- 治疗靶点数据库
- DAP000777
- 网页
- PA451721
- PDBe配体
- TLT
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 甲苯酰吡啶乙酸
- PDB项
- 3 s3g
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
- Ortho mcneil janssen制药公司
- 阿特维斯伊丽莎白有限公司
- 美国伊瓦制药公司
- 互惠医药有限公司
- 迈兰制药公司
- 山德士公司
- 梯瓦制药美国有限公司
- 外包商
-
- 美源健康服务公司
- DHHS项目支持中心供应服务中心
- 分发解决方案
- 主要药物
- Murfreesboro药物护理供应
- 互惠医药公司
- Mylan
- Novopharm有限公司
- Ortho-McNeil-Janssen制药公司
- 制药利用管理计划VA公司。
- Pharmedix
- 内科医生Total Care公司
- 质量
- Southwood制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- 联合研究实验室公司必威国际app
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 400毫克 胶囊 口服 平板电脑 口服 245毫克 胶囊 口服 400毫克/帽 平板电脑 口服 平板电脑 口服 600毫克 胶囊 口服 400毫克/ 1 平板电脑 口服 200毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 600毫克/ 1 - 价格
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单元描述 成本 单位 Tolectin 600 mg片剂 2.43美元 平板电脑 托尔梅丁钠600毫克片 2.06美元 平板电脑 Tolmetin钠胶囊400毫克 1.77美元 胶囊 Tolmetin钠200毫克片 0.77美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 156 12月°C PhysProp 水溶度 222毫克/升 不可用 logP 2.79 SANGSTER非常肯定(1993) pKa 3．5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.131毫克/毫升 ALOGPS logP 2.81 ALOGPS logP 2.73 ChemAxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.93 ChemAxon pKa(最强基础) -7.8 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 59.32 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 72.39米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 27.673. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9752 血脑屏障 + 0.8387 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 Non-substrate 0.7277 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9062 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9542 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7999 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7091 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7867 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6233 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9159 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9353 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9449 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9389 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9563 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9346 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8887 致癌性 Non-carcinogens 0.8992 生物降解 准备好了可生物降解的 0．5 大鼠急性毒性 2.9129 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9535 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9545
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 下载 (9.07 KB)
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Burdan F, Szumilo J, Klepacz R, Dudka J, Korobowicz A, Tokarska E, Cendrowska-Pinkosz M, Madej B, Klepacz L:选择性和非选择性环氧合酶-2抑制剂对妊娠和非妊娠大鼠的胃肠道和肝脏毒性。Pharmacol res 2004 Nov;50(5):533-43。［文章］
- Capasso A, Sorrentino L:花生四烯酸及其代谢产物参与豚鼠离体回肠吗啡依赖的表达。欧洲药物学杂志，1997 7月9日;330(2-3):199-204。［文章］
- 柯科娃，亚历山多娃，克西奥娃，托多罗夫，S:鳄梨酰基氨苯甲素在体内对脂质过氧化和抗氧化防御系统的影响。与非选择性和COX-2选择性非甾体抗炎药的比较。Auton Autacoid Pharmacol. 2007 4月27日(2):99-104。［文章］
- Kennedy JH, Korn N, Thurston RJ:家火鸡精浆和精子提取物中的前列腺素水平，以及环加氧酶抑制剂对精子流动性的影响。《生殖内分泌》2003年10月9日;1:74。［文章］
- Capasso A:花生四烯酸级联参与mu, kappa和delta阿片激动剂在孤立组织中产生的急性依赖的进一步研究。神经药理学1999 Jun;38(6):871-7。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- Capasso A, Sorrentino L:花生四烯酸及其代谢产物参与豚鼠离体回肠吗啡依赖的表达。欧洲药物学杂志，1997 7月9日;330(2-3):199-204。［文章］
- Kennedy JH, Korn N, Thurston RJ:家火鸡精浆和精子提取物中的前列腺素水平，以及环加氧酶抑制剂对精子流动性的影响。《生殖内分泌》2003年10月9日;1:74。［文章］
- Capasso A:花生四烯酸级联参与mu, kappa和delta阿片激动剂在孤立组织中产生的急性依赖的进一步研究。神经药理学1999 Jun;38(6):871-7。［文章］
- Burdan F, Szumilo J, Marzec B, Klepacz R, Dudka J:通过器官发生和胎儿发生给药选择性和非选择性环氧合酶-2抑制剂对Wistar大鼠骨骼发育的影响。毒理学。2005 Dec 15;216(2-3):204-23。Epub 2005 9月22日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 色氨酸2,3-双加氧酶活性
- 特定的功能
- 将氧合并到色氨酸的吲哚部分。对色氨酸及其衍生物有广泛的特异性，包括D-和l -色氨酸，5-羟色氨酸和血清素(相似度)。
- 基因名字
- TDO2
- Uniprot ID
- P48775
- Uniprot名字
- 色氨酸2,3-dioxygenase
- 分子量
- 47871.215哒
参考文献
- Dairam A, Antunes EM, Saravanan KS, Daya S:非甾体抗炎药，tolmetin和sulindac，抑制肝脏色氨酸2,3-双加氧酶活性，改变脑神经递质水平。生命科学，2006 11月10日;39(4):339 - 344。Epub 2006年8月1日。［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Apiwattanakul N, Sekine T, Chairoungdua A, Kanai Y, Nakajima N, Sophasan S, Endou H:在非洲爪蟾卵母细胞中表达的有机阴离子转运蛋白1对非甾体类抗炎药物的转运特性Mol Pharmacol 1999 5;55(5):847-54。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:03