美托拉宗

识别

总结

美托拉宗是一种类似噻嗪类的利尿剂，用于治疗高血压。

品牌名称

Mykrox, Zaroxolyn

通用名称

美托拉宗

药物库登录号

DB00524

背景

一种喹唑啉-磺胺，被认为是一种类噻嗪类利尿剂，对慢性肾功能衰竭有长期疗效。它还会降低血压，增加钾的流失。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:365.835
单一同位素的:365.06008979
化学公式: C₁₆H₁₆ClN_3.O_3.年代

同义词

4-tetrahydro-4-quinazolinone 2-Methyl-3-o-tolyl-6-sulfamyl-7-chloro-1 2 3
4-tetrahydro-2-methyl-3 7-Chloro-1 2 3——(2-methylphenyl) 4-oxo-6-quinazolinesulfonamide
4-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-3-o-tolyl-6-quinazolinesulfonamide 7-Chloro-1 2 3
Metolazon
Metolazona
美托拉宗
美托拉宗
Metolazonum

外部id

SR 720 - 22
sr - 720 - 22所示

药理学

指示

用于高血压的治疗，单独或与其他不同类别的降压药合用。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

甲唑酮是一种喹唑啉利尿剂，其性质一般类似于噻嗪类利尿剂。在肾小球滤过性严重受损的患者中，美唑酮的近端作用表现为磷酸盐和镁离子排泄增加，钠排泄显著增加。这种作用已通过微穿刺研究在动物身上得到证实。

作用机制

metolazone的作用是由于干扰了肾小管电解质再吸收机制。Metolazone的作用主要是在皮质稀释部位抑制钠的再吸收，在近曲小管有较小程度的抑制作用。钠离子和氯离子排泄量大致相当。钠向远端小管交换部位的输送增加导致钾排泄增加。美唑酮对碳酸酐酶无抑制作用。甲唑酮的抗高血压作用机制尚不完全清楚，但据推测与其利盐和利尿特性有关。

目标	行动	生物
一个溶质载体家族12个成员3	抑制剂	人类

吸收

口服给药后2 - 4小时内达到血药浓度峰值。吸收的速度和程度取决于配方。

配送量

不可用

蛋白结合

50-70%与红细胞结合，33%与血浆蛋白结合，2-5%的药物在循环中未结合

新陈代谢

不完全代谢的70-95%不变地通过肾小球滤过和肾小管分泌排出。经历肠肝循环。

淘汰路线

大部分药物以未转化的形式通过尿液排出体外。

半衰期

大约14个小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量的症状包括呼吸困难、头晕、站起来头晕、嗜睡、昏厥、肠胃刺激、嗜睡导致昏迷。

通路

通路	类别
美唑酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	Metolazone可能会增加Abacavir的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Abaloparatide	当美唑酮与阿巴帕肽联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
阿卡波糖	阿卡波糖与美拉酮合用可降低疗效。
醋丁洛尔	美拉酮可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	美拉酮与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	美拉酮与阿西美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	美唑酮可能会增加对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加美唑酮的排泄率，从而降低血清水平，降低疗效。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与美唑酮合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin	当美唑酮与乙酰洋地黄合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

国际/其他品牌

Diulo/Diurem (Cipla公司)/Metadure (Micro Labs)/Metenix (IFET)/Metolaz (Navana)/医院(雷迪医院)/Metoz(半人马)/Metozone(应园)/Mykrox(延展期间)/Pavedal(制药投资)/Xuret/Zytanix (Zydus)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	哈金斯股份有限公司	2017-12-08	不适用
Mykrox平板电脑	平板电脑	500 ug / 1	口服	未指明的	2006-01-12	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Unither制药	1973-11-27	2015-11-30
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	物资管理	1973-11-27	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1973-11-27	2010-06-30
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克	口服	安万特制药有限公司	1974-12-31	2003-07-22
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克	口服	赛诺菲-安万特	1974-12-31	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Unither制药	1973-11-27	2015-04-30
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1973-11-27	2012-06-30
Zaroxolyn Tab 10mg	平板电脑	10毫克	口服	罗纳·普伦克·罗雷尔	1974-12-31	1998-08-12

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	肯塔基州Ncs医疗保健公司Dba先锋实验室	2003-12-19	不适用
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2011-01-14	2016-11-30
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	主要药物	1973-11-27	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Alembic制药公司	2020-12-02	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Advagen Pharma有限公司	2021-08-20	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	美国健康包装	2021-10-01	不适用
美托拉宗	平板电脑	10毫克/ 1	口服	物资管理	2004-10-19	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	肯塔基州Ncs医疗保健公司Dba先锋实验室	2010-01-18	不适用
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	兰尼特公司	1973-11-27	2024-01-31
美托拉宗	平板电脑	10毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2021-03-30	不适用

类别

ATC代码

C03EA12 -美唑酮和保钾剂

G01AE10 -磺胺类化合物的组合

C03BA08 -美唑酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为喹唑啉类的有机化合物。这些化合物含有喹唑啉部分，由两个融合的六元芳香环，一个苯环和一个嘧啶环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: 喹唑啉
选择父母: 甲苯/二次alkylarylamines/Organosulfonamides/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/叔羧酸酰胺/Aminosulfonyl化合物/内酰胺/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物

再展示5个
基: 胺/氨基酸或衍生物/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸的衍生物

展示22个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 磺胺类、有机氯化合物、喹唑啉类(CHEBI: 64354）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: TZ7V40X7VX
化学文摘号: 17560-51-9
InChI关键: AQCHWTWZEMGIFD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H16ClN3O3S c1-9-5-3-4-6-14(9) 20(2) 19-13-8-12(17) 15(24(18、22)23)7 - 11 (13)16 (20)/ h3-8 21日,10日,19 h, 1-2H3, (H2、18、22、23)
国际命名: (7-chloro-2-methyl-3) - 2-methylphenyl 4-oxo-1 2 3 4-tetrahydroquinazoline-6-sulfonamide
微笑: CC1NC2 = CC (Cl) = C (C = C2C (= O) N1C1 = CC = CC = C1C)年代(= O) = O (N)

参考文献

一般引用

Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR:门诊难治性心力衰竭患者联合使用美唑酮和循环利尿剂:一项观察性研究和文献回顾。心血管药物杂志2005 Aug;19(4):301-6。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014665
KEGG药物: D00431
PubChem化合物: 4170
PubChem物质: 46509058
ChemSpider: 4026
BindingDB: 25899
RxNav: 6916
ChEBI: 64354
ChEMBL: CHEMBL878
治疗靶点数据库: DAP000749
网页: PA164781022
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 美托拉宗

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心脏衰竭	1
4	完成	治疗	快速心室反应心房颤动	1
4	暂停	预防	2019冠状病毒病(COVID - 19)/高血压	1
4	终止	治疗	急性失代偿性心力衰竭(ADHF)	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/射血分数降低的炉缸故障(HFrEF)	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/流体过载	1
4	未知的状态	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	1
3.	招聘	治疗	心脏衰竭	1
3.	终止	治疗	急性失代偿性心力衰竭(ADHF)	1
3.	未知的状态	治疗	急性心力衰竭(AHF)	1

药物经济学

制造商

Gd searle有限公司
迈兰制药公司
罗克珊实验室公司
山德士公司
梯瓦制药美国有限公司
沃森实验室公司
联合公司

外包商

美源健康服务公司
卡地纳健康
药店连锁有限责任公司
多元化医疗保健服务公司
Eon实验室
Mckesson集团。
Murfreesboro药物护理供应
Mylan
制药利用管理计划VA公司。
内科医生Total Care公司
预先包装专家
资源优化和创新有限责任公司
沙丘包装有限公司
Southwood制药
梯瓦制药工业有限公司
UCB制药
UDL实验室
北部制药有限责任公司
先锋实验室公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	500 ug / 1
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Zaroxolyn片剂10毫克	2.89美元	平板电脑
Zaroxolyn 5毫克片剂	2.75美元	平板电脑
美唑酮片剂10毫克	1.8美元	平板电脑
Zaroxolyn 2.5 mg片剂	1.74美元	平板电脑
美唑酮片5毫克	1.51美元	平板电脑
美唑酮2.5 mg片剂	1.37美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	256°C	PhysProp
水溶度	60.3 mg/L(25°C)	Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP	2.5	不可用
日志	-3.78	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0407毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.21	ALOGPS
logP	2.94	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.54	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	92.5²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	94.59米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	36.38^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9972
血脑屏障	+	0.5944
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	Non-substrate	0.7578
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8113
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5921
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9223
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6466
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8279
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.579
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5788
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8234
致癌性	Non-carcinogens	0.7193
生物降解	未准备好生物可降解	0.9961
大鼠急性毒性	1.8955 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9922
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8735

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 aae5f0a5c86e9d0828e2——0 - aor - 1494000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 -英属维尔京群岛- 2960000000 - 1 - eed022b28a6bb140f60