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氟苯丙胺

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总结

氟苯丙胺氟苯丙胺是一个在结构上类似于5 -羟色胺苯乙胺。由于其能力来增加细胞外5 -羟色胺的水平,调节血清素激活的和其他神经受体,和控制神经传递,有效治疗pharmacoresistant发作。

品牌名称
Fintepla
通用名称
氟苯丙胺
DrugBank加入数量
DB00574
背景

Dravet综合征是小儿脑病,通常体现在生命的第一年接触后温度升高。它的特点是反复pharmacoresistant发作,增加与疾病进展的频率和严重性。与这些癫痫发作,患者通常显示发育延迟和神经认知障碍。6,9,10,11氟苯丙胺是一种含血清素的苯乙胺最初用作抑制食欲,直到担心肥胖患者的毒性导致1997年撤出市场。6,12,13通过调节神经传递的能力,氟苯丙胺作为一个有效的疗法对pharmacoresistant再度发作,如那些参与Dravet综合症。3,5,8

氟苯丙胺被授予初始FDA批准1973年撤军之前;它被授予一个新的FDA批准6月25日,2020年,Dravet综合症患者的治疗和Lennox-Gastaut综合症通过限制FINTEPLA雷姆计划。目前商品名称FINTEPLA®Zogenix公司。16

类型
小分子
组
批准,非法、临床实验、撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:231.2573
单一同位素的:231.123484132
化学公式
C12H16F3N
同义词
  • (±)氟苯丙胺
  • (1)- m-trifluoromethyl-phenyl 2-ethylaminopropane
  • DL-Fenfluramine
  • Fenfluramina
  • 氟苯丙胺
  • Fenfluraminum
外部id
  • DEA 1670号
  • 768年代

药理学

指示

氟苯丙胺治疗癫痫的表示与Dravet综合症和Lennox-Gastaut综合症两岁以上的患者。16

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

氟苯丙胺增加细胞外的血清素水平,也充当一个含血清素的52受体激动剂和σ1受体拮抗剂。这些活动,通过一个不完全的理解机制,导致anti-epileptiform活动和治疗中获益。1,2,3,4,5,6,7,8,16这个调制等影响食欲下降,体重下降,镇静,嗜睡,血压升高和情绪改变,包括可能的自杀意念。有青光眼的风险和潜在的致命的5 -羟色胺综合征。氟苯丙胺治疗改变或停止后应逐渐退出。16

的作用机制

Dravet综合症是一个复杂的小儿脑病的特点是周期性pharmacoresistant变量类型的癫痫,发育迟缓,而且在许多情况下,损伤在演讲中,语言、步态等神经认知功能。6,9,10,11尽管大量的演示和严重程度的变化,大约80%的Dravet综合症患者有突变SCN1Aα亚基的基因,编码一个电压门控钠通道(Nav1.1)。2,3,5,8,9,11这个通道主要是局部在抑制gaba ergic中间神经元兴奋锥体神经元;人们认为神经传递监管障碍导致癫痫发作和其他相应Dravet综合症的症状。8,9

各种各样的在体外和在活的有机体内研究已经证明,氟苯丙胺能够充当多个包括5 -羟色胺受体激动剂1,5 -1 d,5 -2,5 -2 b,5 -2摄氏度,以及σ1受体拮抗剂。1,2,3,4,5,6,7,8,16这至少部分是因为氟苯丙胺,以及其活性代谢物norfenfluramine可以作用于sodium-dependent 5 -羟色胺转运蛋白(泽特)改变传输方向,从而增加细胞外血清素水平。14,15然而,在动物模型Dravet综合症暗示只有5的调制1 d,5 -2摄氏度σ1,可能52氟苯丙胺导致anti-epileptiform活动的受体。3,5,8有趣的是,52 b受体激动,以前与心脏valvulopathy有关,12,13不期待有任何Dravet综合症的治疗价值。8

虽然确切的机制刺激/各种受体的抑制导致观察到的疗效尚不清楚,它是假设是双重的。刺激5 -1 d和5 -2摄氏度可能会导致增加gaba ergic神经传递,而σ1受体对抗可能有助于调节反应吗N-methyl-D-aspartate (NMDA)。8

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
底物
抑制剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
 人类
一个σ为靶标细胞内受体1
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2
受体激动剂
 人类
N5 -羟色胺受体2 b
受体激动剂
 人类
N5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
吸收

氟苯丙胺稳态T马克斯4到5个小时,绝对生物利用度约为68 - 74%。氟苯丙胺用于儿科患者为0.7毫克/公斤/天到26个毫克导致意味着C马克斯68.0 ng / mL的变异系数为41%;同样的AUC0-24是1390年(44%)ng * h /毫升。16

的体积分布

氟苯丙胺的表观分布容积为11.9 L /公斤的变异系数为16.5%后在健康受试者口服。16

蛋白结合

氟苯丙胺是50%与血浆蛋白独立的血浆药物浓度。16

新陈代谢

氟苯丙胺是由CYP1A2主要在肝脏代谢,CYP2B6, CYP2D6、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A4/5产量的主要活性代谢物norfenfluramine和其他一些次要的活性代谢物。16

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

90%以上的氟苯丙胺是排泄尿液和粪便中不到5%;改变氟苯丙胺和主要活性代谢物norfenfluramine占不到25%的恢复。16

半衰期

氟苯丙胺的消除半衰期在健康受试者20小时。16

间隙

氟苯丙胺的平均间隙为24.8 L / h在健康受试者的变异系数为29%。16

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

过剂量氟苯丙胺的报道;在过量的情况下,症状包括焦虑、焦虑、不安、抽搐、震颤、肌肉痉挛,冲洗,心动过速,瞳孔放大,肌肉张力增加,呼吸窘迫/失败,癫痫、昏迷。一些过剂量情况下被证明是致命的,在大多数死亡病例,患者癫痫、昏迷,心肺衰竭。16

目前还没有标准的做法来管理氟苯丙胺过量。症状管理,包括确保适当的通风和监测心脏和呼吸功能的建议。16

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加氟苯丙胺结合1时,2-Benzodiazepine。
Abametapir 氟苯丙胺的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 氟苯丙胺的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 氟苯丙胺的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
醋丁洛尔 的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合氟苯丙胺。
苊香豆醇 时可以减少的新陈代谢苊香豆醇结合氟苯丙胺。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合氟苯丙胺。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性氟苯丙胺和乙酰唑胺结合时可以增加。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性氟苯丙胺结合Acetophenazine时可以增加。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢时可以减少结合氟苯丙胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氟苯丙胺 3 kc089243p 404-82-0 ZXKXJHAOUFHNAS-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Adifax/Obedrex/Ponderax/Ponderax PA/Pondimin/Rotondin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fintepla 解决方案 2.2毫克/ 1毫升 口服 Zogenix公司。 2020-07-15 不适用 美国国旗
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fintepla 解决方案 2.2毫克/毫升 口服 Zogenix Roi有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Pondimin标签20毫克 平板电脑 20毫克 口服 惠氏Ayerst加拿大公司。 1996-09-23 1998-08-13 加拿大的国旗
Pondimin标签20毫克 平板电脑 20毫克/选项卡 口服 Ayerst实验室 1991-12-31 1997-08-15 加拿大的国旗

类别

ATC代码
A08AA02 -氟苯丙胺 N03AX26 -氟苯丙胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为安非他明和衍生品。这些是包含或来自1-phenylpropan-2-amine有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苯乙胺
直接父
安非他明和衍生品
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/丙苯/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
基
氟烷基/卤代烷/胺/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
二氨基化合物,(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 5000)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2 ds058h2cf
化学文摘号
458-24-2
InChI关键
DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H16F3N c1-3-16-9 (2) 7-10-5-4-6-11 (8 - 10) 12 (13、14) 15 / h4-6, 8 - 9、16 h, 3、7 h2, 1-2H3
国际命名
乙({1 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]propan-2-yl})胺
微笑
国家气候变化委员会(C) CC1 = CC = CC (= C1) C F (F) (F)

引用

合成参考

Vincenzo Cannata,芭芭拉Galbiati,安吉洛Spreafico过程生产1 - (3-trifluoromethyl) -phenyl-propan-2-one氟苯丙胺的合成中间。”U.S. Patent US5811586, issued August, 1965.

 US5811586
一般引用
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  16. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
  17. PubChem:氟苯丙胺链接]
  18. 本:氟苯丙胺链接]
人类代谢组数据库
HMDB0252200
KEGG药物
D07945
KEGG化合物
C06996
PubChem化合物
3337年
PubChem物质
46506096
ChemSpider
3220年
BindingDB
84738年
RxNav
4328年
ChEBI
5000年
ChEMBL
CHEMBL87493
治疗目标数据库
DAP001478
网页
PA449592
RxList
RxList药物页面
维基百科
氟苯丙胺
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 认知功能 1
4 招聘 治疗 癫痫性脑病与连续飙升和波睡眠(ECSWS)/发票Dup(15)脑病/多病灶的或双边皮质发展的畸形/难治性癫痫/STXBP1脑病与癫痫/SYNGAP1脑病 1
3 积极不招聘 治疗 Dravet综合征(DS) 1
3 积极不招聘 治疗 Dravet综合征(DS)/癫痫性脑病/Lennox-Gastaut综合症 1
3 积极不招聘 治疗 Lennox-Gastaut综合症 1
3 积极不招聘 治疗 光敏性癫痫 1
3 完成 治疗 Dravet综合征(DS) 1
3 完成 治疗 Dravet综合征(DS)/癫痫疾病 1
3 没有招聘 治疗 Dravet综合征(DS)/Dravet综合症,棘手的 1
3 招聘 治疗 CDKL5缺乏症(CDD)/癫痫痉挛/广义Tonic-Clonic癫痫/难治性癫痫 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 2.2毫克/ 1毫升
解决方案 口服 2.2毫克/毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 20毫克/选项卡
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9603815 是的 2017-03-28 2033-11-03 美国国旗
US9549909 是的 2017-01-24 2033-11-03 美国国旗
US10452815 是的 2019-10-22 2038-12-29 美国国旗
US9610260 是的 2017-04-04 2033-11-03 美国国旗
US9603814 是的 2017-03-28 2033-11-03 美国国旗
US10603290 是的 2020-03-31 2038-02-02 美国国旗
US10478442 是的 2019-11-19 2033-11-03 美国国旗
US10478441 是的 2019-11-19 2033-11-03 美国国旗
US10950331 是的 2021-03-16 2036-03-28 美国国旗
US10947183 是的 2021-03-16 2037-06-20 美国国旗
US11040018 是的 2021-06-22 2038-02-02 美国国旗
US11406606 是的 2018-02-02 2038-02-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 160 - 170 L14632
沸点(°C) 108 - 112 L14632
水溶度 412毫克/升 L14632
pKa 9.92 L14632
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0215毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.3 ALOGPS
logP 3.47 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(基本) 10.22 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 12.032 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 59.2米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 22.693 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9868
Caco-2渗透 + 0.7004
22基板 Non-substrate 0.5138
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5934
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8383
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7404
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8506
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6781
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8859
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8616
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7253
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5205
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5219
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6657
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8808
致癌性 Non-carcinogens 0.6397
生物降解 没有准备好可生物降解 0.984
大鼠急性毒性 3.1255 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9666
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7811
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
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质/ MS谱——LC-ESI-IT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4r - 0900000000 - 8 fa48db488adb62ea334
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 053 - r - 0970000000 - f9a49d7622ec3ba9a1d4
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i ab20d5fae96b357efb96——0900000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 486062095 - dc4b5f9673d
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i f339087f5b3e001e72e8——0900000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 7 - d7a0ce1b53c5f8aca3e

目标

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细节 1。Sodium-dependent羟色胺转运体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
氟苯丙胺,以及其活性代谢物norfenfluramine,泽特运输车的基质。通过一个不完全理解的机制,可能涉及到离子交换,这些化合物的运输导致的逆转泽特运输和增加细胞外5。
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
引用
  1. Rothman RB, Zolkowska D,鲍曼MH: 5 -羟色胺(5 -)转运蛋白配体影响血浆5 -老鼠。安N Y科学。2008年10月;1139:268 - 84。doi: 10.1196 / annals.1432.042。(文章]
  2. 谢T,通L,凯伦兆瓦,Hatzidimitriou G,元J,麦肯U, Ricaurte G:羟色胺转运体蛋白质的损失后摇头丸和其他ring-substituted安非他明。神经精神药理学,2006年12月31日(12):2639 - 51。2006年1月25日Epub。(文章]
  3. 约翰逊GJ,花环,邓禄普PC,堰EK:厌食的代理的影响,d-fenfluramine,及其主要代谢物,d-norfenfluramine,完整的人类血小板5 -羟色胺摄取和流出。J Thromb Haemost。2003年12月,1 (12):2663 - 8。(文章]
  4. Rothman RB Jayanthi年代,王X, Dersch厘米,学员杰,Prisinzano T,大米KC,鲍曼MH:高剂量氟苯丙胺政府降低血清素传递子绑定,但不是5 -羟色胺转运蛋白的水平,在大鼠前脑。Synapse。2003年12月1;(3):233 - 9。(文章]
  5. Rothman RB、鲍曼MH Blough,雅各布森AE,大米KC, Partilla JS:证据不具竞争性调制substrate-induced 5 -羟色胺的释放。Synapse。2010年11月,64 (11):862 - 9。doi: 10.1002 / syn.20804。(文章]
  6. 鲍曼MH,提高身价,Benaderet TS,萨哈K, Ayestas MA Partilla JS,阿里•科幻Stockner T,罗斯曼RB, Sandtner W, Sitte HH:证据的角色transporter-mediated电流的损耗引起的大脑5 -羟色胺羟色胺转运体基质。神经精神药理学。2014年5月,39 (6):1355 - 65。doi: 10.1038 / npp.2013.331。Epub 2013年11月28日。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 2。5 -羟色胺受体1 d
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
引用
  1. 市检察院,Ceulemans B:老药的新指示:再利用Anorexigen氟苯丙胺的抗癫痫药物。中国新药杂志。2019年11月,106 (5):929 - 932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日Epub。(文章]
  2. 刘Sourbron J,施耐德H, Kecskes, Y,早上好哦,Lagae L,闷烧我,德威特P:血清素激活的调制作为Dravet有效治疗综合症在斑马鱼突变模型。ACS化学> 2016年5月18日,7 (5):588 - 98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016年2月17日。(文章]
  3. Sourbron J,我闷烧,德威特P, Lagae L:药理分析氟苯丙胺的抗癫痫机制scn1a突变斑马鱼。杂志。2017年4月6日,8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。(文章]
细节 3所示。5 -羟色胺受体2摄氏度
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. 菲茨杰拉德LW,布朗燃烧TC, BS,帕特森JP, Corjay MH,情人节PA,太阳JH,链接JR, Abbaszade我,霍利斯JM, Largent提单,Hartig公关,霍利斯GF,默PC, Robichaud AJ,罗伯逊DW:可能的角色瓣膜血清素5 - (2 b)受体在心脏病与氟苯丙胺有关。摩尔杂志。2000年1月;57 (1):75 - 81。(文章]
  2. McCreary AC,菲利普M,坎宁安KA:辨别刺激的性质(+ / -)氟苯丙胺:5-HT2受体亚型的角色。Behav > 2003年4月,117(2):212 - 21所示。(文章]
  3. Schuhler年代,克拉克,约瑟夫·W·帕特尔,Lehnen K,斯特拉特福德E,霍兰TL,词语快捷键KC,电子提单FJ 5 -受体参与调节食物摄入量的西伯利亚仓鼠。J Neuroendocrinol。2005年5月,17 (5):276 - 85。(文章]
  4. 米勒KJ: 5 -羟色胺5-ht2c受体受体激动剂:肥胖的潜在治疗。摩尔间歇雨刷。2005年10月;5 (5):282 - 91。(文章]
  5. Nonogaki K, Nozue K,奥卡河Y:摄食过量改变下丘脑5-HT2C和5-HT1B受体基因的表达和等离子des-acyl Ay小鼠胃促生长素水平。内分泌学。2006年12月,147 (12):5893 - 900。Epub 2006年9月14日。(文章]
  6. 马丁·P·德·威特PAM,莫里斯·T, Gammaitoni, Farfel G,盖勒B:氟苯丙胺作为积极的调制器sigma 1受体。癫痫Behav。2020年4月,105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10。(文章]
  7. 波特RH Benwell KR、羊肉H,马尔科姆·c·艾伦NH,瑞DF,亚当斯博士,Sheardown MJ:功能描述人类5-HT2A受体激动剂的重组,5-HT2B和CHO-K1 5-HT2C受体细胞。Br J杂志。1999年9月,128 (1):13-20。(文章]
  8. 加尔松Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P J:氟苯丙胺减少NMDA受体介导通过混合发作活动σ1型血清素5 ht2a受体。Oncotarget。2018年5月4日、9日(34):23373 - 23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。eCollection 2018年5月4日。(文章]
  9. 市检察院,Ceulemans B:老药的新指示:再利用Anorexigen氟苯丙胺的抗癫痫药物。中国新药杂志。2019年11月,106 (5):929 - 932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日Epub。(文章]
  10. 刘Sourbron J,施耐德H, Kecskes, Y,早上好哦,Lagae L,闷烧我,德威特P:血清素激活的调制作为Dravet有效治疗综合症在斑马鱼突变模型。ACS化学> 2016年5月18日,7 (5):588 - 98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016年2月17日。(文章]
  11. Sourbron J,我闷烧,德威特P, Lagae L:药理分析氟苯丙胺的抗癫痫机制scn1a突变斑马鱼。杂志。2017年4月6日,8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。(文章]
  12. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 4所示。σ为靶标细胞内受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
从内质网功能在脂质运输和参与多种细胞功能可能通过调节脂质生物起源的microdomains等离子米……
基因名字
SIGMAR1
Uniprot ID
Q99720
Uniprot名字
σ为靶标细胞内受体1
分子量
25127.52哒
引用
  1. 马丁·P·德·威特PAM,莫里斯·T, Gammaitoni, Farfel G,盖勒B:氟苯丙胺作为积极的调制器sigma 1受体。癫痫Behav。2020年4月,105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10。(文章]
  2. 加尔松Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P J:氟苯丙胺减少NMDA受体介导通过混合发作活动σ1型血清素5 ht2a受体。Oncotarget。2018年5月4日、9日(34):23373 - 23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。eCollection 2018年5月4日。(文章]
  3. 市检察院,Ceulemans B:老药的新指示:再利用Anorexigen氟苯丙胺的抗癫痫药物。中国新药杂志。2019年11月,106 (5):929 - 932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日Epub。(文章]
  4. Sourbron J,我闷烧,德威特P, Lagae L:药理分析氟苯丙胺的抗癫痫机制scn1a突变斑马鱼。杂志。2017年4月6日,8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。(文章]
细节 5。5 -羟色胺受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
目前尚不清楚是否5-HT2A受体激动作用减少癫痫样的活动Dravet综合症。
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. 菲茨杰拉德LW,布朗燃烧TC, BS,帕特森JP, Corjay MH,情人节PA,太阳JH,链接JR, Abbaszade我,霍利斯JM, Largent提单,Hartig公关,霍利斯GF,默PC, Robichaud AJ,罗伯逊DW:可能的角色瓣膜血清素5 - (2 b)受体在心脏病与氟苯丙胺有关。摩尔杂志。2000年1月;57 (1):75 - 81。(文章]
  2. 马丁·P·德·威特PAM,莫里斯·T, Gammaitoni, Farfel G,盖勒B:氟苯丙胺作为积极的调制器sigma 1受体。癫痫Behav。2020年4月,105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10。(文章]
  3. 波特RH Benwell KR、羊肉H,马尔科姆·c·艾伦NH,瑞DF,亚当斯博士,Sheardown MJ:功能描述人类5-HT2A受体激动剂的重组,5-HT2B和CHO-K1 5-HT2C受体细胞。Br J杂志。1999年9月,128 (1):13-20。(文章]
  4. 加尔松Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P J:氟苯丙胺减少NMDA受体介导通过混合发作活动σ1型血清素5 ht2a受体。Oncotarget。2018年5月4日、9日(34):23373 - 23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。eCollection 2018年5月4日。(文章]
  5. 市检察院,Ceulemans B:老药的新指示:再利用Anorexigen氟苯丙胺的抗癫痫药物。中国新药杂志。2019年11月,106 (5):929 - 932。doi: 10.1002 / cpt.1469。2019年5月22日Epub。(文章]
  6. 刘Sourbron J,施耐德H, Kecskes, Y,早上好哦,Lagae L,闷烧我,德威特P:血清素激活的调制作为Dravet有效治疗综合症在斑马鱼突变模型。ACS化学> 2016年5月18日,7 (5):588 - 98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016年2月17日。(文章]
  7. Sourbron J,我闷烧,德威特P, Lagae L:药理分析氟苯丙胺的抗癫痫机制scn1a突变斑马鱼。杂志。2017年4月6日,8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 6。5 -羟色胺受体2 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
策展人评论
尽管氟苯丙胺展览5-HT2B受体激动剂活性,它已经证明了这个灯没有活动对于提高癫痫控制Dravet综合征的动物模型。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. 菲茨杰拉德LW,布朗燃烧TC, BS,帕特森JP, Corjay MH,情人节PA,太阳JH,链接JR, Abbaszade我,霍利斯JM, Largent提单,Hartig公关,霍利斯GF,默PC, Robichaud AJ,罗伯逊DW:可能的角色瓣膜血清素5 - (2 b)受体在心脏病与氟苯丙胺有关。摩尔杂志。2000年1月;57 (1):75 - 81。(文章]
  2. Rothman RB,鲍曼MH、野蛮我Rauser L,麦克布莱德,Hufeisen SJ,罗斯提单:证据可能参与5 - (2 b)受体相关的心脏valvulopathy氟苯丙胺和其他含血清素的药物。循环。2000年12月5日,102 (23):2836 - 41。(文章]
  3. 分散化V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ, Vesely我Glennon RA, Blough B,罗斯曼RB,罗斯提单:3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA,“摇头丸”)诱发fenfluramine-like增生性行为在人类心脏瓣膜间质细胞的体外。摩尔杂志。2003年6月,63 (6):1223 - 9。(文章]
  4. Le Poul Blanpain C, E,帕尔马J,努C, Detheux M,有土豆的M, Vassart G, Abramowicz MJ:血清素5 - (2 b)受体的损失函数fenfluramine-associated原发性肺动脉高压患者的突变。60 Cardiovasc研究》2003年12月1;(3):518 - 28。(文章]
  5. Kaumann AJ,莱维FO: 5 -羟色胺受体在人的心血管系统。杂志。2006年9月,111 (3):674 - 706。(文章]
  6. 罗斯提单:药物和心脏瓣膜病。郑传经地中海J。2007年1月4日,356 (1):6 - 9。(文章]
  7. 格里芬,haml KR, Knupp K,香港年代,李LP, Baraban SC:咪唑和5 -羟色胺信号调节器抑制癫痫Dravet综合症。大脑。2017年3月1日,140 (3):669 - 683。大脑/ aww342 doi: 10.1093 /。(文章]
  8. 马丁·P·德·威特PAM,莫里斯·T, Gammaitoni, Farfel G,盖勒B:氟苯丙胺作为积极的调制器sigma 1受体。癫痫Behav。2020年4月,105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10。(文章]
  9. 波特RH Benwell KR、羊肉H,马尔科姆·c·艾伦NH,瑞DF,亚当斯博士,Sheardown MJ:功能描述人类5-HT2A受体激动剂的重组,5-HT2B和CHO-K1 5-HT2C受体细胞。Br J杂志。1999年9月,128 (1):13-20。(文章]
  10. 刘Sourbron J,施耐德H, Kecskes, Y,早上好哦,Lagae L,闷烧我,德威特P:血清素激活的调制作为Dravet有效治疗综合症在斑马鱼突变模型。ACS化学> 2016年5月18日,7 (5):588 - 98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016年2月17日。(文章]
  11. Sourbron J,我闷烧,德威特P, Lagae L:药理分析氟苯丙胺的抗癫痫机制scn1a突变斑马鱼。杂志。2017年4月6日,8:191。doi: 10.3389 / fphar.2017.00191。eCollection 2017。(文章]
细节 7所示。5 -羟色胺受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
策展人评论
氟苯丙胺不太可能通过5-HT1A受体产生任何重大影响。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 格里芬,haml KR, Knupp K,香港年代,李LP, Baraban SC:咪唑和5 -羟色胺信号调节器抑制癫痫Dravet综合症。大脑。2017年3月1日,140 (3):669 - 683。大脑/ aww342 doi: 10.1093 /。(文章]
  2. 马丁·P·德·威特PAM,莫里斯·T, Gammaitoni, Farfel G,盖勒B:氟苯丙胺作为积极的调制器sigma 1受体。癫痫Behav。2020年4月,105:106989。doi: 10.1016 / j.yebeh.2020.106989。Epub 2020 3月10。(文章]
  3. 加尔松Rodriguez-Munoz M, Sanchez-Blazquez P J:氟苯丙胺减少NMDA受体介导通过混合发作活动σ1型血清素5 ht2a受体。Oncotarget。2018年5月4日、9日(34):23373 - 23389。doi: 10.18632 / oncotarget.25169。eCollection 2018年5月4日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  3. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 2。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  3. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  3. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 4所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  3. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  3. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 6。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  3. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]
细节 7所示。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
氟苯丙胺抑制CYP2D6的程度尚不清楚;它不太可能在临床上有用的浓度有关。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Haritos VS, Ching女士,Ghabrial H,总值,Taavitsainen P, Pelkonen O,等待的人群,史默伍德RA, Ahokas JT: dexfenfluramine在人类肝微粒体代谢和重组酶:CYP2D6的角色和1 a2。药物基因学。1998年10月8日(5):423 - 32。(文章]
  2. 冯Moltke噢,格林布拉特DJ, Ciraulo哒,格拉希JM,奶奶BW,段SX, Harmatz JS,材质RI:食欲抑制剂药物作为人类细胞色素P450酶的抑制剂:体外抑制P450-2D6通过D -和L-fenfluramine,但不是芬特明。中国Psychopharmacol。1998年8月,18 (4):338 - 41。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  4. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  5. FDA批准的药物产品:Fintepla(氟苯丙胺)口服溶液链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:17