硫喷妥钠

识别

总结

硫喷妥钠巴比妥酸盐用于诱导麻醉,治疗抽搐、和降低颅内压。

通用名称

硫喷妥钠

DrugBank加入数量

DB00599

背景

巴比妥酸盐,静脉全身麻醉的诱导或管理的生产完成时间短的麻醉。也用于催眠和抽搐的控制状态。它被用于神经外科病人减少增加颅内压。它不能产生任何激发,但可怜的镇痛药和肌肉松弛剂性能。小剂量已被证明是anti-analgesic和疼痛阈值降低。(从马丁代尔,额外的药典,30日,p920)

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构的硫喷妥钠(DB00599)

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重量

平均:242.338
单一同位素的:242.10889852

化学公式

C₁₁H₁₈N₂O₂年代

同义词

• (±)硫喷妥钠
• 2-Thio-5-ethyl-5-sec-pentylbarbituric酸
• (5-Ethyl-5) - 1-methyl-butyl 2-thioxo-dihydro-pyrimidine-4 6-dione
• Penthiobarbital
• Pentothiobarbital
• 硫喷妥钠
• Thiopentobarbital
• Thiopentobarbitone
• Thiopentobarbituric酸
• Thiopentone
• Tiopentale

药理学

指示

作为唯一麻醉代理短暂(15分钟)过程,诱导麻醉前政府其他麻醉药物,补充区域麻醉,提供催眠与其他代理在平衡麻醉镇痛或肌肉放松,控制抽搐状态期间或吸入麻醉或局部麻醉后,在神经外科患者颅内压增加,精神综合法和麻醉综合法在精神疾病。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 癫痫发作

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

硫喷妥钠,巴比妥酸盐,用于麻醉诱导前一般使用其他麻醉代理简称诱导麻醉手术,诊断或治疗过程与最小痛苦的刺激有关。硫喷妥钠是一种ultrashort-acting中枢神经系统的镇静剂导致催眠麻醉,但不是镇痛。它产生催眠的30 - 40秒内静脉注射。小剂量后快速复苏,一些嗜睡和逆行性遗忘。反复静脉注射剂量导致长时间的麻醉,因为脂肪组织作为储层;他们积累硫喷妥6到12倍浓度的血浆浓度,然后慢慢地释放药物导致长时间的麻醉

的作用机制

硫喷妥钠结合在一个独特的结合位点与Cl有关^{- - - - - -}在GABA ionopore_一个受体,增加持续时间的Cl^{- - - - - -}ionopore是开着的。GABA在丘脑的突触后抑制作用,因此,长期的。

目标	行动	生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基α2	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	电位器	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	拮抗剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体2	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体ionotropic kainate 2	拮抗剂	人类
U脂肪酸酰胺水解酶1	抑制剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	不可用	人类

吸收

迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约80%的药物在血液中血浆蛋白。

新陈代谢

硫喷妥钠广泛代谢,主要在肝脏,导致只有0.3%的服用剂量被尿液中排泄不变。⁷环脱硫导致积极的代谢物的生成,戊巴比妥,存在于浓度大约3 - 10%的父母浓度。⁵硫喷妥钠和戊巴比妥也受到氧化和羧酸和醇羟基化,分别都是药物的惰性。⁵

虽然很多细节关于硫喷妥钠的生物转化尚未阐明,包括酶、氧化的硫喷妥钠羧酸可以硫喷妥钠解毒的主要驱动该产品似乎占10 - 25%的肾排泄的药物。⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 硫喷妥钠
  • 戊巴比妥

路线的消除

不可用

半衰期

3 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

超剂量可能发生从快速或重复注射。注射过快可能是紧随其后的是惊人的血压下降甚至休克的水平。呼吸暂停,偶尔喉痉挛、咳嗽等呼吸道与注射过多或过快可能会出现困难。致命的血液水平可能低至1毫克/ 100毫升短效巴比妥酸盐;如果其他镇静剂毒品或酒精也在场。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加硫喷妥钠时加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	硫喷妥钠可能会增加Abaloparatide的降血压药活动。
Abatacept	硫喷妥钠的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与硫喷妥钠相结合。
醋丁洛尔	硫喷妥钠可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与硫喷妥钠相结合。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢与硫喷妥钠结合时可以增加。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当硫喷妥钠结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合硫喷妥钠。
乙酰水杨酸	硫喷妥钠的新陈代谢与乙酰水杨酸结合时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。添加剂CNS抑郁症可能发生如果酒精与硫喷妥钠摄入。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫喷妥钠	49 y44qzl70	71-73-8	AWLILQARPMWUHA-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Anestho (Incepta)/Bensulf (Fada)/Bitol钠(布鲁克斯)/Ekipental (Tum Ekip)/Farmotal (Marvecs医药服务)/Intraval钠(Abbott)/Pental Sodyum(即Ulagay)/Pentazol(瑞士肠外)/Penthal (Oboi)/Penthotal钠(Abbott)/Pentotan (Choong忧伤)/Pentotex (Rotexmedica)/硫喷妥(Hospira)/Ravonal (Ravonal)/Thiopen (ACI)/Tiopental (Richmond)/Trapanal(奈科明)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
硫喷妥钠	注射,粉的解决方案	25毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21
硫喷妥钠	注射,粉的解决方案	50毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
硫喷妥钠	硫喷妥钠1(25毫克/毫升)	注射,粉的解决方案	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21
硫喷妥钠	硫喷妥钠1(50毫克/毫升)	注射,粉的解决方案	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21

类别

ATC代码

N01AF03 -硫喷妥钠

• N01AF -巴比妥酸盐,平原
• N01A麻醉剂,将军
• N01——麻醉剂
• N -神经系统

N05CB01 -巴比妥类药物的组合

• N05CB -巴比妥酸盐,组合
• N05C——安眠药和镇静剂
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

N05CA19 -硫喷妥钠

• N05CA -巴比妥酸盐,平原
• N05C——安眠药和镇静剂
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 麻醉、静脉
• 抗胆碱能药物
• 抗惊厥药物
• 巴比妥酸盐
• 巴比妥酸盐,平原
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• GABA代理
• GABA调节器
• 安眠药和镇静剂
• 低血压的代理
• 狭窄的药物治疗指数
• 神经系统
• 神经递质代理
• 烟碱拮抗剂
• Psycholeptics
• 嘧啶
• Pyrimidinones
• Thiobarbiturates

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为硫代巴比土酸衍生品。这些都是有机化合物包含2-thioxodihydropyrimidine-4 6 (1 h, 5小时)土卫四骨架。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶和嘧啶衍生品

直接父

硫代巴比土酸衍生品

选择父母

Diazinanes/硫脲/羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

1,3-diazinane/脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物

分子框架

脂肪族heteromonocyclic化合物

外部描述符

巴比妥酸盐(CHEBI: 102166)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

JI8Z5M7NA3

化学文摘号

76-75-5

InChI关键

IUJDSEJGGMCXSG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H18N2O2S c1-4-6-7(3) 11(5 -) 8(14)成员(16)13-9 (11)15 / h7H 4-6H2, 1-3H3, (H2, 12日,13日,14日,15日,16)

国际命名

(5-ethyl-5) - pentan-2-yl 2-sulfanylidene-1、3-diazinane-4 6-dione

微笑

预备(C) C1 (CC) C = O)数控(= S) NC1 = O

引用

一般引用

1. 摩根DJ, Blackman GL、Paull JD、狼LJ:硫喷妥钠的药物动力学和等离子体绑定。二:研究剖腹产。麻醉学。1981年6月,54 (6):474 - 80。(文章]
2. 冬天WD,斯佩克特E,瓦拉赫DP, SHIDEMAN FE: thiopental-S35代谢和thiopental-2-C14鼠肝肉和戊巴比妥作为主要代谢物的识别。J Exp其他杂志》1955年7月,114 (3):343 - 57。(文章]
3. Bory C, Chantin C, Boulieu R,柯特J, Berthier JC, Fraisse D, Bobenrieth MJ:[使用硫喷妥钠的人。确定这种药物及其代谢产物在血浆和尿液通过液相色谱和质谱)。C R科学三世。1986,303 (1):7 - 12。(文章]
4. 卡罗尔FI,史密斯D,马克LC、品牌L, Perel JM:维系测定光学活性的硫喷妥钠,thiamylal,他们在人尿中代谢物。药物金属底座Dispos。1977 Jul-Aug; 5 (4): 343 - 54。(文章]
5. Russo H, Bressolle F:药效学和硫喷妥钠的药物动力学。Pharmacokinet。1998年8月,35 (2):95 - 134。doi: 10.2165 / 00003088-199835020-00002。(文章]
6. Suddock JT,凯恩MD:巴比妥酸盐中毒。(文章]
7. EMC的总结产品特点:注射硫喷妥钠粉解决方案(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014737

KEGG化合物

C07521

PubChem化合物

3000715

PubChem物质

46504621

ChemSpider

2272258

BindingDB

50058058

RxNav

10493年

ChEBI

102166年

ChEMBL

CHEMBL441

治疗目标数据库

DAP000661

网页

PA451664

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Sodium_thiopental

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	麻醉治疗/Palonosetron/术后恶心呕吐(PONV)	1
4	完成	治疗	老化/诱导麻醉	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/心脏瓣膜病	1
4	完成	治疗	Subfertility	1
4	终止	其他	健康受试者(HS)	1
3	完成	治疗	脓毒性休克	1
3	终止	治疗	癫痫持续状态	1
3	终止	治疗	创伤性脑损伤(TBI)	1
2	完成	预防	斜视	1
2	完成	治疗	麻醉剂代理	1

药物经济学

制造商

• 雅培hosp产品div

外包商

• 巴克斯特国际公司。
• Hospira Inc .)
• 梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	1000毫克/ 1瓶
粉		1000毫克/ 1瓶
粉,为解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	静脉注射	0.5克
注射,粉的解决方案	静脉注射	1克
注射
粉,为解决方案	静脉注射	25毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	500毫克
粉,为解决方案	静脉注射	250毫克/湖浆
粉,为解决方案	静脉注射	1克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	5克/瓶
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注射,粉的解决方案	静脉注射	25毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	0.5克
注入,解决方案	静脉注射	1克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.85	HANSCH C ET AL . (1995)
日志	-3.36	ADME研究U必威国际appSCD
pKa	7.55	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0398毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.05	ALOGPS
logP	2.78	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7.2	Chemaxon
pKa最强(基本)	8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	58.22	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	65.99米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	25.73	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5106
血脑屏障	+	0.9505
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5463
22基板	Non-substrate	0.5623
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5373
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9031
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8052
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.858
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6688
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8297
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5588
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.914
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5927
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8813
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8482
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6907
致癌性	Non-carcinogens	0.8992
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9917
大鼠急性毒性	2.7671 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9827
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6314

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.6 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0596 - 9600000000 - 1 - b2c7562818b87a3dce1
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0900000000 - 2256 e1984e122af286e5
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的	质/女士	splash10 - 0006 - 0090000000 - c8a2b96397abdac51af0
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 a4i aed0d4351672086bb8bf——9000000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的	质/女士	splash10 - 0006 - 0090000000 - 0 - da49458314b6213fc56
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 a4i aed0d4351672086bb8bf——9000000000
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0900000000 - 2 - f4595765496ded39eec

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月22日,2023 06:09