莫里西嗪用于治疗不规则心跳(心律失常)和维持正常心率。它作用于心肌以改善心律。莫里西嗪具有较强的局麻药活性和膜稳定作用。由于房室(AV)结和His-Purkinje传导减慢，兴奋性、传导速度和自动性降低。降低浦肯野纤维动作电位持续时间(APD);也降低有效不应期(ERP)，但程度小于APD，因此ERP/APD比值增加。降低0相去极化的最大速率(vmax)，但不影响动作电位振幅或最大舒张电位。不影响心房、房室结或左室不应期，对心室复极的影响最小(由JT间期的总体减少证明)。对窦房结或房内传导无影响，对窦周期长度和窦房结恢复时间影响极小。在Vaughan Williams抗心律失常药物分类中，莫里西嗪被认为是I类药物。 It has properties of class IA, IB, and IC agents but does not clearly belong to any of the three subclasses. It has less effect on the slope of phase 0 and a greater effect on action potential duration and effective refractory period than class IC agents.

作用机制

莫里西嗪通过抑制快速穿过心肌细胞膜向内的钠电流起作用。

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5型亚基α	抑制剂	人类

吸收

吸收良好，2 - 3小时内完全吸收。显著的首过代谢导致绝对生物利用度约为38%。餐后30分钟内给药可减慢吸收率，但不影响吸收程度，尽管峰值血浆浓度降低。

配送量

300升

蛋白结合

大约95%。

新陈代谢

肝脏和广泛的，至少26种代谢物，没有一个占给药剂量的1%。两种代谢物可能具有药理活性，但存在的量极小。莫里西嗪诱导自身代谢(它诱导肝细胞色素P-450活性)。

淘汰路线

口服给药的乙莫嗪(Ethmozine®)中只有不到1%不变地随尿液排出。约56%的给药剂量随粪便排出，39%随尿液排出。

半衰期

2小时(范围1.5-3.5小时)。

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量服用的症状包括呕吐、昏迷和严重低血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当莫里西嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	莫里西嗪可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
乙酰唑胺	莫里西嗪联合乙酰唑胺可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与莫里西嗪合用可降低疗效。
Acetophenazine	莫里西嗪与乙苯那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄毒素可增加莫里西嗪的致心律失常活性。
Acrivastine	莫里西嗪联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	腺苷可增加莫里西嗪的致心律失常活性。
Agomelatine	莫里西嗪与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
西萝芙木碱	莫里西嗪可增加阿马林致心律失常活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Moricizine盐酸盐	71年ok3z1esp	29560-58-5	GAQAKFHSULJNAK-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Etmozins (Olainfarm)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ethmozine	平板电脑	200毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07
Ethmozine	平板电脑	300毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07
Ethmozine	平板电脑	250毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07

类别

ATC代码

C01BG01 - moraczine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物，这是一个线性三环系统，由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Diarylthioethers/-氨基酸及其衍生物/1, 4-thiazines/吗啉/苯环型的/叔羧酸酰胺/三烷基胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示6更多
基: 胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/-氨基酸或衍生物/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物

展示22个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、氨基甲酸酯类、吗啡啉类(CHEBI: 6997）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 gt1d0tmx1
化学文摘号: 31883-05-3
InChI关键: FUBVWMNBEHXPSU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H25N3O4S c1-2-29-22 (27) 23-16-7-8-20-18 (15 - 16) 25 (17-5-3-4-6-19 (17) 30-20) 21 (26) 9-10-24-11-13-28-14-12-24 / h3-8 15 H, 2, 9-14H2, 1 h3 (H, 23日,27)
国际命名: 乙N - {10 - [3 - (morpholin-4-yl) propanoyl] -10 h-phenothiazin-2-yl}氨基甲酸酯
微笑: CCOC (= O) NC1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2C (= O) CCN2CCOCC2) C = C1

参考文献

合成参考

US3740395A

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014818
KEGG药物: D05077
KEGG化合物: C07743
PubChem化合物: 34633
PubChem物质: 46509072
ChemSpider: 31872
RxNav: 40169
ChEBI: 6997
ChEMBL: CHEMBL1075
锌: ZINC000019340795
治疗靶点数据库: DAP000510
网页: PA164747738
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Moracizine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	心脏骤停/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血/心脏性猝死/心室性心律失常	1
3.	完成	治疗	心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD)	1
2	完成	治疗	心律失常/心血管疾病(CVD)/心室性心律失常	1

药物经济学

制造商

夏尔发展公司

外包商

百时美施贵宝公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	300毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156 - 157°C	PhysProp
水溶度	0.457毫克/升	不可用
logP	2.98	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0339毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.04	ALOGPS
logP	3.07	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.9	Chemaxon
pKa(最强基础)	6.73	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	71.11²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	118.88米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	45.27^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9885
血脑屏障	+	0.9535
Caco-2渗透	-	0.5796
22基板	底物	0.6871
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.9072
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5751
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8329
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7472
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5274
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6367
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7638
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6915
致癌性	Non-carcinogens	0.9153
生物降解	未准备好生物可降解	0.8412
大鼠急性毒性	2.4731 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9229
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.732

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.钠通道蛋白5型亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能: 该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠通道蛋白5型亚基α
分子量: 226937.475哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
ahmed GU, Hisatome I, Kurata Y, Makita N, Tanaka Y, Tanaka H, Okamura T, Sonoyama K, Furuse Y, Kato M, Yamamoto Y, Ogura K, Shimoyama M, Miake J, Sasaki N, Ogino K, Igawa O, Yoshida A, Shigemasa C:分离豚鼠心房肌细胞中moricizine钠电流阻滞分析。莫里西嗪阻滞的房室差异。血管药物。2002 Mar;38(3):131-41。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:58

Moricizine

识别

莫里西嗪结构(DB00680)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献