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氯吡格雷

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氯吡格雷是一种抗血小板药物，用于预防周围血管疾病、冠状动脉疾病和脑血管疾病中的血栓。

品牌名称
Duoplavin, Plavix, Zyllt
通用名称
氯吡格雷
药物库登录号
DB00758
背景

氯吡格雷是一种血小板抑制剂的前药，用于降低心肌梗死和中风的风险。3.，9氯吡格雷可降低非st段抬高的急性冠状动脉综合征(ACS)患者、st段抬高的心肌梗死患者、近期MI、卒中或已确诊的外周动脉疾病患者发生心肌梗死的风险。9

它已被证明优于阿斯匹林降低心血管疾病患者的心血管结局，并为已经服用阿司匹林的急性冠状动脉综合征患者提供额外的益处。8

1997年11月17日，氯吡格雷获得FDA批准。9

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:321.822
单一同位素的:321.059027158
化学公式
C16H16ClNO2年代
同义词
  • (+)氯吡格雷
  • 氯吡格雷
  • Clopidogrelum
外部id
  • R 130964
  • r - 130964
  • SR 25990
  • sr - 25990

药理学

指示

氯吡格雷可降低非st段抬高的急性冠状动脉综合征(ACS)患者、st段抬高的心肌梗死患者、近期MI、卒中或已确诊的外周动脉疾病患者发生心肌梗死的风险。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

氯吡格雷是一种血小板抑制剂的前药，用于降低心肌梗死和中风的风险。3.，9它的作用时间长，因为它每天服用一次，治疗窗口大，因为它每天给药75-300mg。9

作用机制

氯吡格雷经羧酸酯酶-1代谢为活性形式。3.活性形式是血小板抑制剂，不可逆地结合P2Y12血小板上的ADP受体。9这种结合阻止了ADP与P2Y的结合12受体、糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的激活和血小板聚集。9

目标 行动 生物
一个P2Y嘌呤受体12
拮抗剂
 人类
吸收

口服75毫克氯吡格雷可从肠道吸收50%。9氯吡格雷可随食或不食服用。9一顿饭可以使活性代谢物的AUC降低57%。9氯吡格雷活性代谢物在30-60分钟后达到最大浓度。9氯吡格雷达到C马克斯2.04±2.0ng/mL, 1.40±1.07h。5

口服氯吡格雷300mg代谢差者AUC为45.1±16.2ng*h/mL，中间代谢者AUC为65.6±19.1ng*h/mL，广泛代谢者AUC为104.3±57.3ng*h/mL。6C马克斯差代谢物为31.3±13ng/mL，中间代谢物为43.9±14ng/mL，广泛代谢物为60.8±34.3ng/mL。6

配送量

氯吡格雷的表观分布体积为39240±33520l。5

蛋白结合

氯吡格雷的活性和非活性代谢产物都是98%的蛋白质结合在血浆中。1对奶牛的研究表明，71-85.5%的氯吡格雷与血清白蛋白结合。2

新陈代谢

口服剂量的85-90%经过肝脏中的羧酸酯酶1的先通代谢为无活性的羧酸代谢物。4大约2%的氯吡格雷被氧化成2-氧氯吡格雷。4CYP1A2的转化率为35.8%，CYP2B6的转化率为19.4%，CYP2C19的转化率为44.9%4尽管其他研究表明CYP3A4、CYP3A5和CYP2C9也有作用。3.2-氧氯吡格雷进一步代谢为活性代谢物。3.，4CYP2B6为32.9%，CYP2C9为6.79%，CYP2C19为20.6%，CYP3A4为39.8%。3.，4

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服放射性标记氯吡格雷5天内50%随尿液排出，46%随粪便排出。9氯吡格雷的其余部分不可逆地与血小板结合一生，或大约8-11天。7

半衰期

口服75mg氯吡格雷的半衰期约为6小时，而活性代谢物的半衰期约为30分钟。9

间隙

75mg口服剂量清除率为18,960±15,890L/h, 300mg口服剂量清除率为16,980±10,410L/h。5

的不利影响
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毒性

单次剂量1500-2000mg/kg的氯吡格雷对小鼠和大鼠可致死性，3000mg/kg的氯吡格雷对狒狒可致死性。9过量服用的症状包括呕吐、呼吸困难、胃肠道出血和昏倒。9氯吡格雷不可逆地与血小板结合一生，大约11天。9氯吡格雷过量可通过输注血小板来恢复凝血能力。9

通路
通路 类别
氯吡格雷作用途径 药物作用
氯吡格雷代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 3 (C, C)/(一个;C) C等位基因 效果直接研究 该基因型患者氯吡格雷代谢降低，导致其活性代谢物血浆浓度降低。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 (,)/(一个;G) G > a 效果直接研究 该基因型患者氯吡格雷代谢降低，导致其活性代谢物血浆浓度降低。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 美国存托凭证直接研究 CYP2C19多态性的患者是氯吡格雷代谢不良者，与氯吡格雷治疗后血小板反应降低和不良心血管事件风险增加有关。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 直接研究效果 CYP2C19多态性的存在与氯吡格雷代谢降低或不良有关。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，不良心血管事件风险增加，疗效降低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 6 不可用 818年菲律宾人质 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 15 不可用 485 c > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 25 不可用 353年_362delagaaatggaa 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 35 不可用 374 g > T/430 c > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 2 不可用 430 c > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 4 不可用 1076 t > C 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 5 不可用 1080 c > G 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 8 不可用 449 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 11 不可用 1003 c > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 12 不可用 1465 c > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 13 不可用 269 t > C 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 14 不可用 374 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 16 不可用 895 G > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 18 不可用 1075 C >/1190 C >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 26 不可用 389 c > G 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 28 不可用 641 > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 30 不可用 1429 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C9 CYP2C9 * 33 不可用 395 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 氯吡格雷与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 氯吡格雷与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 氯吡格雷联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
Abiraterone 氯吡格雷与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib 氯吡格雷联合阿曲替尼可增加出血和血小板减少的风险或严重程度。
Acalabrutinib 氯吡格雷与阿卡拉替尼联用可降低其代谢。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与氯吡格雷联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与氯吡格雷联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 氯吡格雷联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 氯吡格雷与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氯吡格雷besilate BL9VGG8BHW 744256-69-7 CUZIJKLLBDXNFV-RSAXXLAASA-N
硫酸氢氯吡格雷 08年i79htp27 120202-66-6 FDEODCTUSIWGLK-RSAXXLAASA-N
盐酸氯吡格雷 426年o7xws6y 120202-65-5 XIHVAFJSGWDBGA-RSAXXLAASA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2011-12-07 不适用 加拿大的国旗
Clopido Grel 1a Pharma 片剂，覆膜 75毫克 口服 Acino Pharma公司 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
Clopidogre Ratiopharm 片剂，覆膜 75毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 Sanis健康公司 2013-02-13 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 专业医生有限公司 2012-11-22 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2012-06-11 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷1a制药公司 片剂，覆膜 75毫克 口服 Acino Pharma公司 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
氯吡格雷1a制药公司 片剂，覆膜 75毫克 口服 Acino Pharma公司 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
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氯吡格雷1a制药公司 片剂，覆膜 75毫克 口服 Acino Pharma公司 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 阿伯特 2014-03-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-clopidogrel 平板电脑 300毫克 口服 Accel制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Ag-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-02-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-clopidogrel 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2013-01-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Apotex公司 2011-12-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Auro制药公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Bio-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 生物医学制药 2019-09-23 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 片剂，覆膜 75毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2013-11-21 不适用 美国国旗
氯吡格雷 片剂，覆膜 75毫克/ 1 口服 伊利湖医学DBA质量护理产品有限公司 2017-12-21 2019-10-11 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯吡格雷工具包 硫酸氢氯吡格雷(75毫克/ 1)+乙酰水杨酸(81毫克/ 1) 工具包 口服 剑桥治疗技术有限公司 2017-07-01 不适用 美国国旗
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷/乙酰水杨酸迈兰 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 片剂，覆膜 口服 迈兰医药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
B01AC04 -氯吡格雷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酯。这些是氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸酯
选择父母
Thienopyridines/Aralkylamines/氯苯/芳基氯化物/吡啶及其衍生物/甲基酯/Heteroaromatic化合物/噻吩/三烷基胺/单羧酸及其衍生物
显示6更多
基
氨基酸酯/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸酯
显示21更多
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
甲基酯，一氯苯，噻吩吡啶(CHEBI: 37941）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A74586SNO7
化学文摘号
113665-84-2
InChI关键
GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H16ClNO2S c1-20-16 (19) 15 (12-4-2-3-5-13 (12) 17) 18-8-6-14-11 (10 - 18) 18-8-6-14-11 / h2-5, 7日,9日15 h, 6、8、10 h2、h3 1 / t15 - / mo / s1
国际命名
(甲基(2 s) 2) - 2-chlorophenyl 2 - {4 h, 5 h、6 h, 7 h-thieno[3、2 c] pyridin-5-yl}醋酸
微笑
[H] [C@@] (N1CCC2 = C (C1) C = CS2) (C = O OC) C1 = CC = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

Revital Lifshitz-Liron，“新的晶体形式III, IV, V，和新的非晶形式硫酸氢氯吡格雷，它们的制备过程，形式I的制备过程，包含新形式的组合物和管理新形式的方法。”美国专利US20030114479, 2003年6月19日发布。

 US20030114479
一般引用
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  2. 莫斯塔菲扎，哈克，马兹德，肖赫，沙兹利，卡兹，雷扎HM:氯吡格雷结合位点的表征及亚油酸对牛血清白蛋白结合位点的干扰。化学学报。2017 Jan;74(1):119-125。［文章］
  3. 张玉娟，李敏敏，唐娟，陈雪萍:氯吡格雷的药代动力学和药效学反应:证据与展望。国际环境与公共卫生杂志。2017年3月14日;14(3)。pii: ijerph14030301。doi: 10.3390 / ijerph14030301。［文章］
  4. 蒋晓亮，李志强，李志强，李志强。氯吡格雷的临床药代动力学和药效学研究。临床药典，2015 Feb;54(2):147-66。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0230 - 6。［文章］
  5. Karazniewicz-Lada M, Danielak D, Burchardt P, Kruszyna L, Komosa A, Lesiak M, Glowka F:氯吡格雷及其代谢产物在心血管疾病患者中的临床药代动力学临床药典，2014 Feb;53(2):155-64。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0105 - 2。［文章］
  6. 米村K, Iwaki T:普拉格雷和氯吡格雷在健康日本志愿者中的药代动力学和药动力学。临床药物开发，2016年11月;5(6):480-487。doi: 10.1002 / cpdd.259。Epub 2016年4月25日［文章］
  7. Frelinger AL 3rd, Barnard MR, Fox ML, Michelson AD:终止氯吡格雷(PACT)后血小板活性的研究。中国心血管杂志2010 10月;3(5):442-9。doi: 10.1161 / CIRCINTERVENTIONS.110.937961。Epub 2010 8月24日。［文章］
  8. Plosker GL, lysseng - williamson KA:氯吡格雷在血栓预防中的应用综述。药。2007;67(4):613 - 46所示。doi: 10.2165 / 00003495-200767040-00013。［文章］
  9. FDA批准药品:氯吡格雷口服片[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0005011
KEGG药物
D00769
PubChem化合物
60606
PubChem物质
46507295
ChemSpider
54632
BindingDB
50397662
RxNav
32968
ChEBI
37941
ChEMBL
CHEMBL1771
锌
ZINC000034781704
治疗靶点数据库
DAP000178
网页
PA449053
PDBe配体
CGE
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维基百科
氯吡格雷
PDB项
3 me6/4 h1n
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 急性冠状动脉综合征 1
4 主动不招聘 治疗 血管成形术，腔内，经皮冠状动脉/冠心病(CHD) 1
4 主动不招聘 治疗 出血并发症 1
4 主动不招聘 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 主动不招聘 治疗 心肌梗死 1
4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 十二指肠溃疡 1
4 完成 基础科学 冠状动脉疾病(CAD) 2
4 完成 基础科学 冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍/心肌缺血 1
4 完成 基础科学 药物反应 1

药物经济学

制造商
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 赛诺菲安万特有限公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 百时美施贵宝公司
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务有限公司
  • 卫生部中央药房
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • PD-Rx制药公司
  • 医师伙伴有限公司
  • 内科医生Total Care公司
  • Prepak系统公司
  • Promex医疗公司
  • 补救重新打包
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 施贵宝制造公司
  • 美国统计Rx
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 98毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 300毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 75毫克/ 75毫克
片剂，覆膜 口服 75毫克/ 100毫克
平板电脑 口服 75毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 97.875毫克
片剂，覆膜 口服 97875毫克
工具包 口服
片剂，覆膜 口服 75毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 100毫克
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑,涂 口服 75毫克
胶囊 口服
片剂，覆膜 口服 75.00毫克
片剂，覆膜 口服
平板电脑 口服 300毫克
片剂，覆膜 口服 75毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 300毫克
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
Plavix 300毫克片剂 24.86美元 平板电脑
Plavix 75 mg片剂 9.23美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4847265 没有 1989-07-11 2011-11-17 美国国旗
CA2334870 没有 2005-03-15 2019-06-10 加拿大的国旗
CA1336777 没有 1995-08-22 2012-08-22 加拿大的国旗
US6429210 是的 2002-08-06 2019-12-10 美国国旗
US6504030 是的 2003-01-07 2019-12-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 158°C http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.54632.html?rid=9b9b483b-9db2-454c-a1be-2494307b6b23&page_num=0
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0118毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.84 ALOGPS
logP 4.03 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强基础) 4.77 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 29.542 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 84.93米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 33.193. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9847
Caco-2渗透 + 0.5777
22基板 底物 0.6664
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6556
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.5558
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6368
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7407
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.6339
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.724
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5223
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.5712
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8071
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7389
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9188
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7112
致癌性 Non-carcinogens 0.9597
生物降解 未准备好生物可降解 0.9911
大鼠急性毒性 2.4887 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7548
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6329
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (71.9 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0229 - 0967000000 - 6 - c51c479e90818ec703b
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i be6dbedd4a0c4f60d0dd——2900000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.P2Y嘌呤受体12
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
ADP和ATP的受体偶联到抑制腺苷酸环化酶第二信使系统的g蛋白。UDP和UTP不激活。需要正常的血小板聚集和血液凝固。
基因名字
P2RY12
Uniprot ID
Q9H244
Uniprot名字
P2Y嘌呤受体12
分子量
39438.355哒
参考文献
  1. Dorsam RT, Murugappan S, Ding Z, Kunapuli SP:氯吡格雷:与P2Y12受体的相互作用及临床相关性。血液学杂志，2003年12月;8(6):359-65。［文章］
  2. Herbert JM, Savi P: P2Y12，一种新的血小板ADP受体，氯吡格雷的靶点。中华血管外科杂志，2003,5;3(2):113-22。［文章］
  3. Taubert D, Kastrati A, Harlfinger S, Gorchakova O, Lazar A, von Beckerath N, Schomig A, Schomig E:高负荷给药后氯吡格雷的药代动力学。中华血栓病杂志2004年8月;92(2):311-6。［文章］
  4. 王玲，Jacobsen SE, Bengtsson A, Erlinge D: P2受体mRNA在人淋巴细胞、单核细胞和CD34+干、祖细胞中的表达谱。BMC免疫，2004年8月3日;5:16。［文章］
  5. Wihlborg AK, Wang L, Braun OO, Eyjolfsson A, Gustafsson R, Gudbjartsson T, Erlinge D: ADP受体P2Y12在血管平滑肌细胞中表达，刺激血管收缩。动脉血栓血管生物学2004,10;24(10):1810-5。Epub 2004年8月12日［文章］
  6. Gladding P, Webster M, Zeng I, Farrell H, Stewart J, Ruygrok P, Ormiston J, El-Jack S, Armstrong G, Kay P, Scott D, Gunes A, Dahl ML:氯吡格雷反应的药物遗传学和药动力学:来自PRINC (Plavix反应在冠状动脉介入)试验的分析。JACC心血管杂志2008年12月1(6):620-7。doi: 10.1016 / j.jcin.2008.09.008。［文章］
  7. Savi P, Zachayus JL, Delesque-Touchard N, Labouret C, Herve C, Uzabiaga MF, Pereillo JM, Culouscou JM, Bono F, Ferrara P, Herbert JM:氯吡格雷的活性代谢物破坏P2Y12受体低聚物并将其从脂质浮标中分离出来。中国科学院学报(自然科学版)2006年7月18日;103(29):11069-74。Epub 2006年7月11日。［文章］
  8. van Gestel MA, Heemskerk JW, Slaaf DW, Heijnen VV, Reneman RS, oude Egbrink MG:体内阻断血小板ADP受体P2Y12可降低栓子和血栓形成，但不影响血栓稳定性。动脉血栓血管生物学。2003 3月1日;23(3):518-23。Epub 2003 1月23日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
氯吡格雷在体外高浓度时抑制CYP2C9，但当每天给药75 mg时，对华法林(CYP2C9底物)的药代动力学没有影响[F1912]。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹啶对人CYP2B6抑制的有效机制。中国药物学杂志2004年1月;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。［文章］
  2. Farid NA, Payne CD, Small DS, Winters KJ, Ernest CS 2nd, Brandt JT, Darstein C, Jakubowski JA, Salazar DE:酮康唑抑制细胞色素P450 3A对普利格雷和氯吡格雷的药代动力学和药理学有不同影响。临床药物学杂志，2007年5月;81(5):735-41。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100139。Epub 2007 3月14日。［文章］
  3. 氯吡格雷FDA标签[文件］
细节 2.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Sangkuhl K, Klein TE, Altman RB:氯吡格雷通路。药物基因学杂志。2010 july;20(7):463-5。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283385420。［文章］
  2. 蒋晓亮，李志强，李志强，李志强。氯吡格雷的临床药代动力学和药效学研究。临床药典，2015 Feb;54(2):147-66。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0230 - 6。［文章］
  3. Polasek TM, Doogue MP, Miners JO:氯吡格雷的代谢激活:体外数据为CYP2C19和PON1的作用提供了相互矛盾的证据。中华麻醉药杂志2011年12月2(6):253-61。doi: 10.1177 / 2042098611422559。［文章］
  4. 氯吡格雷FDA标签[文件］
细节 3.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Itkonen MK, Tornio A, Filppula AM, Neuvonen M, Neuvonen PJ, Niemi M, Backman JT:氯吡格雷而非普拉格雷显著抑制cyp2c8介导的孟鲁司特代谢临床药物学杂志，2018年9月;104(3):495-504。doi: 10.1002 / cpt.947。Epub 2017 12月23日。［文章］
细节 4.肝脏羧酸酯酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. 朱海军，王霞，王晓明，马科维茨JS:羧酸酯酶1对氯吡格雷代谢和活化的影响。中国药物学杂志，2013年3月31日(3):665-72。doi: 10.1124 / jpet.112.201640。Epub 2012 12月28日。［文章］
  2. 陆邱Z,李N, L, Y, Jing J, Parekha HS,高W,田F,王X,任年代,陈X:贡献的肠和等离子presystemic vicagrel生物转化,氯吡格雷的醋酸。Pharm Res. 2014 Jan;31(1):238-51。doi: 10.1007 / s11095 - 013 - 1158 - 5。Epub 2013 9月14日。［文章］
细节 5.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Saw J, Steinhubl SR, Berger PB, Kereiakes DJ, Serebruany VL, Brennan D, Topol EJ:一项随机、安慰剂对照氯吡格雷试验的二次分析显示氯吡格雷-阿托伐他汀缺乏不良临床相互作用。发行量。2003年8月26日;108(8):921-4。Epub 2003 8月18日。［文章］
  3. Neubauer H, Gunesdogan B, Hanefeld C, Spiecker M, Mugge A:亲脂性他汀类药物干扰氯吡格雷对血小板功能的抑制作用——流式细胞仪研究Eur Heart J. 2003 Oct;24(19):1744-9。［文章］
  4. Lau WC, Gurbel PA, Watkins PB, Neer CJ, Hopp AS, Carville DG, Guyer KE, Tait AR, Bates ER:肝脏细胞色素P450 3A4代谢活性对氯吡格雷耐药现象的贡献。流行病学杂志2004年1月20日;109(2):166-71。Epub 2004年1月5日［文章］
  5. Mukherjee D, Kline-Rogers E, Fang J, Munir K, Eagle KA:急性冠状动脉综合征患者缺乏氯吡格雷- cyp3a4他汀相互作用。《心脏》2005年1月;91(1):23-6。［文章］
  6. Poulsen TS, Vinholt P, Mickley H, Korsholm L, Kristensen SR, Damkier P:氯吡格雷和HMG-CoA还原酶抑制剂之间是否存在临床相关的相互作用?重新评估证据。基础临床药物学。2005 Feb;96(2):103-10。［文章］
  7. Clarke TA, Waskell LA:氯吡格雷的代谢由人细胞色素P450 3A催化，并被阿托伐他汀抑制。《药物代谢杂志社》2003年1月31日(1):53-9。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹啶对人CYP2B6抑制的有效机制。中国药物学杂志2004年1月;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。［文章］
  2. Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Jalonen J, Pelkonen O, Laine K:氯吡格雷和噻氯匹定对丁非他酮羟基化测定细胞色素P450 2B6活性的影响。临床药物学杂志2005 6;77(6):553-9。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.02.010。［文章］
  3. Sangkuhl K, Klein TE, Altman RB:氯吡格雷通路。药物基因学杂志。2010 july;20(7):463-5。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283385420。［文章］
细节 7.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Turgeon J, Pharand C, Michaud V:细胞色素P450多态性对氯吡格雷疗效的影响。协会。2006 6月6日;174(12):1729。doi: 10.1503 / cmaj.060502。［文章］
  2. Clarke TA, Waskell LA:氯吡格雷的代谢由人细胞色素P450 3A催化，并被阿托伐他汀抑制。《药物代谢杂志社》2003年1月31日(1):53-9。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 福特NF:氯吡格雷的代谢:CYP2C19是一个次要途径。中国临床药典杂志，2016年12月;56(12):1474-1483。doi: 10.1002 / jcph.769。Epub 2016 6月22日。［文章］
  2. 陈凯，张锐，刘红，郭霞，李萍，刘霞:CYP2C19基因多态性对氯吡格雷个体化用药方案及临床疗效的影响。临床实验室，2016年9月1日;62(9):1773-1780。doi: 10.7754 / Clin.Lab.2016.160216。［文章］
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  4. 氯吡格雷治疗与CYP2C19基因型[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 莫斯塔菲扎，哈克，马兹德，肖赫，沙兹利，卡兹，雷扎HM:氯吡格雷结合位点的表征及亚油酸对牛血清白蛋白结合位点的干扰。化学学报。2017 Jan;74(1):119-125。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Taubert D, von Beckerath N, Grimberg G, Lazar A, Jung N, Goeser T, Kastrati A, Schomig A, Schomig E: p -糖蛋白对氯吡格雷吸收的影响。临床药物学杂志2006年11月;80(5):486-501。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 李L F歌曲,你,王K, L,吴X,周H,夏Z,江H:体外水解氯吡格雷的相互作用及其与OCT1 OCT2 OAT1。Int J Pharm. 2014 april 25;465(1-2):5-10。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2014.02.003。Epub 2014年2月11日。［文章］
  2. Dujic T, Zhou K, Donnelly LA, Tavendale R, Palmer CN, Pearson ER:有机阳离子转运蛋白1与2型糖尿病二甲双胍不耐受的相关性:GoDARTS研究。糖尿病。2015年5月;64(5):1786-93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日［文章］
  3. 结核期，Brosen K, Christensen MM:与二甲双胍的药物-药物相互作用的综合综述。临床药典，2015 Aug;54(8):811-24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0270 - 6。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 李L F歌曲,你,王K, L,吴X,周H,夏Z,江H:体外水解氯吡格雷的相互作用及其与OCT1 OCT2 OAT1。Int J Pharm. 2014 april 25;465(1-2):5-10。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2014.02.003。Epub 2014年2月11日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月24日03:03