伊立替康

识别

总结

伊立替康是一种抗肿瘤酶抑制剂，用于治疗结肠或直肠的转移性癌。

品牌名称

Camptosar, Onivyde

通用名称

伊立替康

药品银行登记号

DB00762

背景

伊立替康是一种抗肿瘤酶抑制剂，主要用于治疗结直肠癌。它是喜树碱的衍生物，抑制拓扑异构酶i的作用。伊立替康通过结合拓扑异构酶I-DNA复合物来防止DNA链的断裂，并导致双链DNA断裂和细胞死亡。它是喜树碱的衍生物。伊立替康于2015年10月获批用于晚期胰腺癌的治疗(伊立替康脂质体注射液，商品名Onivyde)。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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重量

平均:586.678
单一同位素的:586.279134968

化学公式

C₃₃H₃₈N₄O₆

同义词

• (+)伊立替康
• (S) 4, 11-diethyl-4-hydroxy-3 14-dioxo-3 4, 12日14-tetrahydro-1H-pyrano(3’,4’:6、7]indolizino [1, 2 b] quinolin-9-yl 4 - (2 - (5 - (3 - (2, 4-dihydroxy-5-isopropylphenyl) 5-hydroxy-4h-1, 2, 4-triazol-4-yl) 1 h-indol-1-yl)乙基)piperidine-1-carboxylate
• 伊立替康
• 伊立替康内酯
• Irinotecanum

外部id

• nsc - 728073

药理学

指示

用于治疗转移性结直肠癌(一线治疗时给予5-氟尿嘧啶和亚叶酸钙)。也用于与顺铂联合治疗广泛的小细胞肺癌。伊立替康目前正在研究用于治疗转移性或复发性宫颈癌。也用于与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合治疗在吉西他滨治疗后疾病进展的胰腺转移性腺癌患者。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 食道癌
• 尤文氏肉瘤
• 胃癌
• 多形性胶质母细胞瘤
• 非小细胞肺癌(NSCLC)
• 转移性子宫颈癌
• 卵巢癌
• 胰腺癌
• 横纹肌肉瘤
• 小细胞肺癌(SCLC)
• 第四期结直肠癌
• 复发性、转移性结直肠癌
• 难治性、转移性胰腺腺癌

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

伊立替康是一种抗肿瘤酶抑制剂，主要用于治疗结直肠癌。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱与拓扑异构酶I特异性相互作用，拓扑异构酶I是细胞核中的一种酶，可调节DNA拓扑结构，促进DNA复制、重组和修复等核过程。在这些过程中，拓扑异构酶I通过诱导可逆的单链断裂来减轻DNA的扭转张力，允许单链DNA通过断裂。断裂DNA链的3'-DNA末端与拓扑异构酶共价结合，形成一种称为可切割复合物的催化中间体。当DNA充分放松，链传递反应完成后，DNA拓扑异构酶重新连接断裂的DNA链，形成化学上不变的拓扑异构体，从而允许转录继续进行。伊立替康及其活性代谢物SN-38与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，防止这些单链断裂的发生。目前的研究表明，伊立必威国际app替康的细胞毒性是由于DNA合成过程中复制酶与拓扑异构酶I、DNA、伊立替康或SN-38形成的三元复合物相互作用时产生的双链DNA损伤。哺乳动物细胞不能有效地修复这些双链断裂。SN-38对人体内伊立替康活性的确切作用尚不清楚。 Irinotecan is cell cycle phase-specific (S-phase).

作用机理

伊立替康抑制拓扑异构酶i的作用。伊立替康通过结合拓扑异构酶I-DNA复合物来防止DNA链的重组。这种三元复合物的形成干扰了移动的复制叉，从而导致复制停滞和致命的DNA双链断裂。结果，DNA损伤不能有效修复，细胞凋亡(程序性细胞死亡)发生。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶I，线粒体	抑制剂	人类
一个DNA拓扑异构酶	抑制剂	人类

吸收

当给实体瘤患者125 mg/m^2剂量时，最大血浆浓度(Cmax)为1660 ng/mL。AUC(0-24)为10200 ng·h/mL。当给实体瘤患者340 mg/m^2的剂量时，Cmax为3392 ng/mL。AUC(0-24)为20604 ng·h/mL。

分配体积

当给药剂量为125 mg/m^2时，肿瘤终末消除期的分布体积为110 L/m^2。当给药剂量为340 mg/m^2时，实体瘤患者终末消除期的分布体积为234 L/m^2。

蛋白结合

30%-68%与蛋白结合，主要与白蛋白结合。

新陈代谢

肝。伊立替康向活性代谢物SN-38的代谢转化是由羧酸酯酶介导的，主要发生在肝脏。SN-38随后主要被udp -葡萄糖醛基转移酶1A1 (UGT1A1)偶联，形成葡萄糖醛酸代谢物。

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• 伊立替康
  • SN-38
  • 7-乙基-10-[4-N-(5-氨基戊酸)-1-胡椒碱]羰基喜树碱

淘汰路线

两例患者在伊立替康给药后48小时内，伊立替康及其代谢物(SN-38和SN-38葡萄糖醛酸盐)的胆汁和尿液累积排泄量约为25% (100mg /m2)至50% (300mg /m2)。

半衰期

伊立替康的半衰期约为6 - 12小时。活性代谢物SN-38的最终消除半衰期为10 - 20小时。

间隙

• 13.3 L/h/m^2[剂量125 mg/m^2，实体瘤患者]
• 13.9 L/h/m^2[剂量340 mg/m^2，实体瘤患者]

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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毒性

胃肠道并发症，如恶心、呕吐、腹部绞痛、腹泻和感染。

通路

通路	类别
伊立替康代谢途径	药物代谢
伊立替康作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1	SLCO1B1 * 15	(C, C)/(C; T)	C等位基因/G等位基因	直接研究效果	该基因型患者伊立替康活性代谢物的转运减少，导致血浆浓度升高。	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	UGT1A1*28或UGT1A 7/7	不可用	启动子中额外的TA	美国存托凭证直接研究	UGT1A1中该基因型的存在可能表明伊立替康治疗时骨髓毒性风险增加。	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7	UGT1A7 * 2 / * 2	(G, G)/(G, T)/(一个;C)/(,)/(一个;G)	G等位基因/一个等位基因…显示所有	美国存托凭证直接研究	UGT1A1中该基因型的存在可能表明伊立替康治疗时骨髓毒性风险增加。	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	UGT1A1 * 93	(,)/(一个;G)	一个等位基因	美国存托凭证直接研究	UGT1A1中该基因型的存在可能表明伊立替康治疗时骨髓毒性风险增加。	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	UGT1A1 * 28	不可用	启动子中额外的TA，纯合子	美国存托凭证直接研究	携带UGT1A1基因型的患者在开始伊立替康治疗后发生中性粒细胞减少的风险增加。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	伊立替康与阿巴美他匹合用可使血清浓度升高。
Abatacept	伊立替康与阿巴接受联合可增加代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与伊立替康联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿贝马昔利布可能降低伊立替康的排泄率，导致血清中伊立替康水平升高。
Acalabrutinib	伊立替康与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。
苊香豆醇	当阿塞诺古玛罗与伊立替康合用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	伊立替康与对乙酰氨基酚联用可增加代谢。
乙酰唑胺	伊立替康与乙酰唑胺合用可降低代谢。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与伊立替康合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	与伊立替康合用可提高阿克立啶的血药浓度。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸伊立替康	06 x131e4oe	100286-90-6	GURKHSYORGJETM-WAQYZQTGSA-N
盐酸伊立替康水合物	042年laq1iis	136572-09-3	KLEAIHJJLUAXIQ-JDRGBKBRSA-N
伊立替康sucrosofate	OL741S3N8B	1361317-83-0	BCPSLKYBXGKPIW-RTXWKGGWSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Biotecan/康普托(雅库尔松沙有限公司)

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Camptosar	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Pharmacia & Upjohn Company LLC	1996-06-14	不适用
Camptosar	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Pharmacia and Upjohn Company LLC	1996-06-14	2018-05-31
Camptosar	解决方案	20mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大公司	1997-08-27	2022-06-02
伊立替康	解决方案	20mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大公司	2014-03-07	2022-06-03
注射用伊立替康	解决方案	20mg / mL	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2008-10-31	不适用
盐酸伊立替康	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Sagent制药公司(美国)	2008-11-28	2008-12-11
盐酸伊立替康注射液	解决方案	500mg / 25ml	静脉注射	欧罗制药公司	2022-05-19	不适用
盐酸伊立替康注射液	解决方案	40mg / 2ml	静脉注射	欧罗制药公司	不适用	不适用
盐酸伊立替康注射液	解决方案	300毫克/ 15毫升	静脉注射	Eugia制药公司	不适用	不适用
盐酸伊立替康注射液	解决方案	300毫克/ 15毫升	静脉注射	欧罗制药公司	不适用	不适用

非专利处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
伊立替康hydrochloide	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	格兰制药有限公司	2019-11-18	不适用
伊立替康hydrochloide	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	蓝蚝实验室	2020-12-14	不适用
伊立替康hydrochloide	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Xiromed有限责任公司	2019-11-18	不适用
盐酸伊立替康	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	阿海珐制药公司	2019-03-01	不适用
盐酸伊立替康	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Cipla公司有限	2008-02-20	不适用
盐酸伊立替康	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	齐鲁药业股份有限公司	2016-05-03	不适用
盐酸伊立替康	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	AuroMedics制药有限责任公司	2020-02-11	不适用
盐酸伊立替康	注射	40毫克/ 2毫升	静脉注射	江苏恒瑞药业有限公司	2011-12-16	2013-03-08
盐酸伊立替康	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Apotex集团。	2017-11-30	不适用
盐酸伊立替康	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	山德士	2008-02-27	2009-12-18

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
盐酸伊立替康100mg / 5ml静脉输注。我是艾伦·弗拉康，我是阿黛尔	伊立替康(100毫克/毫升)	注射	静脉注射	Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。我是diŞ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
盐酸伊立替康40mg / 2ml静脉输注。我是艾伦·弗拉康，我是阿黛尔	伊立替康2(40毫克/毫升)	注射	静脉注射	Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。我是diŞ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

L01CE02 -伊立替康

• 拓扑异构酶1 (TOP1)抑制剂
• L01c -植物生物碱和其他天然产物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 生物碱
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• BCRP / ABCG2基质
• 碳水化合物
• 胆碱酯酶底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 二糖
• 酶抑制剂
• 免疫抑制药物
• Myelosuppressive代理
• 狭义治疗指标药物
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 低聚糖
• 22基板
• 窄治疗指数p糖蛋白底物
• 制剂
• 多糖
• 拓扑异构酶1 (TOP1)抑制剂
• 拓扑异构酶I抑制剂
• 拓扑异构酶抑制剂
• UGT1A1基质
• 具有窄治疗指数的UGT1A1底物
• UGT1A9基质
• 具有窄治疗指数的UGT1A9底物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为喜树碱的有机化合物。这些杂环化合物包括平面五环结构，包括吡咯[3,4- β]-喹啉部分(环a, B和C)，共轭吡啶酮部分(环D)和在(S)构型的α -羟基内酯环(e环)内第20位的一个手性中心。

王国

有机化合物

超类

生物碱及其衍生物

类

喜树碱

子课

不可用

直接父

喜树碱

选择父母

喹啉及其衍生物/Pyranopyridines/Piperidinecarboxylic酸/Aminopiperidines/Pyridinones/苯环型的/叔醇/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/三烷基胺 /羧酸酯/内酰胺/内酯/有机碳酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/羰基化合物

再展示11个

基

4-aminopiperidine/酒精/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/喜树碱/氨基甲酸酯/碳酸衍生物 /羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/内酯/一元羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/哌啶/Piperidinecarboxylic酸/Pyranopyridine/吡啶/Pyridinone/喹啉/叔醇/叔脂肪胺/叔胺

再展示25个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

pyranoindolizinoquinoline (CHEBI: 80630）/喹啉类生物碱(C16641）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7673326042

化学文摘号

97682-44-5

InChI关键

UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C33H38N4O6 / c1-3-22-23-16-21(43-32(40) 36-14-10-20(11-15-36) 36-14-10-20) 8-9-27(23) 8-9-27(22) 8-9-27(29) 17-26-25(30(37) 38) 17-26-25(39) 33(26日,41)4 - 2 / h8-9, 16 - 17, 20日,41 h, 3 - 7, 10 - 15, 18-19H2, 1-2H3 / t33 - / mo / s1

国际命名

(19) -10年,19-diethyl-19-hydroxy-14、18-dioxo-17-oxa-3 13-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9} 0 ^ {15 20}] henicosa-1(21), 2、4(9),5、7、10、15 (20)-heptaen-7-yl [1,4 -bipiperidine] 1羧酸盐

微笑

CCC1 = C2CN3C (= CC4 = C (COC (= O) (C@) 4 (O) CC) C3 = O) C2 = NC2 = CC = C (OC (= O) N3CCC (CC3) N3CCCCC3) C = C12

参考文献

合成参考

US4604463

一般引用

1. Innocenti F, Undevia SD, Iyer L, Chen PX, Das S, Kocherginsky M, Karrison T, Janisch L, Ramirez J, Rudin CM, Vokes EE, Ratain MJ: udp -葡萄糖醛酸糖基转移酶1A1基因变异预测伊立替康严重中性粒细胞减少的风险。中华临床医学杂志，2004;22(8):1382-8。2004年3月8日。［文章］
2. 王晓明，王晓明，王晓明，等。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)在肿瘤治疗中的应用。中华临床医学杂志，2006;24(28):4534-8。［文章］
3. 李建平，李建平，李建平，等。伊立替康及其活性代谢物的研究进展。中国生物医学工程学报(自然科学版)。生物医学学报，2010,24(1):104-23。doi: 10.1002 / bmc.1345。［文章］
4. 伊立替康的临床药代动力学。临床药理学杂志，1997;33(4):245-59。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014900

KEGG药物

D08086

KEGG化合物

C16641

PubChem化合物

60838

PubChem物质

46505871

ChemSpider

54825

BindingDB

50128267

RxNav

51499

ChEBI

80630

ChEMBL

CHEMBL481

锌

ZINC000001612996

治疗靶点数据库

DAP001339

网页

PA450085

PDBe配体

CP0

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

伊立替康

PDB项

1 u65

FDA的标签

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化学物质

下载 (36.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	结肠直肠癌	2
4	完成	治疗	结直肠肿瘤	1
4	完成	治疗	转移性结直肠癌(CRC)	1
4	完成	治疗	实体肿瘤	1
4	完成	治疗	上消化道肿瘤	1
4	尚未招聘	治疗	神经母细胞瘤(NB)	1
4	招聘	治疗	食道腺癌/胃腺癌/IIB期胃癌/IIIA期食管腺癌/IIIA期胃癌/IIIB期食管腺癌/IIIB期胃癌/IIIC期食管腺癌/IIIC期胃癌	1
4	招聘	治疗	复发或转移性结直肠癌	1
4	招聘	治疗	III期直肠癌	1
4	终止	卫生服务研究必威国际app	结肠癌/结肠癌不可切除的转移	1

药物经济学

制造商

• 辉瑞公司
• 雅阁医疗保健公司
• Actavis totowa有限责任公司
• 阿肯公司
• 应用药物
• 贝德福德实验室
• 瑞迪斯博士实验室有限公司
• Ebewe制药公司每磅每公斤
• 费森尤斯卡比肿瘤公司
• Hospira公司
• Pharmaforce公司
• 脓肿
• 山德士公司
• 太阳医药全球有限公司
• 梯瓦非注射药物有限公司
• 沃森实验室公司

外包商

• Actavis集团
• 应用药物
• 巴尔制药
• 百特国际有限公司
• 贝德福德实验室
• Ben Venue实验室有限公司
• Cipla公司有限公司
• Ebewe制药
• 费森尤斯卡比公司
• 绿岩有限责任公司
• Hospira Inc .)
• 江苏恒瑞医药有限公司。
• 辉瑞公司
• 法玛西亚公司。
• Pliva Inc .)
• Sagent制药
• 山德士
• SC Sindan制药有限公司
• Sicor制药
• 太阳医药工业有限公司
• 梯瓦制药工业有限公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
注射;注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射	注射用药物的
注射	静脉注射	20毫克/毫升
解决方案	注射用药物的	40毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	20.0毫克/毫升
解决方案	静脉注射	20毫克/毫升
解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	150毫克/ 7.5毫升
解决方案	静脉注射	300毫克/ 15毫升
解决方案	静脉注射	40毫克/ 2毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/毫升
解决方案,集中	静脉注射	100毫克
解决方案	静脉注射	20mg / mL
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	20毫克/毫升
注射	静脉注射
注射	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	40毫克/ 2毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 25毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注入,解决方案	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	40毫克/ 2毫升
解决方案	静脉注射	100mg / 5ml
解决方案	静脉注射	300毫克/ 15毫升
解决方案	静脉注射	40mg / 2ml
解决方案	静脉注射	500mg / 25ml
解决方案	静脉注射	100毫克
注入,解决方案	静脉注射	1.5毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	20毫克/毫升
解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	40毫克
注入,解决方案	静脉注射	500毫克/ 25毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	40毫克/ 2毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	500毫克/ 25毫升
解决方案	静脉注射	20毫克
注射	静脉注射	4.3毫克/ 1毫升
注射剂、粉剂、溶液	静脉注射	4.3毫克/ 1毫升
悬架	静脉注射	43个毫克
注射	静脉注射	4.3毫克/毫升
解决方案	静脉注射	4.33毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案		20毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
盐酸伊立替康40mg / 2ml注射液	138.07美元	毫升
喜树酮20mg /ml小瓶	36.0美元	毫升
盐酸伊立替康40mg / 2ml小瓶	22.2美元	毫升

药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2202531	没有	2005-05-03	2015-10-11
CA2294031	没有	2005-01-18	2018-07-27
US6403569	是的	2002-06-11	2020-10-28
US6794370	是的	2004-09-21	2020-11-01
US8703181	没有	2014-04-22	2025-05-02
US8329213	没有	2012-12-11	2025-05-02
US8992970	没有	2015-03-31	2025-05-02
US8147867	没有	2012-04-03	2028-08-29
US9364473	没有	2016-06-14	2033-06-12
US9492442	没有	2016-11-15	2033-06-12
US9339497	没有	2016-05-17	2033-06-12
US9452162	没有	2016-09-27	2033-06-12
US9717724	没有	2017-08-01	2033-06-12
US9730891	没有	2017-08-15	2025-05-02
US9724303	没有	2017-08-08	2025-05-02
US9782349	没有	2017-10-10	2025-05-02
US10456360	没有	2019-10-29	2036-10-15
US10722508	没有	2020-07-28	2025-05-02
US10980795	没有	2021-04-20	2033-06-12
US10993914	没有	2021-05-04	2036-10-15
US11369597	没有	2013-06-12	2033-06-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	222 - 223°C	不可用
水溶度	可溶性	不可用
logP	3．2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.107毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	2.78	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.71	Chemaxon
pKa(最强碱性)	9.47	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体计数	1	Chemaxon
极表面积	112.512	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	161.33米3.·摩尔1	Chemaxon
极化率	65.273.	Chemaxon
环数	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.969
血脑屏障	+	0.6284
Caco-2渗透	-	0.6065
22基板	底物	0.7861
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.7092
p糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5337
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8174
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.9115
CYP450 3A4底物	底物	0.7407
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8564
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7377
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7779
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6625
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.8295
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5081
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.6977
致癌性	Non-carcinogens	0.8045
生物降解	不容易生物降解	0.9956
大鼠急性毒性	2.7960 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.9457
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5413

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0091000000 - b15811b1af58e71b3ec6
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0101190000 - eed1a0e57a719811aa8e

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.DNA拓扑异构酶I，线粒体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性

特定的功能

释放在线粒体DNA复制过程中引入的DNA的超卷曲和扭转张力，通过短暂的切割和重新连接DNA双链。引入了一个单str…

基因名字

TOP1MT

Uniprot ID

Q969P6

Uniprot名字

DNA拓扑异构酶I，线粒体

分子量

69871.39哒

参考文献

1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?新型药物发现。2006;12(12):993-6。［文章］
2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。［文章］
3. Yoshikawa M, Ikegami Y, Hayasaka S, Ishii K, Ito A, Sano K, Suzuki T, Togawa T, Yoshida H, Soda H, Oka M, Kohno S, Sawada S, Ishikawa T, Tanabe S:新的喜树碱类似物在人类肿瘤细胞中克服abcg2相关的耐药。国际癌症杂志，2004;11(6):921-7。［文章］
4. Yoshikawa M, Ikegami Y, Sano K, Yoshida H, Mitomo H, Sawada S, Ishikawa T:野生型人ABC转运体ABCG2转运SN-38及槲皮素对其的抑制作用。[J]中国医学杂志，2004,4(1):25-35。［文章］
5. 杨晓霞，胡忠，陈世义，陈娥，吴宝林，段伟，周生:一种新型的抑制伊立替康致腹泻的药物。中华医学杂志，2005;12(11):1343- 1358。［文章］
6. Nakagawa H, Saito H, Ikegami Y, Aida-Hyugaji S, Sawada S, Ishikawa T:新的喜树碱类似物在癌症中规避abcg2介导的耐药的分子模型。癌症杂志。2006年3月8日;234(1):81-9。Epub 2005 11月23日。［文章］
7. 石川T, Ikegami Y, Sano K, Nakagawa H, Sawada S:基于转运机制的药物分子设计:新型喜树碱类似物规避abcg2相关的人类肿瘤细胞耐药。中国医药杂志，2006;12(3):313-25。［文章］
8. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
9. 李建平，李建平，李建平，等。伊立替康及其活性代谢物的研究进展。中国生物医学工程学报(自然科学版)。生物医学学报，2010,24(1):104-23。doi: 10.1002 / bmc.1345。［文章］
10. 伊立替康的临床药代动力学。临床药理学杂志，1997;33(4):245-59。［文章］

细节 2.DNA拓扑异构酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

聚(a) rna结合

特定的功能

释放在DNA复制和转录过程中引入的DNA的超卷曲和扭转张力，通过短暂的切割和重新连接DNA双链。介绍一个…

基因名字

TOP1

Uniprot ID

P11387

Uniprot名字

DNA拓扑异构酶

分子量

90725.19哒

参考文献

1. Yoshikawa M, Ikegami Y, Hayasaka S, Ishii K, Ito A, Sano K, Suzuki T, Togawa T, Yoshida H, Soda H, Oka M, Kohno S, Sawada S, Ishikawa T, Tanabe S:新的喜树碱类似物在人类肿瘤细胞中克服abcg2相关的耐药。国际癌症杂志，2004;11(6):921-7。［文章］
2. Yoshikawa M, Ikegami Y, Sano K, Yoshida H, Mitomo H, Sawada S, Ishikawa T:野生型人ABC转运体ABCG2转运SN-38及槲皮素对其的抑制作用。[J]中国医学杂志，2004,4(1):25-35。［文章］
3. 杨晓霞，胡忠，陈世义，陈娥，吴宝林，段伟，周生:一种新型的抑制伊立替康致腹泻的药物。中华医学杂志，2005;12(11):1343- 1358。［文章］
4. Nakagawa H, Saito H, Ikegami Y, Aida-Hyugaji S, Sawada S, Ishikawa T:新的喜树碱类似物在癌症中规避abcg2介导的耐药的分子模型。癌症杂志。2006年3月8日;234(1):81-9。Epub 2005 11月23日。［文章］
5. 石川T, Ikegami Y, Sano K, Nakagawa H, Sawada S:基于转运机制的药物分子设计:新型喜树碱类似物规避abcg2相关的人类肿瘤细胞耐药。中国医药杂志，2006;12(3):313-25。［文章］
6. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
7. 李建平，李建平，李建平，等。伊立替康及其活性代谢物的研究进展。中国生物医学工程学报(自然科学版)。生物医学学报，2010,24(1):104-23。doi: 10.1002 / bmc.1345。［文章］
8. 伊立替康的临床药代动力学。临床药理学杂志，1997;33(4):245-59。［文章］

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创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月3日17:28