Hydroflumethiazide是口服噻嗪类用于治疗高血压和水肿。高血压增加了心脏的工作负载和动脉。如果它持续很长一段时间,心脏和动脉可能不会正常工作。这可能损害大脑的血管,心脏,肾脏,导致中风、心力衰竭或肾功能衰竭。高血压也可能增加心脏病发作的风险。像其他利尿剂,Hydroflumethiazide促进从身体失水(利尿剂)。噻嗪类抑制Na + / Cl -从肾脏远曲小管的重吸收。噻嗪类也造成损失的钾和血清尿酸的增加。噻嗪类经常被用于治疗高血压,但低血压患者的影响不一定是由于利尿剂的活动。噻嗪类已被证明,以防止hypertension-related发病率和死亡率虽然机制并不完全理解。 Thiazides cause vasodilation by activating calcium-activated potassium channels (large conductance) in vascular smooth muscles and inhibiting various carbonic anhydrases in vascular tissue.

的作用机制

Hydroflumethiazide噻嗪类利尿剂,抑制水重吸收的肾元通过抑制氯化钠同向转运(SLC12A3)远曲小管,负责总额的5%钠重吸收。通常,氯化钠同向转运传输从腔钠和氯化物到远曲小管的上皮细胞衬。提供的能量是一个梯度建立了钠钠钾atp酶在基底膜上。钠离子进入细胞后,它被运送到基底外侧通过钠钾atp酶间质,导致增加渗透性的间质,从而建立一个对水的渗透梯度再吸收。通过阻断的氯化钠同向转运,Hydroflumethiazide有效地降低了整个肾元渗透梯度和水的重吸收。

目标	行动	生物
一个溶质载体家庭12成员1	抑制剂	人类
U碳酸酐酶7	抑制剂	人类
U碳酸酐酶9	抑制剂	人类
U钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	诱导物	人类
UCalcium-activated钾离子通道亚基alpha -	诱导物	人类
U碳酸酐酶1	抑制剂	人类
U碳酸酐酶2	抑制剂	人类
U碳酸酐酶4	抑制剂	人类
U碳酸酐酶12	抑制剂	人类

吸收

Hydroflumethiazide不完全,但很快从胃肠道吸收

的体积分布

不可用

蛋白结合

74%

新陈代谢

基本上不变

路线的消除

不可用

半衰期

似乎估计相的两相的生物半衰期约2小时,估计测试阶段约17小时

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

过量导致利尿、嗜睡发展到昏迷,以最小的心肺抑郁症和有或没有明显的血清电解质变化或脱水。

通路

通路	类别
Hydroflumethiazide行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Hydroflumethiazide可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Hydroflumethiazide结合Abaloparatide时可以增加。
Abciximab	Abciximab的治疗效果与Hydroflumethiazide结合使用时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与Hydroflumethiazide结合使用。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的治疗效果与Hydroflumethiazide结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Hydroflumethiazide的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Hydroflumethiazide的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Hydroflumethiazide结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	Hydroflumethiazide可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Hydroflumethiazide结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

增加食用富含钾的食物。这种药物可能会导致钾的流失。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Leodrine(狮子座)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Saluron	平板电脑	50毫克/ 1	口服	未指明的	2006-07-19	不适用

类别

ATC代码

C03AA02——Hydroflumethiazide

G01AE10 -磺酰胺类的组合

C03AH02——Hydroflumethiazide组合

C03AB02——Hydroflumethiazide和钾

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,2,4-benzothiadiazine-1 1-dioxides。这些都是芳香杂环化合物包含1、2,4-benzothiadiazine环系统两个S = O债券的老大地位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Thiadiazines
子课: Benzothiadiazines
直接父: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides
选择父母: 二次alkylarylamines/Organosulfonamides/苯环型的/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
基: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide/氟烷基/卤代烷/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: benzothiadiazine (CHEBI: 5784)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 501年cfl162r
化学文摘号: 135-09-1
InChI关键: DMDGGSIALPNSEE-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H8F3N3O4S2 c9-8 (10、11) 4-1-5-7 (2 - 6 (4) 19 (12、15) 16) 20 (17、18) 14-3-13-5 / h1-2 13-14H, 3 H2 (H2、12、15、16)
国际命名: 1、1-dioxo-6——(trifluoromethyl) 3、4-dihydro-2H-1lambda6, 2, 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
微笑: NS (= O) (= O) C1 = CC2 = C (NCNS2 (= O) = O) C = C1C F (F) (F)

引用

合成参考

美国专利3254076。

一般引用

莫泽M,母鼠菩:五十年的噻嗪类利尿剂治疗高血压。拱实习生地中海。2009年11月9日,169 (20):1851 - 6。doi: 10.1001 / archinternmed.2009.342。(文章]
FDA批准的药物产品:Saluron Hydroflumethiazide口服药片(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014912
KEGG药物: D00654
KEGG化合物: C07763
PubChem化合物: 3647年
PubChem物质: 46505220
ChemSpider: 3521年
BindingDB: 25897年
RxNav: 5495年
ChEBI: 5784年
ChEMBL: CHEMBL1763
锌: ZINC000000897225
治疗目标数据库: DAP000747
网页: PA164752557
PDBe配体: HFZ
RxList: RxList药物页面
维基百科: Hydroflumethiazide

PDB项

3 ilu

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	撤销	不可用	高血压	1

药物经济学

制造商

惠氏ayerst实验室
Par制药有限公司
沃森实验室公司
夏尔发展公司

外包商

夏尔公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	272 - 273	美国专利3254076。
水溶度	300 mg / L (25°C)	默克索引(1996)
logP	0.36	HANSCH C ET AL . (1995)
pKa	8.9	BUDAVARI S ET AL . (1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.858毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.44	ALOGPS
logP	-0.3	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	118.36²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	64.28米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	25.68³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9636
血脑屏障	- - - - - -	0.902
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8221
22基板	Non-substrate	0.6668
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8016
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.787
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8592
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7732
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8302
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6442
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9544
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9324
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8463
致癌性	Non-carcinogens	0.8011
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.1299 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9868
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - 0759000000 - a0627a1596dc3c763f34博士

目标

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细节 1。溶质载体家庭12成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 钠,钾,氯同向转运活动
特定的功能: 电沉默的运输系统。调节钠和氯重吸收。起着至关重要的作用在调节离子平衡和细胞体积。
基因名字: SLC12A1
Uniprot ID: Q13621
Uniprot名字: 溶质载体家庭12成员1
分子量: 121449.13哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。碳酸酐酶7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可逆水合二氧化碳。
基因名字: CA7
Uniprot ID: P43166
Uniprot名字: 碳酸酐酶7
分子量: 29658.235哒

引用

Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。比较氯噻酮、indapamide trichloromethiazide,呋喃苯胺酸x射线晶体结构与同工酶II加合物,当几个水分子产生差别。Bioorg医疗化学。2009年2月1;17(3):1214 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008年12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	412年	7.4	25	A12963

细节 3所示。碳酸酐酶9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可逆水合二氧化碳。参与调节pH值。可能参与细胞增殖的控制和转换。似乎是一个小说具体生物标志物cervic……
基因名字: CA9
Uniprot ID: Q16790
Uniprot名字: 碳酸酐酶9
分子量: 49697.36哒

引用

Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。比较氯噻酮、indapamide trichloromethiazide,呋喃苯胺酸x射线晶体结构与同工酶II加合物,当几个水分子产生差别。Bioorg医疗化学。2009年2月1;17(3):1214 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008年12月24日。(文章]

细节 4所示。钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 甾类激素绑定
特定的功能: 这是活跃的酶的催化组件,它催化的水解ATP加上钠离子和钾离子的交换在质膜。这一行动创造了th……
基因名字: ATP1A1
Uniprot ID: P05023
Uniprot名字: 钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -
分子量: 112895.01哒

引用

戈登伯格K, Wergowske G, Chatterjee年代,Kezdi P:噻嗪类对红细胞的影响钠离子和钾离子浓度和Na + K + atp酶在高血压患者。Exp Hypertens a . 1988; 10 (1): 91 - 103。doi: 10.3109 / 10641968809046801。(文章]

细节 5。Calcium-activated钾离子通道亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 电压门控钾离子通道的活动
特定的功能: 钾通道激活胞质膜去极化或增加Ca(2 +),调节出口K (+)。这也是激活胞质镁(2 +)的浓度。其activati……
基因名字: KCNMA1
Uniprot ID: Q12791
Uniprot名字: Calcium-activated钾离子通道亚基alpha -
分子量: 137558.115哒

引用

Moncada集团马丁·P M, Kuntamallappanavar G, Dopico, Milesi V:激活人体平滑肌BK通道的双氢克尿噻需要细胞完整性和BK beta1亚基的存在。学报杂志。2018年3月,39 (3):371 - 381。doi: 10.1038 / aps.2017.133。Epub 2017年11月30日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	2840年	7.4	25	A12963

细节 6。碳酸酐酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。
基因名字: CA1
Uniprot ID: P00915
Uniprot名字: 碳酸酐酶1
分子量: 28870.0哒

引用

Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。比较氯噻酮、indapamide trichloromethiazide,呋喃苯胺酸x射线晶体结构与同工酶II加合物,当几个水分子产生差别。Bioorg医疗化学。2009年2月1;17(3):1214 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008年12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	435年	7.4	25	A12963

细节 7所示。碳酸酐酶2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 对于骨吸收和破骨细胞分化(通过相似)。可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。参与调节液体分泌…
基因名字: 游离钙
Uniprot ID: P00918
Uniprot名字: 碳酸酐酶2
分子量: 29245.895哒

引用

Schaeffer P, P环,Frelin C, Lazdunski M:识别和结合位点的药理特性典型噻嗪类利尿剂,indapamide。欧元J杂志。1990年7月17日,182 (3):503 - 8。(文章]
Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。比较氯噻酮、indapamide trichloromethiazide,呋喃苯胺酸x射线晶体结构与同工酶II加合物,当几个水分子产生差别。Bioorg医疗化学。2009年2月1;17(3):1214 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008年12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	4780年	7.4	25	A12963

细节 8。碳酸酐酶4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可逆水合二氧化碳。可能刺激/钠碳酸氢盐运输活动行为的SLC4A4 pH稳态。至关重要的酸过载移除从视网膜……
基因名字: CA4
Uniprot ID: P22748
Uniprot名字: 碳酸酐酶4
分子量: 35032.075哒

引用

Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。比较氯噻酮、indapamide trichloromethiazide,呋喃苯胺酸x射线晶体结构与同工酶II加合物,当几个水分子产生差别。Bioorg医疗化学。2009年2月1;17(3):1214 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008年12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	305年	7.4	25	A12963

细节 9。碳酸酐酶12

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可逆水合二氧化碳。
基因名字: CA12
Uniprot ID: O43570
Uniprot名字: 碳酸酐酶12
分子量: 39450.615哒

引用

Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。比较氯噻酮、indapamide trichloromethiazide,呋喃苯胺酸x射线晶体结构与同工酶II加合物,当几个水分子产生差别。Bioorg医疗化学。2009年2月1;17(3):1214 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008年12月24日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Agren, T:复杂的大分子之间形成和药物。8。绑定的糖精,N-methyl糖精,利尿药物hydroflumethiazide和苄氟噻嗪对人类血清白蛋白。Acta制药Suec。1973年6月,10 (3):223 - 8。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

吴Vallon V, Rieg T,安SY, W,本应该SA尼噶SK:重叠的体外和体内有机阴离子转运蛋白的特异性OAT1 OAT3 for循环和噻嗪类利尿剂。杂志肾杂志。2008年4月,294 (4):f867 - 73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日。(文章]

细节 2。溶质载体家庭22个成员8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员8
分子量: 59855.585哒

引用

吴Vallon V, Rieg T,安SY, W,本应该SA尼噶SK:重叠的体外和体内有机阴离子转运蛋白的特异性OAT1 OAT3 for循环和噻嗪类利尿剂。杂志肾杂志。2008年4月,294 (4):f867 - 73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:39

Hydroflumethiazide

识别

结构Hydroflumethiazide (DB00774)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

引用

转运蛋白

引用

引用