罗有以下抗菌谱在体外:链球菌agalactiae,链球菌引起的肺炎(肺炎球菌),奈瑟氏菌属meningitides(脑膜炎球菌),单核细胞增多性李斯特氏菌,肺炎支原体,沙眼衣原体,Ureaplasma体,嗜肺性军团菌,幽门螺杆菌(弯曲杆菌),加德纳菌属鞘突,百日咳博德特氏菌,莫拉克斯氏菌属复活(布兰汉氏球菌属复活),嗜血杆菌ducreyi。罗是高度集中在多形核白细胞和巨噬细胞,实现细胞内浓度大于以外的细胞。罗增强了这些细胞的粘附和趋化功能的感染产生吞噬作用和细菌裂解。罗还具有细胞内杀菌活性。

的作用机制

罗阻止细菌生长通过干扰蛋白质合成。它与50 s亚基结合的细菌核糖体,抑制肽的易位。

目标	行动	生物
一个50年代L10核糖体蛋白质	抑制剂	弗氏志贺菌
U22 - 1	不可用	人类

吸收

迅速吸收并扩散到大多数组织和吞噬细胞。

的体积分布

不可用

蛋白结合

96%,主要是alpha1-acid糖蛋白

新陈代谢

肝。罗只是部分代谢,所以一半以上的母体化合物被排泄不变。三个代谢物在尿液和粪便已确定:主要代谢物是descladinose罗和N-mono N-di-demethyl罗作为次要的代谢物。罗和各自的比例这三个代谢物在尿液和粪便是相似的。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

12个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

罗主要引起胃肠道不良事件,如腹泻、恶心、腹痛和呕吐。不常见的不良反应包括头痛、皮疹、肝功能异常值和改变嗅觉和味觉的感官。

通路

通路	类别
罗行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	罗的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合罗。
Acalabrutinib	的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合罗。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合罗。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Acrivastine结合罗。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当腺苷结合罗。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合罗。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少结合罗。
Alectinib	的新陈代谢时可以减少Alectinib结合罗。
Alfuzosin	的新陈代谢时可以减少Alfuzosin结合罗。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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类别

ATC代码

J01FA06 -罗

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为氨基糖甙类的类。这些分子或分子糖的氨基改性的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类和类似物/O-glycosyl化合物/单糖/环氧乙烷/叔醇/二级醇/氨基酸和衍生品/羧酸酯类/内酯/三烷基胺

显示11个
基: 1,2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/胺/氨基酸或衍生品/氨基糖苷类核心/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯

显示22日更
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 红霉素衍生物、半合成衍生物、大环内酯物(CHEBI: 48844)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 21 kof230fa
化学文摘号: 80214-83-1
InChI关键: RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C41H76N2O15 c1-15-29-41(49) 34(45) 24(4) 31(42-53-21-52-17-16-50-13) 22第19 - 39(2)中(48)36 (58-38-32 (44)28 (43 (11)12)18 - 23 (3)54-38)25 (5)33 (26 (6)37 (47)56-29)57-30-20-40 (9,51-14)35 (46)27 (7)55-30 / h22-30 32-36, 38岁的44-46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / b42-31 + / t22 - 23 - 24 + 25 +, 26 - 27 + 28 +, 29 - 30 +, 32 - 33 + 34 - 35 + 36 - 38 + 39、40 - 41 / m1 / s1
国际命名: (3 r, 4 s, 5 s, 6 r, 7 r, 9 r, 11, 12 r, 13, 14 r) 6 - {((2 s, 3 r 4 s 6 r) 4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}14-ethyl-7, 12日13-trihydroxy-4 - {((2 r, 4 r、5 s、6 s) 5-hydroxy-4-methoxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10 - (2, 4, 7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene) 1-oxacyclotetradecan-2-one
微笑: CC (C@H) 1摄氏度(= O) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@H) 2 C (C@@) (C) (OC) [C@@H] (O) [C@H] (C) O2) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@@H) 2 O (C@H) (C) C [C@@H] ([C@H] 2 O) N (C) C) (C@) (C) (O) C [C@@H] (C) C (= NOCOCCOC) [C@H] (C) [C@@H] (O) [C@] 1 (C) O

引用

合成参考

Murali克里希纳Madala Suresh Babu Meduri Ketan Dhansukhlal Vyas以及,Ashok Krishna Kulkarni”流程准备红霉素衍生物,如罗从相应的肟。”U.S. Patent US6051695, issued September, 1998.

US6051695

一般引用

绅士瞧:罗,一个新的大环内脂类抗菌素,治疗下呼吸道感染:概述。J Antimicrob Chemother。1987; 11月20 B: 145 - 52。(文章]
链接(链接]

外部链接

KEGG药物: D01710
KEGG化合物: C13173
PubChem化合物: 6915744
PubChem物质: 46507676
ChemSpider: 5291557
RxNav: 9478年
ChEBI: 48935年
ChEMBL: CHEMBL1214185
锌: ZINC000096006016
治疗目标数据库: DAP000885
网页: PA164750505
PDBe配体: 火箭
维基百科: 罗

PDB项

1 jzz

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	完成	治疗	类风湿性关节炎	1
4	未知的状态	预防	细菌感染/起搏器并发症	1
4	未知的状态	预防	胎膜破裂;不成熟,影响胎儿	1
3	完成	治疗	生活质量(QOL)/呼吸功能测试	1
不可用	完成	治疗	反应性关节炎	1
不可用	未知的状态	诊断	高醛甾酮症	1
不可用	未知的状态	治疗	脱发	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克
粉,对悬架	口服	1.5毫克
平板电脑,暂停	口服	50毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
粉,对悬架	口服	3 g
平板电脑,涂膜	口服
颗粒	口服	50毫克
平板电脑,可溶	口服	50毫克
粉,对悬架	口服	1.5克
胶囊	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	300毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.0189 mg / L 25°C (SRC PhysProp估计——MEYLAN WM et al . (1996))	不可用
logP	1.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.187毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.9	ALOGPS
logP	3	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.45	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.08	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	16	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	216.89²	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	211.24米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	91.83³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	底物	0.8875
我22抑制剂	抑制剂	0.8564
22抑制剂二世	抑制剂	0.5625
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8339
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.708
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9615
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8676
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.9728 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9792
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6433

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - xr - 0000493040 - 58979 - c13aa08aabece66
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0000090010 - 6 a8aec8cf2250a61f51e
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - fr - 0000095000 - b6d63d80187aeea8a81f
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - b9 - 0000159000 - 4 - d5697a33fe979ce33e3
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i e3794cff943215a188cb——2911101000
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - aor - 3911000000 - 4 - cbf211b5d9e86f931c0

目标

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细节 1。50年代L10核糖体蛋白质

类: 蛋白质
生物: 弗氏志贺菌
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 核糖体的结构组成
特定的功能: 蛋白质L10也是一个平移阻遏蛋白质。它控制的翻译rplJL-rpoBC操纵子通过绑定到mRNA(通过相似)。核糖体的一部分茎,打一分钱……
基因名字: rplJ
Uniprot ID: P0A7J6
Uniprot名字: 50年代L10核糖体蛋白质
分子量: 17711.38哒

引用

伯G, Gharbi-Benarous J, Delaforge M, Girault JP:转移核奥佛好塞效应研究macrolide-ribosome交互:抗生素相关性活动和构象。Bioorg医疗化学。1998年2月,6(2):209 - 21所示。(文章]
山药工作,华哈:分子见解拥有14个大环内酯类使用MM-PBSA方法。J化学正模型。2009年6月,49 (6):1558 - 67。doi: 10.1021 / ci8003495。(文章]
人工养殖珍珠年代,埃勒J, Champney WS:结构活性关系三大环内酯物流感嗜血杆菌的抗生素。咕咕叫Microbiol。2004年10月,49 (4):248 - 54。(文章]

细节 2。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

带J, Haschke M,考夫曼P, Michot M,泰拉恰诺L, Krahenbuhl S:肝静脉阻塞疾病与免疫抑制环磷酰胺剂量罗。安Pharmacother。2006年4月,40 (4):767 - 70。Epub 2006年3月7日。(文章]
考夫曼P, Haschke M,托罗M,带J, Bogman K,温克M,泰拉恰诺L, Krahenbuhl S: venoocclusive疾病的机制造成环磷酰胺罗的结合。其他药物Monit。2006年12月,28 (6):766 - 74。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

考夫曼P, Haschke M,托罗M,带J, Bogman K,温克M,泰拉恰诺L, Krahenbuhl S: venoocclusive疾病的机制造成环磷酰胺罗的结合。其他药物Monit。2006年12月,28 (6):766 - 74。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

山崎H,岛田老师:比较研究的体外抑制细胞色素P450 3 a4-dependent睾酮6 beta-hydroxylation罗及其代谢物,troleandomycin和红霉素。药物金属底座Dispos。1998年11月26日(11):1053 - 7。(文章]
山崎H, Hiroki年代,铀源T,井上K,岛田老师:影响罗红霉素和troleandomycin去老鼠和人类的细胞色素P450酶。Xenobiotica。1996年11月26日(11):1143 - 53。doi: 10.3109 / 00498259609050259。(文章]
Ohno Y, Hisaka,铃木H:定量预测的总体框架基于AUC CYP3A4-mediated口服药物的相互作用增加共同服用标准的药物。Pharmacokinet。2007; 46 (8): 681 - 96。doi: 10.2165 / 00003088-200746080-00005。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:51

罗

识别

结构为罗(DB00778)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用