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Minaprine

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通用名称
Minaprine
药品银行登记号
DB00805
背景

米那普利是一种精神药物，已被证明对治疗各种抑郁状态有效。像大多数抗抑郁药一样，米那普利能对抗行为绝望。米那普利是一种氨基苯基吡嗪类抗抑郁药，据报道相对来说没有心脏毒性、嗜睡和体重增加。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:298.3828
单一同位素的:298.179361346
化学公式
C17H22N4O
同义词
  • 4 - (2 - ((4-Methyl-6-phenyl-3-pyridazinyl)氨基)乙基)吗啉
  • (4-Methyl-3) - 2-morpholinoethylamino 6-phenylpyridazin
  • Minaprina
  • Minaprine
  • Minaprinum
  • (N) - 4-Methyl-6-phenyl-3-pyridazinyl 4-morpholineethanamine
外部id
  • agr - 1240
  • cb - 30038

药理学

指示

用于治疗抑郁症

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

米那普利是一种氨基苯基吡嗪类抗抑郁药，据报道相对来说没有心脏毒性、嗜睡和体重增加。与其他抗抑郁药物类似，米那普利会减弱-肾上腺素能受体的功能。研究还表明，米那普利可以改善记忆巩固，反复用药会增强这种效果。此外，米那普利对记忆巩固的作用与其多巴胺能作用有关。

作用机制

米那普利与血清素2型受体和多巴胺D1和D2型受体结合。它还与血清素再摄取泵结合。因此，米那普利阻断了多巴胺和血清素的再摄取。在某种程度上，它也是胆碱模拟物。因此，它可能同时表现出情绪开朗和益智的特性。还发现它能抑制乙酰胆碱酯酶。

目标 行动 生物
一个胺氧化酶[含黄素
抑制剂
 人类
一个5-羟色胺受体2B
拮抗剂
 人类
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
 人类
一个5-羟色胺受体
拮抗剂
 人类
一个乙酰胆碱酯酶
抑制剂
 人类
U钠依赖性血清素转运体
抑制剂
 人类
U多巴胺D1受体
受体激动剂
 人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
受体激动剂
 人类
吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。细胞色素P4502D负责米那普利4-羟基化成4-羟米那普利。

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当米那普利与1,2-苯二氮卓合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abaloparatide 米那普利可能增加阿巴帕肽的直立性降压活性。
Abatacept 米那普利与阿巴接受联合用药可增加代谢。
Abciximab 当米那普利与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度可能增加。
Abiraterone 米那普利与阿比特龙合用可降低代谢。
阿卡波糖 米那普利可能增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 米那普利可能增加乙酰布洛尔的心动过缓活动。
Aceclofenac 当米那普利与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当米那普利与阿西美他星合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当米那普利与阿塞诺古玛罗合用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Minaprine盐酸盐 82年y7nt6dft 25953-17-7 GNUCGROXDZMCJI-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
康托尔(赛诺菲-安万特)

类别

ATC代码
N06AX07 -米那普利
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基吡啶类有机化合物。这些是含有苯基取代的吡嗪环的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
二嗪
子课
吡嗪及其衍生物
直接父
Phenylpyridazines
选择父母
吗啉/Imidolactams/苯和取代衍生物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
胺/芳香杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单环苯部分
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
仲胺类、吡啶类、啉类(CHEBI: 51038）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
00 u7gx0nlm
化学文摘号
25905-77-5
InChI关键
LDMWSLGGVTVJPG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H22N4O c1-14-13-16 (15-5-3-2-4-6-15) 19-20-17 (14) 19-20-17 / h2-6 13 H, 7-12H2, 1 h3 (H, 18岁,20)
国际命名
4-methyl-N - [2 - (morpholin-4-yl)乙基]6-phenylpyridazin-3-amine
微笑
CC1 = CC (= NN = C1NCCN1CCOCC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014943
KEGG药物
D05039
PubChem化合物
4199
PubChem物质
46505380
ChemSpider
4054
BindingDB
50074289
RxNav
30031
ChEBI
51038
ChEMBL
CHEMBL278819
锌
ZINC000019796082
治疗靶点数据库
DAP000475
网页
PA164748351
维基百科
Minaprine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 122°C PhysProp
水溶度 2360毫克/升 不可用
logP 2.03 Hansch, c等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0701毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.15 ALOGPS
logP 2.19 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 19.25 Chemaxon
pKa(最强基础) 6.28 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体计数 1 Chemaxon
极表面积 50.282 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 91.17米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.823. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9843
Caco-2渗透 + 0.5161
22基板 底物 0.7122
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.5884
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6707
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5938
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8053
CYP450 2D6衬底 底物 0.8918
CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5794
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9106
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.576
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5741
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.7642
致癌性 Non-carcinogens 0.7084
生物降解 不容易生物降解 0.9972
大鼠急性毒性 2.4667 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 强有力的抑制剂 0.7911
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6866
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.胺氧化酶[含黄素
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和外源胺的氧化脱胺，在中枢神经系统和外周神经系统的神经活性胺和血管活性胺的代谢中起重要作用。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. 阚金平，莫盖特-戈诺特，莫莫斯·P，比齐尔·K:抗抑郁药米那普利对大鼠两种形式单胺氧化酶的影响。生物化学药物。1986年3月15日;35(6):973-8。［文章］
细节 2.5-羟色胺受体2B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。［文章］
  3. Kodama K, Shibata S, Ueki S:米那普利对缺氧/低血糖大鼠海马切片2-脱氧葡萄糖摄取异常变化的保护作用。中华药理学杂志，1992;60(1):33-8。［文章］
  4. Muramatsu M, Tamaki-Ohashi J, Usuki C, Araki H, Chaki S, Aihara H: 5-HT2拮抗剂和米那普宁阻断5-HT2诱导的大鼠纹状体片多巴胺释放。中华药理学杂志。1988;9(1):89-95。［文章］
  5. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
细节 3.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Kodama K, Shibata S, Ueki S:米那普利对缺氧/低血糖大鼠海马切片2-脱氧葡萄糖摄取异常变化的保护作用。中华药理学杂志，1992;60(1):33-8。［文章］
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，等。米那普利对环己亚胺致小鼠失忆症的影响。中华药理学杂志，1989;16(2):379 - 379。［文章］
  3. Muramatsu M, Tamaki-Ohashi J, Usuki C, Araki H, Chaki S, Aihara H: 5-HT2拮抗剂和米那普宁阻断5-HT2诱导的大鼠纹状体片多巴胺释放。中华药理学杂志。1988;9(1):89-95。［文章］
  4. 刘建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。抗抑郁药物米那普利的研究进展。临床医学杂志，1985;11(12):831-40。［文章］
细节 4.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。［文章］
  3. Kodama K, Shibata S, Ueki S:米那普利对缺氧/低血糖大鼠海马切片2-脱氧葡萄糖摄取异常变化的保护作用。中华药理学杂志，1992;60(1):33-8。［文章］
  4. Muramatsu M, Tamaki-Ohashi J, Usuki C, Araki H, Chaki S, Aihara H: 5-HT2拮抗剂和米那普宁阻断5-HT2诱导的大鼠纹状体片多巴胺释放。中华药理学杂志。1988;9(1):89-95。［文章］
细节 5.乙酰胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解终止神经肌肉接点的信号转导。在神经元凋亡中的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
参考文献
  1. 杜阿尔特CD, Barreiro EJ, Fraga CA:特权结构:新先导候选药物合理设计的有用概念。迷你Rev Med Chem. 2007, 11, 7(11):1108-19。［文章］
  2. Contreras JM, Rival YM, Chayer S, Bourguignon JJ, Wermuth CG:氨基吡啶嗪类乙酰胆碱酯酶抑制剂。中华医学杂志1999年2月25日;42(4):730-41。［文章］
细节 6.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
作为一种具有影响血清素水平机制的抗抑郁药，米那普利与这一靶点相互作用的可能性很大。
通用函数
血清素:钠同体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运体，其在中枢神经系统中的主要功能涉及通过将5 -羟色胺分子从突触间隙转运回突触间隙来调节5 -羟色胺能信号。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Schloss P, Williams DC:血清素转运体:抗抑郁药物的主要目标。中华精神科杂志。1998;12(2):115- 121。doi: 10.1177 / 026988119801200201。［文章］
细节 7.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. puglisii - allegra S, Cabib S, Cestari V, Castellano C:训练后米那普利增强小鼠记忆储存:D1和D2多巴胺受体的参与。精神药理学(Berl)。1994年1月,113(3 - 4):476 - 80。doi: 10.1007 / BF02245226。［文章］
细节 8.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节剂活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. puglisii - allegra S, Cabib S, Cestari V, Castellano C:训练后米那普利增强小鼠记忆储存:D1和D2多巴胺受体的参与。精神药理学(Berl)。1994年1月,113(3 - 4):476 - 80。doi: 10.1007 / BF02245226。［文章］
细节 9.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 杜阿尔特CD, Barreiro EJ, Fraga CA:特权结构:新先导候选药物合理设计的有用概念。迷你Rev Med Chem. 2007, 11, 7(11):1108-19。［文章］
  2. 张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。中华药理学杂志。1989;34(4):411- 48。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 王志刚，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。CYP2D6底物对中枢神经系统治疗的影响。医药管理，2009,11,37(11):2204-11。doi: 10.1124 / dmd.109.028134。Epub 2009年8月6日［文章］
  2. pangpetch A, Vanwong N, Nuntamool N, Hongkaew Y, Chamnanphon M, Sukasem C: CYP2D6基因多态性及其对利培酮治疗的影响。中华医学杂志。2016年12月1日;9:31 -147。doi: 10.2147 / PGPM.S107772。eCollection 2016。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月7日13:29