伐地那非

识别

总结

伐地那非是一种磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。

品牌名称

艾力达,Staxyn

通用名称

伐地那非

药物库登录号

DB00862

背景

伐地那非(艾力达)是一种治疗勃起功能障碍的口服疗法。它是环鸟苷单磷酸(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的选择性抑制剂。阴茎勃起是由海绵体平滑肌及其相关小动脉松弛引起的血流动力学过程。性刺激时，神经末梢和海绵体内皮细胞释放一氧化氮。一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致海绵体平滑肌细胞中环状单磷酸鸟苷(cGMP)的合成增加。cGMP反过来触发平滑肌松弛，允许更多的血液流入阴茎，导致勃起。cGMP的组织浓度由磷酸二酯酶(PDEs)的合成和降解速率共同调节。人类海绵体中最丰富的PDE是cgmp特异性磷酸二酯酶5型(PDE5);因此，抑制PDE5可以通过增加cGMP的含量来增强勃起功能。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

伐地那非结构(DB00862)

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重量

平均:488.603
单一同位素的:488.220574232

化学公式

C₂₃H₃₂N₆O₄年代

同义词

• 伐地那非
• 伐地那非
• Vardenafilo
• Vardenafilum

外部id

• 湾389456
• 湾- 389456
• bay38 - 9456
• De 19750085 1997
• Wo 99/24433 1999

药理学

指示

用于治疗勃起功能障碍

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 勃起功能障碍

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

伐地那非被用于治疗男性勃起功能障碍(阳痿)和肺动脉高压(PAH)。勃起的部分生理过程包括海绵体中一氧化氮(NO)的释放。然后激活鸟苷酸环化酶，导致环鸟苷单磷酸(cGMP)水平增加，导致海绵体平滑肌松弛，导致血液流入增加和勃起。伐地那非是cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的有效选择性抑制剂，PDE5负责海绵体中的cGMP降解。这意味着，使用伐地那非，正常的性刺激会导致海绵体中cGMP水平的增加，从而导致更好的勃起。没有性刺激和no /cGMP系统的激活，伐地那非不应该引起勃起。

作用机制

伐地那非抑制cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)，该酶负责降解阴茎周围海绵体中的cGMP。性刺激时阴茎勃起是由阴茎动脉和海绵体平滑肌松弛导致阴茎血流增加引起的。这种反应是由神经末梢和内皮细胞释放一氧化氮(NO)介导的，它刺激平滑肌细胞中cGMP的合成。环GMP引起平滑肌松弛和增加血液流入海绵体。伐地那非对磷酸二酯酶5型(PDE5)的抑制作用通过增加cGMP的量来增强勃起功能。

目标	行动	生物
一个cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶	抑制剂	人类
U视紫红质敏感的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位	变构调制器	人类
U视网膜锥视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位	变构调制器	人类

吸收

伐地那非吸收迅速，绝对生物利用度约为15%。

配送量

• 208升

蛋白结合

95％

新陈代谢

伐地那非主要由肝酶CYP3A4代谢，CYP3A5和CYP2C亚型也有作用。主要的循环代谢物M1，由伐地那非哌嗪部分的去乙基化产生。M1显示出与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性谱，并且对PDE5的体外抑制效力是伐地那非的28%。

淘汰路线

口服后，伐地那非主要作为代谢物排出在粪便中(约为口服剂量的91-95%)，少量通过尿液排出(约为口服剂量的2-6%)。

半衰期

4 - 5小时

间隙

• 56 L / h

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

过量服用的症状包括视力改变、背部和肌肉疼痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	当伐地那非与阿巴帕肽联合使用时，低血压的风险或严重程度可增加。
Abametapir	伐地那非与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	伐地那非与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝昔利与伐地那非合用可提高血清浓度。
Abiraterone	伐地那非与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	伐地那非与阿曲替尼合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib	伐地那非与阿卡拉替尼合用可降低代谢。
醋丁洛尔	伐地那非可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
对乙酰氨基酚	伐地那非与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
乙酰唑胺	伐地那非与乙酰唑胺联用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。伐地那非由CYP3A4代谢，葡萄柚产品是CYP3A4抑制剂;因此，联合用药可能会增加瓦地那非的血清水平，导致低血压升高。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸伐地那非	5 m8s2cu0ts	330808-88-3	FBCDRHDULQYRTB-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
艾力达	片剂，覆膜	5毫克	口服	拜耳公司	2016-09-08	不适用
艾力达	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2003-04-23	2020-12-31
艾力达	片剂，覆膜	20毫克/ 1	口服	Aphena制药解决方案田纳西州有限公司	2008-05-15	不适用
艾力达	片剂，覆膜	20毫克	口服	拜耳公司	2016-09-08	不适用
艾力达	片剂，覆膜	20毫克	口服	拜耳公司	2016-09-08	不适用
艾力达	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	Pd Rx制药公司	2008-05-15	2016-12-15
艾力达	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	Aphena制药解决方案田纳西州有限公司	2008-05-15	不适用
艾力达	片剂，覆膜	20毫克	口服	拜耳公司	2016-09-08	不适用
艾力达	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	Aphena制药解决方案田纳西州有限公司	2011-04-22	不适用
艾力达	片剂，覆膜	10毫克	口服	拜耳公司	2016-09-08	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-vardenafil	平板电脑	20毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-vardenafil	平板电脑	10毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-vardenafil	平板电脑	5毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Apo-vardenafil	平板电脑	20毫克	口服	Apotex公司	2018-12-21	不适用
Apo-vardenafil	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	2018-12-21	不适用
Apo-vardenafil	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2018-12-21	不适用
Jamp-vardenafil	平板电脑	20毫克	口服	Jamp制药公司	2018-11-01	不适用
Jamp-vardenafil	平板电脑	10毫克	口服	Jamp制药公司	2018-11-01	不适用
Jamp-vardenafil	平板电脑	5毫克	口服	Jamp制药公司	2018-11-01	不适用
Jamp-vardenafil ODT	片剂，口腔崩解	10毫克	口服	Jamp制药公司	2019-06-06	不适用

类别

ATC代码

伐地那非

• G04BE -用于勃起功能障碍的药物
• G04b -泌尿科
• G04 -泌尿科
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 用于勃起功能障碍的药物
• 酶抑制剂
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 泌尿生殖器的代理
• 咪唑类
• 22抑制剂
• 22基板
• 磷酸二酯酶5抑制剂
• 磷酸二酯酶抑制剂
• 哌嗪类
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• 泌尿代理
• 泌尿
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为苯磺酰胺的有机化合物。这些是含有磺酰胺基团的有机化合物，磺酰胺基团与苯环s键相连。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

Benzenesulfonamides

直接父

Benzenesulfonamides

选择父母

Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/N-alkylpiperazines/烷基芳醚/Organosulfonamides/n -咪唑类/1、2、4-triazines/磺酰/Heteroaromatic化合物 /三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再展示5个

基

1、2、4-triazine/1, 4-diazinane/烷基芳基醚/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚 /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/N-alkylpiperazine/n -咪唑/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磺酸或衍生物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/有机磺酸酰胺/有机磺酸或衍生物/Organosulfur化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/哌嗪/磺酰/叔脂肪胺/叔胺/三嗪

显示23个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

n -烷基哌嗪、咪唑三嗪、n -磺酰基哌嗪(CHEBI: 46295）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

UCE6F4125H

化学文摘号

224785-90-4

InChI关键

SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H32N6O4S c1-5-8-20-24-16(4)研讨会(30)25-22(每股26到29(20)21)18-15-17(9-10-19(18)33-7-3)34(31、32)28-13-11-27 (6 - 2)28-13-11-27 / h9-10 15 H, 5 - 8, 11-14H2, 1-4H3, (30) H, 25日,26日

国际命名

2 - {2-ethoxy-5 - [(4-ethylpiperazin-1-yl)磺酰]苯基}5-methyl-7-propyl-1h, 4 h-imidazo [4 3 f][1、2、4]triazin-4-one

微笑

CCCC1 =数控(C) = C2N1NC (= NC2 = O) C1 = C (OCC) C = CC (= C1) S (= O) (= O) N1CCN CC1 (CC)

参考文献

合成参考

Yogesh S. Deshpande, Sandra Brueck, Julia Schulze Nahrup, Birgit Schnitter, Ganesh Gat, Javed Hussain，“三水合盐酸伐地那非药物的制备过程”。美国专利US20100159003, 2010年6月24日发布。

US20100159003

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015000

KEGG药物

D08668

PubChem化合物

110634

PubChem物质

46506777

ChemSpider

99300

BindingDB

50088373

RxNav

306674

ChEBI

46295

ChEMBL

CHEMBL1520

锌

ZINC000018324776

治疗靶点数据库

DAP000414

网页

PA10229

PDBe配体

VDN

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

伐地那非

PDB项

1 uho/1 xot/1 xp0/3 b2r/7 jsn

FDA的标签

下载 (535 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)	1
4	完成	治疗	内皮功能障碍/勃起功能障碍/高血压动脉	1
4	完成	治疗	勃起功能障碍	15
4	完成	治疗	勃起功能障碍/性障碍	1
4	完成	治疗	勃起功能障碍/脊髓损伤(SCI)	1
4	完成	治疗	勃起功能障碍/综合症,代谢	1
4	完成	治疗	安全	1
4	终止	治疗	性腺机能减退/2型糖尿病	1
4	未知的状态	治疗	肝硬化/勃起功能障碍	1
4	未知的状态	治疗	勃起功能障碍	1

药物经济学

制造商

• 拜耳医疗保健制药有限公司

外包商

• A-S药物解决方案有限公司
• 拜耳医药保健有限公司的
• 布莱恩特牧场预包装
• 凯撒基金会医院
• 伊利湖医疗和外科供应
• Murfreesboro药物护理供应
• 内科医生Total Care公司
• Prepak系统公司
• Redpharm药物
• 先灵葆雅公司。
• 达拉斯军警

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	20毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	2.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	20毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,可溶	口服
片剂，口腔崩解	口服	10.0毫克
片剂，覆膜	口服	11.852毫克
片剂，覆膜	口服	23.705毫克
片剂，覆膜	口服	5.926毫克
片剂，口腔崩解	口服	10毫克/ 1
片剂，口腔崩解	口服	11.85毫克/ 1
平板电脑	口服	11.85毫克/ 1
片剂，覆膜	口服
片剂，口腔崩解	口服	10毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克
片剂，口腔崩解	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克

价格

单元描述	成本	单位
艾力达片剂10毫克	19.04美元	平板电脑
艾力达20毫克片剂	19.04美元	平板电脑
艾力达5毫克片剂	19.04美元	平板电脑
艾力达2.5毫克片剂	18.66美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2309332	没有	2002-12-03	2018-10-31
US6362178	没有	2002-03-26	2018-10-31
US7696206	没有	2010-04-13	2018-10-31
US8273876	没有	2012-09-25	2027-07-23
US8841446	没有	2014-09-23	2023-07-03
US8613950	没有	2013-12-24	2028-12-23

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	192°C	不可用
水溶度	0.11 mg/mL(盐酸盐)	不可用
logP	1.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.325毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.18	ALOGPS
logP	1.43	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.75	Chemaxon
pKa(最强基础)	6.21	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	8	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	109.132	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	142.71米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	53.223.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.6682
Caco-2渗透	+	0.5502
22基板	底物	0.7415
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6976
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8552
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6975
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6386
CYP450 2D6衬底	底物	0.7909
CYP450 3A4衬底	底物	0.697
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8215
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.7426
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8464
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7472
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.8857
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7205
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5748
致癌性	Non-carcinogens	0.6141
生物降解	未准备好生物可降解	0.8875
大鼠急性毒性	2.6208 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8367
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7696

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0040900000 - a78a646244f2fb1f6276
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 f - 0011900000 - 88 f62b9a8f7aec917a41
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0092000000 - cf98ecae287c01370dbc

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月1日10:27