行动的方式,就像其他非甾体类抗炎药物,尚不清楚。治疗作用并不能从垂体一肾上腺刺激。在动物实验中,发现meclofenamic酸抑制前列腺素的合成和前列腺素受体为绑定网站竞争。体外meclofenamic酸被发现人类白细胞5-lipoxygenase活性的抑制剂。这些属性可能是负责meclofenamic酸的抗炎作用。没有证据表明meclofenamic酸改变的潜在疾病。

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶1 G / H	抑制剂	人类
一个前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类
一个花生四烯酸5-lipoxygenase	抑制剂	人类
U电压门控钾通道亚KQT成员2	其他	人类
U电压门控钾通道亚KQT成员3	其他	人类

吸收

在人后迅速吸收单个和多个口服剂量和血浆浓度峰值发生在0.5到2个小时。随之而来的政府的制酸剂(铝和镁氢氧化物)不干扰meclofenamic酸的吸收。与大多数非甾体抗炎药,当管理与食物有降低利率而不是吸收的程度,meclofenamic酸是在下降。据报道,政府后meclofenamic酸胶囊饭后半小时,生物利用度的平均程度下降了26%,平均峰值浓度(C_马克斯C)减少四倍的时间_马克斯延迟了3小时。

的体积分布

9.1到43.2 L

蛋白结合

超过99%与血浆蛋白药物浓度范围宽。

新陈代谢

肝。Meclofenamic酸是广泛代谢活跃的代谢物(代谢物我;3-hydroxymethyl meclofenamic酸代谢物)和其他至少6个不那么小代谢物特征。只有代谢物我已被证明在体外抑制环氧酶活性与大约五分之一meclofenamic酸的活性。

路线的消除

其他代谢物的排泄率未知,占剩下的35%到62%的剂量在尿液中排出。剩下的服用剂量(大约30%)是消除粪便通过胆汁排泄(显然)。微量的meclofenamate钠在人类母乳分泌。

半衰期

在10名健康受试者的研究单剂量口服后明显的消除半衰期范围从0.8到5.3小时。代谢物我(3-hydroxymethyl代谢物meclofenamic酸)平均半衰期约15个小时。

间隙

口服氯= 206毫升/分钟

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

大量过量后,中枢神经系统的刺激可以通过非理性行为,搅拌和广义发作。这一阶段后,肾毒性(尿液产出下降,肌酐,尿异常细胞元素)注意与可能的少尿或无尿氮血症。一名24岁男性是无尿的大约一周后摄入过量的6到7克meclofenamate钠。自发的利尿和恢复随后发生。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Meclofenamic酸的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性可以增加当Meclofenamic酸结合Abciximab。
醋丁洛尔	Meclofenamic酸可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性可以增加当Meclofenamic酸结合Aceclofenac。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性可以增加当Meclofenamic酸结合Acemetacin。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Meclofenamic酸结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	不利影响的风险或严重性时可以增加对乙酰氨基酚结合Meclofenamic酸。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Meclofenamic酸的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	时可以减少蛋白质绑定Acetohexamide结合Meclofenamic酸。
乙酰水杨酸	阿司匹林的治疗效果可以减少使用时结合Meclofenamic酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。摄入酒精会增加开发胃肠道出血的风险。
有或没有食物。带着meclofenamic酸食物减少其吸收的速度和程度;然而它也降低了胃肠道沮丧meclofenamic酸所致。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Meclofenamate钠	94年nj818u2w	67254-91-5	QHJLLDJTVQAFAN-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

精神(Yung Shin)/Eucome (U-Liang)/Meclomen(辉瑞)

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Meclofenamate钠	胶囊	100毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1986-09-03	不适用
Meclofenamate钠	胶囊	50毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1986-09-03	不适用
Meclofenamate钠	胶囊	50毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1986-09-03	2002-06-30

类别

ATC代码

M01AG04——Meclofenamic酸

M02AA18——Meclofenamic酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为氨基苯酸。这些是安息香酸含组胺与苯的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 安息香酸和衍生品
直接父: 氨基苯酸
选择父母: 安息香酸/氨基甲苯/苯胺和取代苯胺类/二氯代苯/苯甲酰衍生物/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/氨基酸/仲胺/一元羧酸和衍生品

显示6更
基: 1,3-dichlorobenzene/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物

展示19日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 有机氯化合物,二氨基化合物,氨基苯甲酸(CHEBI: 6710)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 48 i5lu4zwd
化学文摘号: 644-62-2
InChI关键: SBDNJUWAMKYJOX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H11Cl2NO2 c1-8-6-7-10 (15) 13 (12 (8) 16) 17-11-5-3-2-4-9 (11) 14 (18) 19 / h2-7 17 H, 1 h3 (H, 18日19)
国际命名: 6-dichloro-3-methylphenyl 2 -[(2)氨基)苯甲酸
微笑: CC1 = C (Cl) C (NC2 = CC = CC = C2C (O) = O) = C (Cl) C = C1

引用

合成参考

美国专利3313848。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015074
KEGG药物: D02341
KEGG化合物: C07117
PubChem化合物: 4037年
PubChem物质: 46507887
ChemSpider: 3897年
BindingDB: 22971年
RxNav: 6678年
ChEBI: 6710年
ChEMBL: CHEMBL509
锌: ZINC000000001655
治疗目标数据库: DNC000919
网页: PA450341
PDBe配体: JMS
RxList: RxList药物页面
维基百科: Meclofenamic_acid

PDB项

3 r6i/4 n6p/4 qkn/5 ikq/6 ijx

化学物质

下载 (74.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症	1
不可用	积极不招聘	治疗	进步的脑转移/复发性脑转移	1

药物经济学

制造商

量子药学的有限公司
美国治疗
巴尔实验室公司
Mylan制药有限公司
Par制药有限公司
山德士公司
Usl制药有限公司
Vitarine制药有限公司
沃森实验室公司
帕克·戴维斯div华纳兰伯特有限公司

外包商

分发解决方案
Mylan
Nucare制药有限公司
Pharmedix
医生总保健公司。
沙丘包装公司。

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	口服
凝胶	局部
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	50毫克/ 1
胶囊	口服
栓剂

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	248 - 250	美国专利3313848。
水溶度	30毫克/升	默克索引(1996)
logP	5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00366毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.11	ALOGPS
logP	6.09	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.79	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	49.33²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	76.45米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	28.44³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9393
血脑屏障	+	0.8668
Caco-2渗透	+	0.8398
22基板	Non-substrate	0.806
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8943
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9474
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9094
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6402
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9164
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6566
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9236
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.9106
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8271
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.558
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8633
致癌性	Non-carcinogens	0.5329
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9709
大鼠急性毒性	3.0345 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9502
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.872

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0006 - 0090000000 - dc6d0aaa7ee199899830
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 052 f - 0090000000 - 4 - f2a28033e59bab0257a
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0190000000 - b6abcaff657bfa67b599
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - fb9 - 2900000000 - 71 b13766bf05541800b4

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	A28973

细节 1。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

Perez-Vizcaino F, Lopez-Lopez詹,圣地亚哥R, Cogolludo, Zaragoza-Arnaez F,莫雷诺L,阿隆索MJ, Salaices M, Tamargo接着J:产后成熟在氮oxide-induced肺动脉涉及cyclooxygenase-1放松活动。是杂志肺细胞摩尔杂志。2002年10月,283 (4):L839-48。(文章]
Shiels IA怀特豪斯兆瓦:Lyprinol:在大鼠抗炎和uterine-relaxant活动,特别参考为痛经模型。Allerg Immunol(巴黎)。2000年9月,32 (7):279 - 83。(文章]
威尔逊我Chandrasekharan NV、威斯多佛KD、渴望KB,西蒙斯DL:决心cyclooxygenase-1和2同功酶的表达犬组织及其微分对非甾体类抗炎药物的敏感性。J兽医研究》2004年6月,65 (6):810 - 8。(文章]
公元前Kalgutkar,船员,罗林森西南,Marnett AB,科扎克KR, Remmel RP, Marnett LJ:基于生化反应设计cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂:简单转换的非甾体类抗炎药物有效的和高度选择性cox - 2抑制剂。《美国国家科学院刊S a . 2000年1月18日,97 (2):925 - 30。(文章]
米德EA,史密斯西城,德威特DL:微分抑制前列腺素内过氧化物合成酶(环氧酶)同功酶阿司匹林和其他非甾体抗炎药。J生物化学杂志。1993年3月25日,268 (9):6610 - 4。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	A29230
集成电路50 (nM)	50	8	37	A5934
集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	A28973
Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	A27471
Ki (nM)	700年	N /一个	N /一个	A27471

细节 2。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

公元前Kalgutkar,船员,罗林森西南,Marnett AB,科扎克KR, Remmel RP, Marnett LJ:基于生化反应设计cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂:简单转换的非甾体类抗炎药物有效的和高度选择性cox - 2抑制剂。《美国国家科学院刊S a . 2000年1月18日,97 (2):925 - 30。(文章]
张Traupe T,朗M,合伙人W,芒特K, Morawietz H,检查者W,巴顿M:肥胖增加prostanoid-mediated血管收缩和血管血栓素受体基因的表达。J Hypertens。2002年11月,20 (11):2239 - 45。(文章]
威尔逊我Chandrasekharan NV、威斯多佛KD、渴望KB,西蒙斯DL:决心cyclooxygenase-1和2同功酶的表达犬组织及其微分对非甾体类抗炎药物的敏感性。J兽医研究》2004年6月,65 (6):810 - 8。(文章]
定量构效关系分析Narsinghani T,查图尔维迪SC: meclofenamic酸类似物选择性cox - 2抑制剂。地中海Bioorg化学。2006年1月15日,16 (2):461 - 8。Epub 2005年11月14日。(文章]
史密斯西城,米德EA,德威特DL:交互isozymes-1 PGH合成酶活性与非甾体抗炎药和2。安N Y科学。1994年11月15日,744:50-7。(文章]

细节 3所示。花生四烯酸5-lipoxygenase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 催化第一步白三烯生物合成,从而在炎症过程中发挥作用。
基因名字: ALOX5
Uniprot ID: P09917
Uniprot名字: 花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量: 77982.595哒

引用

于XY,哈伯德W, Spannhake艾玛:狗气管平滑肌抑制支气管上皮细胞从培养介质。262年2月杂志。1992;(2 Pt 1): L229-34。(文章]
Boctor, Eickholt M, Pugsley助教:Meclofenamate钠是一种抑制剂的5-lipoxygenase和花生四烯酸环氧酶通路级联体外。前列腺素Leukot地中海。1986年8月,23 (2):229 - 38。(文章]

细节 4所示。电压门控钾通道亚KQT成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他

通用函数: 电压门控钾离子通道的活动
特定的功能: 可能重要的神经元兴奋性的规定。将与KCNQ3形成钾通道与本质上相同的属性本机M-current背后的通道……
基因名字: KCNQ2
Uniprot ID: O43526
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚KQT成员2
分子量: 95846.575哒

引用

佩雷茨,Degani N, Nachman R, Uziyel Y, Gibor G, Shabat D, Attali B: Meclofenamic酸和双氯芬酸,新颖的模板KCNQ2 / Q3钾通道打开,抑制大脑皮层神经元的活动和展览抗惊厥的属性。摩尔杂志。2005年4月,67 (4):1053 - 66。Epub 2004年12月14日。(文章]

细节 5。电压门控钾通道亚KQT成员3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他

通用函数: 电压门控钾离子通道的活动
特定的功能: 可能重要的神经元兴奋性的规定。同事KCNQ2或KCNQ5形成钾通道相同属性的通道的土著……
基因名字: KCNQ3
Uniprot ID: O43525
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚KQT成员3
分子量: 96741.515哒

引用

佩雷茨,Degani N, Nachman R, Uziyel Y, Gibor G, Shabat D, Attali B: Meclofenamic酸和双氯芬酸,新颖的模板KCNQ2 / Q3钾通道打开,抑制大脑皮层神经元的活动和展览抗惊厥的属性。摩尔杂志。2005年4月,67 (4):1053 - 66。Epub 2004年12月14日。(文章]

航空公司

细节 1。Thyroxine-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 主要血清中甲状腺激素运输蛋白质。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

引用

FDA CYTOMEL(碘塞罗宁)标签(文件]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

Apiwattanakul N,关根身上T, Chairoungdua Kanai Y, N,只是Sophasan年代,Endou H:非甾体类抗炎药物的传输特性有机阴离子转运蛋白1表达非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。55摩尔杂志。1999;(5):847 - 54。(文章]

细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甲状腺激素跨膜转运体活动
特定的功能: 介导Na(+)独立的高亲和力运输有机阴离子,如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3。其他潜在的基质,如三碘甲状腺氨酸(T3)、17-beta-gluc……
基因名字: SLCO1C1
Uniprot ID: Q9NYB5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1
分子量: 78695.625哒

引用

Westholm DE Stenehjem DD, Rumbley约,容易LR,安德森温伯格:竞争性抑制作用的有机阴离子运输多肽1 c1-mediated甲状腺素运输fenamate类非甾体类抗炎药物。内分泌学。2009年2月,150 (2):1025 - 32。doi: 10.1210 / en.2008 - 0188。Epub 2008 10月9。(文章]
伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:39

Meclofenamic酸

识别

结构Meclofenamic酸(DB00939)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

引用

转运蛋白

引用

引用